注射用托拉塞米PPT演示幻灯片
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利尿药及脱水药2ppt课件
药物相互作用与禁忌证
①急性肾小管坏死的无尿尿闭者、心功不全,活动性颅内出血, 禁用。
②不能与卡那霉素合用，加重第八对脑神经损伤。 33
山梨醇(sorbitol)
1 为甘露醇的同分异构体。 2 作用,应用,不良反应与甘露醇相似。 3 部分经肝代谢,疗效较差。
34
高渗葡萄糖
(hypertonic glucose)
纠正低血钾，部分反转高血糖效应
4. 促进动脉硬化
5.过敏反应：
偶见严重AD，溶血性贫血
血小板减少
坏死性胰腺炎
20
药物相互作用与禁忌证
1. 与胺碘酮和洋地黄类药物同用，应防低血 钾引起不良反应。
2. 肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素能降 低本类药的利尿作用并增加发生电解质紊 乱的机会，尤其是低血钾。
脱水药物
袢利尿药
8
二、常用利尿药
（一）高效利尿药
呋塞米 布美他尼 依他尼酸 托拉塞米
钠重吸收： 50-60L 99.4%-70～80%
Furosemide
分子结构如右图
9
高效利尿机制
1.作用部位：
① 髓袢升枝粗段肾小管腔侧
② 血管
2.作用机制：
抑制Na+-K+-2Cl-共同转运体
扩张血管（可能与促进PG合成有关）
Na+ K+
K+
Na+
ENaC
MR
AMILORIDE- SENSITIV E Na+ CHANNEL 25
保钾利尿药的临床应用
螺内酯
1. 治疗与醛固酮升高 有关的顽固性水肿
2.充血性心力衰竭 3.高血压 辅助用药 4.低钾血症的预防
①急性肾小管坏死的无尿尿闭者、心功不全,活动性颅内出血, 禁用。
②不能与卡那霉素合用，加重第八对脑神经损伤。 33
山梨醇(sorbitol)
1 为甘露醇的同分异构体。 2 作用,应用,不良反应与甘露醇相似。 3 部分经肝代谢,疗效较差。
34
高渗葡萄糖
(hypertonic glucose)
纠正低血钾，部分反转高血糖效应
4. 促进动脉硬化
5.过敏反应：
偶见严重AD，溶血性贫血
血小板减少
坏死性胰腺炎
20
药物相互作用与禁忌证
1. 与胺碘酮和洋地黄类药物同用，应防低血 钾引起不良反应。
2. 肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素能降 低本类药的利尿作用并增加发生电解质紊 乱的机会，尤其是低血钾。
脱水药物
袢利尿药
8
二、常用利尿药
（一）高效利尿药
呋塞米 布美他尼 依他尼酸 托拉塞米
钠重吸收： 50-60L 99.4%-70～80%
Furosemide
分子结构如右图
9
高效利尿机制
1.作用部位：
① 髓袢升枝粗段肾小管腔侧
② 血管
2.作用机制：
抑制Na+-K+-2Cl-共同转运体
扩张血管（可能与促进PG合成有关）
Na+ K+
K+
Na+
ENaC
MR
AMILORIDE- SENSITIV E Na+ CHANNEL 25
保钾利尿药的临床应用
螺内酯
1. 治疗与醛固酮升高 有关的顽固性水肿
2.充血性心力衰竭 3.高血压 辅助用药 4.低钾血症的预防
注射用托拉塞米 ppt课件
注射用托拉塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
刘鹏飞
注射用托拉塞米简述
1、 注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的
充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
2、 注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危
重患者的首选。
美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
血压（mmol/L）
与呋塞米相比 不易引起低血压症
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
心衰患者分别接受托 拉塞米和呋塞米治疗 一年再住院率对照
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肾病水肿患者分别 使用托拉塞米和呋 塞米利尿量对照
3、扩张微血管作用(机理4)
抑制
增加
拮抗
托拉塞米 TXB2
前列腺素分解酶
PGE2、PGI2
TXA2、
扩血管 其他微血管
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肺血管 肝内血管
脑血管 肾血管 冠状血管
Part2：产品优势
三大特点：
生产技术：采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。 产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。 临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。
机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小 管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统 对N布美他尼
机理1和机理2使官腔液NaCl 的浓度增高，渗透压增大 肾髓质间液的NaCl减少，渗 透压梯度降低，从而干扰 尿的浓缩过程，使尿的Na+、 Cl-和水的排泄增加
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
刘鹏飞
注射用托拉塞米简述
1、 注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的
充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
