药理学绪论及药物代谢动力学
药理学重点总结终极版
药理学总结第一章绪论药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。
第二章药物代谢动力学药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。
绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。
药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。
膜表面大的器官，如肺、小肠，药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官（如胃）快。
药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄；统称为ADME系统。
吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
（一）口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。
首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。
（二）吸入（三）局部用药（四）舌下给药（五）注射给药分布：药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，它与未结合的游离型药物同时存在于血液中，并以一定百分数的结合率而达到平衡。
代谢：体内各种组织对药物的消除，肝是最主要的药物代谢器官排泄：肾是最重要的排泄器官一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。
零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
药物消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
药理学名词解释
药理学名词解释第1章绪论药物（drug）是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学（pharmacology）是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学（pharmacodynamic）研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetic）研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。
护用药理学（pharmacologyinnuring）第2章药物效应动力学作用（action）指药物与机体组织细胞间的初始作用效应（effect）是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现。
治疗作用（therapeuticaction）符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药理作用对因治疗（etiologicaltreatment）用药目的在于消除原发疾病因子，彻底治愈疾病的治疗对症治疗（ymptomatictreatment）用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗不良反应（adverereaction）凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用（idereaction）药物所固有的，在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应（reidualeffect）停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应（withdrawalreaction）突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系（doeeffectrelationhip）在一定范围内，药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量（threholddoe）刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量（therapeuticdoe）大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量（ma某imaldoe）介于治疗量和最小中毒量之间的剂量，能引起最大效应而不至于中毒，又称最大治疗量。
精选专科药理学第一章绪论第二章药动学资料PPT课件
四、排泄 定义 1.肾脏 2.胆汁 3.其他
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第三节 药物代谢动力学基本概念
❖一、体内药量变化的时间 过程
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❖二、药动学常用参数 1.生物利用度 2.表观分布容积 3.清除率 4.消除方程 5.消除半衰期
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❖三、房室模型
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❖四、连续多次给药药时曲 线和稳态血药浓度
Байду номын сангаас30
学习总结
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一、吸收 （一）胃肠道给药 口服 舌下 直肠给药 1.口服 最常用
首关消除 2.舌下及直肠给药
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一、吸收 （三）吸入给药 肺 200㎡ 气雾剂 5μm
