布洛芬的临床应用
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社区医学杂志2008年第6卷第22期
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布洛芬的临床应用
郝秀荣
(曲阜师范大学校医院山东曲阜273165)
[中图分类号]R916.63[文献标识码]B[文章编号]1672-4208(2008)22-0018-02
在众多非甾体抗炎药(NSAIDs)中,布洛芬
(Ibuprofen)以其抗炎、解热和镇痛效果确切,不良
反应小等优点被广泛应用,成为全球最畅销的非
处方药物之一,与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列
成为解热镇痛的三大支柱药物。
1布洛芬的药理作用[1]
1.1药理作用该药通过抑制环氧化酶,减少前
列腺素的合成,而产生镇痛、抗炎作用,通过下丘
脑体温调节中枢而起解热作用。本药用于治疗痛
经的机制可能是应用其对前列腺素的抑制,使子
宫内压下降、宫缩减少的作用。治疗痛风,但不能
纠正高尿酸血症。此外该药还对胃、肾组织原型
(生理性)环氧酶(OX1)有抑制作用,所以服用本品
后,可出现胃酸分泌增多,胃粘液分泌减少,胃、食
管张力降低,肾血管流量减少等症状。
1.2布洛芬常用制剂普通片剂、缓释制剂、固体
分散剂、另有膜剂、软膏剂、注射剂等。
2布洛芬的代谢
布洛芬口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,
但不影响吸收量,其血浆蛋白结合率(药物在血浆
中于血浆蛋白质结合的百分率)为99%,服药后
1.2~
2.1小时血药浓度达峰值,5小时后关节液浓
度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度
高于血浆浓度。半衰期(药物血浆浓度从最高值下
降一半所需的时间)一般为1.8~2小时。60%~90%
在肝脏内代谢,24小时经肾脏由尿液排出体外。
3布洛芬的主要临床应用
3.1用于骨科常见病症的治疗布洛芬对于风湿
性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、
痛风等引起的疼痛,效果较为理想。对病程短、症
状轻、中度的病例,布洛芬疗效甚佳,其在抑制疼
痛的同时还能显著改善患者晨僵、关节肿胀、活动
受限等症状。而对于病程长,症状严重的病例疗效
相对较低,尤其对某些类关节炎,风湿性关节炎晚
期,诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者,
疗效较差。
布洛芬对于由腰椎间盘突出、腰椎管狭窄、腰
肌劳损、肌肉筋膜炎及坐骨神经炎等多种原因引
起的腰腿痛,颈型或神经根型颈椎病、肌肉筋膜
炎、韧带炎等原因引起的颈肩痛、肩周炎疗效良
好。但是,对于神经压迫所造成的疼痛疗效不甚
理想。
3.2用于镇痛[2]布洛芬的镇痛效果不及吗啡、
哌替啶(杜冷丁)类镇痛药,对创伤性剧痛、内脏平
滑肌绞痛均无效。但对头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛
以及痛经等慢性钝痛均有良好效果。且毒性低,无
成瘾性,故应用广泛。
3.3其他布洛芬能使发热病人体温降至正常,
但对正常人体温无明显影响。近年来有报道,布洛
芬还用于治疗胆道蛔虫症、虹膜睫状体炎、控制眩
晕症状。布洛芬还能提高创伤大鼠的抗感染能力
及免疫调节作用。
4常见的副作用[3]
布洛芬的副作用:16%长期用药者,可出现消
化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐。一般不用停
药,继续服用可耐受。出现胃溃疡和消化道出血者
不足1%,1%~3%的患者可出现头痛、嗜睡、耳鸣等
神经系统不良反应,少见的还有下肢浮肿。
瘙痒是布洛芬副作用最常见的皮肤反应之
一,并可发生斑丘疹、药疹以及光敏性皮炎、脱发、
荨麻疹、血管神经性水肿、水疱。
5布洛芬与其它药物的相互作用[4]
用
药
指
导