2、 注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危
重患者的首选。
美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
血压（mmol/L）
与呋塞米相比 不易引起低血压症
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
心衰患者分别接受托 拉塞米和呋塞米治疗 一年再住院率对照
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肾病水肿患者分别 使用托拉塞米和呋 塞米利尿量对照
3、扩张微血管作用(机理4)
抑制
增加
拮抗
托拉塞米 TXB2
前列腺素分解酶
PGE2、PGI2
TXA2、
扩血管 其他微血管
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肺血管 肝内血管
脑血管 肾血管 冠状血管
Part2：产品优势
三大特点：
生产技术：采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。 产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。 临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。
机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小 管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统 对N布美他尼
机理1和机理2使官腔液NaCl 的浓度增高，渗透压增大 肾髓质间液的NaCl减少，渗 透压梯度降低，从而干扰 尿的浓缩过程，使尿的Na+、 Cl-和水的排泄增加
泌尿外科护理查房 PPT
注射用美洛西林钠适用症与禁忌症
• 用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中 敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和 生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨 髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。 • 对青霉素类抗生素过敏者禁用
注射用头孢硫脒适用症与禁忌症
•
加替沙星氯化钠注射液适用症与禁忌症
• • • •
•
•
•
•
本品主要用于由敏感病原体所致的各种中度以上的下列感染性疾病: 慢性支气管炎急性细菌性发作:由肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆 菌，卡他莫拉菌，或金黄葡萄球菌等所致。 急性鼻窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。 社区获得鼻窦性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他 莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致 者。非复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变 形杆菌等所致者。 复杂性泌尿道感染:由在肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者 肾盂肾炎:由大肠埃希氏菌等所致者。 非复杂性尿道和宫颈淋病:由奈瑟淋球菌所致者，以及发性由奈瑟淋球菌引起 的急性、非复杂性直肠感染。 在治疗之前，为了分离鉴定治病微生物及确定其他加替沙星的敏感性，应做 适当的培养和敏感性实验，但在获得细菌检查结果之前即可开始治疗。得到 细菌检查结果后，可以继续合适的治疗。 本品禁用于加替沙星或喹诺酮类药物过敏者、糖尿病患者血糖异常
目录
• • • • • • • • • • • • • • • 注射用盐酸吉西他滨 盐酸氨溴索注射液 注射用美洛西林钠 注射用头孢硫脒 盐酸左氧氟沙星注射液 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 奥硝唑氯化钠注射液 注射用美洛西林钠舒巴坦钠 加替沙星氯化钠注射液 注射用头孢曲松钠 氯化钾注射液 地塞米松磷酸注射液 盐酸钠洛酮注射液 盐酸特拉唑嗪胶囊 精蛋白重组人胰岛素注射液
利尿剂的临床应用资料ppt课件
襻利尿剂
－－副作用
• 高尿酸血症 对尿酸排泄的影响－－与机体水钠状况密 切相关 短期应用血尿酸降低－－因水钠重吸收减 少，尿酸重吸收减少，故尿液排泄增加 长期应用血尿酸升高－－血容量下降导致 水钠重吸收增加，尿尿酸重吸收也增加， 竞争性抑制肾小管分泌尿酸
襻利尿剂
－－副作用
• 高脂血症：罕见 • 糖耐量异常：罕见 • 耳毒性，尤其见于肾衰竭大剂量应用时 • 过敏：急性间质性肾炎
作
用 机 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用
理
直小血管 H2O
逆流倍增
广东省人民医院肾内科
尿素再循环
尿素
3
利尿剂作用的本质 ——利钠排水
• 各种利尿药均促进排钠利尿 • 排钠能力与利尿效应一致 • 排钠能力与作用部位有关 • 根据作用部位、利尿能力、化学结构进行分类 • 直接增加肾小管液渗透压的药物——渗透性利尿剂。
一次性大量注射疗效好；
联合用药
作用于不同部位的药物联合应用，可加 强利尿效果
襻利尿剂 ＋ 噻嗪类
➢ 远端肾小管重吸收水钠增加是襻利尿剂抵抗的重要原 因
➢ 注意 低钾血症、容量不足、低血压等
襻利尿剂（和/或） 噻嗪类 ＋
保钾利尿剂
联合利尿：避免利尿剂抵抗的机制
Proximal
Na
Proximal
（8例健康受试者）
B：有效肾血浆流量(123I－OIH 清除率；n＝8)
600
550
襻利尿剂对 肾血流量 无显著影响
