注射剂临床应用的溶媒选择培训教材
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静脉输液溶媒的选择PPT课件
钠盐也不能过快，以免引起各种神经毒性反应， 如嗜睡、神经错乱和幻觉、惊厥、蛛网膜炎、昏迷及 致死性脑病等。
高镁、高钙等其他血清电解质的浓度超出正常 值也会引起严重的不良反应，治疗酸中毒的乳酸钠应 根据病人的二氧化碳结合力计算用量，速度控制在50 滴•min-1内。
第35页/共84页
其他
多巴胺、间羟胺、异丙肾上腺素等血管活性 药物输注时，应密切观察病人的血压、心率、脉搏、 四肢温度及尿量等。根据病情变化，调整滴速，使 血压维持在正常水平。
第22页/共84页
慢速
颅脑、心肺疾患者及老年人输液均宜以慢速滴入。缓慢输液的速度一 般要求2-4ml/min以下，有些甚至需要在1ml/min以下。
第23页/共84页
需随时调速
据治疗要求不同,输液须按实际需要
随时调节滴速。如脱水病人补液时应先快 后慢。输液血管活性药的速度应以既能保
持血压的一定水平 （80~100/60~80mmHg）又不致使血 压过分升高为宜。
第10页/共84页
例 1：清开灵注射液
• 清开灵注射液的PH质控在6.8~7.5； • 其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中微粒数差异显著，在后者
中比在前者中微粒数明显少.
第11页/共84页
例 2：葛根素注射液
• 葛根素注射液,质控PH3.6 • 与5%葡萄糖注射液配伍后的混合液PH变化较小 • 在0.9%氯化钠注射液中PH值下降2左右。
注射剂中附加剂对药物 配伍的影响
• 亚硫酸盐 • 酸/碱性附加剂 • 碳酸盐 • 葡萄糖酸钙 • EDTA-2Na • 聚山梨酯类 • 聚氧乙烯蓖麻油聚合物（ CrEL）
青霉素钠可供静注。青霉素钾盐如无高钾症， 忌与庆大霉素、新福林、维生素、Vc合并滴
高镁、高钙等其他血清电解质的浓度超出正常 值也会引起严重的不良反应，治疗酸中毒的乳酸钠应 根据病人的二氧化碳结合力计算用量，速度控制在50 滴•min-1内。
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其他
多巴胺、间羟胺、异丙肾上腺素等血管活性 药物输注时，应密切观察病人的血压、心率、脉搏、 四肢温度及尿量等。根据病情变化，调整滴速，使 血压维持在正常水平。
第22页/共84页
慢速
颅脑、心肺疾患者及老年人输液均宜以慢速滴入。缓慢输液的速度一 般要求2-4ml/min以下，有些甚至需要在1ml/min以下。
第23页/共84页
需随时调速
据治疗要求不同,输液须按实际需要
随时调节滴速。如脱水病人补液时应先快 后慢。输液血管活性药的速度应以既能保
持血压的一定水平 （80~100/60~80mmHg）又不致使血 压过分升高为宜。
第10页/共84页
例 1：清开灵注射液
• 清开灵注射液的PH质控在6.8~7.5； • 其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中微粒数差异显著，在后者
中比在前者中微粒数明显少.
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例 2：葛根素注射液
• 葛根素注射液,质控PH3.6 • 与5%葡萄糖注射液配伍后的混合液PH变化较小 • 在0.9%氯化钠注射液中PH值下降2左右。
注射剂中附加剂对药物 配伍的影响
• 亚硫酸盐 • 酸/碱性附加剂 • 碳酸盐 • 葡萄糖酸钙 • EDTA-2Na • 聚山梨酯类 • 聚氧乙烯蓖麻油聚合物（ CrEL）
青霉素钠可供静注。青霉素钾盐如无高钾症， 忌与庆大霉素、新福林、维生素、Vc合并滴
注射剂临床应用的溶媒选择
• 药物之间氧化还原反应 维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维 生素 c 配伍， 则维生素k 被强还原剂维生 素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素 k为醌式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类药物易溶于水且极性较大，相遇则发 生氧化还原反应致作用减弱或失效。
钙离子的沉淀反应
•
钙离子可与磷酸盐，碳酸盐生成钙沉淀，钙离 子除常用钙盐外，还存在于林格溶液，乳酸钠林 格液等药物中。磷酸盐存在于地塞米松中，克林 霉素磷酸酯，三磷酸腺苷等药物中，碳酸盐存于 部分药物的辅料中。 头孢曲松不稳定与钙离子配伍生成沉淀，因而 不易与葡萄酸钙，林格液，乳酸林格等含钙溶液 配伍。头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，宜单 独使用。 三磷酸腺苷与葡萄糖酸钙加入同一输液中使用， 配液时会发生沉淀现象。
