《药物化学与工艺》学习指南

《药物化学与工艺》学习指南
亲爱的同学：
《药物化学与工艺》是一门制药与药学服务类专业共享的专业课，本课程是化学制药技术专业和生物制药技术专业的职业技能课，是药学专业和医药营销专业的职业基础课。

是在学习无机化学、有机化学、分析化学、生物化学、药理学的基础上开设的，通过本课程的学习，掌握各类药物的理化性质，了解化学合成药物的发展概况，掌握化学合成药物的通用技能，建立质量、洁净和安全意识，基本达到化学制药企业相关岗位群的任职要求，并为后续药物制剂技术和药物检测技术等课程的学习奠定基础。

同时本课程在药学专业和医药营销专业的教学中又有十分重要的支撑作用。

为使你能够正确把握课程的学习内容、掌握知识的深度与广度、实践能力和职业技能的标准，明确每堂课的主要学习内容、学习的重点和难点、所要运用的学习方法，使学习更有针对性，我们制定了本学习指南。

学习指南是任课教师对多年教学与实践经验总结和归纳，对学习本课程具有重要的指导作用。

《药物化学与工艺》课程学习方法
一、本课程的特点
本课程具有涉及的药物种类较多、对前导课程《有机化学》、《药理学》的内容要求非常熟悉，要求记忆的内容较多、药物结构比较生涩、实践性较强等特点。

另外本课程的实践操作要求有较强的动手能力，并能有效将知识融入实践。

二、针对课程特点的学习方法
1、对学习内容的掌握
知识的获得、实践技能的形成和职业素质的提高都有一定的规律，能力的形成、技能的获得和素质的提高都有一个变化过程，对知识的学习必须符合认知规律，才能取得效益和收获。

本课程中每种药物的结构有一定的规律性，要求你练成良好的归纳总结能力，寻找药物中的结构共同点，并以此为中心，展开学习和记忆。

2、课程开始前对有机化学知识的复习
本课程是牢固地建立在《有机化学》基础上的，对有机化学中的相关知识、尤其是杂环、光学异构、几何异构等知识要求非常地熟悉，在课程开始学习之前，需要复习巩固相关知识。

3、做好课前预习，注意利用课堂时间
通过课前预习，不仅可以对下次课的内容有一个大概的了解，同时可以知道不懂的知识，带着问题更有针对性地听课，有助于加深对知识的理解和对难点的突破，起到事半功倍的效果。

利用和课上100分钟：课堂上注意紧跟老师的讲课思路，注意听教师提出要达到的知识要求和能力标准，有的放矢的把握课程教学重点和教学难点，特别要注意老师讲解课前预习中遇到的不懂知识，提高听课效果。

对于实验和实训课，实践训练之前要认真听取指导教师的讲解和应注意的事项，训练过程中要积极动手操作，以便提高实践能力和职业技能。

重视课后复习，巩固所学知识：课后应复习课堂所学内容，特别是对重点和难点的内容、实训操作的过程，要进行回顾、总结，达到温故知新的效果。

4、充分利用课程网站，在线测试提升学习效果
本课程为方便大家随时随地投入学习，建设有课程学习网站。

网络课程更多的是强调自主学习，以提高学习效果。

网站中的实训项目栏目提供了全部实训项目的环境、主要仪器和实训手册的撰写，希望你有自己的思考和见解。

虚拟实训栏目分别以动画的形式展示了校内基地实验操作步骤、制药企业生产设备和工艺流程，它会使你在进入企业实训之前先有一个直观的印象，从而加强2周企业实训的效果。

在线练习和在线测试，为大家提供了分阶段自我测试学习效果的平台。

资源库中给出了药物结构三维图片、常用药物的合成工艺流程和新药的研发动态，作为知识的拓展部分，希望能帮助大家开阔眼界。

5、利用网站的互动平台，释疑并提升兴趣
本课程按照国家精品课程共享与开放的要求构建了开放式教学平台，平台地址：/ywhx/。

在大量多种类型素材的支撑下，平台充分体现了多所学校与多家企业共享共建、师生共同参与、课程全程互动的理念与要求。

平台功能多样化，可以实现即时下载、在线浏览和素材的在线评价，并有完整的作业系统、在线考试系统以及电子化教材编写系统等，方便同学及时解决学习中的问题，以避免遗留问题。

6、重视实验实训课，注重各学习模块的理论与实训的有机结合
本课程有大量的实践内容，同学们要充分利用实训、实习和课程设计等实践机会，加深对理论知识的理解、获得实践技能。

为弥补校内实践条件与企业实际生产之间的差异，本课程自创有仿真实训软件，按照企业实际生产工艺流程和sop操作规程，应用3D技术和实时场景再现技术完成了药物合成工艺和操作的虚拟仿真软件开发，使同学以网络虚拟环境下实境体验企业生产过程并仿真操作，通过计算机的辅助仿真练习熟悉药物的合成生产设备和车间生产工艺流程及相关操作，为大家反复练习提供了条件。

《药物华化学与工艺》课程学习指导
一、课程内容简介
本课程是化学制药技术专业、生物制药技术专业的主干专业课，是药学专业、医药营销专业的专业基础课。

主要内容包括：药物的构效关系与药化工艺基本操作、先导化合物的修饰与中间体的合成、解热镇痛抗炎药的性质与合成、中枢、外周神经系统药物的性质与合成、心血管系统药物的性质与合成、合成感染药的性质、抗肿瘤药的性质与合成、维生素、甾类药物的性质与合成、生物碱和苷类的性质和抗生素的性质等。

二、学习目标
1. 知识学习目标
（1）掌握药物的化学结构与药效的关系；
（2）熟悉先导化合物发现及结构修饰改造方法；
（3）掌握各类常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途；
（4）掌握部分典型药物的合成原理和合成路线；
（5）了解各类药物的新进展；
（6）熟悉各类药物在体内的代谢过程等。

2. 能力学习目标
（1）能按照药物结构判断其理化性质；
（2）能正确使用各种合成仪器设备；
（3）能进行几种典型原料药的合成工艺操作；
（4）能应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检测、贮存保管及临床使用等。

（5）能进行简单药物合成工艺路线的初步设计；
（6）具备查阅药物合成工艺技术等相关资料的能力。

3. 素质学习目标
（1）建立药物生产的质量、洁净和安全生产意识；
（2）树立按照SOP规范操作的工作态度；
（3）培养自觉遵守药品生产职业道德和行为规范的习惯；
（4）养成良好的团结协作精神。

三、学习内容与要求
1.模块一药物的构效关系与药化工艺基本操作
单元一药物的化学结构与药效的关系
（1）掌握药动学时相和药效学时相的概念
（2）掌握药物的基本结构与药效的关系
（3）熟悉药物的理化性质和药效的关系
（4）了解电子密度分布对药效的影响
（5）掌握立体异构对药效的影响
（6）了解官能团之间的距离对药效的影响
（7）了解键合特性对药效的影响
单元二药化工艺基本操作
（1）能对不同药物离子进行鉴别
（2）能进行回流、蒸馏操作、熔点测定等
（3）能正确使用电热套、真空泵、旋转蒸发仪、烘箱等
2.模块二先导化合物的修饰与中间体的合成
单元一先导化合物的优化与结构修饰
（1）熟悉生物电子等排原理
（2）熟悉前药原理
（3）了解药物结构修饰的方法
单元二氯代环已烷的合成工艺技术
（1）能进行氯代环已烷合成工艺路线的初步设计
（2）能正确进行代表中间体氯代环已烷的合成操作
3. 模块三解热镇痛药抗炎药的性质与合成
单元一解热镇痛药抗炎药的性质
（1）熟悉解热镇痛药、非甾体抗炎药的作用机制、分类和发展
（2）掌握乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚的结构、合成、作用特点及用途；安乃近的结构、作用特点及用途
（3）熟悉羟布宗、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、酮洛芬、吡罗昔康的结构、作用特点及用途
单元二乙酰水杨酸的合成工艺技术
（1）能进行乙酰水杨酸合成工艺路线的初步设计
（2）能进行乙酰水杨酸的合成操作
（3）能进行乙酰水杨酸、对乙酰胺基酚、布洛芬、安乃近、吲哚美辛的定性鉴别
4.模块四中枢、外周神经系统药物的性质与合成
单元一中枢神经系统药物的性质
（1）掌握巴比妥药物的构效关系和理化通性
（2）掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、卡马西平、盐酸氯丙嗪的化学名、结构、理化性质及用途
（3）掌握苯妥英钠的合成原理
（4）了解唑吡坦、佐匹克隆的结构、作用特点
（5）熟悉盐酸阿米替林、盐酸氟西汀的作用特点和用途
单元二外周神经系统药物的性质
（1）掌握普鲁卡因、利多卡因的结构、作用特点和用途
（2）掌握盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、氯雷他定、富马酸酮替芬、盐酸西替利嗪、特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀的结构、作用特点和用途（3）掌握局麻药的构效关系
单元三苯妥英钠的合成工艺技术
（1）能进行苯妥英钠合成工艺路线的初步设计
（2）能进行苯妥英钠的合成操作
（3）能进行盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的鉴别操作
（4）能进行苯巴比妥、苯妥英钠、地西泮、艾司唑仑、卡马西平的鉴别操作5.模块五心血管系统药物的性质与合成
单元一心血管系统药物的性质
（1）熟悉洛伐他汀、阿托伐他汀等的化学结构、理化性质和用途；氯贝丁酯、非诺贝特等的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、盐酸普萘洛尔的化学名、化学结构、理化性质和用途
（3）掌握盐酸美西律、盐酸胺碘酮的化学名、化学结构、理化性质和用途（4）掌握盐酸可乐定、利血平、卡托普利的化学名、化学结构、理化性质用途（5）熟悉地高辛、去乙酰毛花苷的化学结构特点和用途；米力农的化学名、化学结构、理化性质和用途
（6）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的化学名、化学结构、理化性质和用途
（7）掌握普萘洛尔的化学名、结构、理化性质及用途及合成原理
单元二普萘洛尔的合成工艺技术
（1）能进行普萘洛尔合成工艺路线的初步设计
（2）能进行普萘洛尔的合成工艺操作
（3）能进行硝酸异山梨酯、卡托普利、盐酸胺碘酮、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫卓、硝苯地平的鉴别
（4）能进行肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素的氧化变质操作
（5）能进行肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素的鉴别操作
6.模块六合成抗感染药、抗肿瘤药的性质与合成
单元一合成抗感染药的性质
（1）熟悉喹诺酮类、磺胺类抗菌药、抗结核药、抗真菌药和抗病毒药的结构类型
（2）掌握喹诺酮类、磺胺类抗菌药的构效关系
（3）掌握盐酸环丙沙星、氧氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、对氨基水杨酸钠、利
巴韦林、阿昔洛韦、氟康唑的化学名、结构、理化性质及用途
（4）掌握磺胺醋酰钠的化学名、结构、理化性质及用途及合成原理
单元二抗肿瘤药的性质
（1）熟悉抗肿瘤药的结构分类
（2）掌握环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶、巯嘌呤、顺铂的化学名、结构、理化性质及用途
（3）掌握氮芥类抗肿瘤药的作用机制
单元三磺胺醋酰钠的合成工艺技术
（1）能进行磺胺醋酰钠合成工艺路线的初步设计
（2）能进行磺胺醋酰钠的合成操作
（3）能进行磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、对氨基水杨酸钠、异烟肼的鉴别
7.模块七维生素、激素类药物的性质与合成
单元一维生素的性质
（1）掌握维生素A醋酸酯、维生素B
6
、维生素C（抗坏血酸）的化学名、结构、理化性质和用途
（2）掌握维生素B
1、维生素B
2
、维生素E醋酸酯的结构、理化性质和用途
（3）掌握维生素K的化学名、结构、理化性质和用途及合成原理
单元二激素类药物的性质
（1）掌握甾体激素类药物的结构分类
（2）掌握雌二醇、甲睾酮、苯丙酸诺龙、黄体酮、炔诺酮、醋酸地塞米松的化学名、结构、理化性质和用途
（3）熟悉丙酸睾酮、炔雌醇、米非司酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸氢化可的松的结构、理化性质及用途
（4）熟悉甾体激素类药物的结构改造
（5）掌握降糖药的分类。

