解热镇痛抗炎药的作用

共同机制——抑制花生四烯酸（AA）代 谢过程中的环氧化酶（COX），使前列 腺素（PG）合成减少。
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一、解热
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氯丙嗪
药物类别 效应 机制 特点 抗精神病药 抑制体温调节 直接抑制体温调节中枢 1．环境温度低——降温
1）环境温度越低，降温越显著 2）可降发热、正常体温
阿司匹林
解热镇痛抗炎药 解热 抑制PG的合成和释放 只降发热体温 不降正常体温
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一、药动学
吸收：主要小肠上段 分布：水杨酸盐血浆蛋白结合率高，易 发生药物相互作用
代谢：肝（有限）
排泄：肾（碱化尿液促排）
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二、作用及应用☆
解热镇痛 治疗发热、感冒、慢性钝痛
抗炎抗风湿 治疗风湿热、类风湿性关节炎首选 抑制血小板聚集 防止血栓形成
– 小剂量：(–)血小板膜环加氧酶—TXA2合成↓ 预防冠状动脉及脑血管血栓形成
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第二十章 抗组胺药（自学）
目的要求 了解组胺受体的分型和效应。 熟悉组胺受体阻断剂的分类、常用药物 的作用及用途。
– H1受体阻断药（苯海拉明、异丙嗪、氯苯那 敏、阿司咪唑）作用、用途及不良反应。 – H2受体阻断药（西咪替丁、雷尼替丁）作用、 用途及不良反应。
试比较解热镇痛抗炎药和镇痛药的镇痛异同点？
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第十九章 中枢兴奋药（自学）
【目的要求】 了解常用中枢兴奋药咖啡因、尼可刹米、二 甲弗林、山梗菜碱、甲氯芬酯的作用部位、 用途和不良反应。
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1. 中枢兴奋药的主要作用部位与分类，各自代 表药物是什么？ 2. 咖啡因、尼可刹米、二甲弗林、山梗菜碱、 甲氯芬酯的主要临床应用和不良反应。
不良反应 毒性大，用药剂量不宜过大，用药
时间不宜过长
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乙酸类——吲哚美辛
（indomethacin, 消炎痛）
作用 消炎退热作用显著 用途 其它药无效或不能耐受的风湿性及 类风湿性关节炎 恶性肿瘤性发热及其它不易控制的发 热 不良反应 多
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丙酸类——布洛芬（ibuprofen）
解热镇痛抗炎作用强 胃肠反应少，病人易耐受
用途：治疗风湿病
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解热、镇痛、抗炎 都是对症治疗 共同机制是抑制环氧化酶（COX）， 进而抑制体内前列腺素（PG）的合成
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表 COX-1和COX-2的特性 COX-1
生成 功能 固有的 生理学： 保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、 PGE）
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不良反应☆
胃肠反应
胃溃疡禁用
直接刺激胃粘膜源自文库服用肠溶片或饭后服用
凝血障碍
1）抑制血小板聚集，延长出血时间（小剂量） 2）抑制凝血酶原形成（大剂量） 防治：补充VitK
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不良反应☆
水杨酸反应
大剂量（每日5g以上） 恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、重听、头疼、精神 错乱 停药：NaHCO3促排泄
变态反应
表现：以荨麻疹、哮喘最常见 哮喘 Ad 疗效不佳，糖皮质激素雾化吸入效果好， 副作用小、哮喘患者禁用、用醋氨酚替代
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瑞夷综合征
– 瑞夷综合征（Reye syndrome） 对患病毒性感染伴 有发热的儿童和青年。少见，但可以致死。 – 表现：肝衰竭合并脑病 – 机制：可能与阿司匹林抑制体内干扰素的形成，机 体抗病毒能力下降、肝细胞线粒体损伤、造成一系 列代谢紊乱有关。 – 故水痘或流行性感冒等病毒性感染者应慎用，可用 对乙酰氨基酚等代替。
第十八章 解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
目的要求
掌握解热镇痛抗炎药的作用、作用机理。
掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。
了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。
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解热镇痛抗炎药的作用、作用机理☆
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解热镇痛抗炎药的作用、作用机理☆
2．高温环境——升温 用途 人工冬眠疗法（降温） 发热
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二、镇痛
组织受损 释放致痛物质 → 痛觉感受器 → 疼痛 发炎 ↑(+)PG
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吗 啡
药物类别 镇痛药 部位 机制 作用 中枢
阿司匹林
解热镇痛抗炎药 主要在外周 抑制炎症局部PG的合成 中等镇痛
创伤剧痛、内脏绞痛无效 慢性钝痛有效 （伴PG增多的炎性疼痛）
直接兴奋阿片受体
强镇痛
特点
用途
各类疼痛 慢性钝痛比急性锐痛好
缓解其他药无效的剧痛
缓解慢性钝痛 安全性大，无耐受、无成瘾
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不良反应 易成瘾，呼吸抑制
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三、抗炎、抗风湿
PG扩张血管，增加毛细血管通透性 PG增敏炎性介质致炎作用
– 抑制炎症渗出、减少红肿热痛（苯胺类除外）
机制
– 抑制PG局部合成，发挥消炎、抗风湿作用 – 抑制溶酶体释放和白细胞活力
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药物相互作用
血浆蛋白结合置换
– 双香豆素→出血 – 磺酰脲类降血糖→低血糖； – 糖皮质激素→溃疡
竞争肾小管分泌系统
– 氨甲喋呤→骨髓抑制 – 呋塞米→水杨酸排泄减少造成蓄积中毒。
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药物相互作用
氨茶碱或其他碱性药物如碳酸氢钠→降 低阿司匹林疗效 酸性药物→水杨酸盐的血药浓度增加。 与布洛芬等非甾体类抗炎药合用时，可 使后者的血药水平明显降低，胃肠道不 良反应增加。
COX-2
需经诱导 生理学：妊娠时，PG 生成增加
病理学：生成蛋白酶、 PG及其他致炎介质， 引起炎症
抑制剂
选择性 非选择性 吲哚美辛、阿司匹林、 吡罗昔康 美洛昔康、尼美舒利、 萘丁美酮
萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠
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水杨酸类——
阿司匹林
（asprin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid）
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苯胺类——对乙酰氨基酚 （acetaminophen，醋氨酚、扑热息痛）
作用 解热作用强，镇痛作用弱，几无抗 炎抗风湿作用 用途 单用：发热、慢性钝痛 是阿司匹林 的代用品，小儿退热首选 不良反应 小 过量急性中毒→肝坏死
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吡唑酮类——保泰松
作用用途
– 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱 ——主要用于急性风湿性及类风湿性关节 炎、强直性脊柱炎 – 促进尿酸排泄——治疗急性痛风
用途
1．不能耐受乙酰水杨酸的风湿性及类 风湿性关节炎病人 2．缓解急性痛风、慢性疼痛
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丙酸类 ——萘普生（naproxen, 消痛灵）
解热镇痛抗炎作用强 宜用于不能耐受乙酰水杨酸患者 治疗急性痛风
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昔康类——吡罗昔康（炎痛喜康） 常用复方解热镇痛药成分（自学）
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解热镇痛抗炎药药的作用机制如何？ 常用解热镇痛抗炎药的分类，每类举一药名。 阿司匹林引起胃肠道反应的机理与防治。