7-多糖类药物
糖类化学及糖类生物药物分类及应用

由多个单糖分子脱水缩合而成的长链高分子聚合物。 其结构有线型的,也有分枝的,如淀粉、纤维素、甲壳素、 肝素。
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
第二节
多糖的分类
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
一、多糖的分类
1、多糖按其来源分为: (1)植物多糖:淀粉、纤维素、茶叶多糖、 大黄多糖 (2)动物多糖:肝素、硫酸软骨素、甲壳素 (3)微生物多糖:香菇多糖、银耳多糖、芸 芝多糖 (4)人工合成多糖:人造纤维素
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
1、结构 由N-乙酰氨基葡萄糖通过β-1,4糖苷键连接起
来的多糖:
C H2 O H O
OH
O
NHCOCH3 n
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
2、性质 一般是与protein结合而存在于自然界,不溶于水和
有机溶剂,分子量从几十~几百万。浓碱处理可是其 部分或全部脱掉乙酰基而成为几丁质(chitosan),该 产品可溶于烯酸。 3、用途
CO2
三、纤维素
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
是自然界分布最广、含量最多的一种多 糖。 1、纤维素的结构 (1)不含支链 (2)D-葡萄糖残基之间是以β-1,4-糖苷 键连接。
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
CH2OH
O
CH2OH O
O OH
O OH
淀粉
OH
OH
α -1,4
OH
OH
O
O CH2OH β -1,4
形成乙酰糖酯及磷酸糖酯 形成甲醛、甲酸等产物 形成糠醛及糠醛衍生物
乙酰糖酯用于鉴定磷酸糖酯是 糖代谢中间产物
糖类结构的推测、多糖中糖的 连接位置及聚合度推测
糖类物质鉴定
糖 类 药 物

常见的交换剂为DEAE-纤维素
电泳、超滤法、亲和色谱、制备性高压液 相色谱、活性碳柱色谱
.
多糖的含量测定与结构分析
显色试剂一硫酸法
硫酸-蒽酮 (620nm) 苯酚-硫酸(490nm) 两种方法都是测总糖的,多糖被硫酸水解为单糖,然后单 糖在硫酸作用下脱水生成糠醛。 糠醛与蒽酮作用行测一 种蓝绿色的络合物,在620nm处有最大吸收。 糠醛与苯酚 作用形成橙黄色化合物,在490nm处有最大吸收。 二者的 颜色深浅与糖含量呈正相关。
.
生产工艺
在动物体内,肝素与蛋白质共价结合形成 肝素-蛋白复合物。
这种复合物无抗凝活性,随着蛋白质的去 除,其活性方能显示出来。
典型的粘多糖提取步骤
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肝素钠的提取分离两大生产工艺
碱性热水或沸水来提取肝盐解法
使用蛋白水解酶使其断键解离 酶解法
DNS法
其利用S,5一二硝基水杨酸与多糖水解产物还原糖共热 后还原成棕红色氨基化合物,在540nm处有特征吸收。
.
高压电泳、纸色谱、薄层色谱、高效液相 色谱、旋光测定、凝胶色谱、高效凝胶渗 透色谱(HPGPC)等。
HPGPC测定多糖的纯度和分子量具有快速、 高分辨率和重现性好的优点,在国内外已得 到广泛应用。
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多糖的提取
脱脂:动植物多糖及微生物细胞
内多糖的组织细胞多有脂质包围, 甲醇、1:1的乙醇乙醚混合溶液、 石油醚。
脱色:含色素较高的根、茎、叶、
果实类,需进行处理。
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稀碱液提取法 难溶于冷水、热水,可溶于稀碱液(胶类)
水提法 易溶于温水、难溶于冷水和乙醇
.
粘多糖提取
粘多糖与蛋白质结合于细胞中,
因此使糖-蛋白质间的结合键断裂,促使多 糖释放。方法有:
糖尿病药物治疗的常见7类药物

糖尿病药物治疗的常见 7类药物糖尿病的发生与遗传因素、饮食因素、病毒感染等有关,遗传因素是由于糖尿病患者多数存在家族病史,饮食因素则是患者日常饮食缺少限制,身体肥胖,易诱发2型糖尿病,病毒感染则是由于风疹病毒、腮腺病毒等影响了免疫系统。
一旦人体胰岛素功能分泌不足,或是胰岛素无法发挥作用,都会引起血糖水平过高,最终诱发糖尿病。
糖尿病危害性极高,人体长期维持高血糖状态,会损伤身体重要器官,眼、肾、心等均会因高血糖受损,因此需要尽早治疗。
疾病治疗以药物干预为主,一般是胰岛素联合降糖药物,就降糖药物而言,较为常见的就有7种,为疾病治疗提供了较多帮助,这7种药物主要是双胍类药物、磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、格列奈类胰岛素促分泌剂、二肽基肽酶IV抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂临床上最为常用的就是双胍类药物,此类药物对于胰岛功能完成丧失的患者也能起到较好效果,其发挥作用并不依赖胰岛功能。
此类药物能顾促进葡萄糖的无氧酵解,抑制肠道对葡萄糖的吸收,并且可以增强机体对胰岛素的敏感性。
药物存在一定不良反应,如胃肠道反应、乳酸血症,若是肝肾功能损伤,会增加乳酸血症发生率,临床应用时需要明确患者情况,一旦发生不良反应,应该及时停药。
目前临床上主要使用的双胍类药物是二甲双胍,该药物不良反应发生率较低,比之已经停用的苯乙双胍,应用更为安全。
磺脲类药物是最早用于糖尿病临床治疗的降糖药,随着技术发展,已经更新到第三代,此类药物可以促进胰岛素的分泌,从而起到分解糖分的作用,餐前半小时服用能够取得最为理想的效果。
但是需要注意,此类药物降糖效果较强,可能引起低血糖,其中以优降糖最为突出,常会引起低血糖症状,严重时还有可能导致患者死亡。
由于磺脲类药物种类较多,并且还在不断发展中,各种药物的临床效果、药理、药代动力学可能存在一定差异,在实际应用时,必须考虑患者身体情况和疾病治疗需要,选取合理的药物进行治疗。
α-葡萄糖苷酶抑制剂发挥作用主要是该药物可以延迟食物的吸收,在食物吸收过程中,α-葡萄糖苷酶起到重要作用,食物必须与之结合,才能被正常消化,若是抑制该物质发挥作用,就可以起到延迟食物吸收的效果,从而降低餐后血糖值。
多糖类药物的研究进展

