生物药剂学

生物药剂学

学习要点：

一、药物体内过程

二、药物的胃肠道吸收

三、药物的非胃肠道吸收

四、药物的分布、代谢和排泄

什么是生物药剂学？

通过研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄），阐明药物剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门科学。

作用：为客观评价制剂的剂型选择、处方设计、生产工艺、质量控制以及临床的合理应用提供了科学依据。

一、药物体内过程

1.几个名词

2.药物的跨膜转运

①生物膜的结构

类脂质（磷脂双分子层）

蛋白质-载体

糖类

②生物膜的性质：液晶镶嵌模型（流体膜）

分布不对称

流动性：膜动转运

半透性（选择透过性）

解离度小、脂溶性药物易通过（简单扩散）

小分子水溶性药物经含水性小孔吸收（滤过）

——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。

及时来复习：脂质体作用机制——与细胞之间存在吸附、脂交换、内吞、融合、渗漏和扩散等相互作用

③药物的跨膜转运方式 2015-2018

生命必需：

K+、Na+、I-、单糖、氨基酸

A.药物的吸收

B.药物的分布

C.药物的代谢

D.药物的排泄

E.药物的消除

1.药物从给药部位进入体循环的过程是

2.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是

『正确答案』AB

『答案解析』药物的吸收是药物从给药部位进入体循环的过程；药物的分布是药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。

A.简单扩散

B.滤过

C.膜动转运

D.主动转运

E.易化扩散

1.蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性，其主要吸收方式是

2.细胞外的K+及细胞内的Na+可通过Na+，K+-ATP酶逆浓度差跨膜转运，这种过程称为

『正确答案』CD

『答案解析』膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（蛋白质在小肠下

段的吸收最为明显），微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。药物通过生物膜转运时，借助载体或

酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程叫主动转运。

二、药物的胃肠道吸收

生理因素

胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动（蠕动、排空）、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、

特殊人群

药物因素

脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性

剂型因素

剂型因素、制剂处方、制剂工艺

1.胃肠道的结构与功能

大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部多肽：结肠

2.影响药物吸收的生理因素

专题记忆：胃排空快到底好不好？

①什么情况下会排空快？

·食物：软的＞稠的，糖＞蛋白质＞脂肪·胃内容物：黏度大、渗透压高，排空慢

·大量饮水

·胃内容物体积大

·药物：普罗本辛、吗啡、阿司匹林、异丙肾↓，普萘洛尔↑妈妈阿姨本辛苦，累了速慢心着急

心律失常用普萘，速度加快心得安

②胃排空快对药物吸收的影响

A——吸收减少的/疗效下降的

胃部吸收水杨酸，跑的太快吸收少

水杨酸盐

氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝

螺内酯、氢氯噻嗪

铝镁硫糖蛋白酶，作用在胃减疗效

溶解难溶螺噻嗪，维B特定部位吸

B——吸收增加的

阿司匹林、地西泮、左旋多巴、红霉素

阿弟坐肠才能吸，红梅坐胃被破坏

③胃排空慢对药物吸收的影响

慢了影响止痛药，延迟肠溶等疗效

主动吸收核黄素，缓慢通过吸收多

X：与药物吸收有关的生理因素是

A.胃肠道的pH值

B.药物的pKa

C.食物中的脂肪量

D.药物的粒径

E.主药和辅料的理化性质及其相互作用

『正确答案』AC

『答案解析』其余三个选项都是药物因素。

X：胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响

A.水杨酸盐、螺内酯吸收减少，阿司匹林、红霉素吸收增多

B.氢氧化铝凝胶、胃蛋白酶疗效下降

C.在肠道特定部位吸收的药物吸收减少

D.影响止痛药药效及时发挥

E.延迟肠溶制剂疗效的出现

『正确答案』ABC

『答案解析』

3.影响药物吸收的药物因素

4.影响药物吸收的剂型因素

不同给药途径吸收快慢：

静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌下或直肠＞口服＞皮肤

影响药物胃肠道吸收的因素

生理

胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动（蠕动、排空）、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群

药物

脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性

剂型

剂型因素、制剂处方、制剂工艺

A：关于脂溶性的说法，正确的是

A.脂水分配系数适当，药效为好

B.脂水分配系数愈小，药效愈好

C.脂水分配系数愈大，药效愈好

D.脂水分配系数愈小，药效愈低

E.脂水分配系数愈大，药效愈低

『正确答案』A

『答案解析』脂水分配系数适当药效为好，并不是越大药效越好。

A：关于药物吸收的说法，正确的是

A.在十二指肠由载体转运吸收的药物，胃排空缓慢有利于其口服吸收

B.食物可减少药物的吸收，药物均不能与食物同服

C.药物的亲脂性会影响药物的吸收，油/水分配系数小的药物吸收好

D.固体药物粒子越大，溶出越快，吸收越好

E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运

『正确答案』A

『答案解析』对需要在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如核黄素等，由于胃排空缓慢，核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，使得吸收增多，所以A正确。

A：药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是

A.溶液型

B.散剂

C.胶囊剂

D.包衣片

E.混悬液

『正确答案』D

『答案解析』包衣片崩解慢，吸收慢。

A.表面活性剂

B.络合剂

C.崩解剂

D.稀释剂

E.黏合剂

1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是

2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是

3.若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是

『正确答案』CAE

『答案解析』崩解剂能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒；表面活性剂能够影响生物膜通透性；黏合剂若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓。