儿茶及儿茶素的研究进展

・综述与讲座・

儿茶及儿茶素的研究进展

尹志萍　张古英　王建军

作者单位:050031　石家庄市,河北省儿童医院药剂科

儿茶,又名乌爹泥、乌垒泥、乌丁泥,为豆科植物儿茶的枝干或茜草科植物儿茶钩藤的枝叶煎汁浓缩而成的干燥浸膏。儿茶在我国应用广泛,早在明朝,《本草述》便对其有详细记载;现代临床应用于小儿消化不良、腹泻、外用治疗溃疡、湿疹等症。儿茶素为儿茶的主要有效成分,近年来已有的研究表明,儿茶素类物质有抗癌、抗心律失常、调血脂、抗病毒等活性,可能在防治慢性疾病过程中发挥重要作用[1-3]

,因此日益受到有

关学者的关注。

1　化学成分及其含量测定

现代化学研究已从儿茶中分得儿茶鞣酸、儿茶素、表儿茶素等。儿茶素类化合物虽存在广泛,但含量却分布不均,而且随着品种、产地及药用部位的不同而存在着显著的差异。如豆科儿茶和茜草科儿茶钩藤相比较,前者心材中儿茶鞣酸的含量最高可达50%,而在后者的叶和根茎中儿茶鞣酸最高只有

24

%;前者不同产地的6个样品中儿茶素的均量为16.05%,表

儿茶素的均量为10.80%;而后者另6个样品中儿茶素的均量可达25.03%,表儿茶素的均量却仅为2.47%。

于健东等[4]分别取自洪县曼京堡(加工现场)、思茅药材公司(当地收购)、云南药材公司(进口)的儿茶样品对其进行分析。按照《中国药典》1990年版测定,鞣质含量测定结果分别为

78.5%,77%,71.5%,水分分别为15%、14.8%、14.5%,杂质含

量分别为3.2%,2.8%,5.1%,为进一步探讨儿茶临床作用的物质基础,又对其宏量、微量、稀土、放射性元素进行了分析研究。结果在宏量、微量元素分析中K 、Na 、Ca 、Zn 、Cu 、Fe 等元素的含量进口药品高于国产药品,其余元素进口药品低于国产药品。在稀土、放射性元素分析中,各种元素进口药品均低于国产。

《中国药典》2000年版之前,药材质量标准中含量测定项均为测定儿茶中总鞣质的含量,操作繁琐,不能很好地控制药材质量。为此,于健东[4]等建立了高效液相色谱法测定儿茶药材中儿茶素及表儿茶素的含量。以0.04m ol ΠL 柠檬酸2N ,N 2二甲基甲酰胺2四氢呋喃(45:8:2)为流动相,流速为0.8ml Πmin ,柱温35℃,检测波长为280nm 。结果儿茶素及表儿茶素分别在

0.256～1.128μg 、0.728～3.641μg 范围内线性良好。两种成分

的平均加样回收率分别为100.1%和96.0%,RS D 分别为2.4%和2.7%(n =5)。此标准被收载为2005年《中国药典》标准。

2　药理毒理研究

儿茶类化合物普遍具有生物活性,其活性成分为儿茶素和表儿茶素等,具有抗病原体、增强机体免疫力、抗心律失常、防癌抗突变、抗血小板、降低血糖血脂和胆固醇等药理作用。

2.1　对心血管系统的影响　儿茶素能降低小鼠脑、肺、肾及肌

肉等毛细血管的通透性和脆性,而增强其对外伤的抵抗性,但对肝血管无影响,可用于防治高血压及动脉硬化的辅助治疗剂。儿茶提取液中所含的儿茶素能收缩离体兔耳血管、使离体蟾蜍心脏振幅先增强后减弱,抑制组胺生成,使体内肾上腺素含量减少,具有良好的抗心律失常作用。儿茶素能够降低小鼠脑、肺、肾及肌肉等毛细血管的通透性,但对肝肾无影响。

2.2　抗病原体作用　郑群等

[5]

应用鸡胚培养法和血凝抑制试

验分析不同浓度的儿茶提取物对病毒增殖的影响。结果儿茶素最大无毒剂量为12.5mg Πml ,在3.125～12.5mg Πml 浓度范围内对甲型和乙型流感病毒的增殖具有抑制作用,12.5mg Πml 能完全抑制病毒的增殖。结果说明儿茶素具有抑制甲型和乙型流感病毒增殖的作用。

2.3　调血脂作用　刘湘新等

[6]

对经不同途径进入小白鼠体内

的儿茶素及经同一途径进入,但不同种类的儿茶素对高血脂小白鼠血清中各种脂质的影响进行了研究。结果表明,无论是采用灌胃法,还是静脉注射法,每只小白鼠1.5mg Πd 的各实组均

具有明显降低高血脂小白鼠血清总胆固醇(T C )、甘油三脂

(TG )、低密度脂蛋白胆固醇(LD L 2C ),升高高密度脂蛋白胆固醇(H D L 2C )的效果,且儿茶素效果优于表儿茶素。

2.4　抗肿瘤作用　儿茶素氧化聚合物对人肝癌细胞株S M MC 27721和艾氏腹水癌实体型肿瘤均有明显的抑制作用,并可明显

地增强正常小鼠细胞免疫和非特异性免疫功能,能显著提高老龄小鼠红细胞S OD 活力降低血清M DA 含量。另外儿茶素在防治前列腺癌中已经表现出令人兴奋的结果,可以抑制前列腺癌细胞增殖,诱导前列腺癌细胞凋亡,对前列腺癌形成中的关键酶进行调控[7]。

2.5　抗血小板作用　儿茶素对二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原

诱导家兔的体外血小板聚集有明显的抑制作用,呈剂量依赖关系,随着剂量的增加而逐渐增强。儿茶素还可显著地抑制大鼠实验性血栓的形成。

2.6　清除自由基的作用　自由基不仅与人类肿瘤有密切关系,

而且与人的衰老进程也有重要联系。儿茶素具有很强的清除自由基的作用,它可降低血浆中丙二醛的含量,增加红细胞S OD 的活性,抑制二甲基肼诱发的脂质过氧化作用及致癌作用。

2.7　毒理学研究　给小鼠肌肉注射儿茶素,LD 50大于1.37g Πkg 。以含儿茶鞣质3%～5%的饮料喂大鼠1个月,无死

亡发生;而给小鼠静脉注射200～300mg Πkg 儿茶鞣质则可致死。周永贵等[8]采用Ames 实验比较研究鞣酸和相关化合物的毒性和抗突变性,即在无抑制和抑制浓度减少22硝基芴(22NF )、42硝基喹啉212氧化物(42NQO )和N 2甲基2N 2硝基2N 2亚硝基胍(M NN

G )回复菌落数,结果表明儿茶素抑制Ames 实验沙门氏菌菌株

生长。