・综 述・多糖类药物的研究进展冯 优1,2,王凤山1,2,张天民1,谭海宁1,2(山东大学1.国家糖工程技术研究中心,2.药学院,山东济南250012) 摘 要:此文综述了多糖的生物活性、制备方法及其在医药领域中应用的研究进展,并对多糖类药物的前景进行展望。
关键词:多糖;生物活性;抗癌;抗衰老;免疫调节 中图分类号:R285;T Q464.1 文献标识码:A 文章编号:100521678(2008)022*******R esearch advances of polysaccharide drugsFE NG Y ou 1,2,W ANG Feng 2shan 1,2,ZH ANG T ian 2min 1,T AN Hai 2ning 1,2(1.National G lycoengineering Research Center ,2.School o f Pharmacetical Sciences ,Shandong Univer sity ,Jinan 250012,China )收稿日期:2007210208作者简介:冯优(19842),女,山东泰安人,硕士研究生,从事多糖类药物研究;王凤山,通信作者,T el :0531288380288,E 2mail :fswang @ 。
多糖链是生命科学中除肽链、核苷酸链之外具有重大意义的第3种链状生物大分子,由于其结构的复杂性,它可能比肽链和核苷酸链含有更多的生物信息,对糖生物学的研究将成为揭示生命奥秘的第3个里程碑[1]。
近年来,人们不断发现糖类物质具有多样的生物功能,例如抗癌、抗肿瘤、抗病毒、抗衰老、降血糖等,并在生命现象中参与了细胞的多种活动,有些可作为或已经成为治疗疾病的药物。
本文对多糖类药物的研究进展进行综述。
1 多糖的生物活性研究多糖具有多种生物活性,与维持生物机能密切相关。
多糖可作为广谱的免疫促进剂,它不仅能激活巨噬细胞、T 细胞、B 细胞、自然杀伤细胞等免疫细胞,还能促进细胞因子生成、活化补体,从而在抗肿瘤、抗病毒以及抗衰老等方面具有独特的功效。
糖类药物的分析

2023/11/19
吸附指示剂的变色原理:
化学计量点后,沉淀表面荷电状态发生变化,指示剂在沉
淀表面静电吸附导致其结构变化,进而导致颜色变化,指示滴
性状:为白色或类白色无定形粉末,无臭,无味。易溶于热水,
不溶于乙醇。其水溶液为无色或微带乳光的澄明液体。
用途:是目前最佳的血浆代用品之一。临床上常用的有中分子
右旋糖酐,用于出血性、创伤性及烧伤性休克等。低、小分子 右旋糖酐,能改善微循环,亦有扩充血容量作用。
注:右旋糖酐70(中分子);右旋糖酐40(低分子);右旋糖酐10(小分子)
2023/11/19
2023/11/19
2023/11/19
一、比旋度的测定
右旋糖苷为旋光性物质,具有旋光性。比旋度应符合规定。
二、化学鉴别反应
右旋糖苷20具有还原性,能与碱性酒石酸铜试液反应。
葡萄糖 碱 水性、酒△石 酸铜Cu2O↓
三、检查
项目:氯化物、氮、干燥失重、炽灼残渣、重金属、 分子量和分子量分布等。
碘试液
HOH2C
O
CHO
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5、蛋白质
原理:制备葡萄糖原料多为淀粉,它来自于植物的根茎或种 子,因而在提取过程中常有蛋白质被同时提出,利用蛋白质 类杂质遇酸产生沉淀的性质可对其进行检查
蛋白 质 磺 基 水 杨 酸(不得发生沉淀)
6、氯化物、硫酸盐、钙盐、钡盐等
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100 19.78
52.7l5 18.60
2021执业药师考试药学专业知识二讲义之 降糖药

核心考点班——【降糖药】核心考点1——口服降糖药降糖药8——7口服+1注射一、双胍类二、磺酰脲类促胰岛素分泌药三、非磺酰脲类促胰岛素分泌药四、α-葡萄糖苷酶抑制剂五、噻唑烷二酮类(TZDs)胰岛素增敏剂六、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂七、钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂>>(注射)胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂第一亚类双胍类药“超级明星”——二甲双胍◆首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效,特别是肥胖的2型糖尿病。
◆2型糖尿病患者的一线用药,和药物联合中的基本用药。
【二甲双胍为什么这么牛?】A.血糖改善明显;剂量依赖效应——增加剂量降糖更明显。
①肝脏——抑制糖异生,减少肝糖输出;②外周组织(肌肉、脂肪)——改善肌肉糖原合成,降低游离脂肪酸水平,提高胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用;③肠道——抑制肠壁摄取葡萄糖;提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平。
B.减轻体重;C.明确的心血管保护作用。
第二亚类磺酰脲类促胰岛素分泌药通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素,降低血糖。
◆格列吡嗪◆格列本脲◆格列齐特◆格列美脲◆格列喹酮一、机制磺酰脲类药的受体(SUR)是胰岛B细胞上ATP敏感的钾离子通道(K-ATP通道)的一部分。
K-ATP 通道调控胰岛B细胞释放胰岛素。
磺酰脲类药物-受体结合——抑制此类通道——改变细胞的静息电位,使钙离子内流——刺激胰岛素分泌。
二、选择①空腹血糖较高者——长效——格列齐特、-美脲;餐后血糖升高者——格列吡嗪、-喹酮;病程较长,且空腹血糖较高者——格列齐特、-美脲、-本脲或上述药的控、缓释制剂。
②轻、中度肾功能不全者——格列喹酮。
③既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、-吡嗪,不宜选择-本脲;急性心肌梗死者——急性期用胰岛素,急性期后磺酰脲类。
选择(格列-)记忆A.空腹较高-齐特、-美脲空腹特别美!B.餐后升高-吡嗪、-喹酮餐后比较魁梧C.既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素-吡嗪、-美脲心灵比较美D.轻、中度肾功能不全-喹酮肾亏E.病程较长,且空腹血糖较高者-齐特、-美脲、-本脲;或上述药的控、缓释制剂。
磷酸西格列汀片说明书

磷酸西格列汀片说明书磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗,本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
下面是店铺整理的磷酸西格列汀片说明书,欢迎阅读。
磷酸西格列汀片商品介绍通用名:磷酸西格列汀片生产厂家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA批准文号:国药准字J20140095药品规格:100mg*7片*2板药品价格:¥125元磷酸西格列汀片说明书【通用名称】磷酸西格列汀片【商品名称】磷酸西格列汀片(捷诺维)【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)【主要成份】磷酸西格列汀。
化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。
分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】单药治疗,磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格型号】100mg*7s*2板【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。
磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为50mg每日一次。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为25mg 每日一次。
糖尿病药物治疗的常见7类药物

智汇大家·诊疗Family life guide -137-游畅(成都天府新区华阳社区卫生服务中心)糖尿病患者的发病原因通常十分复杂,患者主要临床特征表现为慢性高血糖,属于常见的代谢性疾病。
糖尿病患者主要表现为体重下降的同时,伴随着多食、多饮、多尿,部分患者还存在着皮肤瘙痒、乏力软弱的症状。
不同糖尿病患者药物治疗措施不同,在选择药物治疗过程,需要考虑以下因素:糖尿病的类型;患者的体形;血糖升高的时间;患者的并发症以及疗效与安全并重的原则等。
不同药物适用于不同患者,在人体内发挥不同的作用,具体药物治疗种类如下。
双胍类双胍类药物在实际治疗过程当中,可以有效地避免糖尿病患者的肝糖过度生成。
在服用药物过程当中,可以有效地控制肌肉等一系列外周组织对于体内葡萄糖的摄取,在一定程度上加快糖类的消化分解,避免大量的糖分在肠道中得到有效吸收,更好地降低尿酸。
通常情况下,双胍类药物被用在二型糖尿病患者的治疗过程当中,尤其是针对肥胖型的糖尿病患者,此类药物有着行之有效的治疗结果。
但双胍类药物在使用过程当中,需要尽可能地避免糖尿病合并肾功能不全或者肝功能不全患者的情况,其会对于一些肾功能不全、肝功能不全的患者有很强的不良反应,会导致患者出现恶心、腹痛、厌食等情况,进而影响患者的药物治疗疗效。
磺胺类磺胺类药物的主要身体作用点是位于患者胰岛B 细胞,通过磺胺类药物的治疗,可以有效地促进患者自身分泌胰岛素。
但是在实际使用过程当中,一些有肾功能障碍以及肝功能障碍的糖尿病患者,往往在其胡乱用药的过程当中导致低血糖,这种情况尤常见于在一些老年糖尿病患者中,给糖尿病的药物治疗带来了一系列的不良效果。
磺胺类药物的副作用,有可能会导致患者的体重增加。
不过,磺胺类仍旧是当前治疗二型糖尿病患者的主要药物治疗方案之一。
苯甲酸衍生物类促泌剂苯甲酸衍生物类促泌剂药物在使用过程当中有着很强的吸收效果,药物在服用之后的短时间内可以迅速发挥疗效,并且其自身在人体机能内的作用时间很短。
磷酸西格列汀

磷酸西格列汀磷酸西格列汀片,是一种新型降糖药二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂,可提高人体自身降低过高血糖水平的能力。
Januvia是DPP-4抑制剂类药物中首种获批准的药物。
磷酸西格列汀英文名:Sitagliptin phosphate monohydrate 化学名:7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐磷酸西他列汀单水物英文名:Sitagliptin phosphate monohydrate 结构式:xingxiaoheiCAS NO: 654671-77-9 分子式:C16H15F6N5O H3PO4 分子量:505.3 外观:白色结晶粉末磷酸西格列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时,能减轻饥饿感,而且不会使体重增加,也不会发生低血糖和水肿现象,适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。
经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证,每天服一次磷酸西格列汀,每次服100毫克,服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。
2006年10月17日默克公司宣布美国食品药品管理局已批准磷酸西格列汀(sitagliptin phosphate)。
该药成为美国市场迄今为止仅有的用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。
四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。
五、推荐依据及理由该药具有新颖的不同于现已上市降血糖药物的作用机制,属二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂,能通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素,包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平,由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。
仅2007年第三季度磷酸西他列汀销售收入就达到1.85亿。
捷诺维磷酸西格列汀片规格:100毫克*14片剂型:片剂生产厂家:意大利单位:盒捷诺维磷酸西格列汀片【商品名】捷诺维【通用名】捷诺维磷酸西格列汀片【汉语拼音】LinSuanXiGeLieTingPian【英文名】sitagliptin【主要成分】磷酸西格列汀(磷酸西他列汀)【化学名】7-[(3R)~3-氨基-1-氧-4~(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)~1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)。
七类口服降血糖药物的作用机理和特点、图表概括全掌握

七类口服降血糖药物的作用机理和特点、图表概括全掌握在糖尿病的药物治疗中,口服降糖药物使用最方便、最广泛,了解和掌握口服降糖药物的各自药理特性和优缺点,对于指导临床使用很有帮助。
本文采用图表方式进行总结,力争做到一表概括全掌握。
口服降糖药分类。
可以简单地分为:1、促进胰岛素分泌的药物:磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂;2、非促进胰岛素分泌的药物(即通过其他机制降低血糖):双胍类、噻唑烷二酮类(TZDs)、α-糖苷酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂。
口服降糖药物的药理特性及其优缺点了解各类药物更多特性(一)非促进胰岛素分泌的药物1、双胍类:一线首选,无低血糖风险。
临床上最常用的药物为二甲双胍,在《中国2型糖尿病防治指南》中,二甲双胍为一线首选用药,如果没有特殊情况,建议二甲双胍应保留在整个药物治疗方案中。
双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖,其还能改善血脂、不增加体重(或轻度减轻体重)和心血管保护作用,可以单用或联合其他降糖药物共同使用。
单用极少或无低血糖风险。
2、噻唑烷二酮类(TZDs):用于胰岛素抵抗,无低血糖风险,升高HLD-c,降低TG(吡格列酮),可能降低心血管事件。
临床上常用的药物为罗格列酮和吡格列酮。
噻唑烷二酮类药物主要是增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,常用于有胰岛素抵抗的患者,单独使用时不容易造成低血糖,但可致体重增加及水肿,并增加骨折和充血性心力衰竭的风险,因此骨质疏松、骨折和心衰患者应禁用该药。
3、α-糖苷酶抑制剂:降低餐后血糖,改善空腹血糖,无低血糖风险。
临床上常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
该类药物降糖效果不会太强,所以也不容易导致低血糖。
4、SGLT-2抑制剂:新型降糖药。
第七章糖类药物

