7-多糖类药物
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前，最常用的吸附脱色材料是DEAE一纤维素。它是一种 离子交换剂，它通过离子交换的作用达到脱色的目的。 同时，它还可以作为分离纯化多糖的一种技术。
氧化法中最主要的是过氧化氢氧化法，结合色素一般用
此法去除。
2、多糖的分离纯化 分离纯化是将多糖混合物分离为单一的多糖的过 程。常规方法分离得到的粗多糖非常复杂，包括 同种多糖大小分子的混合，必须采取适合其特点 的方法进行分级纯化。分离纯化的方法主要有超 滤、分级沉淀法、柱层析法。 1）超滤法：此法是对多糖去蛋白质后的提取液采 用中空纤维超滤膜，通过超滤去除小分子杂质。
几丁质(壳多糖):由N-乙酰-D-氨基葡萄糖以β(1,4)糖苷键缩合成的同多糖。比较坚硬，为 甲壳动物等的外骨骼材料。
Chitin
许多昆虫的外骨骼含有大量几丁质
杂多糖
• 果胶 (Pectin):细胞壁间粘连物质
• 半纤维素 (Hemicellulose):碱溶性的植物细胞壁多糖 • 琼脂 (Agar)和琼脂糖 (Agarose): • 粘多糖（或称糖胺聚糖） (Glycosaminoglycan) • 树胶:类似于半纤维素
纤维素(Cellulose)和几丁质(Chitin)
纤维素和几丁质是结构性的同多糖，其组成和结构 非常相似。
纤维素, 类似直链淀粉，由10,000至 •组成，但残基之间由β-1,4键连接。 15,000个D-Glc残基 几丁质 是由N-乙酰葡萄糖胺残基通过β-1,4键连接而成 •的同多糖。 纤维素与几丁质之间唯一的化学差别是前者C-2上的羟 •基被后者的乙酰氨基取代。 •β1-4键使得纤维素和几丁质多糖链采取伸展的构象，并 通过链间和链内的氢键，形成平行的纤维束。
过程中的一项生物技术。在多糖的提取过程中，
使用酶可降低提取条件，在比较温和的条件中
分解植物组织，加速多糖的释放或提取。由于
该技术具有条件温和、易去除杂质、回收率高
和节约能耗等优点，现已成功的用于桑葚多糖、 银耳多糖等多种多糖提取工艺。
除蛋白：粗多糖中往往含有蛋白质，而且许多糖成分 还与蛋白形成糖蛋白的复合物，所以，对提取的多糖
原
海藻提取法制备D-甘露醇工艺路线
海藻——洗液——NaOH粗提——H2SO4 酸化除胶——中性
清液——加热浓缩——60－70℃醇沉——松散物——乙
醇回流提取——粗制甘露醇——水溶，加热80℃活性碳 吸附——浓缩结晶——精制甘露醇(Cl-少于0.007％）
YX
1、6—二磷酸果糖
1、6—二磷酸果糖是果糖的磷酸脂，是葡萄糖代谢重要 的中间产物，常与Na+、Ca2+、Zn2+等成盐存在。 其钠盐为白色晶形粉未，易溶于水，不溶于有机溶剂。 临床用于治疗心血管疾病、是急性心肌梗死、心功能不 全、冠心病、休克的急救药，外科手术的辅助药。 制备方法：酶转化工艺；固定化细胞的制备工艺；
3 多糖类药物可提高机体对病原性微生物感染的抵抗能力，具有抗 感染作用。 干扰病毒的吸附、侵入宿主细胞的过程，抑制逆转
录酶的活性，抑制病毒RNA的整和、逆转录过程，提高免疫力。
二、多糖的生理功能与药理作用
4 此外，有的多糖还具有抗凝血作用，降血脂，抗动脉粥 样硬化，抗辐射等作用。
抗凝血作用：如肝素；甲壳素；芦荟多糖
的酸性多糖。
3）柱层析法：柱层析法一般可以分为凝胶柱层析和离
子交换柱层析。
• 凝胶柱层析法：常用的凝胶有葡聚糖凝胶 (Sephadex)
