沙利度胺
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来那度胺和沙利度胺 的异同及在多发性骨 髓瘤中作用对比
目录
CONTE NT
1 多发性骨髓瘤
2 沙利度胺 来那 度胺
3 作用机理
4 研究结论
5结 论
多发 性骨 髓瘤
多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细 胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是B淋巴细胞发育 到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B 淋巴细胞淋巴瘤的范围。
方法： 668 名无法耐受自体造血干细胞移植的新诊断多发性骨髓瘤患者，随 机分为 MPT-T 组与 MPR-R 组，比较两组患者无进展生存时间、总体生存率、 药物应答率及药物毒性反应。
结论：对于无法进行自体造血干细胞移植的新诊断多发性骨髓瘤患者而言， 美法仑 + 泼尼松 + 沙利度胺（MPT）是目前标准疗法。然而沙利度胺有较大
维持化疗阶段，MPT-T 组停药率远高于 MPR-R 组，分别为 60% 与 17%。造成该 差异的主要原因在于沙利度胺神经毒性发 生率远高于来那度胺。
药物毒性方面，MPR-R 组血液学毒副反应发生率明显高于 MPT-T 组，其中 MPR-R 组 14% 患者出现贫血，30% 患者出现血小板减少，64% 患者出现白细 胞减少，而 MPT-T 组贫血、血小板减少、白细胞减少发生率分别为 5%、8%、 27%。研究者建议 MPR-R 方案治疗时应预防性使用抗生素及在 4 级白细胞减少 患者或发热性白细胞减少患者中紧急使用粒细胞集落刺激因子。 两组神经病变发生率有显著差异，MPT-T 组 2 级以上神经病变发生率为 44%，
不良反应
的病人当中，Rd方案 具有很好的耐受性， 通过长时间的有很好 的耐受性和安全性。 如果坚持用“来那度 胺联合小剂量地塞米 松”方案进行治疗， 病人治疗的有效率会
很高，有效率超过 90%，其中最佳治疗 缓解程度会有40%多 的病人达到非常好的 部分缓解（VGPR） 上的缓解，跟传统的 用一年半MPT治疗相 比。病人的无进展生
星+地塞米松
病情进展快， 拟进行干细胞 移植
靶向治 疗
沙利度胺+地塞米松+ （硼替佐米）
显著提高患者中位生存期
来那 度胺
沙利 度胺
沙利度胺的前 世今生
作用 机理
研究结 结
论
论
全世界市
场召回及
1954年
禁止上市， 当时全世 界约有 15000名 左右婴儿 已经受害 1963
年
减轻 麻风 性皮 肤结 节红 斑
1991年
抗肿瘤作 用
首先在前联邦 德国合成。 1956年在德 国上市，被广 泛使用为镇静
1994
1961年
1965年
年
抗炎作用
正式退
市
剂及预防妊娠
性呕吐
来那度 胺
作用 机理
研究结 结
论
论
2005年12月 27日
2007年6月
美国
14日
欧洲
2010年6月25
日
2013年1月
日
23日
本
中国
和地塞米松联合使用作为一线用药治疗多发性骨 髓瘤。
A
Dwenku.baidu.com
M
E
沙利度胺胃肠道吸 收口缓服慢3-6h血浆浓度 达峰值
(+)-(R)- and (-)-(Sun)-changed drug 55% and 66% is the
排除半衰期为4---28, 平均8.7小时左右
predominant
circulating
component.
马丁代尔药物大典
沙利度胺引起 的另一个主要 的不良反应可 能是严重及不 可逆的外周神 经损害，另外 ，沙利度胺还 会引起嗜睡， 便秘，外周水 肿，嘴唇及鼻 腔黏膜的干燥 ，面部皮肤红 疹，另外，也 有报道过敏反
小结
•
从两种药物的吸收、分布、代谢、
排泄、不良反应及在疾病的应用方面对比
了两药，来那度胺作为沙立度胺的衍生物
,为新一代免疫调节剂,其在治疗多发性骨
髓瘤方面，血液方面的不良反应，来那度
胺大于沙利度胺，但在周围神经毒性方面
，来那度胺明显少于沙利度胺，而神经方
面毒性也是导致沙利度胺治疗多发性骨髓
谢谢观看
沙利度胺的前 世今生
作用 机理
研究结 结
论
论
A. Keith Stewart. (2014) How thalidomide works against cancer. Science ,
来那度胺可被快 速吸收
血浆浓度在服药后
与血浆蛋白的结合
率较低
约82%放射性剂 量是未经代谢的
来那度胺原药
约 90% 和 4% 的放射 性剂量分别从尿液和粪 便中清除。
？
请各位老师给予点评和指正，非常 感谢！
目前WHO将其归为B细胞淋巴瘤的一种，称为浆细胞骨髓瘤/浆 细胞瘤。其特征为骨髓浆细胞异常增生伴有单克隆免疫球蛋白 或轻链（M蛋白）过度生成，极少数患者可以是不产生M蛋白的 未分泌型MM。
《实用内科学》
学 院 lo go
MP方 案美法仑+泼