第七章糖类药物第七章糖类药物概述1812年,俄国化学家基尔霍夫在加酸煮沸的淀粉中,得到葡萄糖。
1819年法国科学家布拉孔诺从⽊屑、亚⿇和树⽪中也得到葡萄糖,才认识到组成淀粉和纤维素的基本“单元”都是葡萄糖,得实验式C6H12O6。
1886年,德国化学家基利阿尼证明了葡萄糖的碳为直链,没有与完整的⽔分⼦相结合。
随后,糖的诸多其他⽣物学功能也已被逐步揭⽰和认识。
糖蛋⽩、糖脂是细胞膜的重要组成部分,它们作为⽣物信息的携带者和传递者,调节细胞的⽣长、分化、代谢及免疫反应等。
概念及分类定义:糖类是⼀类多羟基醛、酮及其衍⽣物的总称。
分类:按照糖类物质含糖单位数⽬分:(1)单糖:不能被⽔解成更⼩分⼦的糖(2)寡糖:由单糖缩合⽽成的短链结构(⼀般为2~9个单糖分⼦)(3)多糖:由10个以上单糖链接⽽成的糖(⼀般的糖类药物指的就是多糖)(⼀)糖类药物的分类糖类药物种类繁多,其分类⽅法也有多种,按照含有糖基数⽬不同可分为以下⼏类。
(1)单糖类:如葡萄糖、果糖、氨基葡萄糖和维⽣素C等。
(2)低聚糖类:如蔗糖、麦芽乳糖、乳果糖等。
(3)多糖类:多糖⼜有多种,根据其来源不同⼜可分为:①来源于植物的多糖,如黄芪多糖、⼈参多糖、刺五加多糖;②来源于动物的多糖,如肝素、透明质酸、硫酸软⾻素等;③来源于微⽣物的多糖,如⾹菇多糖、猪苓多糖、灵芝多糖、云芝糖肽等。
(4)糖的衍⽣物:如1,6-⼆磷酸果糖、6-磷酸葡萄糖、磷酸肌醇等。
糖缀化合物:包括糖蛋⽩和糖脂两⼤类复合多糖,它们是⼀种糖类和⼀种蛋⽩质或⼀种脂类缔合的产物。
糖基:与活性或抗原性相关。
半乳糖、⽢露糖、⼄酰氨基葡萄糖、⼄酰氨基半乳糖等。
糖蛋⽩通常分为:胶原型、粘多糖型、蛋⽩聚糖型、寡聚⽢露糖苷型和N-⼄酰乳糖胺型,其中寡聚⽢露糖苷型和N-⼄酰乳糖胺型属于N-糖基蛋⽩。
寡糖残基:在发挥⽣物功能中期决定作⽤,贮存⽣物信息,捕获细胞间各种相互作⽤信息,联系其他细胞和细胞内外之间传递各种物质。
糖类药物PPT课件

结合型两种。结合型多糖有糖蛋白、脂 多糖。 (2) 游离单糖及小分子寡糖易溶于冷 水及温乙醇。
二 糖类药物的一般制备方法
(一)单糖的制备方法
用水或在中性条件下以50%乙醇,也可以
用82%乙醇,在70~78℃下回流提取。溶剂
用量一般为材料的20倍,需多次提取。
植物材料磨碎经乙醚或石油醚脱脂,拌加
碳酸钙,以50%乙醇温浸,浸液合并,于
40~45℃减压浓缩至适当体积,用中性醋酸
铅去杂蛋白及其他杂质,铅离子可通H2S除去,
再浓缩至粘稠状。
二 糖类药物的一般制备方法
以甲醇或乙醇温浸,去不溶物如无机盐 或残留蛋白质等。
醇液经活性炭脱色、浓缩、冷却、滴加 乙醚,或置于硫酸干燥器中旋转,析出 结晶。单糖或小分子寡糖也可以在提取 后,用吸附层析法或离子交换法进行纯 化。
一 糖类药物的概述
(二)多糖的药理作用 (4)抗辐射损伤作用,抗射线的损伤,
有抗氧化、防辐射作用。 (5)抗凝血作用,肝素是天然抗凝剂。 (6)降血脂,抗动脉粥样硬化作用。类
肝素、硫酸软骨素、小分子量肝素等具 有降血脂、降血胆固醇,抗动脉粥样硬 化作用,用于防治冠心病和动脉硬化。
一 糖类药物的概述
多糖的提取方法
3、粘多糖 因大部粘多糖与蛋白质结合于细胞
中,因此需用酶解法或碱解法使糖-白质 间的结合键断裂,促使多糖释放。 (1)碱解法 多糖与蛋白质结合的 糖肽键对碱不稳定,故可用碱解法使糖 与蛋白质分开。
多糖的提取方法
3、粘多糖 (2)酶解法
蛋白酶水解法已逐步取代碱提取法而成为提 取多糖的最常用方法。
多糖的提取方法
多次乙醇沉淀法脱盐,也可以用超滤法 或分子筛法(SephadexG-10或G-15)进 行多糖脱盐。
临床常用糖类药物的组成及代谢特征

