17章泌尿系统用药
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低效利尿药
近曲小管
抑制碳酸酐酶 竞争醛固酮受体,间 接地抑制Na+-K+交换
留K+利尿药
远曲小管及集合管
氨苯喋啶
直接抑制Na+-K+交换
(一)高效利尿药
呋塞米(速尿), 依他尼酸(利尿酸), 布美他尼以上三药的 化学结构不同,但药 理特性相似。(袢利 尿剂)
口服30分钟内、静注5分钟 后生效,2小时作用达峰值, 维持6~8小时。
(三)低效利尿药
根据作用方式分为 留钾利尿药,如螺内酯,氨苯蝶啶 碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺。
1、螺内酯(安体舒通) 利尿机制:
与醛固酮竞争醛固酮受体,最终阻止具 有调节管腔膜对Na+ 、K+通透性功能的蛋白 质的合成,抑制Na+ -K+交换,减少Na+ 的再 吸收和钾的分泌,产生较弱的利尿作用。
【药理作用】
1、强大而迅速的利尿作用; 2、降低肾血管阻力,增加肾血流 量;
【临床应用】
1、消除心、肝、肾性水肿
2、急性肺水肿和脑水肿
3、加速毒物排泄 4、预防急慢性肾功能衰竭,作为高血压危 象、急性心功能不全的辅助治疗药物。
【不良反应】 1.水与电解质紊乱
常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、 低血钠、低氯碱血症等。
■宜在饭后服用 ■长期服用不宜突然停服 ■长期服用需调血钾 ■警惕药物不良反应
思考与讨论
1、利尿药的分类、各类的代表药、药
物作用部位及机制?
2、各类利尿药对血钾有何影响?
3、高效利尿药的主要不良反应?
利尿作用很弱 。
正常人每日形成180升原尿,进入输尿管的终尿 每日仅1~2升,约99%的原尿在肾小管被再吸收。 常用的利尿药多数是通过减少肾小管对电解质及水的 再吸收而发挥利尿作用的。
(二)肾小管
1.近曲小管 此段再吸收Na+约占原尿
Na+量的60%~65%,原尿中约有85%的
NaHCO3及40%的NaCl、60%的水在此段被
尿液的生成
肾小管再吸收
肾小管分泌
肾 髓 质 、 肾 皮 质 、 肾 单 位
肾单位
肾小球
肾小管
近曲小管
髓袢降支
髓袢升支
远曲小管
集合管
(一)肾小球
血液流经肾小球 滤过而形成原尿。 凡能增加肾血流量 及有效滤过压的药
物当可利尿。如氨
茶碱,通过增加心 肌收缩性,增加肾 血流量及肾小球滤 过率而利尿。但其
2.代谢紊乱 3.胃肠道反应
高尿酸血症和高氮质血症
表现为恶心、呕吐、上腹部不适,大剂量时尚可出 现胃肠出血。
4.其他 皮疹、骨髓抑制
5.耳毒性
【用药指导】 1、注意掌握剂量,长期用注意补充钾盐; 2、慎与氨基甙类药物合用; 3、肝肾功能不全和糖尿病、痛风患者及小儿 慎用。
病例
患者,女,66岁。患肺源性心脏病,合并呼 吸道感染。医生给予妥布霉素抗感染,同时给予 呋塞米消除水肿,减轻心脏负担。患者当天晚上 出现耳鸣,听力下降。医生接受药师建议停用呋 塞米,改用氨茶碱利尿,同时监测听力,耳鸣消 失,听力恢复。
螺内酯利尿作用弱,起效慢而作用时间长, 利尿作用与体内醛固酮水平有关。
[临床用途]
螺内酯用于顽固性水肿常与中效、高
效利尿药合用,目的是增强利尿效果,减
少钾的丢失。用于充血性心衰.
【不良反应】
高血钾,性激素样副作用,头痛,疲倦 等。
乙酰唑胺
碳酸酐酶抑制剂。用于
青光眼和脑水肿。
第二节 脱水药
脱水药又称渗透性利尿药。
第十七章
泌尿系统用药
肾脏的主要生理功能
• 排泄功能
绝大部分机体新陈代谢中产生的废物经肾小球滤过、 肾小管的分泌,随尿液排出体外。
• 调节水、电解质及酸碱平衡
通过肾小球的滤过,肾小管的重吸收及分泌功能,排 出体内多余的水分,调节酸碱平衡,维持内环境的稳定。
肾脏的主要生理功能
• 内分泌功能 ①分泌肾素、前列腺素、激肽。通过肾素—血管紧 张素—醛固酮系统和激肽—缓激肽—前列腺素系 统来调节血压。 ②分泌促红细胞生成素。刺激骨髓造血。 ③分泌活性VitD3 。调节钙磷代谢。 ④许多内分泌激素降解场所——如胰岛素、胃肠激 素等。当肾功能不全时这些激素T1/2明显延长,从 而引起代谢紊乱。 ⑤肾外激素的靶器官。如甲状旁腺素、降钙素等可 影响及调节肾脏功能。
口服利尿药要注意事项
■应从小剂量开始服用 ■应在每天早晨口服
一方面由于药物口服后1-2小时发挥疗效,6-12小时达到高峰,持 续时间约16-18小时。患者早晨服药后白天尿量增加方便排泄,夜间药 效消失利于睡眠。另一方面与服用每日一次的降压药相同,因人体血 压每天的高峰期在白天,而利尿药一般都有降压作用,早晨服药既利 于发挥降压疗效,又可防止夜间血压过低。
【不良反应】
1.电解质紊乱
毒性较小,长期用药可引起如低血钾、低血镁、 低氯碱血症等。 2.潴留现象 如高尿酸血症、高钙血症,主要是药物减少细 胞外液容量,增加近曲小管对尿酸的再吸收所致, 痛风者慎用。
3.代谢性变化
与剂量有关,可致高血糖、高脂血症。
【用药指导】 1、长期用注意补充钾盐; 2、肝功能不全和糖尿病慎用; 3、对磺胺过敏者及肾功能严重不全者禁用。
试分析以上病例?
