药理学-局部麻醉药课件

脂溶 穿 性 透 力 普鲁卡因 低 弱 丁卡因 高 强
利多卡因 中等 强 布比卡因 高 弱
〔吸收作用和不良反应〕
1.吸收作用 （1）CNS--先兴奋后抑制 （2）心血管系统--膜稳定作用 收缩力↓，血压↓－－休克
2.变态反应--酯类局麻药多见
〔影响局麻药作用的因素〕
1.血管收缩药－－延长作用时间 如AD,末梢(手指、脚趾等)部位禁用
特点： 1.短效酯类，毒性小，穿透力弱，
不适于表面麻醉。
2.被酯酶水解，为PABA和二乙氨基乙醇
3. 皮肤过敏试验
利多卡因（lidocaine）
特点：
1. 快、强 2. 全能局麻药,抗心律失常
3.酰胺类，被肝微粒体酶水解。持续 时间1～2h，快速耐受性
丁卡因（tetracaine）
特点： 1.酯类局麻药。麻醉强度比普鲁卡 因强10倍，毒性大10～12倍。
表1
常用局麻药化学结构图
[局麻作用]
↑阈电位,↓AP去极化速 度,ERP延长----神经丧失兴奋 性、传导性. （1）Nf末梢，N节及CNS的突触 最敏感 （2）无髓鞘＞有髓鞘
*麻醉顺序
痛觉 ＞ 冷觉 ＞ 温觉 ＞ 触觉 ＞ 压觉
＞中枢抑制性N元 ＞中枢兴奋性N元
＞植物N ＞运动N ＞心血管系统
[局部麻醉方法]
硬膜外麻醉
传导麻醉 表面 麻醉
蛛网膜下腔麻醉 （腰麻）
浸润 麻醉
腰麻与硬膜外麻醉方法比较
腰麻 药量 起效 术后头痛 麻Fra bibliotek呼吸 1 快 ＋ ＋ 硬膜外麻醉 5～10 慢（15 ’ ～20’） _ _
应用范围
血压下降 注意
下肢，下腹部
易发生 药液比重，体位
更广
少 误入蛛网膜下腔
普鲁卡因（procaine）
2.穿透力强，常表面麻醉
3.毒性大，不浸润麻醉
布比卡因（Bupivacaine）
特点： 1.酰胺类。局麻作用比利多卡因强45倍。 作用持续时间长，可达5～10h 2.主要用于浸润，传导和硬膜外麻醉
3. 严重的心脏毒性
表3
分类
常用局麻药比较表
相对 作用 强度 1 10 2 6.5 相对 作用T 毒性 （ h） 强度 1 1 10 2 ＞4 2～3 1～1.5 5~10
复
习
β受体阻断药的分类 及代表药的特点？
第十四章 局部麻醉药 local anesthetics
本章要求
掌握 ：局麻作用及作用机制
熟悉：常用局麻药的特点
了解：局麻药的概念及分类
局麻药 是一类以适当的浓度局部应 用于神经末梢或神经干周围， 能暂时、完全、可逆地阻断神 经冲动的产生和传导，在意识 清醒的条件下使局部痛觉等感 觉暂时消失，而对各类组织无 损伤性影响的药物
＞平滑肌 ＞骨骼肌
〔局麻药的作用机制〕
↓ ↗Na+内流 →去极化 刺激N.→膜通透性改变 + 外流 ↓ (受阻 ) ↘ K 抑 ↓ ↓ 制
药物 局麻作用
[作用机制]
与神经CM上钠通道内侧的 受体结合→改变钠通道蛋白 构象→使钠通道的失活态闸 门关闭→阻滞Na+内流
1.表面麻醉（surface anaesthesia） 2.浸润麻醉 （infiltration anaesthesia） 3.传导麻醉 （conduction anasethesia） 4.蛛网膜下腔麻醉 （subarachnoidal anaesthesia） 5. 硬膜外麻醉 （epidural anaesthesia）
2.药液浓度 局麻药属于一级动力学消除
3.神经干或神经纤维的粗细
〔影响局麻药作用的因素〕
4.体液ｐH值 非解离型是透入N的必要条件 若ｐH值增高，非解离增多， 作用增强 若ｐH值降低，非解离减少， 作用减弱
小 结
1、普鲁卡因（procaine ） 毒性小，常用； 2、利多卡因（lidocaine）“全能”； 3、丁卡因（tetracaine） 穿透力强，毒大； 4、布比卡因（bupivacaine） 强，时间长 5、罗哌卡因（ropivacaine） 收缩血管，产科麻醉
A型题 1.局麻药的作用机制是（ A.阻止钙离子内流 B.阻止钠离子内流 C.阻止钾离子外流 D.阻止氯离子内流 E.降低静息膜电位
B
）
A型题 2.普鲁卡因不可用于哪种局麻方法 （ C ） A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉
A型题 3.延长局麻药作用时间的常用方法是 （ B ） A.增加局麻药浓度 B.加入少量AD C.注射麻黄碱 D.增加局麻药溶液的用量 E.调整药液pH至微碱性