临床常用糖类药物的组成及代谢特征(沧州市中心医院药剂科临床药学室,王彦荣)糖类化合物是一切生物体维持生命活动所需能量的主要来源,是生物体合成其它化合物的基本原料,或充当生物体的结构原料。
随着分子生物学的发展,糖的生物功能已被逐步揭示和认识,全世界对糖类药物的研制与开发空前活跃,有些药物已投放市场。
下面将对糖类药物进行简单的分类总结,希望对临床用药提供一定参考。
1.糖的分类糖是多羟基醛、酮、醇及它们的衍生物,按其所含糖元的数目可分为单糖、低聚糖和多糖。
按照结构和代谢特征又可将其分为功能性糖和普通糖。
一般来说,普通糖可以被人体胃酸、胃酶降解,发挥为人体提供能量的作用。
而功能性糖特别是功能性低聚糖和功能性多糖,随着近年来对其研究的不断深入,越来越发现它们不但不会被人体消化液所降解而升高血糖和提供热量,反而发挥着多方面的药理作用,如调节肠道菌群、双向调节血糖、抗病毒、提高机体免疫力等。
低聚糖(oligosaccharide)又称寡糖,是由2~10个相同或不同的单糖以糖苷建结合而成的直链或支链一类寡糖的总称,其分子量约为300~2000。
普通低聚糖可被人体胃酸、胃酶降解提供能量,如蔗糖、乳糖、麦芽糖、麦芽三糖和麦芽四糖。
功能性低聚糖一般都很难消化,大都具有良好的溶解性、热稳定性和耐酸性,保湿性良好,具有较低的热量,可选择性的刺激大肠中的厌氧菌,如双歧杆菌和乳酸菌的生长,并且被发酵利用,促进肠内有益菌群繁殖、抑制有害菌生长。
功能性低聚糖包括低聚果糖、大豆低聚糖、低聚半乳糖、低聚木糖、乳酮糖、异麦芽低聚糖、低聚乳果糖、低聚龙胆糖、菊粉等,广泛存在于大豆、甜菜、芦笋、牛蒡、葡苣、洋葱、蜂蜜等食品原料中。
多糖(polysaccharide)是由十个以上单糖通过糖苷键连接而成的碳水化合物,它一般是天然高分子化合物。
普通多糖如淀粉经水解后可以转化成葡萄糖直接为机体提供能量。
功能多糖包括活性多糖和膳食纤维两大类。
其中活性多糖专指具有某种特殊生物活性的多糖化合物,如真菌多糖、植物多糖和壳聚糖等。
多糖类药物提取方法及抗病毒活性研究

多糖类药物提取方法及抗病毒活性研究多糖类药物是一类具有广泛药用价值的天然产物,具有抗炎、抗病毒、免疫调节等多种药理作用,因此备受关注。
本文将介绍多糖类药物提取方法及其在抗病毒活性研究中的应用。
一、多糖类药物提取方法多糖类药物主要来源于植物、菌类和动物等各种天然资源,其提取方法主要包括水提取、酸碱提取、有机溶剂提取等多种技术。
在此,我们以水提取法为例进行介绍。
1. 植物来源多糖的水提取方法将植物材料经过粉碎后,加入适量的水进行浸泡,并进行常温静置一段时间,使得多糖类物质得以溶解于水中。
然后,使用热水提取或超声波辅助提取等方法,将植物中的多糖类物质释放出来。
通过离心、过滤、浓缩和沉淀等步骤,得到多糖类药物的提取物。
与植物提取类似,菌类来源的多糖提取也可以采用水提取的方法。
利用适当的生物方法培养出目标真菌或细菌,并收集其发酵产物。
然后,将发酵产物进行离心、过滤等工艺处理,得到含有多糖类物质的提取液。
进行浓缩和纯化等步骤,获得多糖类药物的提取物。
动物来源的多糖类药物提取方法相对更为复杂,需要考虑其生物活性成分的稳定性和纯度等问题。
一般来说,首先需要选取适当的动物组织,然后通过化学和生物方法将多糖类物质提取出来。
通过离心、过滤、浓缩和纯化等步骤,得到多糖类药物的提取物。
二、多糖类药物在抗病毒活性研究中的应用1. 多糖类药物对呼吸道病毒的抑制作用研究表明,多糖类药物对呼吸道病毒具有一定的抑制作用。
来自菌类的多糖类药物可以通过激活巨噬细胞、NK细胞等免疫细胞的功能,增强机体对呼吸道病毒的清除能力。
多糖类药物中的β-葡聚糖等成分也被证实具有直接抑制呼吸道病毒复制的作用。
肝炎病毒是一类严重危害人类健康的病原体,而多糖类药物对其具有一定的抑制作用。
来自植物的多糖类药物可以通过调节宿主细胞的免疫反应,减少病毒复制和病毒感染的扩散。
多糖类药物中的镁离子等成分也能够直接干扰病毒的复制过程。
多糖类药物在抗病毒活性研究中具有广阔的应用前景,但其具体的抗病毒机制和活性成分尚需进一步深入研究。
常用糖类药物的临床应用概况

常用糖类药物的临床应用概况糖类药物是临床上常用的一类药物,广泛应用于糖尿病等疾病的治疗中。
本文将介绍几种常见的糖类药物及其临床应用概况。
一、胰岛素胰岛素是糖尿病治疗的基石,主要用于胰岛素依赖型糖尿病的治疗。
胰岛素可分为快速作用型胰岛素、中等作用型胰岛素和长效型胰岛素。
快速作用型胰岛素的作用起始较快,适用于糖尿病急性并发症治疗,如急性高血糖危象。
长效型胰岛素的作用持续时间较长,适用于基础胰岛素的补充。
中等作用型胰岛素的用途相对较少。
二、二甲双胍二甲双胍是一种口服降糖药物,主要用于2型糖尿病的治疗。
二甲双胍通过抑制肝糖原合成和促进外周组织对葡萄糖的利用,降低血糖水平。
它不会导致低血糖,因此适用于患有肝功能不全的糖尿病患者。
此外,二甲双胍还可用于多囊卵巢综合征的治疗。
三、磺脲类药物磺脲类药物是另一类口服降糖药物,主要用于2型糖尿病的治疗。
该类药物可促使胰岛素分泌增加,增强胰岛素的活性。
常用的磺脲类药物有格列本脲、格列美脲和格列喹酮等。
它们具有作用持续时间短、效果显著和副作用较小等特点,成为大多数2型糖尿病患者常用的药物。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类通过抑制肠道吸收葡萄糖的药物,用于2型糖尿病的治疗。
这些药物可减少碳水化合物的吸收,从而降低血糖水平。
常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有鲁米那和阿卡波糖等。
使用这些药物时需要注意,由于葡萄糖吸收受阻,可能会出现消化不良等不良反应。
五、胰高血糖素样多肽-1受体激动剂胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂是一类通过激活GLP-1受体拮抗胰高血糖素分泌的药物,用于2型糖尿病的治疗。
这些药物可延缓食物的胃肠吸收,减慢胃排空,抑制葡萄糖生成,从而起到降低血糖的作用。
常见的胰高血糖素样多肽-1受体激动剂有酒石酸类似物和类胰岛素肽-1等。
六、其他药物除了以上提到的常见糖类药物,还有一些其他治疗糖尿病的药物。
例如糖苷酶抑制剂可阻止肠道葡萄糖吸收,从而降低血糖水平。
2024葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识

