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• 片剂有60、120、180mg三种剂型。 • 那格列奈与胰岛β细胞膜上的ATP敏感K+通道受
体结合并将其关闭，造成细胞去极化，钙通道开 放，细胞内Ca2+浓度升高，促进胰岛素分泌。
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瑞格列奈类胰岛素促泌剂
• 瑞格列奈（孚来迪）起始剂量1mg，单次最大剂 量4mg，1 日总剂量最大可达16mg。
• 餐前（15分钟即可）服药，可与二甲双胍合用。 • 1型糖尿病、伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒、
重度肝功能异常、使用吉非贝齐期间、孕妇、哺 乳妇不应使用本药。 • 肝肾功能不全、肾上腺和垂体功能不全、营养不 良、老人谨慎使用本品。
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• 米格列奈 与胰岛β细胞膜上磺酰脲受体结合， 抑制胰岛β细胞膜上ATP敏感的K+通道，造成细 胞去极化，细胞内Ca2+浓度升高，促进胰岛素分 泌，降低血糖。
7
胰岛素增敏剂
• 格列酮（噻唑烷二酮）类：罗格列酮、吡格列酮 • 作用机制是增强靶细胞对胰岛素作用的敏感性。 • 仅适用于2型糖尿病。 • 副反应最明显的是水肿，是口服降糖药中唯一会导致水
肿的药物。 • 常规检测肝功能，肝病、肝功能损害的患者不宜使用。 • 心血管疾病、骨质疏松症、严重血脂紊乱者谨慎使用。 • 孕妇、哺乳妇和儿童不建议使用。
• 注射降糖药：普通胰岛素、胰岛素类似物和胰高 血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1受体激动剂）。
3
口服降糖药
• 双胍类：苯乙双胍、二甲双胍、丁二胍。 • 胰岛素增敏剂：格列酮类罗格列酮、吡格列酮。 • 胰岛素促泌剂： • 磺酰脲类：格列齐特、格列齐特缓释片、格列本脲、格列吡
嗪、格列吡嗪控释片、格列喹酮、格列美脲。 • 格列酮类：那格列奈、瑞格列奈、米格列奈 • α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍
• 膀胱癌或有膀胱癌病史的患者应避免使用。 • 单独使用不引发低血糖，但可增加体重及水肿，
与胰岛素联用时更明显，也可增加骨折和心Fra Baidu bibliotek衰 竭风险。 • 我国和美国禁止用于缺血性心脏病和心衰患者。
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胰岛素促泌剂
• 磺酰脲类 • 磺酰脲类药物可使HbAlc降低1%~2%。 • 格列奈类 • 餐时血糖调节剂。
2型糖尿病的药物治疗
郑友祥 阜宁县中医院
1
糖尿病药物治疗的原则
• 制定个性化的血糖和HbAlc控制目标 • 首选二甲双胍 • 联合治疗 • 避免低血糖 • 医患都要充分了解降糖药的副作用
2
降糖药
• 口服降糖药：磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、 α-糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 （DPP-Ⅳ抑制剂）、钠糖共转运蛋白2抑制剂 （SGLT-2）。
• 片剂5、10mg，餐前5分钟内口服，通常成人每次 10mg，每日3次。
• 不良反应:心肌梗死，低血糖，肝功能不全，可 能发生伴随AST、ALT、γ-GTP显著升高，用药期 间应密切观察肝功能变化。
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α-葡萄糖苷酶抑制剂
• α-葡萄糖苷酶抑制剂延缓肠道内碳水化合物吸 收的口服降糖药。
• 机制：竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷 酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，减缓肠 道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。
欣）、米格列醇（奥恬苹）。 • 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DPP-Ⅳ抑制剂）：西格列汀、维格列汀、
沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、吉格列汀、特利列汀。 • 钠糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT-2）:达格列净、恩格列净、卡格
列净。
4
双胍类
• 主要品种：苯乙双胍、二甲双胍、丁二胍，代表 药物二甲双胍。
• 二甲双胍增强胰岛素敏感性，抑制葡萄糖异生， 促进肌肉和肝脏等组织对葡萄糖的摄取和消耗， 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收。
• 格列齐特缓释片30~120 mg，1次/d • 格列本脲，2.5~15mg，分1~2次/d • 格列吡嗪，2.5~30mg，分1~2次/d • 格列吡嗪控释片，5~20mg，1次/d • 格列喹酮，30~180mg，分1~2次/d • 格列美脲，1~8mg，1次/d
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格列奈类胰岛素促泌剂
• 那格列奈 餐前即刻服用（1分钟）也可在餐前30 分钟内服用。
6
二甲双胍禁忌
• 长期使用二甲双胍可能引起维生素B12缺乏，可 能与其干扰了维生素B12吸收所引起。因此，长 期使用二甲双胍的糖尿病患者，尤其是伴有贫血 或周围神经病变的患者，应定期监测维生素B12 。
• 禁用于肾功能不全：Cr＞132.6（男），123.8 （女）umol/L；或肾小球滤过率＜ 45ml/min/1.73m2，肝功能不全、严重感染、缺 氧或接受大手术的患者。
8
罗格列酮
• 本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR- γ） 的高选择性强效激动剂。
• 4mg/d，分1~2次，逐渐增加至8mg/d。 • 不良反应：轻度水肿、贫血、血脂增高。 • 禁忌证：过敏者、肝肾功能不全者、妊娠等。
9
吡格列酮
• 胰岛素增敏剂，通常15~30mg ，1次/d，最大剂 量45mg，1次/d。
• α-葡萄糖苷酶抑制不刺激胰岛素分泌，但可降 低餐后胰岛素水平，说明可增加敏感性。
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α-葡萄糖苷酶抑制剂
• 副反应主要为胃肠道反应。 • 有严重造血系统障碍者、感染发热者、孕妇、哺
乳妇、18岁以下患者、恶性肿瘤患者禁忌使用。 • 有肠道疾病或肠功能紊乱者慎用，肝肾功能不全
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胰岛素促泌剂
• 作用机理：刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，作用于 β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离 子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛 素的颗粒外移和胰岛素释放，血糖因而下降。
• 降血糖的前提是机体保存相当数量（30%以上） 有功能的胰岛β细胞。
12
磺酰脲类胰岛素促泌剂
• 格列齐特：初始剂量40~80mg可加至 80~240mg，1日量分2~3次服用，
• 与磺脲类联合使用可增强降糖作用。 • 二甲双胍是目前世界各国指南推荐的首选口服降
糖药。
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二甲双胍
• 世界各国指南都推荐其为无禁忌证患者口服药物 治疗的首选，并建议贯穿治疗始终。
• 当HbAlc>6.5%时，建议启动二甲双胍治疗。 • 500mg/d起，逐渐加量，最大2000mg/d，分2~3次。 • 有胃肠道副作用的建议餐后服用。 • 轻、中度肾功能损害对用药无影响。
体结合并将其关闭，造成细胞去极化，钙通道开 放，细胞内Ca2+浓度升高，促进胰岛素分泌。
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瑞格列奈类胰岛素促泌剂
• 瑞格列奈（孚来迪）起始剂量1mg，单次最大剂 量4mg，1 日总剂量最大可达16mg。
• 餐前（15分钟即可）服药，可与二甲双胍合用。 • 1型糖尿病、伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒、
重度肝功能异常、使用吉非贝齐期间、孕妇、哺 乳妇不应使用本药。 • 肝肾功能不全、肾上腺和垂体功能不全、营养不 良、老人谨慎使用本品。
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• 米格列奈 与胰岛β细胞膜上磺酰脲受体结合， 抑制胰岛β细胞膜上ATP敏感的K+通道，造成细 胞去极化，细胞内Ca2+浓度升高，促进胰岛素分 泌，降低血糖。
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胰岛素增敏剂
• 格列酮（噻唑烷二酮）类：罗格列酮、吡格列酮 • 作用机制是增强靶细胞对胰岛素作用的敏感性。 • 仅适用于2型糖尿病。 • 副反应最明显的是水肿，是口服降糖药中唯一会导致水
肿的药物。 • 常规检测肝功能，肝病、肝功能损害的患者不宜使用。 • 心血管疾病、骨质疏松症、严重血脂紊乱者谨慎使用。 • 孕妇、哺乳妇和儿童不建议使用。
• 注射降糖药：普通胰岛素、胰岛素类似物和胰高 血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1受体激动剂）。
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口服降糖药
• 双胍类：苯乙双胍、二甲双胍、丁二胍。 • 胰岛素增敏剂：格列酮类罗格列酮、吡格列酮。 • 胰岛素促泌剂： • 磺酰脲类：格列齐特、格列齐特缓释片、格列本脲、格列吡
嗪、格列吡嗪控释片、格列喹酮、格列美脲。 • 格列酮类：那格列奈、瑞格列奈、米格列奈 • α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍
• 膀胱癌或有膀胱癌病史的患者应避免使用。 • 单独使用不引发低血糖，但可增加体重及水肿，
与胰岛素联用时更明显，也可增加骨折和心Fra Baidu bibliotek衰 竭风险。 • 我国和美国禁止用于缺血性心脏病和心衰患者。
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胰岛素促泌剂
• 磺酰脲类 • 磺酰脲类药物可使HbAlc降低1%~2%。 • 格列奈类 • 餐时血糖调节剂。