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一、吸收 （四）皮肤给药 脂溶性药物
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二、分布 定义 影响分布因素 （一）药物与血浆蛋白结合
1.白蛋白为主 2.存储无活性 3.饱和性 4. 竞争抑制
第一章 药理学绪论
本章目录
第一节 药理学任务与研究对象 第二节 药理学的发展与分支 第三节 药理学的学习方法
第一节 药理学研究对象与任务
❖药物 ❖药理学 ❖药效学 药动学 ❖药理学的意义 ❖药理学学科任务
第二节 药理学发展与分支
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第三节 药理学学习方法
❖联系 ❖共性个性 ❖实验 ❖勤
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第二章 药物代谢动力学
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
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本章目录
第一节 药物跨膜转运及影响因素 第二节 药物体内过程 第三节 药物代谢动力学基本概念
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临床药理学笔记
临床药理学笔记——2012级临床五年五班整理 绪论及临床药物代谢动力学1.临床药理学：是一门研究药物与人体相互作用及其规律的新兴学科，是药理学科的分支。
2.药物代谢动力学：应用动力学原理与数学模型，定量的研究药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄的过程随时间变化的动态规律。
▲3.消除半衰期：消除相时血浆药物浓度降低一半所需的时间，可以表示药物在体内消除速度。
▲4.Vd：（表观分布容积）体内药物分布达到平衡时，按血药浓度来推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积。
▲5.AUC：（血药浓度—时间曲线下面积）以血浆药物浓度为纵坐标，以相应时间为横坐标，绘出的曲线为血药浓度—时间曲线，坐标轴与血药浓度—时间曲线之间所围成的面积称血药浓度—时间曲线下面积。
间接反映药物被吸收到体内的总量。
▲6.CSS：在恒定给药间隔时间重复给药时，当一个给药间隔时间内的摄入药量等于排出量时，血药浓度达到稳态（steady state）。
一般给药后4~5个半衰期到达稳态。
▲7.生物利用度bioavailability：指药物从某制剂吸收进入全身血液循环的速度和程度。
评价药物制剂质量的重要指标，也是选择给药途径的依据之一。
▲8.生物等效性（bioequivalence，ＢＥ）：药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下，使用相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。
▲9.给某病人静脉注射头孢氨苄1.0g，立即测血药浓度为100mg/L，4h后为10mg/L，假设该药体内过程符合一室模型，按一级动力学消除，其中60%药物以原形从肾脏排泄，其余生物转化。
试求算①该药的k、AUC、Vd、CL和t1/2。
②若该病人的肾排泄速率常数降为原来的40%时，则该时刻病人体内药物的k和t1/2值各为多少？①一级消除动力学c=ce-ktAUC=C/kVd=Dt/Ct（1000/100=10)CL=k*Vdt1/2=0.693/k②正常肾脏排泄速率常数kb=60%k正常生物转化速率常数ki=（1-60%）kKb’=40%kbk‘=Kb’+kit1/2=0.693/k’药品的注册与管理新药：未曾在中国境内上市销售的药品。
药理学章节重点知识归纳
药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及机制的学科。
2.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药动学：研究机体对药物的处置。
包括药物在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及血药浓度随时间而变化的规律。
第二章药物效应动力学（药效学）1、不良反应：（1）副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。
（2）毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。
（3）变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应，又称过敏反应。
常见于过敏体质患者。
如青霉素过敏性休克。
（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应，或称反跳现象。
（5）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。
后遗效应长短不一。
短的如服用催眠药后，次晨出现的乏力、困倦现象；长的如长期应用肾上腺皮质激素，出现的肾上腺皮质功能低下症状。
（6）续发反应：续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。
如广谱抗生素。
（7）依赖性：长期应用某些药物后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为依赖性。
如镇静催眠药和镇痛药。
（8）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同，这种现象称为特异质反应。
如蚕豆病。
2、效能：药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。
效能反映了药物内在活性的大小，效能大活性大。
3、效价强度：指能引起等效反应所需要的药物剂量，简称效价。
药物剂量越小，药价的效价越大。