2024葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识糖尿病是一种常见的漫性非传染性疾病,患病率逐年升高,已成为全球性公共卫生问题。
中国是全球糖尿病第一大国患病率从1980年的0.67%攀升至2017年的12.8%。
糖尿病通常伴随各种急性/慢性并发症,疾病负担严重然而我国患者血糖达标率不及50%。
2型糖尿病type2 diabetes mellitus, T2DM)患者往往需要多药联用,临床治疗亟需新的药物选择。
葡萄糖激酶激活剂(glu cokinase activator, GKA)多格列艾汀(dorzagliatin)是我国自主研发的一种具有新型作用机制的口服降糖药物。
2022年9月30日,多格列艾汀片经国家药品监督管理局(Nationa l M edical Products Administration, NMPA)批准上市,适用千改善T2DM患者的血糖控制,可单药或与盐酸二甲双肌联合使用。
为新诊断及二甲双肌控制不佳的T2DM患者提供了新的药物选择。
目前,临床对多格列艾汀的使用经验较少,尚缺乏对其适宜人群、用法用量药物相互作用药物不良反应(adverse drug reaction, A DR) 识别和应对措施等方面的临床指导意见。
鉴千此,由北京医院牵头,国家老年医学中心、中国医药教育协会老年药学专业委员会联合中国药学会医院药学专业委员会组织相关临床医学、药学和循证专家,基千循证证据和临床实践、采用德尔菲法经过3轮专家意见收集和充分研讨拟定了《葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识》,旨在为多格列艾汀的临床合理用药提供参考。
1、药物概述多格列艾汀为异位变构葡萄糖激酶全激活剂,主要作用千胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶(glucokinase, GK),可改善T2DM患者血糖稳态失调。
2022年12月19日,世界卫生组织药物统计方法学合作中心将多格列艾汀归为一种新机制的降糖药物,并编入ATC代码系统,代码为A10BX18。
常见糖类药物

常见糖类药物可能大家都很少听说过糖类药物,也不知道糖类药物有什么,更不可能知道常见糖类药物有哪些?下面是店铺为你整理的常见糖类药物的相关内容,希望对你有用!常见糖类药物糖类药物的概念并没有统一,通常认为糖类药物就是含糖结构的药物,但也有学者认为一般的糖类药物的概念可以推广到以糖为基础的药物,即糖自身可以作为药物,而且许多化合物可以通过糖类、与糖相关的结合蛋白和酶类物质相互作用,影响到一些生理和病理过程,因此这些以糖作为靶点的药物也可以成为糖类药物。
常见糖类药物的概念糖类化合物广泛存在于生物体内,对细胞间及生物大分子间的相互识别起着复杂的生物学作用,如参与生物体内的免疫、细胞分化、衰老和胚胎的发育等复杂的生理过程。
对糖生物学功能的认识,奠定了糖类药物研究的分子和生物学基础,因此糖被认为是目前糖类药物发现的重要先导化合物之一。
国外有关专著经常用“Carbohydrate Drug”(Klyosov A A et al,2006)和“Carbohydrate-base Drug”(Wong C H,2003)来表示“糖药物”和“糖类药物”。
国内也有专著讨论了糖类药物的定义(蔡孟深等,2007)。
常见糖类药物的特点糖类药物最重要的特点是它们中间的大多数作用于细胞表面。
因为糖类或糖复合物主要分布在细胞表面,参与细胞和细胞、细胞和活性分子的相互作用,而且往往是一系列生理和病理过程的第一步,如果这第一步被阻断了,有关的生理和病理变化也就不能随之发生。
由于多数以糖类为基础的药物的作用位点是在细胞表面,而不进入细胞内部,因此,这类药物对于整个细胞进而对整个集体的干扰,要比进入细胞核、细胞质内定药物要小得多。
就这点而言糖类药物是副作用相对小的药物。
因此糖类药物不仅可以作为治疗疾病的药物,而且可以作为保健类药物(王克夷,2001)。
常见糖类药物的生理活性1.增强机体免疫力;2.抗肿瘤;3.抗辐射;4.抗凝血;5.抗病毒。
多糖类药物的分析

