BC 11-38_PDE11的选择性抑制剂_686770-80-9_Apexbio
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
BC 11-38 686770-80-9 304.43 C15H16N2OS2
产品名: BC 11-38 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
3-phenyl-2-(propylthio)-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimiБайду номын сангаасin-4(3H)-on e
O=C1N(C2=CC=CC=C2)C(SCCC)=NC3=C1SCC3
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
显著增加皮质醇的生成和 cAMP 水平。在 H295R 细胞中，BC11-38 以作用于 PDE11 的方式提 高 ATF-1 的磷酸化。在包括 MDA-MB-231 和 HeLa 细胞在内的几个细胞系中，PDE11A 的 mRNA 含量极低。在 MDA-MB-231 细胞中，BC11-38 不能提高 cAMP 水平及 CREB 磷酸化。在 HeLa 细胞中，BC11-38 不影响 cAMP 水平或 CREB 磷酸化[2]。在 p54nrb/NONOKD 细胞中，BC11-38 和 ACTH 联合治疗部分恢复响应于 cAMP 刺激产生脱氢表雄酮及皮质醇的能力，以及响应于 促肾上腺皮质激素刺激产生 cAMP 的能力[3]。 有一项发明，是关于使用化合物如 BC11-38 提升肾上腺抑制受试者中的皮质醇水平，如正在 进行皮质类固醇给药或长期进行皮质类固醇治疗的受试者[4]。
参考文献: [1]. Cichero E, D'Ursi P, Moscatelli M, et al. Homology modeling, docking studies and molecular dynamic simulations using graphical processing unit architecture to probe the type-11 phosphodiesterase catalytic site: a computational approach for the rational design of selective inhibitors. Chemical biology & drug design, 2013, 82(6): 718-731. [2]. Ceyhan O, Birsoy K, Hoffman CS. Identification of biologically active PDE11-selective inhibitors using a yeast-based high-throughput screen. Chemistry & biology, 2012, 19(1): 155-163. [3]. Lu JY, Sewer MB. p54nrb/NONO Regulates Cyclic AMP-Dependent Glucocorticoid Production by Modulating Phosphodiesterase mRNA Splicing and Degradation. Molecular and cellular biology, 2015, 35(7): 1223-1237. [4]. Hoffman CS, Ceyhan O. Inhibitors of phosphodiesterase 11 (PDE11): U.S. Patent 9,173,884[P]. 2015-11-3.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
PDE
产品描述:
BC 11-38 是 PDE11 的选择性抑制剂，IC50 值为 0.28 μM[1]。 PDE11 是一个 PDE 家族。在人类中，PDE11A 基因编码 4 个亚型，水解 cAMP 和 cGMP。PDE11A 在骨骼肌、脑、前列腺、睾丸、肾、胰腺、肝脏、淋巴样细胞、垂体和肾上腺中表达[2]。 在 H295R 人腺癌细胞中，在腺苷酸环化酶激活剂 forskolin 存在和不存在的情况下，BC11-38
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
BC 11-38 686770-80-9 304.43 C15H16N2OS2
产品名: BC 11-38 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
3-phenyl-2-(propylthio)-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimiБайду номын сангаасin-4(3H)-on e
O=C1N(C2=CC=CC=C2)C(SCCC)=NC3=C1SCC3
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
显著增加皮质醇的生成和 cAMP 水平。在 H295R 细胞中，BC11-38 以作用于 PDE11 的方式提 高 ATF-1 的磷酸化。在包括 MDA-MB-231 和 HeLa 细胞在内的几个细胞系中，PDE11A 的 mRNA 含量极低。在 MDA-MB-231 细胞中，BC11-38 不能提高 cAMP 水平及 CREB 磷酸化。在 HeLa 细胞中，BC11-38 不影响 cAMP 水平或 CREB 磷酸化[2]。在 p54nrb/NONOKD 细胞中，BC11-38 和 ACTH 联合治疗部分恢复响应于 cAMP 刺激产生脱氢表雄酮及皮质醇的能力，以及响应于 促肾上腺皮质激素刺激产生 cAMP 的能力[3]。 有一项发明，是关于使用化合物如 BC11-38 提升肾上腺抑制受试者中的皮质醇水平，如正在 进行皮质类固醇给药或长期进行皮质类固醇治疗的受试者[4]。
参考文献: [1]. Cichero E, D'Ursi P, Moscatelli M, et al. Homology modeling, docking studies and molecular dynamic simulations using graphical processing unit architecture to probe the type-11 phosphodiesterase catalytic site: a computational approach for the rational design of selective inhibitors. Chemical biology & drug design, 2013, 82(6): 718-731. [2]. Ceyhan O, Birsoy K, Hoffman CS. Identification of biologically active PDE11-selective inhibitors using a yeast-based high-throughput screen. Chemistry & biology, 2012, 19(1): 155-163. [3]. Lu JY, Sewer MB. p54nrb/NONO Regulates Cyclic AMP-Dependent Glucocorticoid Production by Modulating Phosphodiesterase mRNA Splicing and Degradation. Molecular and cellular biology, 2015, 35(7): 1223-1237. [4]. Hoffman CS, Ceyhan O. Inhibitors of phosphodiesterase 11 (PDE11): U.S. Patent 9,173,884[P]. 2015-11-3.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
PDE
产品描述:
BC 11-38 是 PDE11 的选择性抑制剂，IC50 值为 0.28 μM[1]。 PDE11 是一个 PDE 家族。在人类中，PDE11A 基因编码 4 个亚型，水解 cAMP 和 cGMP。PDE11A 在骨骼肌、脑、前列腺、睾丸、肾、胰腺、肝脏、淋巴样细胞、垂体和肾上腺中表达[2]。 在 H295R 人腺癌细胞中，在腺苷酸环化酶激活剂 forskolin 存在和不存在的情况下，BC11-38