4、评价药物的安全性：治疗指数（TI）可用来评价药物的安全性，是药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。
这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。
治疗指数越大，药物安全性越高。
两条曲线不平行：LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。
药理学
药理学第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学2.药物效应动力学：简称药效学，是研究药物对机体的作用机制的学科3.药物代谢动力学：简称药动学，是研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在体内的吸收，分布，生物转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化而变化的规律。
4.药物：指用于预防，治疗、诊断疾病及计划生育等的化学物质和重要工具5.毒物：指能损害人体健康，甚至危及生命的物质。
6.药物、食物及毒物之间的关系药物、食物与毒物之间并无明显界限，有的药物本身就是毒物第二章药物效应动力学1.药物作用：是指药物对机体细胞的初始作用，是动因，是分子反应机制，具有特异性。
2.药理效应：是指药物作用而引起机体功能形态变化的结果，是结果。
3.药物作用的基本表现：●调节①兴奋：凡是能使机体器官组织原有的功能增强的，称为兴奋②抑制：凡是能使机体器官组织原有的功能减弱的，称为抑制●化疗：指用化学治疗药物抑制或杀灭病原体(病原微生物、寄生虫和癌细胞)，达到治疗感染性疾病、寄生虫和恶性肿瘤的目的。
例如：扁桃体发炎使用青霉素则属于化疗。
●补充：例如：临床上用维生素治疗维生素B1缺乏症4.药物作用的选择性：药物的选择性高低与药物剂量、对组织细胞的亲和力、机体各器官与组织对药物的敏感性也密切相关。
选择性高的药物大多数药理活性高，使用针对性强；选择性低的药物作用范围广，应用时针对性不强，不良反应较多5.治疗作用：指药物所产生的符合用药目的的作用，是利于防病、治病的作用。
●对因治疗：消除原发治病因子的治疗（所谓“治本”）●对症治疗：改善疾病症状的治疗，可缓解或解脱这些症状给病人带来的痛苦甚至生命的危害（所谓“治标”）临床用药应按照“急者治其标（对症），缓者治其本（对因），标本兼治”的原则。
6.不良反应：指不符合药物治疗目的，并给病人带来不适、痛苦的有害反应。
多数不良反应是药物固有的效应，一般情况下是可以预知的，但不一定可避免。
药物代谢动力学
CHale Waihona Puke 3非那西丁CH3CH3 H3C COOH H3C CH3 OH
CH3
COOH
布洛芬
OH OH O 2N HN O CHCl 2 H 2N
OH OH HN O CHCl 2
氯霉素
O N H C2H5 N N-乙酰基转移酶 C2H5 H3C O N H O N H C2H5 N C2H5
H2N
普鲁卡因胺
4. 排泄：
主要肾、胆汁和粪中排泄
1）肾排泄 排泄分数=尿中药物排泄量/给药剂量*100% 肾小球滤过(128 ml/min ): 血浆中游离药物 肾小管分泌（主动，载体） 丙磺舒+-内酰胺类药物 重吸收（解离度，尿pH) 肾排泄=肾小球滤过+肾小管分泌-肾小管重吸收
2）胆汁排泄 药物及代谢物从胆汁中排泄进入肠腔： 分子量大的药物或代谢结合产物（大于400） 肝肠循环: enterohepatic cycle
NH2 NH O O N S CH3 CH3 COOH
氨苄西林
阿莫西林
A. 代谢研究： 发现新药物 Diazepam Oxazepam
特菲那定(terfenadine): QT-延长不良反应： CYP3A4介导代谢，与红霉素、氟康唑等 CYP3A4抑制剂合用，心脏毒性(致死性). 菲索那定(fexofenadine）不经CYP3A4酶代谢， 心脏毒性作用明显降低
• 案例2. 特利霉素(Telithromycin)与维 拉帕米合用导致严重低血压和心动过缓。 一名76岁白人妇女, 接受180mg /天维拉 帕米治疗高血压,因急性窦性, 加服特利 霉素800mg/天, 2天后出现低血压(收缩 压: 50-60 mm Hg)和心动过缓(心率: 30 次/分）
药理学 病理学总论绪论药物代谢动力学护理课件
药物的吸收与分布
药物的吸收是指药物从给药部位 进入血液循环的过程，主要受药 物的理化性质、给药途径和生理
因素影响。
药物的分布是指药物在体内的分 布过程，主要受药物与组织的亲 和力、血液循环和细胞膜通透性
等因素影响。
药物的吸收与分布是影响药物疗 效和安全性的重要因素，也是药 物代谢动力学研究的重要内容。
药物的代谢与排泄
药物的代谢是指药物在体内经 过生物转化作用，转变为水溶 性代谢产物的过程，主要发生 在肝脏。
药物的排泄是指药物从体内排 出的过程，主要包括肾脏排泄 和胆汁排泄等途径。
药物的代谢与排泄是药物在体 内消除的主要方式，也是影响 药物疗效和安全性的重要因素 。
护理课件
05
护理课件的定义与重要性
诊断方法是通过对患者进行病史采集 、体格检查和实验室检查等手段，确 定疾病的类型和严重程度。
绪论
03
绪论的定义与重要性
定义
绪论是学科的开篇部分，主要介绍学 科的基本概念、发展历程、研究方法 和意义等。
重要性
绪论对于学习者来说具有引导作用， 能够帮助他们快速了解学科的整体框 架和核心内容，为后续的学习打下基 础。
要点二
护理课件中融入药理学、病理学 知识
为了提高护理人员的专业素养，护理课件中应融入药理学 和病理学知识。通过结合实际案例和临床实践，帮助护理 人员深入理解药物的作用机制、不良反应及应对措施，以 及不同疾病发病机制和病理变化的特点。同时，加强护理 人员与医生、药师等其他医疗团队的沟通与协作，确保患 者得到全面、专业的治疗与护理。
绪论的主要内容
学科发展史
介绍学科的起源、发展和现状，阐述学科在医学领域中的地位和 作用。
研究方法
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
第1讲绪论药代动力学
药物代谢动力学
机体对药物的处置过 程及体内药物浓度随时间 变化的规律.