ml×min -1×1.73m 2
500
450
400 0
[优选文档]-利尿剂临床应用PPT
![[优选文档]-利尿剂临床应用PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/c126563c80eb6294dc886c26.png)
Minerva Anestesiol 2009;75:251-257
抑制前列腺素透分解析酶的治活性疗，使和前列降腺素低E2含死量升亡高，率从而等具有方扩张面血管并作用无。益处，反而增加耳毒性。
2
ShankarSS,et al.AmJ Physiol 2003;284:F11-21 Venkataraman R,et al,Chest 2007;131:300-308
Weening JJ,et al.Am J Pathol 1987,129:64-73
利尿剂应用原则及 注意事项
1.限盐是基础
减少 利钠后的钠潴留及钠平衡 减轻 利尿剂抵抗
2.个体化用药，力避过快过猛
从小剂量开始，观察利尿反应。缓慢利尿，避 免过度利尿导致的低血容量、电解质紊乱及血栓
交感神经活性、RAS↑→近曲小管重吸收 Na+↑ → 髓袢及远曲小管液中钠↓ ，袢利 尿剂作用减弱，加重利尿剂抵抗
四、利尿剂依赖
药物依赖
长期或反复使用某种药物，为获得精神上的 快感或避免停药后产生的痛苦，而“被迫”持续 或周期性强烈要求使用此药，但并无医疗需要。 具有精神性依赖、躯体性依赖和药物耐受的特点。
特点：
常见于心肾综合征、肾病综合征 常发生于长期单一种类用药过程中
利尿剂抵抗
1.原发病治疗不充分
肾综：大量蛋白尿及低蛋白血症影响利尿剂 药代动力学
2.循环血容量不足
1）肾血流量↓，GFR↓→尿液形成↓ 2）近曲小管重吸收钠↑→髓袢及远曲小管液中钠 ↓，利尿作用↓
3.利尿剂引起神经体液因子改变
有利靶器官（心、肾）保护
二、利尿剂在AKI中应用
四、利尿 剂在尚肾综无中应明用 确共识
交感神经活性、RAS↑→近曲小管重吸收Na+↑ → 髓袢及远曲小管液中钠↓ ，袢利尿剂作用减弱，加重利尿剂抵抗
呋塞米药物学习PPT参考幻灯片
10
科学出版社卫生职业教育出版分社
相互作用
1.肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质 激素及雌激素能降低本药的利尿作用 2.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿 作用，肾损害机会也增加 3.与甘露醇合并用，会导致肾衰竭 4.和螺内酯或ACE 抑制剂卡托普利合并 使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠
11
科学出版社卫生职业教育出版分社
相互作用
5.与多巴胺合用，利尿作用加强。 6.降低降血糖药的疗效。
12
科学出版社卫生职业教育出版分社
用法用量
静脉注射 成人常用量： ①水肿性疾病： a.一般剂量：开始剂量为20～40mg，必要时每2 小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶 段可分次给药。 b.急性左心衰竭：起始剂量为40mg，必要时每小 时追加80mg，直至出现满意疗效。 c.慢性肾功能不全：一日剂量一般为40～120mg 。 ②高血压危象：起始剂量为40～80mg，伴急性 左心衰竭或急性肾衰竭时，可酌情增加用量。 ③高钙血症：一次20～80mg 。
4
药效学：
对血流动力学的影响：呋塞米能抑制前列腺素 分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具 有扩张血管作用。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降 低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右 心衰竭的治疗
5
药代动力学：
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60 分钟和5 分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小 时。作用持续时间分别 为6～8小时和2小时。半衰 期β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟， 无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重 受损者延长至11～20小时。
3
药效学：
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150
200
250
300
350
400
450
托拉塞米
2020/5/16
新
11
2500
肾病水肿患者分别
2000
使用托拉塞米和呋
塞米利尿量对照
1500
不宜出现利尿抵抗
1000
500
0
0
1
2
3
4
5
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9
2020/5/16
新
呋塞米 托拉塞米
12
大量实验的研究显示
1.、利尿作用较呋塞米更强：离体灌流实验证明，本品主要作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，干扰 管腔膜Na+-K+-CL-载体的转运功能。10～20mg托拉塞米使尿中所排出的钠量相当于40mg呋塞米的作用， 故本品较速尿的作用更强。 2、与呋塞米比较，托拉 塞米的作用持续时间长，疗效更好：速尿的虽起效迅速，但作用时间短暂，长期 口服受限制。而本品生物半衰期比速尿长，故对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的 水肿，有更好疗效。 药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于 治疗严重水肿类病症，又适合于原发性 高血压的长期治疗。 3、托拉塞米主要经肝脏代谢，故与速尿相比，对肾功能不全者安全性高。 4、200mg托拉塞米单次或多次静脉注射对患者的利尿作用均显著，托拉塞米对透析患者有较好的疗效。 5、托拉塞米比同等剂量的呋塞米水钠排泄量大，血钾排泄量小。慢性肾衰患者每天最大剂量可达400mg。 6、托拉塞米排K+量明显低于速尿，临床对Mg2+、尿酸、糖和脂质类物质也无明显影响。 7、拖拉晒米是治疗慢性肾衰的首选药物。