(二)中效利尿药
本类药是临床广泛应用的口服利尿药和 降压药。它们的作用部位、药理作用、 机制及效能相似。 药物: 氢氯噻嗪(双氢克尿噻)、氯噻嗪、 氢氟噻嗪、环戊噻嗪等,代表药物是 氢氯噻嗪。(噻嗪类利尿剂)
【药理作用】
1.利尿作用
噻嗪类药物作用于髓袢升枝粗段皮质部 (远曲小管开始部位),抑制Na +-Cl-共转运 子,抑制NaCl的再吸收,产生温和而持久的利 尿作用。尿中除含较多的Cl-及Na+外,还含K+。 长期服用可致低血钾、低血镁。
常用利尿药的分类、作用部位及机制
分 类 药 物 主要作用部位
髓袢升枝粗段 皮质和髓质部
机
制
高效利尿药
排K+利尿药
呋噻咪
布美他尼
中效利尿药
排K+利尿药
依他尼酸 噻嗪类 氯塞酮 乙酰唑胺 螺内酯
抑制NFra Baidu bibliotek+-2Cl--K+ 同向 转 运 系 统 , 抑 制 Na+ 、 Cl- 的重吸收 同高效利尿药
远曲小管近段(皮质 部)
第一节 利尿药
• 定义:利尿药 是作用于肾脏, 增加电解质及 水排泄、使尿 量增多的药物。 • 临床应用:
按作用强度分类:
高效利尿药
呋塞米、依他尼酸、布美他尼
中效利尿药
噻嗪类利尿药及氯酞酮等
低效利尿药。
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、
碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺
肾脏泌尿生理及利尿药作用部位
肾小球滤过
再吸收。
2. 髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 再吸收原尿中30%~35%的Na+,而不伴有水的再吸 收。髓袢升枝粗段NaCl的再吸收受腔膜侧K+-Na+2Cl-共同转运(co-transport)系统所控。
3.远曲小管及集合管
远曲小管前部(近端)再吸收原尿Na+约10%,
是噻嗪类中效利尿药等的作用部位,通过远曲
甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。
此类药物具备如下特点:①易经肾小球 滤过;②不易被肾小管再吸收;③在体内不 被代谢;④不易从血管透入组织液中。
这类药物在大量静脉给药时,可升高血 浆渗透压及肾小管腔液的渗透压而产生脱水 及利尿作用。
甘露醇
【药理作用】 1、脱水作用:降低颅内压、眼内压 2、利尿作用 【临床作用】 1、脑水肿及青光眼 2、预防急性肾衰 【禁忌症】 慢性心功能不全,活动性颅内出血。
2.抗尿崩症作用
噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的 尿量,其机制与噻嗪类对磷酸二酯酶的抑制 作用有关。
尿崩症是指血管加压素又称抗利尿激素分泌不足 (又称中枢性或垂体性尿崩症)或肾脏对血管加压 素反应缺陷(又称肾性尿崩症)而引起的一组症群, 其特点是多尿、烦渴、低比重尿和低渗尿。
3.降压作用
治疗高血压的基础药物 。
小管近端Na+-Cl-共同转运系统,使Na+再吸 收减少。
乙酰唑胺
噻嗪类
螺内酯、氨苯蝶啶
65–70% Na+被重吸收
H+ NaCl 皮质 髓质 Na+
2Cl2Cl-
5–10%Na+被重吸收
H+ K+ Na+ Na+ Cl- Na+ 呋塞米 布美他 尼 H2 O H+ K+
Na+
K+
H2 O 髓袢
30–35% Na+ 肾小管各段功能和利尿药作用部位 被重吸收
----含氢氯噻嗪成分的复方降血压药
缬沙坦氢氯噻嗪片 厄贝沙坦氢氯噻嗪片 复方利血平片 复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊
复方利血平片
利血平为肾上腺素能神经阻滞药 硫酸双肼屈嗪为血管扩张药 氢氯噻嗪则为利尿降压药,能增加利血平 和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它 们的水钠潴留的副作用。 三药联合应用有显著的协同作用,促 进血压下降,提高了疗效,减少了剂量, 从而降低了各药的不良反应。