和琼脂糖凝胶( Sepharose)，这类柱层析利用凝胶的 网孔大小，根据多糖分子的大小和形状的不同而达到 分离不同多糖组分的目的。在层析过程中，以不同浓 度的盐溶液和缓冲溶液作为洗脱剂，从而使不同大小 的多糖分子得到分离纯化。但此法不适合粘多糖的分 离。
纤维素：自然界分布最广、存在最多的有机物。它是 D-葡萄糖以β -１，４苷键相连的聚合物。
CH2OH O O OH OH O CH2OH O OH OH O CH2OH O OH OH O
n
CH2OH O OH OH O
淀粉：人类获取糖类的主要来源。可分为直链淀粉和
支链淀粉两类。淀粉溶液与碘可产生紫蓝色，是直链 淀粉的定性鉴定反应。
1、6—二磷酸果糖酶转化制备工艺路线
酵母渣——加水冻融——FDP酶液——加入反应物（蔗
糖、Na2HPO4 )，30℃反应6h——煮沸，离心去蛋白杂
质——清液——DEAE－C阴离子交换吸附——洗脱液加 入CaCl2成钙盐——水溶，732[H＋]树脂转化成FDPH4—
—NaOH调pH成FDPNa3H——超滤，除菌去热原——
双糖（Disaccharides）
定义：由两分子相同或不同单糖通过苷键连接而成的化合物。
► 还原性二糖：麦芽糖，纤维二糖，乳糖
► 非还原性二糖：蔗糖，海藻糖
寡糖(Oligosaccharides)
寡糖是少数单糖（2~10个） 缩合的聚合物。 • 二糖:麦芽糖、蔗糖、乳糖、纤维二糖等; • 三糖：棉籽糖 (Raffinose) • 四糖：水苏糖 (Stachyose)
第二节 糖类物质作为药物的主要功能
一、低聚糖的生理功能与药理作用 1 代热量、能防止肥胖；
2 抑制腐败细菌生长；
大豆低聚糖在肠道被双歧杆菌吸收利用，被发酵降解成短链脂肪酸和一些抗 菌素物质，抑制了外源致病菌和肠内固有腐败细菌的增殖，减少有毒发酵产 物及有害细菌酶的产生。 3 促进肠道有益菌群的增殖； 低聚果糖、低聚异麦芽糖的生理功能主要是通过促进肠道内人体有益细菌繁 殖,优化菌群平衡来实现的。 4 有一定的抗肿瘤活性 如：季铵化甲壳低聚糖对S_(180)肿瘤的抑瘤率可达54.71％；海藻硒化低聚糖。
多糖 (Polysaccharides) YX
• • • • •
同多糖（ Homo-polysaccharides ）: 组成单体糖 基相同，例如淀粉(starch), 糖原(glycogen), 纤维素 (cellulose) ,几丁质(chitin). 杂多糖（ Hetero-polysaccharides ）: 组成的单体 糖基有两种或两种以上。 储能多糖：淀粉，糖原等 结构多糖 ：纤维素，几丁质等 信号多糖：糖链
FDPNa3H精品
肝
素
肝素是由葡萄糖胺，L-艾杜糖醛酸、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖 醛酸及其衍生物交替组成的一种酸性黏多糖硫酸脂。
重复结构单位Ⅰ：五糖系列。
重复结构单位Ⅱ：三硫酸双糖单位。 白色粉未，钠盐易溶于水，不溶于乙醇、丙酮等机溶剂。 广泛存在于哺乳动物的组织中，肺、心、肝、肌肉等组织中含量 丰富。在体内与蛋白结合，无抗凝活性。 肝素无论体内、体外，均具有很强的抗凝作用，抗凝活性与硫酸
• 黄原胶 (Xanthan):一种细菌多糖
糖胺聚糖 (Glycosaminoglycans)
• 糖胺聚糖由重复的二糖单位组成。其中之一是葡 萄糖胺或者半乳糖胺的衍生物。另一个常常是糖
醛酸。
• 糖残基上的-OH 常常发生硫酸酯化，使糖胺聚糖 带上高度负电荷。这对糖胺聚糖的生理功能有重