肝昏迷，尿路梗阻，对本品、磺胺类、磺脲类过敏者。
新
4
H+
CA Na+
S
噻嗪类 图3
H+
Na+
Na+
CA
Na+ Cl-
Mg2+
低
等
渗
A
Z
Na+
K+
Ka+
CA:碳酸酐酶 A :醛固酮受体 Z :Na+—K+转运载体系统 S :Na+—C-同向转运载体系统 ATP:酶相关的Na+—K+—2Cl-
同向转运载体系统
2020/5/16
Ca2+
100mg
100mg
100mg
100mg
每日最大剂量 200mg
200mg
200mg
200mg
300mg
300mg
重复给药时间 如用药2h后尿量少于400时，可重复加倍给药，剂量为40mg-80mg，袢利尿剂的剂量与效应呈线性关系，故使用剂量不受限制
儿童用药 使用方法
0.5mg/kg，iv，Bid
用2-6ml的生理盐水溶解后静脉推注。严重心衰、肾衰时需加倍用量。重症患者可20mg静脉负荷后再用10-30mg/持续输注。
2020/5/16
新
2
注射用托拉塞米产品介绍
part 1 药理作用机理
part 2 产品优势
part3 推荐使用方法
2020/5/16
新
3
Part 1 药理作用机理
1、强效速效利尿作用(参见机理1、2) 2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(参见机理3) 3、扩张微血管作用(参见机理4)
2020/5/16
影响疗效的因素 用量不足：患者血容量不足，无原尿滤过、低钠血症，明显蛋白尿，胶体渗透压不足，药物相互作用。
常见的不良反应 注意事项 禁忌症
食欲减退，恶心呕吐，便秘或腹泻，头疼、眩晕、疲乏、肌肉筋挛；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。个别患者可 出现皮肤过敏，偶尔瘙痒、皮疹、光敏反应。
作为一种强效速效利尿剂，应从小剂量开始使用，逐渐增加剂量直至达到理想的利尿效果，在与甘露醇协同使用时，应与其间 2-3h使用。当患者24h尿量大于3000ml时，建议记录尿量或出入量，应注意维持合理的水、电解质平衡
图1
托拉塞米 速尿 布美他尼
机理1和机理2使官腔液NaCl 的浓度增高，渗透压增大肾 髓质间液的NaCl减少，渗透 压梯度降低，从而干扰尿的 浓缩过程，使尿的Na+、Cl和水的2排020泄/5/增16 加
Cl-
ATP K+ Na+
图2
托拉塞米 噻嗪类
新
S ClNa +
6
2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体 活性(机理3)
注射用托拉塞米
刘鹏飞
2
新
1
注射用托拉塞米简述
1、 注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的
充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
2、 注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危 重患者的首选。 美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)
机理3： 1、拮抗醛固酮受体活性 2、抑制醛固酮的分泌作用
2020/5/16
托拉塞米 螺内酯
图3
K+ A Na +
新
醛固酮：固醇类激素，主 要作用于肾脏，进行钠离 子和水分子的再吸收。
7
3、扩张微血管作用(机理4)
抑制
增加
拮抗
托拉塞米 TXB2
前列腺素分解酶
PGE2、PGI2
TXA2、
扩血管 其他微血管
2020/5/16
新
肺血管 肝内血管
脑血管 肾血管 冠状血管
8
Part2：产品优势
三大特点：
生产技术：采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。
产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。
临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。
2020/5/16
2020/5/16
新
13
part3：推荐使用方法
适应症
心衰
肺水肿
肝硬化腹水 脑水肿
肾病综合征 中重度肾衰
初始治疗剂量 20mg
20mg
20mg
20mg
40mg
40mg
推荐每次剂量 20-60mg
20-60mg
20-60mg
20-60mg
40-80-mg
40-80mg
每次最大剂量 100mg
100mg
托拉塞米
Cl-
H2O 图1
ATPK+
Na+
呋塞米
ADH
布美他尼
高渗
新
螺内酯
氨苯蝶啶
Na+
A
皮 质 K+ 部
Na+ Z K+
Na+
髓 质 部
H2O
5
1、强效速效利尿作用(机理1、2)
机理1：抑制肾小管髓袢升支粗段 的Na+—K+—2Cl-协同转运载体系统 对Na+、2Cl-的重吸收
机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小 管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统 对Na+、Cl-的重吸收
新
9
血压（mmol/L）
4.35
不易引起低血压症
4.3
与呋塞米相比
4.25
不易引起低血压症
4.2
4.15
4.1
4.05
0
0.5
1
1.5
2
2.5
3
3.5
4
4.5
2020/5/16
新
托拉塞米 呋塞米
10
75
心衰患者分别接受托 拉塞米和呋塞米治疗 65 一年再住院率对照
55
45
35
25
15
5 0
50
100