(2)、部分酸水解、碱水解 选择温和的条件水解多糖,使糖链中某 种类型的键特异性地打断。
(3)、乙酰解 多糖经过乙酰解反应(醋酐、冰醋酸) 可生成乙酰化单糖和寡糖
40
(4)、甲醇解
多糖链在80-100℃条件下与无水甲醇反 应能将糖链变成组成单糖的甲基糖苷。 甲基糖苷能转化为三甲基硅醚衍生物或乙 酰基衍生物,进行气相色谱分析。
粘度法:用已知结构相似的多糖决定K值 ( η = K M2),然后测出待测多糖的特 性粘数η ,计算待测多糖的分子量。
超离心法:根据测得的沉降系数计算多糖 的平均分子量。
20
高效液相色谱法测定分子量及分布
色谱条件: 凝胶柱(分子量大小),示差折光检测器。 标准曲线: 标准曲线:LogMW = a+b tR MW为重均分子量,tR为保留时间 待测多糖分子量(GPC专用软件): 重均分子量 Mw=∑(RIiMi)/∑ RIi Mi为供试品在保留时间ti 时的分子量,RIi在第i部分中 被洗脱物质的量(重量)。
6
O- (N-)糖苷键型糖蛋白
O-糖苷键 N-糖苷键
7
磷酸乙醇胺残基
磷脂酰肌醇-聚糖的糖 蛋白
8
蛋白聚糖
软骨蛋白聚 糖:聚集体的分
子量非常大(大 约为2×108), 其中含有透明质 酸、硫酸角质素、 硫酸软骨素、连 接蛋白、核心蛋 白和大量的寡糖 链。
9
多糖组成-单糖
吡喃 呋喃
六员环糖类似于吡喃,所以又称之为吡喃糖,而五员环糖
27
蒽酮法测定糖含量(总糖)
原理:多糖在浓硫酸中 水解后,进一步脱水生 产糠醛类衍生物,与蒽 酮作用形成蓝色化合物, 620nm进行比色测定。
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1、6—二磷酸果糖酶转化制备工艺路线
酵母渣——加水冻融——FDP酶液——加入反应物(蔗
糖、Na2HPO4 ),30℃反应6h——煮沸,离心去蛋白杂
质——清液——DEAE-C阴离子交换吸附——洗脱液加 入CaCl2成钙盐——水溶,732[H+]树脂转化成FDPH4—
—NaOH调pH成FDPNa3H——超滤,除菌去热原——
纤维素:自然界分布最广、存在最多的有机物。它是 D-葡萄糖以β -1,4苷键相连的聚合物。
CH2OH O O OH OH O CH2OH O OH OH O CH2OH O OH OH O
n
CH2OH O OH OH O
淀粉:人类获取糖类的主要来源。可分为直链淀粉和
支链淀粉两类。淀粉溶液与碘可产生紫蓝色,是直链 淀粉的定性鉴定反应。
第七章 糖类药物
• 糖类的存在与来源: 糖类物质是地球上数 量最多的一类有机化合物,广泛存在于生 物界,特别是植物界。动物体内糖的含量 虽然不多,却是生命活动所需能量的主要 来源。 • 地球上糖类物质的根本来源是绿色植物细 胞进行的光合作用。
• 糖是多羟基醛或多羟基酮以及可以水解产 生这些化合物的物质的总称。 • 糖是地球上最丰富的生物分子,在各种生 命形式中都具有多种功能。 • 广义的糖可分为简单糖类和糖复合物。前 者包括单糖、寡糖和多糖;后者包括糖与 蛋白质、脂类等共价形成的复合物。
用的盐析剂有硫酸铵、氯化钠、氯化钾等,以硫酸
铵效果最佳。
• 季胺盐沉淀法是通过利用季胺盐能与酸性多糖 成盐形成不溶的多糖化合物的性质,可实现在
酸性、中性、微碱性和碱性溶液中分级沉淀分
离出酸性多糖的目的。一般来说,在此沉淀法
中,酸性强或相对分子质量大的多糖首先沉淀
出来,所以控制季胺盐的浓度能分离各种不同
几丁质(壳多糖):由N-乙酰-D-氨基葡萄糖以β(1,4)糖苷键缩合成的同多糖。比较坚硬,为 甲壳动物等的外骨骼材料。
Chitin
许多昆虫的外骨骼含有大量几丁质
杂多糖
• 果胶 (Pectin):细胞壁间粘连物质
• 半纤维素 (Hemicellulose):碱溶性的植物细胞壁多糖 • 琼脂 (Agar)和琼脂糖 (Agarose): • 粘多糖(或称糖胺聚糖) (Glycosaminoglycan) • 树胶:类似于半纤维素
FDPNa3H精品
肝
素
肝素是由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛酸、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖 醛酸及其衍生物交替组成的一种酸性黏多糖硫酸脂。
重复结构单位Ⅰ:五糖系列。
重复结构单位Ⅱ:三硫酸双糖单位。 白色粉未,钠盐易溶于水,不溶于乙醇、丙酮等机溶剂。 广泛存在于哺乳动物的组织中,肺、心、肝、肌肉等组织中含量 丰富。在体内与蛋白结合,无抗凝活性。 肝素无论体内、体外,均具有很强的抗凝作用,抗凝活性与硫酸
双糖(Disaccharides)
定义:由两分子相同或不同单糖通过苷键连接而成的化合物。
► 还原性二糖:麦芽糖,纤维二糖,乳糖
► 非还原性二糖:蔗糖,海藻糖
寡糖(Oligosaccharides)
寡糖是少数单糖(2~10个) 缩合的聚合物。 • 二糖:麦芽糖、蔗糖、乳糖、纤维二糖等; • 三糖:棉籽糖 (Raffinose) • 四糖:水苏糖 (Stachyose)
第一节 糖类药物的分类
1 单糖及其衍生物:葡萄糖、果糖、维生素C 2 低聚糖:蔗糖、麦芽糖、乳糖等 3 多糖类:右旋糖酐、淀粉、纤维素、肝素等
糖的定义和分类
糖是一类多羟基醛(或酮),或通过水解能
产生这些醛酮的物质。
糖分为三类:单糖、寡糖和多糖。
单糖 —— 不能再水解的多羟基醛或多羟基酮。 低聚糖(寡糖)——含2~10个单糖结构的缩合物。以 二糖最为多见,如蔗糖、麦芽糖、乳糖等。 多糖 ——含10个以上单糖结构的缩合物。如淀粉、纤 维素等。
过程中的一项生物技术。在多糖的提取过程中,
使用酶可降低提取条件,在比较温和的条件中
