中药制剂单元操作

一 制备前处理
（4）回流提取法及设备
在加热浸提工艺中，为了减少溶剂蒸发后的损失，常将溶剂蒸汽引入 到冷凝器中冷凝成液体，并再次返回到容器中浸取目的产物。
溶剂循环使用，浸取更加完全彻底。缺点是由于加热时 间长，故不适用于热敏性物料和挥发性物料的提取。
一 制备前处理
（5）水蒸气蒸馏法
定义
将含挥发性成分药材的粗粉或碎片，浸泡湿润后，直火加热蒸馏或通入水蒸汽蒸 馏，也可在多功能式中药提取罐中对药材边煎煮边蒸馏，药材中的挥发性成分随 水蒸气蒸馏而带出，经冷凝后收集馏出液。 道尔顿分压定律（混合液的沸点低于各组分的沸点），避免挥发性物质单独蒸馏 时因高温分解。
一 制备前处理
2）浸提溶剂 （1）要求
溶解范围广；选择性高；安全无毒；化学性质稳定；黏性小；价廉易得
（2）常用溶剂
✓ 水： 价廉易得，溶解范围广；但选择性差、浸提杂质较多，易霉变。
✓ 乙醇： 溶解范围广，选择性高；不同浓度乙醇可提取不同类成分。 成本较高，易燃易爆，有一定的药理作用，妊娠用药、泻下类、安神类等药物 不宜采用。 ✓ 酒： 溶解范围广，选择性高；可增强散风寒、风湿、活血化瘀、跌打损伤类药物的 疗效，矫臭矫味。 成本较高，易燃易爆。
1、浸出的定义
浸出（也称提取或浸提，或者液-固萃取）：采用适当的溶剂（水、乙醇、酒 等）和方法，将药材中的有效成分提取出来的过程。
2、浸出的目的
✓降低服用量
✓提高生物利用度，增强疗效 ✓拓宽给药途径
✓降低毒副作用 ✓满足药品的现代化管理
浸提原则：最大限度的浸出有效成分或有效部位，最低限度的浸出无效成分 及组织物质。
第二章 制剂各单元操作
第一节 固体口服制剂 第二节 灭菌制剂 第三节 外用制剂 第四节 其他制剂 第五节 中药制剂单元操作简介
2020/2/6
（一）概述
中药材中的化学成分十分复杂，其中有效成分及有效部位起主要治疗作用， 而无效成分和组织物质无治疗作用。若直接将药材粉碎制成一定的剂型应用， 则服用量大、起效慢、生物利用度低微生物易超标。
（3）浓度差
浓度差越大，扩散推动力越大，浸出效越高率
（4）浸提压力
加压有利于润湿和渗透
（5）新技术的应用
利用超声波、超临界流体萃取、酶提取、半仿生提取法、微波提取法等
一 制备前处理
4）浸出方法
（1）煎煮法
煎煮法：最常用的是以水为溶剂，将药材加热煮沸一定时间以提取有效成
分的方法。
特点
✓ 汤剂传统制备方法； ✓ 但杂质多，易霉变。
✓ 能提出较多成分，符合中医传统用 ✓ 操作简单，成本低；
适用于有效成分能溶于水，且对湿、热稳定的药材
一 制备前处理
（2）浸渍法
浸渍法是用一定量的溶剂，在一定的温度下，将药材浸泡一定的时间以浸提 药材成分的方法。 按温度分为常温浸渍法、温渍法 ✓ 常温浸渍多用于药酒和酊剂的提取，澄明度持久稳定； ✓ 温浸法，是一种简便的强化提取方法。 如药酒，常温浸渍14天以上，热浸渍(4O℃～6O℃）一般3-7天
一 制备前处理
（3）浸提辅助剂
如酸有利于生物碱的浸出，碱有利于黄酮、有机酸、等浸出，甘油有利于鞣 质的浸出，表面活性剂可增加药物的润湿性。
3）影响浸提的因素 （1）药材的粉碎粒度
适宜（小，可增加比表面积，提高浸
高，有利于溶解，一般接近溶剂的沸点沸腾浸出，还可增加两相相对运动，提 高浸出效果。
一 制备前处理
特点
✓ 动态提取，可连续操作，浸出效率高； ✓ 省去了分离药渣与浸出液的操作过程。 适合于贵重药材、含毒性成分的药材、高浓度的制剂及有效成分含量 低的药材的提取。 但对新鲜的及易膨胀的药材、无组织结构的药材会软化成团堵塞孔隙， 不宜选用该法。
加强浸出效果的强化措施
✓附加搅拌器、振动器、超声装置等 ✓用罐组逆流渗漉法加强固液两相之间的相对运动 ✓加压渗漉 ✓采用重渗漉
工作原理
渗漉时，溶剂渗入药材细胞中溶解可溶性成分后浓度增加，密度增大由于重力作用而向 下流动，上层的浸取溶剂或稀浸出液置换其位置，不断造成浓度差，渗漉法相当于无数 次浸渍，是一个动态过程，可连续操作，浸出效率高。
工作过程
渗漉前：60-70%浸出溶剂润胀药材后，将药材分装进渗漉容器压固，排气后浸渍24-48 h。 渗漉时： 流出速度：慢速1-3mL/min，快速3-5mL/min【1000g药材】； 溶剂用量：1：（4-8）【药材粉末：浸出溶剂】
（二）中药制剂的前处理
药材适当的粉碎、筛分、混合、提取、蒸发浓缩、蒸馏、干燥等，制成中间品 或半成品。
1、药材品质检查
来源与品种的鉴定、有效成分或总浸出物的测定、含水量的测定
2、粉碎、筛分、混合 3、原药材提取
一 制备前处理
1）浸出原理
浸润与渗透
➢ 药材能被溶剂润湿；
➢由于液体静压力和毛细管的作用，溶剂渗透进细胞组织内，使 干皱细胞膨胀，恢复通透性，溶剂更进一步渗透入细胞内部。
解吸与溶解
➢ 溶剂须对有效成分具有更大的亲和力，才能解脱其他组分对 其吸附作用而转入溶剂中，称为解吸阶段；
➢溶剂渗入细胞中后，有效成分根据“相似相溶”逐渐转入溶剂 中，这就是溶解阶段。
扩散与置换
➢有效成分溶解后，细胞内液体浓度显著增高，使细胞内外出现 浓度差和渗透压差。
➢细胞外侧的纯溶剂向细胞内渗透，细胞内浓溶液体向细胞外扩 散；并向周围低浓度方向置换，至内外溶液浓度趋于平衡为止。
特点
属于静态操作，时间较长，溶剂用量大，制剂浓度不高，提取不完全，效率 较低；浸出液澄明度好。
✓ 适用于粘性的、无组织结构的、新鲜、易膨胀的药材； ✓ 不适用于贵重、毒性、有效成分含量低的药材。
一 制备前处理
（3）渗漉法
适度粉碎的药材装入容器中，由上部不断添加溶剂，溶剂渗过药材层向下流动过 程中浸出药材成分的方法。
一 制备前处理
中药制剂一般是从中药【包括中药材（主要是植物类药材）或饮片及其方剂】 中提取其有效成分或有效部位后，将提取物用适当方法不经处理或处理制成。 中药材浸提后产品可直接作为内服或外用的液体制剂，如汤剂、酊剂、浸膏、 流浸膏等，此法制得的制剂称为浸出制剂；提取物也可作为原料制备其他制 剂，如丸剂、片剂、糖浆、软膏剂、注射剂等。