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社区医学杂志2008年
第6卷第22期
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5.1布洛芬与阿司匹林美国纽约州布法罗大学以及纽约州阿姆赫斯特市登特神经协会的调查人员发现,抗炎、镇痛药布洛芬和阿斯匹林药性相克。布洛芬抑制阿斯匹林抗血栓作用的发挥。
调查人员弗兰西斯-贡戈博士和他的同事让
12名健康人士只服用阿司匹林、或者只服用布洛
芬、或者两种药物混合服用,发现布洛芬抑制阿司匹林抗血栓作用的发挥。据路透社报道,在5天时间内,接受试验的人分别只服用325毫克阿司匹林,或者只服用布洛芬,或者在服用400毫克布洛芬两小时后服用325毫克阿司匹林。调查人员然后用标准方法测量这些人血样中血小板凝聚情况。结果发现,单独服用阿司匹林所产生的抑制血小板聚集效用的时间长达72到96小时,比单独服用布洛芬或者在服用布洛芬后服用阿司匹林产生的抑制血小板聚集时间长很多。单独服用布洛芬或者在服用布洛芬后服用阿司匹林抑制血小板聚集的时间只有4~6小时,研究人员在美国临床药学学院第35届年会上公布了该调查结果。贡戈博士说,由此可以得出结论,布洛芬的存在阻碍了阿司匹林抑制血小板聚集作用的发挥。2006年9月8日美国食品药品监督管理局(FDA )发布药物安全警告:阿司匹林和布洛芬合用可能会影响阿司匹林的心血管保护作用。如确需同时服用二种药物应该调整服药时间,避免药物相互影响。
小剂量阿司匹林(75~150mg/d )是防治心脑血管疾病(心肌梗死、脑梗死等)的最基本药物之一,被世界卫生组织列为基本药物名单中,目前仅美国就有将近4000万人每天口服阿司匹林预防心脑血管疾病。布洛芬是一种解热镇痛药物,主要用于感冒发热、疼痛的对症治疗,目前市售的许多非处方药物中含有该成分。最近研究发现,布洛芬等其他解热镇痛药物如果与阿司匹林合用,可能会降低阿司匹林防治心肌梗死和脑梗死的作用,其原因在于二种药物作用的位点相近,会引起竟争性抑制药物疗效的作用。
但是二者的相互作用可以通过调整服药时间加以避免。研究表明如果在服用普通阿司匹林以前8小时、或者30分钟以后服用布洛芬就不会对阿司匹林的作用产生影响。问题是目前市售的阿
司匹林多为改良的肠溶剂型,其目的是减少阿司匹林的胃肠道反应,肠溶剂型吸收慢(大多在服用后3~4小时才吸收),不象普通阿司匹林服药后在胃内马上吸收。从药理学推断,如果在服用肠溶阿司匹林前5小时、或服药后5小时服用布洛芬就不会对阿司匹林的疗效产生影响,但是仍然需要进一步临床研究。
5.2布洛芬与葡糖胺美国专家的前期研究结果
表明,在常规关节炎治疗中辅之以葡糖胺看来确实有助于强化布洛芬缓解疼痛疗效,从而有可能相应减少服用布洛芬的剂量以及因服用该药而产生的胃不适副作用。有关研究报告日前已发表在《药理学与实验疗法》杂志上。
近年来葡糖胺已广泛应用于关节炎治疗,并多次被证实能显著缓解骨关节炎患者的运动障碍症状,而相关的药理学研究也发现该药有助于减缓骨关节炎的病变进程、修复骨骼和软骨损伤以及减少炎症等,但迄今尚不清楚葡糖胺本身是否具有阻断疼痛的功效。费城Temple 大学医学院的
Ronald J.Tallaridn 医学博士等在其动物试验中对
此进行了初步探讨。通过采用不同剂量的葡糖胺和各种NSAIDs (包括布洛芬)联合作用于小白鼠关节炎模型发现,虽然葡糖胺自身并没有任何缓解疼痛的作用,但它却能促进及提高NSAIDs 的疗效。
综上所述,布洛芬作为解热镇痛的一种,越来越受到医学界的重视,有着很好的发展前景。应作为家庭常备药,但应注意其不良反应,长期使用应遵医嘱。
参考文献
[1]杨宝峰.药理学[M ].6版.北京:人民卫生出版社.2004:
160-179.
[2]宋舜意,冯平.布洛芬与扑热息痛临床应用观察[J ].医药
论坛杂志,2005,5(18):210-231.
[3]陈新谦.新编药物学[M ].16版.北京:人民卫生出版社,
2006:198-199.
[4]周爱明.怎样选择解热镇痛药[J ].开卷有益(求医问药),
2002,4:156-161.
(收稿日期:2008-10-09)
用药指导19