Definition
药物体内处置 (Disposition)
吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion)
体内药物 浓度随时 间变化的 动力学规 律
顺浓度差转运 不消耗能量 不需要载体
第二节 药物的体内过程
第二节
药物的体内过程
Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion
吸收 分布 代谢 排泄
一 吸收(Absorption）
药物从用药部位进 入血液循环的过程。
吸收途径:
口服 吸入 局部用药 舌下给药 注射给药
崩解度和溶解度 胃肠液PH值 胃肠蠕动功能 食物 首过效应
首关消除(首过效应):
(First pass eliminaiton)
药物口服吸收后首先经肝代谢 灭活, 使进入体循环的药量减少。
上腔静脉 药物经肝静脉入全身循 环
药物经肝门静脉入肝脏
小肠吸收药物
ห้องสมุดไป่ตู้
(二) 吸入
小分子脂溶性、挥发 性的药物或气体。
药物效应动力学
( pharmacodynamics )
药物代谢动力学
( pharmacokinetics )
药物效应动力学
研究在药物作用下机体生命 活动过程的变化规律，即药物 对机体的作用。
药物代谢动力学
研究机体对进入体内的药 物的处置规律，即药物的体内 过程。
二 药物与药理学的 发展史
本草学阶段药物学的发展 实验药理学的发展 现代药理学的发展
绪论药代药动学
12
治疗效果
➢治疗作用
(therapeutic effect)
对因治疗 对症治疗
➢不良反应: 与用药目得无关,为病人带来
(adverse reaction) 不适或痛苦反应。
不良反应
➢ 副反应: 指在治疗量时出现得与治疗目得无 关得作用
➢ 毒性反应:剂量过大或蓄积过多时对机体组织 官得危害性反应。包括急性毒性( 立即发生)与长期毒性(蓄积作用 也包括致癌、致畸与致突变)。
➢药物消除动力学
一级动力学消除(恒比消除)
机体最大消除能力 》血药浓度 指血浆药物消除速度与血药浓度成正比
特点: 1、恒比消除 2、ｔ1/2恒定,一次给药后经过５个ｔ1/2体内药物基本消除。 3、恒量给药,经过５个ｔ1/2血药浓度可达稳态浓度(Ｃss)。
零级动力学消除 (恒量消除) 机体最大消除得得血浆药物浓度计算时所需得体 液总容积(即理论上药物均匀分布所占有得体液容积)。
反映药物分布得广泛程度或与组织中大分子得结合程度。
Vd≈5L
大部分分布于血浆
Vd≈10-20L 分布于全身体液
Vd>40L
分布于组织器官
Vd >100L 集中分布至某个组织器官或大范围组织内
第二章 药物效应动力学
第一节 药物得基本作用
➢ 药物作用与药理效应
药物作用:药物对机体得初始作用
药理效应:初始作用所引起得机体器官原有功能水平改 变
兴奋
抑制
药物作用得选择性
➢特异性:化学反应得专一性(构效关系) ➢选择性:影响机体得一种或多种功能
S
R
苯磺酸左旋氨氯地平片( 手性药物)
大家应该也有点累了，稍作休息
药理学 第一篇 总论(下)
33
三、药物代谢动力学
[2] 药物的体内过程 HBUT
Pharmacology
（3）直肠给药（Sublingual administration）
非清醒状态，或呕吐，尤其儿童丌宜口服时可考虑。
一定程度上可减轻首过消除，但丌能完全消除。
2、呼吸道给药（Inhalation，吸入）
Lazywawa designed
11
三、药物代谢动力学
[1] 药物分子的跨膜转运 HBUT
Pharmacology
① 脂溶性扩散（Lipid diffusion）
简单扩散
脂溶性物质直接溶于膜癿类脂相而通过。
• 药物转运最常见、最重要的方式
② 水溶性扩散（Aqueous diffusion）
水溶性小分子药物借助流体静压或渗透压随体 液通过细胞膜癿水通道而扩散。
弱碱性药： BH+ H+ + B
• 离子型：离子障，极性高，脂溶性小，难扩散
H+
HA
A-
H+ B
BH+
HA
A-
H+
B H+
BH+
Lazywawa designed
19
三、药物代谢动力学
[1] 药物分子的跨膜转运 HBUT
Pharmacology
pH和pKa决定药物分子解离多少
对弱酸性药物：10pH-pKa = [A-]/[HA]（[解离型]/[非解离型]）
对弱碱性药物：10pKa-pH = [BH+]/[B]（[解离型]/[非解离型]）
当药物pKa丌变时，改变溶液癿pH，可明显影响药物 癿解离度，从而影响药物癿跨膜转运。
药理学笔记(参考人卫9版)1-3章
第一章绪论一、药理学的性质与任务1.药物（drug）指能影响机体器官功能及代谢活动，并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。
药物的来源：自然界的天然产物（动植物、矿物质）；化学方法制备的合成化合物；生物工程技术合成的产品2.药理学（pharmacology）研究药物与机体（包括病原体）之间的相互作用及其作用规律、作用原理的科学。
