外周神经系统用药答案

1)解痉药

一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。表现为松弛

多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。

2)肌肉松弛药

作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。

3)拟肾上腺素药

是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。

4)拟交感胺类药物

拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似,故称拟交感胺类药物。

1.问答题

1)如何将普通乙醚制成麻醉乙醚?

将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除

去过氧化物。洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛

转化为醋酸,然后用5%氢氧化钠及水洗涤除去。水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙

干燥，精馏收集34-34.5℃的馏分,加入少量对苯二酚作抗氧剂。这样就得到了麻

醉乙醚。

2)为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是

什么?如何防止麻醉乙醚氧化?

麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色

渐变黄。过氧化物和醛等对呼吸道有刺激性,能引起肺水肿和肺炎等,严重时会引

起死亡。因此氧化变质后的乙醚不能再供药用。另外醚的氧化物不能挥发,遇热容

易发生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查后才能使用。检查过氧

化物,是利用过氧化物的氧化性。将供试品用新制成的碘化钾淀粉试液混合振摇,

在暗处密闭放置,两液层均不得染色。供试品中若含有过氧化物,与碘化钾反应,

生成碘。碘与淀粉在碘离子的存在,显蓝色。醛类的检查主要是指乙醛,为制备时

的副产物或贮存的氧化变质的产物。检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化

钠饱和溶液(可使检出灵敏度提高)的混合液反应,生成金属汞而显浑浊。

K2HgI4+RCHO+3KOH Hg↓ +RCOOK+4KI+2H2O

为了防止麻醉乙醚氧化,应将本品盛于密封的玻璃瓶中,要几乎装满,在阴凉避火处保存。另外可加入少量洁净的铁、锌或加入没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂。

3)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。

普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对

氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有

毒的苯胺。而普鲁卡因结构中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影响普鲁

卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。

4)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原

理。

普鲁卡因的水溶液不稳定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解产物有对氨基

苯甲酸。因此药典规定,本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。检查方

法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理,与标准品对照,进行薄层层

析比较测定。普鲁卡因有同样的呈色反应,因此测定前必须先进行分离。

5)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。

由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬酸钾

或空气氧化,生成对硝基苯甲酸,再与二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脱水得硝

基卡因。将后者以烯盐酸、铁粉还原为普鲁卡因,与浓盐酸成盐后即得。

6)简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。

利多卡因是以间二甲苯为原料,经混合酸硝化后,以稀盐酸铁粉还原生成2.6-二

甲基苯胺。后者与氯乙酰氯作用生成2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再与过量的二乙胺

反应,生成游离的利多卡因。在丙酮中与氯化氢成盐。因利多卡因结构中的酰胺基, 受到邻位两个甲基的保护,造成了空间位阻,因此不易水解,对酸或碱均较稳定。

7)举一氟烷的鉴别方法。

氟烧与金属钠一起共熔,生成氟化钠;在酸性溶液中,氟离子与茜素磺酸钠和硝酸

氧锆的混合液作用,能使红紫色的茜素磺酸钠转变为黄色的茜素磺酸负离子。

8)举一普鲁卡因的鉴别方法。

普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂,如碘化钾试液,碘化汞钾试液等生成沉

淀。

9)举一方法鉴别利多卡因

利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇2分钟即显绿色,放置后生成兰绿色沉淀。

10)下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短(以>,=,<表示)

(1) 普鲁卡因:

(2) 甲基普鲁卡因:

(3) 二甲基普鲁卡因:

水解反应与药物分子结构的空间效应有关。上述三种普鲁卡因同系物中,(2)、(3) 的侧链上,邻近酯基的碳原子上有一个或二个取代甲基,产生空间位阻,水解速度

大为降低, 同时麻醉作用时间相应延长。

水解反应速度:(1)>(2)>(3)

麻醉作用时间长短:(3)>(2)>(1)

11)如何制取克脑迷?

以β-氨基乙醇为原料,经溴化得β-氨基溴乙烷的氢溴酸盐,然后与硫脲反应即得

克脑迷。反应过程如下:

12)叙述盐酸氯酯醒的制取过程。

以苯酚为原料经氯化得对氯苯酚。在碱性条件下与氯化乙酸缩合得对氯苯氧乙酸钠,再用盐酸中和得到氯苯氧乙酸。最后与二甲胺基乙醇进行酯化,成盐即得盐酸

氯酯醒。反应过程如下:

13)如何制取尼克刹米?

以菸酸为原料,先与二乙胺成铵盐,再于三氯氧磷存在下加热分解铵盐,得尼克刹

米的盐酸盐,经中和后得尼克刹米。反应过程为:

14)如何制取咖啡因?