要意义。
主要的糖胺聚糖
浸提：多糖的提取一般是按其溶解性采用冷水、热 水、碱提、酸提、乙醇水溶液提取等方法进行提取。 难溶于水，可溶于稀碱液者： 水浸—0.5M碱提—酸中和—醇沉 易溶于热水，难溶于冷水、乙醇者： 热水浸提—除蛋白—醇沉 黏多糖的提取：黏多糖大多与蛋白结合于细胞中，需 碱解法或酶解处理。
• 酶解处理技术：是近年来广泛应用到多糖提取
• 离子交换柱层析法：离子交换柱层析法常用 的交换介质有DEAE-纤维素、DEAE-葡萄糖凝 胶 (DEAE-Sephadex)、DEAE-琼脂糖凝胶 (DEAE-Sepharose)。此法最常用的是DEAE-纤 维素，其优点可吸附杂质、纯化多糖，并适 用于分离各种酸性、中性多糖和粘多糖。常 用的洗脱剂为水、盐缓冲溶液或酸碱液。
进行除蛋白质的处理是很有必要的。
一般除蛋白质的方法有多种，如Sevage法、三氟三氯
乙烷法、三氯乙酸(TCA)法、酶法等。
脱色：含色素较高的根、茎、叶、果实类植物多糖还需
要根据情况进行脱色处理。常用的脱色方法有：吸附法、 离子交换法、氧化法、金属络合物法。
吸附法中主要包括DEAE纤维素、硅藻土、活性炭等。目
二、多糖的生理功能与药理作用
1 多糖可通过影响补体活性，促进淋巴细胞增殖，激活、 提高吞噬细胞的功能等多个途径调节、维持机体的免疫 功能，影响免疫系统。 2 通过增强机体的免疫功能起抗肿瘤的作用。 如枸杞多糖、香菇多糖、云芝多糖、茯苓多糖、猪苓 多糖、银耳多糖、红芪多糖、人参多糖以及海藻多糖。
二、多糖的生理功能与药理作用
不同多糖(中性多糖、酸性多糖或杂多糖)的混合，
2）分级沉淀法：分级沉淀法可分为有机溶剂法、盐
析法和季胺盐沉淀法。 • 有机溶剂法是根据不同多糖在不同浓度低级醇、酮 中具有不同溶解度的性质，向多糖溶液中从小到大 按比例加入甲醇或乙醇或丙酮进行分步沉淀。 • 盐析法是根据不同多糖在不同盐浓度中具有不同 溶解度的性质，加入不同盐析剂使之逐步析出。常
降血脂，抗动脉粥样硬化：如，硫酸软骨素；小分子肝素
抗辐射：动物实验证明有些多糖能刺激造血干细胞、粒细胞—巨
噬细胞和脊髓中造血细胞的产生，所以具有抗辐射升高白细胞的 作用。如茯芩多糖；紫菜多糖；透明质酸
总之，研究表明多糖具有广泛的生物活性而 且作为药物具有低毒高效的优点，至今已报道其 具有增强机体免疫功能、抗肿瘤、抗感染、抗衰 老、降血糖、降血脂和刺激造血等多种生物学功 效。因此多糖的研究已经成为当今学术界的一大 热点。
用的盐析剂有硫酸铵、氯化钠、氯化钾等，以硫酸
铵效果最佳。
• 季胺盐沉淀法是通过利用季胺盐能与酸性多糖 成盐形成不溶的多糖化合物的性质，可实现在
酸性、中性、微碱性和碱性溶液中分级沉淀分
离出酸性多糖的目的。一般来说，在此沉淀法
中，酸性强或相对分子质量大的多糖首先沉淀
出来，所以控制季胺盐的浓度能分离各种不同
第一节 糖类药物的分类
1 单糖及其衍生物：葡萄糖、果糖、维生素C 2 低聚糖：蔗糖、麦芽糖、乳糖等 3 多糖类：右旋糖酐、淀粉、纤维素、肝素等
糖的定义和分类
糖是一类多羟基醛（或酮），或通过水解能
产生这些醛酮的物质。
糖分为三类：单糖、寡糖和多糖。
单糖 —— 不能再水解的多羟基醛或多羟基酮。 低聚糖（寡糖）——含2~10个单糖结构的缩合物。以 二糖最为多见，如蔗糖、麦芽糖、乳糖等。 多糖 ——含10个以上单糖结构的缩合物。如淀粉、纤 维素等。
按单糖残基、残基间连键的类型、硫酸基的数目和 位置分为四类：
