药理学 抗癫痫药 苯妥英钠总结

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临床应用
临床应用
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1.抗癫痫 苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作 的首选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥 等作用较快的药物控制发作，在改用本品 前，应逐步停用苯巴比妥，不宜长期合用。 对精神运动性发作亦有效，但对小发作无 效。
临床应用
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2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼 痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有 关。
苯妥英钠的药理作用
不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它 向病灶周围的正常脑组织扩散。 能对抗电休克惊厥，但不能对抗戊四唑诱 发的阵挛性惊厥。 对癫痫大发作（强直阵挛性发作）和各种 部分性发作效果最佳，对小发作（失神性发 作）无效。 缺点：起效慢
苯妥英钠的作用机制
苯妥英钠的药理作用基础是其对细胞膜的稳定作用。降低细胞 膜对Na+和Ca2+的通透性，从而降低了细胞膜的兴奋性，抑制动 作电位的产生。 1.阻断电压依赖性钠通道。 与失活状态的Na+通道结合，阻止Na+ 内流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。 2. 阻断电压依赖性钙通道。阻断L-型和N-型Ca2+通道，对T-型无 作用。抑制Ca 2+ 依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化 反应。 3. 对钙调素激酶系统的影响。显著抑制钙调素激酶的活性，影响 突触传递功能。 4. 选择性地阻断PTP的形成。
常用抗癫痫药
苯妥英钠
（phenytoin sodium）
第一组
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药理作用及机制 临床应用 不良反应
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药理作用及机制
概述
脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产 生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散 而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现 为突然发作，短暂运动、感觉、意识、行 为和自主神经等不同程度的障碍，可伴有 异常的脑电图。
临床应用
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3.抗心率失常
见第19章
wenku.baidu.com 不良反应
不良反应与注意事项
1.局部刺激 2.神经系统反应 3.造血系统反应
4.过敏反应
5.骨骼系统 6.其他
1.局部刺激
对胃肠道有刺激性 碱性较强
• 口服易引起食欲减退、恶心、 呕吐、腹痛 • 宜饭后服用
齿龈增生（多见于儿童和 青少年）
长期应用
• 从唾液排出刺激胶原组织增 生 • 注意口腔卫生，防止齿龈炎 • 按摩齿龈可减轻，停药可消 退
静脉注射
静脉炎
2.神经系统反应
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药量过大可引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功能失调
眼球震颤 复视 共济失调 严重者可出现
• 语言障碍
• 精神错乱
• 昏睡、昏迷
3.造血系统反应
• 本药抑制叶酸吸收和代谢 • 长期应用可导致叶酸缺乏，发生巨幼红细 胞贫血
• 可用甲酰四氢叶酸治疗
4.过敏反应
少数患者发生皮疹、粒细 胞缺乏、血小板减少、再 生障碍性贫血、肝坏死
长期用药应定期检查血常 规和肝功能，如有异常， 应及早停药
5.骨骼系统
诱导肝药 酶
• 儿童患者可发生 佝偻病样改变 • 少数成年患者出 现骨软化症
必要时应 用维生素 D预防
加速维生 素D代谢
长期应用 可致低血 钙症
6.其他
偶见 • 男性乳房增大
• 女性多毛症
• 淋巴结肿大 早孕妇女服药后 • 偶致畸胎 • 孕妇禁用 久服骤停 • 癫痫发作加剧 • 诱发癫痫持续状态