分解植物组织,加速多糖的释放或提取。由于
该技术具有条件温和、易去除杂质、回收率高
和节约能耗等优点,现已成功的用于桑葚多糖、 银耳多糖等多种多糖提取工艺。
除蛋白:粗多糖中往往含有蛋白质,而且许多糖成分 还与蛋白形成糖蛋白的复合物,所以,对提取的多糖
多糖 (Polysaccharides) YX
• • • • •
同多糖( Homo-polysaccharides ): 组成单体糖 基相同,例如淀粉(starch), 糖原(gl) ,几丁质(chitin). 杂多糖( Hetero-polysaccharides ): 组成的单体 糖基有两种或两种以上。 储能多糖:淀粉,糖原等 结构多糖 :纤维素,几丁质等 信号多糖:糖链
前,最常用的吸附脱色材料是DEAE一纤维素。它是一种 离子交换剂,它通过离子交换的作用达到脱色的目的。 同时,它还可以作为分离纯化多糖的一种技术。
氧化法中最主要的是过氧化氢氧化法,结合色素一般用
此法去除。
2、多糖的分离纯化 分离纯化是将多糖混合物分离为单一的多糖的过 程。常规方法分离得到的粗多糖非常复杂,包括 同种多糖大小分子的混合,必须采取适合其特点 的方法进行分级纯化。分离纯化的方法主要有超 滤、分级沉淀法、柱层析法。 1)超滤法:此法是对多糖去蛋白质后的提取液采 用中空纤维超滤膜,通过超滤去除小分子杂质。
浸提:多糖的提取一般是按其溶解性采用冷水、热 水、碱提、酸提、乙醇水溶液提取等方法进行提取。 难溶于水,可溶于稀碱液者: 水浸—0.5M碱提—酸中和—醇沉 易溶于热水,难溶于冷水、乙醇者: 热水浸提—除蛋白—醇沉 黏多糖的提取:黏多糖大多与蛋白结合于细胞中,需 碱解法或酶解处理。
• 酶解处理技术:是近年来广泛应用到多糖提取
纤维素(Cellulose)和几丁质(Chitin)
纤维素和几丁质是结构性的同多糖,其组成和结构 非常相似。
纤维素, 类似直链淀粉,由10,000至 •组成,但残基之间由β-1,4键连接。 15,000个D-Glc残基 几丁质 是由N-乙酰葡萄糖胺残基通过β-1,4键连接而成 •的同多糖。 纤维素与几丁质之间唯一的化学差别是前者C-2上的羟 •基被后者的乙酰氨基取代。 •β1-4键使得纤维素和几丁质多糖链采取伸展的构象,并 通过链间和链内的氢键,形成平行的纤维束。
第二节 糖类物质作为药物的主要功能
一、低聚糖的生理功能与药理作用 1 代热量、能防止肥胖;
2 抑制腐败细菌生长;
大豆低聚糖在肠道被双歧杆菌吸收利用,被发酵降解成短链脂肪酸和一些抗 菌素物质,抑制了外源致病菌和肠内固有腐败细菌的增殖,减少有毒发酵产 物及有害细菌酶的产生。 3 促进肠道有益菌群的增殖; 低聚果糖、低聚异麦芽糖的生理功能主要是通过促进肠道内人体有益细菌繁 殖,优化菌群平衡来实现的。 4 有一定的抗肿瘤活性 如:季铵化甲壳低聚糖对S_(180)肿瘤的抑瘤率可达54.71%;海藻硒化低聚糖。
降血脂,抗动脉粥样硬化:如,硫酸软骨素;小分子肝素
抗辐射:动物实验证明有些多糖能刺激造血干细胞、粒细胞—巨
噬细胞和脊髓中造血细胞的产生,所以具有抗辐射升高白细胞的 作用。如茯芩多糖;紫菜多糖;透明质酸
总之,研究表明多糖具有广泛的生物活性而 且作为药物具有低毒高效的优点,至今已报道其 具有增强机体免疫功能、抗肿瘤、抗感染、抗衰 老、降血糖、降血脂和刺激造血等多种生物学功 效。因此多糖的研究已经成为当今学术界的一大 热点。
3 多糖类药物可提高机体对病原性微生物感染的抵抗能力,具有抗 感染作用。 干扰病毒的吸附、侵入宿主细胞的过程,抑制逆转
录酶的活性,抑制病毒RNA的整和、逆转录过程,提高免疫力。
二、多糖的生理功能与药理作用
4 此外,有的多糖还具有抗凝血作用,降血脂,抗动脉粥 样硬化,抗辐射等作用。
抗凝血作用:如肝素;甲壳素;芦荟多糖
第三节 糖类药物的提取
一、单糖及其衍生物的一般提取方法
植物材料 磨碎 乙醚或石油醚脱脂
50%乙醇温浸(提取)
浸液合并
减压浓缩
用中性醋酸铅去杂 蛋白及其它杂质 脱色浓缩
浓缩至黏 稠状
甲醇或乙 醇温浸 用吸附层析或离交纯化
结晶得粗品
二、多糖的提取与分离纯化
1 多糖的提取过程一般包括以下四个步骤:粉碎、脱 脂、溶剂浸提,除蛋白和脱色。 脱脂:动物多糖及微生物的细胞内多糖的组织细胞 多有脂质包围,进行多糖提取前一般需先加入醇或 醚等有机溶剂进行回流脱脂。
的酸性多糖。
3)柱层析法:柱层析法一般可以分为凝胶柱层析和离
子交换柱层析。
• 凝胶柱层析法:常用的凝胶有葡聚糖凝胶 (Sephadex)
和琼脂糖凝胶( Sepharose),这类柱层析利用凝胶的 网孔大小,根据多糖分子的大小和形状的不同而达到 分离不同多糖组分的目的。在层析过程中,以不同浓 度的盐溶液和缓冲溶液作为洗脱剂,从而使不同大小 的多糖分子得到分离纯化。但此法不适合粘多糖的分 离。
原
海藻提取法制备D-甘露醇工艺路线
海藻——洗液——NaOH粗提——H2SO4 酸化除胶——中性
清液——加热浓缩——60-70℃醇沉——松散物——乙
醇回流提取——粗制甘露醇——水溶,加热80℃活性碳 吸附——浓缩结晶——精制甘露醇(Cl-少于0.007%)
YX
1、6—二磷酸果糖
1、6—二磷酸果糖是果糖的磷酸脂,是葡萄糖代谢重要 的中间产物,常与Na+、Ca2+、Zn2+等成盐存在。 其钠盐为白色晶形粉未,易溶于水,不溶于有机溶剂。 临床用于治疗心血管疾病、是急性心肌梗死、心功能不 全、冠心病、休克的急救药,外科手术的辅助药。 制备方法:酶转化工艺;固定化细胞的制备工艺;
• 黄原胶 (Xanthan):一种细菌多糖
糖胺聚糖 (Glycosaminoglycans)
• 糖胺聚糖由重复的二糖单位组成。其中之一是葡 萄糖胺或者半乳糖胺的衍生物。另一个常常是糖