研究药物的学科之一为临床合理用药、防治疾病提供基本理论3.毒物（poison）能损害人体健康的化学物质在较小剂量范围内对机体产生剧烈的毒性作用任何药物：在用量超过治疗浓度时，都可能达到中毒浓度、产生毒性反应药物与毒物在化学本质上是不能截然分开的二、药理学的研究内容1.药物效应动力学（pharmacodynamics）简称药效学研究药物对机体的作用及作用机制药理作用（Effect）作用机制（Mechanism）临床应用（Clinical Use）不良反应（ADR）2.药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药动学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律✧体内过程（ADME）吸收Absorption分布Distribution代谢Metabolism排泄Excretion✧以数学方法阐释药物在机体内的动态规律（血药浓度随时间变化的规律）三、药理学的学科任务阐明药物的作用及作用机制✧合理用药、发挥最佳疗效、防治不良反应研究开发新药、发现药物新用途为其他生命科学研究提供重要的科学依据和科研方法四、新药开发与研究新药（new drugs）：指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物我国：✧未曾在中国境内外上市销售的药品✧已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症，不属新药，但药品注册按新药申请。
新药研发过程✧临床前研究（主要涉及药物化学和药理学）✧新药的临床研究例数方法目的Ⅰ期临床试验20～30健康人开放、基线对照、随机或盲法考察药品的安全性及药代动力学Ⅱ期临床试验不少于100随机双盲对照试验初步评价新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量Ⅲ期临床试验不少于300随机化盲法对照试验对新药的有效性、安全性进行社会性考察Ⅳ期临床试验（售后调研）不少于2000在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应✧上市后药物监测五、药理学的研究方法实验性研究：在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其作用原理。
药理学资料最终版
第一章绪论第二章1.药理学: 研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其作用规律和原理的一门学科。
2.药效学: 研究药物对机体作用和产生作用的机制, 包括药物作用、作用原理、临床用途、不良反应、适应症、禁忌症等。
3.药动学: 研究药物在机体影响下所发生的变化及规律, 包括机体对药物的处置、体内过程、血药浓度随时间变化的过程。
第三章药物效应动力学——药效学第一节药物作用的基本规律1.药物的作用（因）:药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应。
2.药理效应（果）:是药物作用的结果, 是机体生理生化机能或形态变化的表现。
3.治疗作用: 符合用药目的, 具有防治疾病效果的作用4、治疗作用可分为:（1）对因治疗：药物治疗的目的是消除原发致病因子, 彻底治愈疾病。
（2）对症治疗: 用药目的在于改善症状。
5、不良反应：凡不符合用药目的, 并给患者带来不适和或痛苦的反应。
6.副作用: 指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。
7、毒性反应: 指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体伤害性反应, 一般比较严重8、变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应, 只发生在少数过敏体质患者9、后遗效应:是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。
10、继发反应:是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。
11.后遗效应: 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
12.停药反应: 某药物治疗达到了很好的疗效, 突然停药, 导致原有的病症加剧。
13、最小有效量: 又称阈剂量, 刚引起药理效应的剂量14、最大有效量：极量, 引起最大效应而不出现中毒反应的剂量, 是临床上允许使用的最大剂量。
15.治疗量：常用量, 比阈剂量大而又小于极量之间的剂量, 临床使用时对大多数患者有效而又不出现中毒反应。
16.最小中毒量: 刚引起中毒反应的剂量17、安全范围: 最小有效量与最小中毒量之间的差距18、量反应:是指药理效应可用连续性数量值表示的反应。
药理学知识点大总结
药理学总结第一章绪论药理学的研究对象：药物和机体。
药理学研究内容：药物效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学）第二章药效学一、药物效应动力学(药效学)：研究药物对机体的作用及作用机制。
