《抗菌药物基础知识》PPT课件

药动学的重要参数
抗菌药物的杀菌主要PK参数
Cmax Area under the curve
Antibiotic concentration
Tmax
Time
药动学的基本概念
药时曲线和药时曲线下面积（AUC） - 药时曲线：反应药物进入人体后其浓度随时间变迁，该曲线下面积即称 为药时曲线下面积
峰值血药浓度（Cmax）/达峰时间（Tmax） - Cmax：药物进入人体后所能达到的最大血药浓度水平成为峰值血药浓度， 即药时曲线最高点所对应的血药浓度水平 。 - Tmax：从给药至达到峰值血药浓度的时间。
药物效应动力学
药物效应动力学（Pharmacodynamics，PD）研究药物对机体的作用
。 及作用原理，简称“药效学”
剂
血
感染
生
量Βιβλιοθήκη Baidu
清
用
浓
部位
物 效
法
度
浓度
应
Pharmacodynamic s
药效学
药效学的基本概念
抗菌谱 抗菌活性
抑菌浓度 杀菌浓度 抗生素后效应（PAE）
抗菌谱
定义：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围，称为抗菌谱。 抗菌范围小的称为窄谱抗菌素，如青霉素、I代头孢菌素。 对多数细菌（如包括G＋和G－菌）称为广谱抗生素，如三代头孢菌素
- 血管外给药时，药物被吸收进入血液的速度和程度
抗菌药物的体内过程
抗菌药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄。 任何抗菌药物，除静脉给药、口服或局部应用不吸收者外，给药后
在体内均有吸收、分布和排泄过程，部分药物尚可在体内代谢。
抗菌药物的体内过程
吸收
- 吸收指药物未经化学变化而进入血液循环的过程。 - 经静脉途径给药时，因直接进入血液，不存在吸收过程；当采用口服、
抗菌药物基础知识
抗菌药物基础知识
抗生素概述 抗生素作用机制 抗菌药物介绍 细菌耐药性 临床药理 不良反应
学习目的
了解抗菌药物的主要分类 了解抗菌药物的主要作用机制 了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种 了解细菌主要耐药机制 了解抗菌药物药代动力学/药效学的基本概念，主要参数，分类及临床意
义 了解抗菌药物的主要不良反应
临床药理
药物代谢动力学 药物效应动力学 药动学、药效学与疗效的关系
药物代谢动力学 Pharmacokinetic PK-概念
PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（What the body does to the drug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布 (Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数 学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”）
药动学的基本概念
生物半衰期（t1/2)
- 药物自体内消除半量所需时间为生物半衰期，简称半衰期。
稳态血药浓度（Css）
- 临床上多次给药时，若以一定时间间隔、以相同的剂量多次给药， 则在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直至血药浓度维持一定水 平或在一定水平内上下波动，该范围即称为稳态血药浓度。
生物利用度
临床药理
剂
血
感染
生
量
清
用
浓
部位
物 效
法
度
浓度
应
Pharmacokinetics Pharmacodynamic
药动学
s
药效学
抗菌药物的药动学与药效学
药物代谢动力学
概论 药动学的基本概念 药动学的临床意义 抗菌药物的体内过程
药动学的重要参数
房室模型 药时曲线、药时曲线下面积和生物利用度 峰值血药浓度和达峰时间 生物半衰期 分布容积 消除率 稳态血药浓度
肌注、皮下注射、腹腔、直肠等途径给药时需经过吸收过程。 - 不同抗菌药物的吸收程度和吸收速率各不相同。 - 口服吸收不好的抗菌药物：
多数青霉素类、多数头孢菌素类、氨基糖甙类、多粘菌素类等 - 口服吸收较好的药物
如 利福平、阿莫西林、头孢拉定、克林霉素、氧氟沙星等
抗菌药物的体内过程
分布 -药物进入血液循环后向各脏器和组织的转运，这个过程称为分布。 - 一般而言，血供丰富的组织如肺、肝、肾等的药物浓度较高，血供较差 的组织如骨、前列腺等的药物浓度较低。多数药物不易到达骨、前列腺、 脑脊液等组织 - 各类抗菌素的分布受多种因素的影响，其分布容积（Vd）可相差很多， 在各组织体液中的分布特点也不同。 - 一般而言，如某药物的Vd >1L/kg时，往往提示该药的组织浓度高于血浓 度，在体内分布广泛，有利于组织或病灶内的细菌的清除。
抗菌药物的体内过程
代谢
- 许多药物进入人体后，发生化学结构的变化，这个过程称
为代谢。肝是进行代谢的主要器官 - 部分药物可在体内代谢，代谢物可保持原有抗菌活性，或抗菌活性减 弱或消失。 - 抗菌药物的代谢物可与药物原形一同经肾脏、肝胆系统等排出体外
抗菌药物的体内过程
排泄
- 抗菌药物的原形或代谢产物，经肾脏、肝胆系统等清除出体内的 过程称为排泄。 - 大部分药物主要经肾随尿液排出体外，如青霉素类和多数头孢菌 素类、氨基糖甙类 - 部分药物可经肝胆系统排出，如大环内酯类、林可霉素类、利福 平、部分头孢类（头孢哌酮、头孢曲松等） - 口服吸收较差的药物可随粪便排出体外 - 部分药物可分泌至唾液、泪液、支气管分泌物、乳汁等部位排出
决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的 剂量有一定的关系。
药物效应动力学 （Pharmacodynamics PD-概念）
PD定义是药物对机体的作用(What the drug does to the body)，研究 药物对机体的作用及作用原理，简称“药效学”。
PD着重于研究剂量与药理效应作用关系，即药物对机体的生理、生 化及病理生理等功能影响。也就是药物的作用机制以及药物浓度与药 物效果、药物毒性的关系
抗菌活性
定义：抗菌活性是药物抑制或杀灭微生物的能力。可用药敏试验进行测 定。
在不引起毒性的情况下，感染部位的某种抗菌药物的浓度应尽可能得高， 从而确保有效杀灭致病菌，此时也可认为致病菌对该抗菌药物敏感。
通常用抑菌浓度和杀菌浓度来表现。
抑菌浓度
MIC 最低抑菌浓度，指用肉眼观测时能够抑制培养基内细菌生长的最低 抗菌浓度。