•硫酸软骨素（Chondroitin Sulfate CS） •硫酸角质素（Keratan Sulfate,KS） 肝素（Heparin,HP） • 透明质酸（Hyaluronate ,HA）是一种不被硫酸化的 •糖胺聚糖，也不与蛋白质共价连接，而是游离存在。
第三节 糖类药物的提取
一、单糖及其衍生物的一般提取方法
植物材料 磨碎 乙醚或石油醚脱脂
50％乙Байду номын сангаас温浸(提取)
浸液合并
减压浓缩
用中性醋酸铅去杂 蛋白及其它杂质 脱色浓缩
浓缩至黏 稠状
甲醇或乙 醇温浸 用吸附层析或离交纯化
结晶得粗品
二、多糖的提取与分离纯化
1 多糖的提取过程一般包括以下四个步骤：粉碎、脱 脂、溶剂浸提，除蛋白和脱色。 脱脂：动物多糖及微生物的细胞内多糖的组织细胞 多有脂质包围，进行多糖提取前一般需先加入醇或 醚等有机溶剂进行回流脱脂。
微生物来源的多糖类药物的生产
• 发酵法生产和酶转化法生产。
• 如液体深层培养香菇产生菌生产香菇多糖； • 固定化细胞生产1，6-二磷酸果糖
第四节 重要糖类药物的制备
D-甘露醇
D-甘露醇在海藻类植物中含量较高。。 白色针状结晶或结晶性粉未，易溶于水，微溶 于低级醇，不溶于有机溶剂。 能提高血液渗透压，可用于脑水肿，烧伤水肿， 青光眼治疗。 制备方法：提取法；电解法；发酵法；催化还
第七章 糖类药物
• 糖类的存在与来源： 糖类物质是地球上数 量最多的一类有机化合物，广泛存在于生 物界，特别是植物界。动物体内糖的含量 虽然不多，却是生命活动所需能量的主要 来源。 • 地球上糖类物质的根本来源是绿色植物细 胞进行的光合作用。
• 糖是多羟基醛或多羟基酮以及可以水解产 生这些化合物的物质的总称。 • 糖是地球上最丰富的生物分子，在各种生 命形式中都具有多种功能。 • 广义的糖可分为简单糖类和糖复合物。前 者包括单糖、寡糖和多糖；后者包括糖与 蛋白质、脂类等共价形成的复合物。
氧化法中最主要的是过氧化氢氧化法，结合色素一般用
此法去除。
2、多糖的分离纯化 分离纯化是将多糖混合物分离为单一的多糖的过 程。常规方法分离得到的粗多糖非常复杂，包括 同种多糖大小分子的混合，必须采取适合其特点 的方法进行分级纯化。分离纯化的方法主要有超 滤、分级沉淀法、柱层析法。 1）超滤法：此法是对多糖去蛋白质后的提取液采 用中空纤维超滤膜，通过超滤去除小分子杂质。
几丁质(壳多糖):由N-乙酰-D-氨基葡萄糖以β(1,4)糖苷键缩合成的同多糖。比较坚硬，为 甲壳动物等的外骨骼材料。
Chitin
许多昆虫的外骨骼含有大量几丁质
杂多糖
• 果胶 (Pectin):细胞壁间粘连物质
• 半纤维素 (Hemicellulose):碱溶性的植物细胞壁多糖 • 琼脂 (Agar)和琼脂糖 (Agarose): • 粘多糖（或称糖胺聚糖） (Glycosaminoglycan) • 树胶:类似于半纤维素
纤维素(Cellulose)和几丁质(Chitin)
纤维素和几丁质是结构性的同多糖，其组成和结构 非常相似。
纤维素, 类似直链淀粉，由10,000至 •组成，但残基之间由β-1,4键连接。 15,000个D-Glc残基 几丁质 是由N-乙酰葡萄糖胺残基通过β-1,4键连接而成 •的同多糖。 纤维素与几丁质之间唯一的化学差别是前者C-2上的羟 •基被后者的乙酰氨基取代。 •β1-4键使得纤维素和几丁质多糖链采取伸展的构象，并 通过链间和链内的氢键，形成平行的纤维束。
过程中的一项生物技术。在多糖的提取过程中，
使用酶可降低提取条件，在比较温和的条件中
分解植物组织，加速多糖的释放或提取。由于
该技术具有条件温和、易去除杂质、回收率高
和节约能耗等优点，现已成功的用于桑葚多糖、 银耳多糖等多种多糖提取工艺。
除蛋白：粗多糖中往往含有蛋白质，而且许多糖成分 还与蛋白形成糖蛋白的复合物，所以，对提取的多糖
原
海藻提取法制备D-甘露醇工艺路线
海藻——洗液——NaOH粗提——H2SO4 酸化除胶——中性
清液——加热浓缩——60－70℃醇沉——松散物——乙
醇回流提取——粗制甘露醇——水溶，加热80℃活性碳 吸附——浓缩结晶——精制甘露醇(Cl-少于0.007％）
YX
1、6—二磷酸果糖
1、6—二磷酸果糖是果糖的磷酸脂，是葡萄糖代谢重要 的中间产物，常与Na+、Ca2+、Zn2+等成盐存在。 其钠盐为白色晶形粉未，易溶于水，不溶于有机溶剂。 临床用于治疗心血管疾病、是急性心肌梗死、心功能不 全、冠心病、休克的急救药，外科手术的辅助药。 制备方法：酶转化工艺；固定化细胞的制备工艺；
3 多糖类药物可提高机体对病原性微生物感染的抵抗能力，具有抗 感染作用。 干扰病毒的吸附、侵入宿主细胞的过程，抑制逆转
录酶的活性，抑制病毒RNA的整和、逆转录过程，提高免疫力。
二、多糖的生理功能与药理作用
4 此外，有的多糖还具有抗凝血作用，降血脂，抗动脉粥 样硬化，抗辐射等作用。
抗凝血作用：如肝素；甲壳素；芦荟多糖
的酸性多糖。
3）柱层析法：柱层析法一般可以分为凝胶柱层析和离
子交换柱层析。
• 凝胶柱层析法：常用的凝胶有葡聚糖凝胶 (Sephadex)
和琼脂糖凝胶( Sepharose)，这类柱层析利用凝胶的 网孔大小，根据多糖分子的大小和形状的不同而达到 分离不同多糖组分的目的。在层析过程中，以不同浓 度的盐溶液和缓冲溶液作为洗脱剂，从而使不同大小 的多糖分子得到分离纯化。但此法不适合粘多糖的分 离。
纤维素：自然界分布最广、存在最多的有机物。它是 D-葡萄糖以β -１，４苷键相连的聚合物。
CH2OH O O OH OH O CH2OH O OH OH O CH2OH O OH OH O
n
CH2OH O OH OH O
淀粉：人类获取糖类的主要来源。可分为直链淀粉和
支链淀粉两类。淀粉溶液与碘可产生紫蓝色，是直链 淀粉的定性鉴定反应。
1、6—二磷酸果糖酶转化制备工艺路线
酵母渣——加水冻融——FDP酶液——加入反应物（蔗
糖、Na2HPO4 )，30℃反应6h——煮沸，离心去蛋白杂
质——清液——DEAE－C阴离子交换吸附——洗脱液加 入CaCl2成钙盐——水溶，732[H＋]树脂转化成FDPH4—
—NaOH调pH成FDPNa3H——超滤，除菌去热原——
双糖（Disaccharides）
定义：由两分子相同或不同单糖通过苷键连接而成的化合物。
► 还原性二糖：麦芽糖，纤维二糖，乳糖
► 非还原性二糖：蔗糖，海藻糖
寡糖(Oligosaccharides)
寡糖是少数单糖（2~10个） 缩合的聚合物。 • 二糖:麦芽糖、蔗糖、乳糖、纤维二糖等; • 三糖：棉籽糖 (Raffinose) • 四糖：水苏糖 (Stachyose)
第二节 糖类物质作为药物的主要功能
一、低聚糖的生理功能与药理作用 1 代热量、能防止肥胖；
2 抑制腐败细菌生长；
大豆低聚糖在肠道被双歧杆菌吸收利用，被发酵降解成短链脂肪酸和一些抗 菌素物质，抑制了外源致病菌和肠内固有腐败细菌的增殖，减少有毒发酵产 物及有害细菌酶的产生。 3 促进肠道有益菌群的增殖； 低聚果糖、低聚异麦芽糖的生理功能主要是通过促进肠道内人体有益细菌繁 殖,优化菌群平衡来实现的。 4 有一定的抗肿瘤活性 如：季铵化甲壳低聚糖对S_(180)肿瘤的抑瘤率可达54.71％；海藻硒化低聚糖。