二、药物作用的两重性包括防治作用和不良反应。
防治作用，即预防作用和治疗作用，根据治疗目的，又分为对因治疗和对症治疗。
药物的不良反应：与防治作用无关，并给人体带来不适或危害的反应。
1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
如阿托品治疗胃肠绞痛引起的口干。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知，可以避免。
如链霉素的耳毒性。
3、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
如青霉素、链霉素等导致的过敏反应，甚至发生过敏性休克。
4、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
如巴比妥类的宿醉现象。
5、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。
如普萘洛尔、糖皮质激素。
6、特异质反应：只跟遗传基因有关。
如蚕豆病。
三、药物的作用机制受体：存在于生物膜上，能与配体特异性结合，并产生特定生物学效应的蛋白质大分子。
配体：能与受体特异性结合的物质称为配体，分内源性和外源性。
亲和力：与受体结合的能力。
内在活性：与受体结合后，能够激动受体的能力。
激动药：既有亲和力又有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第三章药动学一、药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
二、跨膜转运大多数药物的转运方式为简单扩散。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
三、体内过程（一）吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。
静脉注射无吸收过程。
吸收越快，显效越快；吸收越多，药效越强。
主要影响因素--给药途径。
１1.口服给药最常用，但存在首关消除。
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可增加100% 游离华法令浓度明显增高 出血
B .磺胺药+胆红素（内源性）
后者可被前者置换
血液中胆红素明显升高
新生儿 核黄疸症
⑵器官组织的血流量
首先向血流丰富的器官分布； 再分布(redistribution)是指个别药物可首先向 血流量大的器官分布，然后再向血流量少、但脂溶性 更强的组织转移的现象
加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？
第二节 药物的体内过程
吸收 分布 代谢 排泄
absorption distribution metabolism excretion
消除
一、吸收(absorption) 1. 定义： 药物从用药部位进入血循环的过程。 2.影响药物吸收的因素 ⑴口服
特点：
D+P
DP
Free drug
bound drug
➢药物与P结合达到一定血浆蛋白结合率,处于动态平衡
➢不同药物与P的结合率存在差异
① D与P结合的特点 ➢可逆性(结合) ➢差异性(结合率) ➢暂时失去药理活性(结合型药物不能通过生物膜) ➢非特异性、饱和性及竞争性(置换)
②临床意义 For example A .华法令(99%) +保泰松(98% )
膜两侧浓度差 药物的脂溶性 一定水溶性
药物通过细胞膜
药物的Pka和 体液的PH值
➢药物溶于体液才能到达细胞膜，仍需一定 水溶性
⑶跨膜转运的规律 弱酸性药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通
过生物膜，到碱性侧；弱碱性药物则相反。 由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量
会有相当大的差异。
Summary ---- 体液的PH影响药物的吸收、分布及排泄
酸吸收主要在酸性环境，碱吸收主要在碱性环境 酸更易在碱性中排泄，碱更易在酸性中排泄
⑷意义
减少重吸收，增加排泄，用于解救中毒。
如弱酸性药苯巴比妥中毒的解救；弱碱性药物美加
明的解救。
Question 1.什么样的药物容易排出至偏酸性的乳汁中？ 2.尿液是酸性的，要减少酸性药物的重吸收,如何处理？ 3.某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法
部分被代谢或排泄，使进入体循环的有效药量减少的
现象 。
pass through liver before
Liver vein
reaching circulation
undergo metabolism by liver
⑵舌下（ sublingual (SL) = under tongue ） Onset rapid absorbed directly into blood.