尼松
作用缓和耐受 性好
MM 的药 物治 疗
VAD方 案 长春新碱+多柔比
目录
CONTE NT
1 多发性骨髓瘤
2 沙利度胺 来那 度胺
3 作用机理
4 研究结论
5结 论
多发 性骨 髓瘤
多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细 胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是B淋巴细胞发育 到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B 淋巴细胞淋巴瘤的范围。
方法： 668 名无法耐受自体造血干细胞移植的新诊断多发性骨髓瘤患者，随 机分为 MPT-T 组与 MPR-R 组，比较两组患者无进展生存时间、总体生存率、 药物应答率及药物毒性反应。
结论：对于无法进行自体造血干细胞移植的新诊断多发性骨髓瘤患者而言， 美法仑 + 泼尼松 + 沙利度胺（MPT）是目前标准疗法。然而沙利度胺有较大
维持化疗阶段，MPT-T 组停药率远高于 MPR-R 组，分别为 60% 与 17%。造成该 差异的主要原因在于沙利度胺神经毒性发 生率远高于来那度胺。
药物毒性方面，MPR-R 组血液学毒副反应发生率明显高于 MPT-T 组，其中 MPR-R 组 14% 患者出现贫血，30% 患者出现血小板减少，64% 患者出现白细 胞减少，而 MPT-T 组贫血、血小板减少、白细胞减少发生率分别为 5%、8%、 27%。研究者建议 MPR-R 方案治疗时应预防性使用抗生素及在 4 级白细胞减少 患者或发热性白细胞减少患者中紧急使用粒细胞集落刺激因子。 两组神经病变发生率有显著差异，MPT-T 组 2 级以上神经病变发生率为 44%，
不良反应
的病人当中，Rd方案 具有很好的耐受性， 通过长时间的有很好 的耐受性和安全性。 如果坚持用“来那度 胺联合小剂量地塞米 松”方案进行治疗， 病人治疗的有效率会
很高，有效率超过 90%，其中最佳治疗 缓解程度会有40%多 的病人达到非常好的 部分缓解（VGPR） 上的缓解，跟传统的 用一年半MPT治疗相 比。病人的无进展生
星+地塞米松
病情进展快， 拟进行干细胞 移植
靶向治 疗
沙利度胺+地塞米松+ （硼替佐米）
显著提高患者中位生存期
来那 度胺
沙利 度胺
沙利度胺的前 世今生
作用 机理
研究结 结
论
论
全世界市
场召回及
1954年
禁止上市， 当时全世 界约有 15000名 左右婴儿 已经受害 1963
年
减轻 麻风 性皮 肤结 节红 斑
1991年
抗肿瘤作 用
首先在前联邦 德国合成。 1956年在德 国上市，被广 泛使用为镇静
1994
1961年
1965年
年
抗炎作用
正式退
市
剂及预防妊娠
性呕吐
来那度 胺
作用 机理
研究结 结
论
论
2005年12月 27日
2007年6月
美国
14日
欧洲
2010年6月25
日
2013年1月
日
23日
本
中国
和地塞米松联合使用作为一线用药治疗多发性骨 髓瘤。
A
Dwenku.baidu.com
M
E
沙利度胺胃肠道吸 收口缓服慢3-6h血浆浓度 达峰值
(+)-(R)- and (-)-(Sun)-changed drug 55% and 66% is the
排除半衰期为4---28, 平均8.7小时左右
predominant
circulating
component.
马丁代尔药物大典
沙利度胺引起 的另一个主要 的不良反应可 能是严重及不 可逆的外周神 经损害，另外 ，沙利度胺还 会引起嗜睡， 便秘，外周水 肿，嘴唇及鼻 腔黏膜的干燥 ，面部皮肤红 疹，另外，也 有报道过敏反
小结
•
从两种药物的吸收、分布、代谢、
排泄、不良反应及在疾病的应用方面对比
了两药，来那度胺作为沙立度胺的衍生物
,为新一代免疫调节剂,其在治疗多发性骨
髓瘤方面，血液方面的不良反应，来那度
胺大于沙利度胺，但在周围神经毒性方面
，来那度胺明显少于沙利度胺，而神经方
面毒性也是导致沙利度胺治疗多发性骨髓
谢谢观看
沙利度胺的前 世今生
作用 机理
研究结 结
论
论
A. Keith Stewart. (2014) How thalidomide works against cancer. Science ,
来那度胺可被快 速吸收
血浆浓度在服药后
与血浆蛋白的结合
率较低
约82%放射性剂 量是未经代谢的
来那度胺原药
约 90% 和 4% 的放射 性剂量分别从尿液和粪 便中清除。
？
请各位老师给予点评和指正，非常 感谢！
目前WHO将其归为B细胞淋巴瘤的一种，称为浆细胞骨髓瘤/浆 细胞瘤。其特征为骨髓浆细胞异常增生伴有单克隆免疫球蛋白 或轻链（M蛋白）过度生成，极少数患者可以是不产生M蛋白的 未分泌型MM。
《实用内科学》
学 院 lo go
MP方 案美法仑+泼
尼松
作用缓和耐受 性好
MM 的药 物治 疗
VAD方 案 长春新碱+多柔比