多糖 (Polysaccharides) YX
• • • • •
同多糖（ Homo-polysaccharides ）: 组成单体糖 基相同，例如淀粉(starch), 糖原(glycogen), 纤维素 (cellulose) ,几丁质(chitin). 杂多糖（ Hetero-polysaccharides ）: 组成的单体 糖基有两种或两种以上。 储能多糖：淀粉，糖原等 结构多糖 ：纤维素，几丁质等 信号多糖：糖链
FDPNa3H精品
肝
素
肝素是由葡萄糖胺，L-艾杜糖醛酸、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖 醛酸及其衍生物交替组成的一种酸性黏多糖硫酸脂。
重复结构单位Ⅰ：五糖系列。
重复结构单位Ⅱ：三硫酸双糖单位。 白色粉未，钠盐易溶于水，不溶于乙醇、丙酮等机溶剂。 广泛存在于哺乳动物的组织中，肺、心、肝、肌肉等组织中含量 丰富。在体内与蛋白结合，无抗凝活性。 肝素无论体内、体外，均具有很强的抗凝作用，抗凝活性与硫酸
• 黄原胶 (Xanthan):一种细菌多糖
糖胺聚糖 (Glycosaminoglycans)
• 糖胺聚糖由重复的二糖单位组成。其中之一是葡 萄糖胺或者半乳糖胺的衍生物。另一个常常是糖
醛酸。
• 糖残基上的-OH 常常发生硫酸酯化，使糖胺聚糖 带上高度负电荷。这对糖胺聚糖的生理功能有重
要意义。
主要的糖胺聚糖
浸提：多糖的提取一般是按其溶解性采用冷水、热 水、碱提、酸提、乙醇水溶液提取等方法进行提取。 难溶于水，可溶于稀碱液者： 水浸—0.5M碱提—酸中和—醇沉 易溶于热水，难溶于冷水、乙醇者： 热水浸提—除蛋白—醇沉 黏多糖的提取：黏多糖大多与蛋白结合于细胞中，需 碱解法或酶解处理。
• 酶解处理技术：是近年来广泛应用到多糖提取
• 离子交换柱层析法：离子交换柱层析法常用 的交换介质有DEAE-纤维素、DEAE-葡萄糖凝 胶 (DEAE-Sephadex)、DEAE-琼脂糖凝胶 (DEAE-Sepharose)。此法最常用的是DEAE-纤 维素，其优点可吸附杂质、纯化多糖，并适 用于分离各种酸性、中性多糖和粘多糖。常 用的洗脱剂为水、盐缓冲溶液或酸碱液。
进行除蛋白质的处理是很有必要的。
一般除蛋白质的方法有多种，如Sevage法、三氟三氯
乙烷法、三氯乙酸(TCA)法、酶法等。
脱色：含色素较高的根、茎、叶、果实类植物多糖还需
要根据情况进行脱色处理。常用的脱色方法有：吸附法、 离子交换法、氧化法、金属络合物法。
吸附法中主要包括DEAE纤维素、硅藻土、活性炭等。目
二、多糖的生理功能与药理作用
1 多糖可通过影响补体活性，促进淋巴细胞增殖，激活、 提高吞噬细胞的功能等多个途径调节、维持机体的免疫 功能，影响免疫系统。 2 通过增强机体的免疫功能起抗肿瘤的作用。 如枸杞多糖、香菇多糖、云芝多糖、茯苓多糖、猪苓 多糖、银耳多糖、红芪多糖、人参多糖以及海藻多糖。
二、多糖的生理功能与药理作用
不同多糖(中性多糖、酸性多糖或杂多糖)的混合，
2）分级沉淀法：分级沉淀法可分为有机溶剂法、盐
析法和季胺盐沉淀法。 • 有机溶剂法是根据不同多糖在不同浓度低级醇、酮 中具有不同溶解度的性质，向多糖溶液中从小到大 按比例加入甲醇或乙醇或丙酮进行分步沉淀。 • 盐析法是根据不同多糖在不同盐浓度中具有不同 溶解度的性质，加入不同盐析剂使之逐步析出。常