A . 最常用(方便；适宜pH；吸收面大等) B. 主要吸收部位:小肠 C. 存在首关消除/首关代谢/首过效应 (first pass elimination/first pass metabolism /Firss Effect
药物在吸收进入体循环前，在经过肝、肠壁及肺时，
药物
研
究
药 理学
定
药动学 义
药物
作用、作用机制
作用规律
机体
药效学
一、药理学的性质与任务
㈠药理学的性质
1.药物（drug）★
可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
2.毒物(poison)
对机体产生毒害作用,损害机体健康的化学物质. 与药物无严格界限 3. 药理学（pharmacology）★ 4.药物效应动力学(药效学,pharmacodynamics)★
药理学
Pharmacology
Department of Pharmacology
第一章 药理学总论—绪言
General Principles
教学基本要求
掌握：药物、药理学、药效学及药动学的基本 的概念
熟悉：毒物的概念及药物与毒物的区别 了解：药理学的发展史、研究方法；
新药的开发与研究
为什么可以预防、 治疗疾病?
⑴离子障
不带电荷的分子扩散速度主要取决于脂溶性 绝大数药物是弱酸性或弱碱性，在体液中均有不
同程度的解离，带有不同程度的电荷
分子态药物(非解离型) 疏水而亲脂， 易通过细胞膜的脂质层
离子态药物（解离型）极性高， 不易通过细胞膜的脂质层
称为离子障 (ion trapping)
⑵影响简单扩散主要因素
⑹局部给药 皮肤、眼、鼻、咽喉等 A.多产生局部作用 B.亦有全身作用，脂溶性药物经皮给药如硝酸甘油软膏
或贴皮剂。
二、分布(dQ1is.Putr特eisb异tuio性tnio高n还) 是低？P总量和结合点有限否? 12⑴..影定药响义物分与布是血的指23浆..主药是b药o蛋物否要物u与白n具因从dP有(素p结d血药lra合u循理s白脂αgm是-环能效酸蛋蛋a否否应系p性可白白r通？统逆o糖过t+e到？蛋弱i跨n是达酸)白膜结否组性转存合D织运在？+器差弱官异碱的?性过D 程。
肝（生物转化）
第一节 药物分子的跨膜转运
Drug Transport
Cell membrane
一、药物通过细胞膜的方式
滤过 简单扩散
Question
１ 哪水．种溶水更性溶易分性通子和过脂水溶性脂性通溶分道性子？分哪子种更易载通过体脂转质层运？
水性通道
载体
1.滤过 2.简单扩散----绝大多数药物以方式转运
⑶药物与组织细胞结合 ➢取决于药物与组织细胞成分的亲和力，亲和力强， 药物分布多，药物浓度高。 ➢药物与组织结合是药物在体内的一种贮存形式，如
硫喷妥钠 ➢药物与组织细胞的亲和力亦是药物作用选择性
无首过代谢；全身用药
⑶直肠 部分首过代谢；多为全身用药
⑷吸入 A .吸收最快（表面积大；与血液只隔肺泡上皮和 毛细血管内皮；血流量大），如吸入麻醉药 B . 全身、局部用药相当。
⑸注射给药 肌肉、皮下、皮内、静脉、动脉、鞘内。 A.静脉、动脉无吸收过程
B.动脉、鞘内特殊给药途径(目的:提高靶器官的药物浓度)
5.药物代谢动力学(药动学, pharmacokinetics) ★
第二章 药物代谢动力学
Pharmacokinetics
教学基本要求 在具体介绍本章节内容时强调
机体对药物的处置过程 血药浓度随时间变化的规律
——药-时关系 药动学重要参数
组织器官
Free
Bound
分布
吸收
游离型药
排泄
结合型药
SYSTEMIC CIRCULATION