（6）掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途单元三维生素K
3
的合成
（1）能进行维生素K
3
合成工艺路线的初步设计
（2）能进行维生素K
3
的合成操作
（3）能进行维生素B
1、维生素B
2
、维生素E、维生素C的鉴别
（4）能进行甲睾酮、炔诺酮、氢化可的松、醋酸氟轻松、地塞米松磷酸钠、黄体酮的鉴别
8.模块八生物碱和苷类药物的性质
单元一生物碱和苷类药物的性质
（1）掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶等的的化学名、结构、理化性质
（2）掌握咖啡因的结构、作用特点和用途
（3）掌握硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱的结构和用途
（4）熟悉镇痛药构效关系：三点结合的阿片受体模型。

单元二生物碱及苷类药物的性质鉴别
（1）能进行生物碱及苷类药物的性质鉴别方法的初步设计
（2）能进行阿托品、咖啡因、盐酸吗啡、磷酸可待因等的性质鉴别
9.模块九抗生素的性质
单元一抗生素的性质
（1）掌握青霉素钠（钾）、氨苄西林钠、头孢羟氨苄、头孢噻肟钠、氯霉素的化学名、结构、理化性质及用途
（2）熟悉青霉素类、头孢菌素类的结构改造与半合成方法
（3）熟悉大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四环素类抗生素、氯霉素抗生素的结构特点
（4）掌握阿莫西林、哌拉西林、头孢噻肟钠、头孢噻吩钠、头孢哌酮钠、盐酸土霉素、红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿齐霉素的结构、理化性质及用途单元二抗生素类药物的性质鉴别与配伍变化
（1）能进行抗生素性质鉴别、配伍方法和路线的初步设计
（2）能进行青霉素钠、硫酸庆大霉素、红霉素、氯霉素、硫酸链霉素的鉴别（3）能进行青霉素钠、硫酸链霉素、硫酸庆大霉素等抗生素的配伍操作。