2型糖尿病的药物治疗
郑友祥 阜宁县中医院
1
糖尿病药物治疗的原则
• 制定个性化的血糖和HbAlc控制目标 • 首选二甲双胍 • 联合治疗 • 避免低血糖 • 医患都要充分了解降糖药的副作用
2
降糖药
• 口服降糖药：磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、 α-糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 （DPP-Ⅳ抑制剂）、钠糖共转运蛋白2抑制剂 （SGLT-2）。
• 片剂5、10mg，餐前5分钟内口服，通常成人每次 10mg，每日3次。
• 不良反应:心肌梗死，低血糖，肝功能不全，可 能发生伴随AST、ALT、γ-GTP显著升高，用药期 间应密切观察肝功能变化。
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α-葡萄糖苷酶抑制剂
• α-葡萄糖苷酶抑制剂延缓肠道内碳水化合物吸 收的口服降糖药。
• 机制：竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷 酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，减缓肠 道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。
欣）、米格列醇（奥恬苹）。 • 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DPP-Ⅳ抑制剂）：西格列汀、维格列汀、
沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、吉格列汀、特利列汀。 • 钠糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT-2）:达格列净、恩格列净、卡格
列净。
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双胍类
• 主要品种：苯乙双胍、二甲双胍、丁二胍，代表 药物二甲双胍。
• 二甲双胍增强胰岛素敏感性，抑制葡萄糖异生， 促进肌肉和肝脏等组织对葡萄糖的摄取和消耗， 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收。
• 格列齐特缓释片30~120 mg，1次/d • 格列本脲，2.5~15mg，分1~2次/d • 格列吡嗪，2.5~30mg，分1~2次/d • 格列吡嗪控释片，5~20mg，1次/d • 格列喹酮，30~180mg，分1~2次/d • 格列美脲，1~8mg，1次/d
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格列奈类胰岛素促泌剂
• 那格列奈 餐前即刻服用（1分钟）也可在餐前30 分钟内服用。
6
二甲双胍禁忌
• 长期使用二甲双胍可能引起维生素B12缺乏，可 能与其干扰了维生素B12吸收所引起。因此，长 期使用二甲双胍的糖尿病患者，尤其是伴有贫血 或周围神经病变的患者，应定期监测维生素B12 。
• 禁用于肾功能不全：Cr＞132.6（男），123.8 （女）umol/L；或肾小球滤过率＜ 45ml/min/1.73m2，肝功能不全、严重感染、缺 氧或接受大手术的患者。
8
罗格列酮
• 本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR- γ） 的高选择性强效激动剂。
• 4mg/d，分1~2次，逐渐增加至8mg/d。 • 不良反应：轻度水肿、贫血、血脂增高。 • 禁忌证：过敏者、肝肾功能不全者、妊娠等。
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吡格列酮
• 胰岛素增敏剂，通常15~30mg ，1次/d，最大剂 量45mg，1次/d。
• α-葡萄糖苷酶抑制不刺激胰岛素分泌，但可降 低餐后胰岛素水平，说明可增加敏感性。
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α-葡萄糖苷酶抑制剂
• 副反应主要为胃肠道反应。 • 有严重造血系统障碍者、感染发热者、孕妇、哺
乳妇、18岁以下患者、恶性肿瘤患者禁忌使用。 • 有肠道疾病或肠功能紊乱者慎用，肝肾功能不全
11
胰岛素促泌剂
• 作用机理：刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，作用于 β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离 子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛 素的颗粒外移和胰岛素释放，血糖因而下降。
• 降血糖的前提是机体保存相当数量（30%以上） 有功能的胰岛β细胞。
12
磺酰脲类胰岛素促泌剂
• 格列齐特：初始剂量40~80mg可加至 80~240mg，1日量分2~3次服用，
• 与磺脲类联合使用可增强降糖作用。 • 二甲双胍是目前世界各国指南推荐的首选口服降
糖药。
5
二甲双胍
• 世界各国指南都推荐其为无禁忌证患者口服药物 治疗的首选，并建议贯穿治疗始终。
• 当HbAlc>6.5%时，建议启动二甲双胍治疗。 • 500mg/d起，逐渐加量，最大2000mg/d，分2~3次。 • 有胃肠道副作用的建议餐后服用。 • 轻、中度肾功能损害对用药无影响。