降血脂，抗动脉粥样硬化：如，硫酸软骨素；小分子肝素
抗辐射：动物实验证明有些多糖能刺激造血干细胞、粒细胞—巨
噬细胞和脊髓中造血细胞的产生，所以具有抗辐射升高白细胞的 作用。如茯芩多糖；紫菜多糖；透明质酸
总之，研究表明多糖具有广泛的生物活性而 且作为药物具有低毒高效的优点，至今已报道其 具有增强机体免疫功能、抗肿瘤、抗感染、抗衰 老、降血糖、降血脂和刺激造血等多种生物学功 效。因此多糖的研究已经成为当今学术界的一大 热点。
用的盐析剂有硫酸铵、氯化钠、氯化钾等，以硫酸
铵效果最佳。
• 季胺盐沉淀法是通过利用季胺盐能与酸性多糖 成盐形成不溶的多糖化合物的性质，可实现在
酸性、中性、微碱性和碱性溶液中分级沉淀分
离出酸性多糖的目的。一般来说，在此沉淀法
中，酸性强或相对分子质量大的多糖首先沉淀
出来，所以控制季胺盐的浓度能分离各种不同
第一节 糖类药物的分类
1 单糖及其衍生物：葡萄糖、果糖、维生素C 2 低聚糖：蔗糖、麦芽糖、乳糖等 3 多糖类：右旋糖酐、淀粉、纤维素、肝素等
糖的定义和分类
糖是一类多羟基醛（或酮），或通过水解能
产生这些醛酮的物质。
糖分为三类：单糖、寡糖和多糖。
单糖 —— 不能再水解的多羟基醛或多羟基酮。 低聚糖（寡糖）——含2~10个单糖结构的缩合物。以 二糖最为多见，如蔗糖、麦芽糖、乳糖等。 多糖 ——含10个以上单糖结构的缩合物。如淀粉、纤 维素等。
按单糖残基、残基间连键的类型、硫酸基的数目和 位置分为四类：
•硫酸软骨素（Chondroitin Sulfate CS） •硫酸角质素（Keratan Sulfate,KS） 肝素（Heparin,HP） • 透明质酸（Hyaluronate ,HA）是一种不被硫酸化的 •糖胺聚糖，也不与蛋白质共价连接，而是游离存在。
第三节 糖类药物的提取
一、单糖及其衍生物的一般提取方法
植物材料 磨碎 乙醚或石油醚脱脂
50％乙Байду номын сангаас温浸(提取)
浸液合并
减压浓缩
用中性醋酸铅去杂 蛋白及其它杂质 脱色浓缩
浓缩至黏 稠状
甲醇或乙 醇温浸 用吸附层析或离交纯化
结晶得粗品
二、多糖的提取与分离纯化
1 多糖的提取过程一般包括以下四个步骤：粉碎、脱 脂、溶剂浸提，除蛋白和脱色。 脱脂：动物多糖及微生物的细胞内多糖的组织细胞 多有脂质包围，进行多糖提取前一般需先加入醇或 醚等有机溶剂进行回流脱脂。
微生物来源的多糖类药物的生产
• 发酵法生产和酶转化法生产。
• 如液体深层培养香菇产生菌生产香菇多糖； • 固定化细胞生产1，6-二磷酸果糖
第四节 重要糖类药物的制备
D-甘露醇
D-甘露醇在海藻类植物中含量较高。。 白色针状结晶或结晶性粉未，易溶于水，微溶 于低级醇，不溶于有机溶剂。 能提高血液渗透压，可用于脑水肿，烧伤水肿， 青光眼治疗。 制备方法：提取法；电解法；发酵法；催化还
第七章 糖类药物
• 糖类的存在与来源： 糖类物质是地球上数 量最多的一类有机化合物，广泛存在于生 物界，特别是植物界。动物体内糖的含量 虽然不多，却是生命活动所需能量的主要 来源。 • 地球上糖类物质的根本来源是绿色植物细 胞进行的光合作用。
• 糖是多羟基醛或多羟基酮以及可以水解产 生这些化合物的物质的总称。 • 糖是地球上最丰富的生物分子，在各种生 命形式中都具有多种功能。 • 广义的糖可分为简单糖类和糖复合物。前 者包括单糖、寡糖和多糖；后者包括糖与 蛋白质、脂类等共价形成的复合物。