1. 2. 3. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g
3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
溶剂选择不当而引起不溶
• 又如阿奇霉素的配制按说明书要求为：将本药用适 量注射用水充分溶解后，配制成 100mg/ml 的溶液， 再加入到250ml 或500ml 氯化钠注射液或5% 葡萄 糖注射液中，最终配制成 1～2mg/ml 的静脉滴注液。 • 有的注射用粉针都在配制时需要用特殊的溶剂溶解， 配制时应用所附的专用溶剂溶解后再加入到输液中。 盐酸阿霉素配置时，应先加注射用水溶解，再加入 5 ％葡萄糖或生理盐水中使用。立止血也需要用配 备的溶剂溶解，溶解后进一步稀释。因此对这些药 物中配备的专用溶剂不要随便丢弃，或擅自用其他 溶剂替代。
最新常用静脉药物溶媒的选择课件PPT
不宜用葡萄糖做溶媒的药物
➢ 呋塞米：PH=8.5～9.5 ，本药碱性较高，在PH＜4时易产生
沉淀，另外呋塞米具升高血糖的作用，故呋塞米不能以GS、 GNS做溶媒。
➢ 奥美拉唑钠：pH值9.5～11.4，为偏碱性。在酸性溶液中或
遇酸性药物易分解产生颜色变化或生成沉淀。有研究本药与 100mlNS配伍，6h内基本无变化；而与100ml 5%GS、10%GS、 及5%GNS配伍，3h即可出现微黄色；因此，本药适宜用 NS100ml做溶媒，特殊情况下，可用5%GS100ml做溶媒，但必 须冲配后2h内用完。
依达拉奉的浓度降低，因此本药不能用GS做溶媒。
➢ 依托泊苷：本药与葡萄糖液混合不稳定，可形成微粒沉淀。 ➢ 羟基喜树碱 ：本药pH值 8.5～10.5，为碱性药物，与GS
等酸性溶液配伍，易发生反应，因此本药只能用NS做溶媒。
➢ 奈达铂 ：不宜用氨基酸、pH5以下的酸性溶媒溶解。 NS
不宜用氯化钠做溶媒的药物
萄糖稀释本品。使用时不可直接添加其他药物，以避免 可能发生沉淀。
不宜用氯化钠做溶媒的药物
➢ 氨茶碱注射液、二羟丙茶碱：说明书中都明确以5%或
10%葡萄糖注射液稀释。原因，氨茶碱pH值为9.6，碱 性较大，对静脉血管有刺激作用，人体不易耐受，所以 用糖有中和作用；但配制输液时应注意配制方法：氨茶 碱宜缓慢注入到5%葡萄糖注射液中，并不时振摇，以 免由于pH值从高降低变化太大而使茶碱析出。
➢ 卡铂：说明书明确本品临用时用5%葡萄糖注射液溶解
本品，浓度为10mg/ml，再加入到5%葡萄糖注射液 250～500ml中静脉滴注 ，卡铂在氯化物溶液中稳定性 比在葡萄糖液中差。
➢ 去甲肾上腺素：说明书中明确用5%葡萄糖注射液或葡
注射剂临床应用的溶媒选择
等。
例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显的
止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸
钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫酸
盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时
间（aPTT），从而抑制凝血过程。
含酸/碱性附加剂的注射液
氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙
二胺，可使VK3分解析出黄色结晶沉淀；
亚硫酸盐
酸/碱性附加剂 碳酸盐 葡萄糖酸钙 EDTA-2Na 聚山梨酯类 聚氧乙烯蓖麻油聚合物（ CrEL）
含亚硫酸盐(sulfites)附加剂的 注射液
在注射液中作为抗氧化剂广泛使用，如维生素
C，肾上腺素、地塞米松、多巴酚丁胺、多巴胺、 去甲肾上腺素、苯肾上腺素、普鲁卡因胺、毒扁豆 碱、丙泊酚、葡醛内酯、氨基酸输液、ATP注射液
钙与地塞米松中的磷酸盐发生相互作用，
产生磷酸钙沉淀。
建议：将两种药物分别以250ml 5%葡
萄糖液稀释，静滴。
含EDTA-2Na附加剂的注射液
例：
维生素C注射液与细胞色素C：前者含金
属络合剂EDTA-2Na，后者是含铁卟啉的
色蛋白，二者配伍，前者可络合后者的
铁，而后者的铁又催化前者的分解，结 果“两败俱伤”，有效量都下降。
药物之间氧化还原反应
维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维 生素 c 配伍， 则维生素k 被强还原剂维生素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素k为醌 式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类 药物易溶于水且极性较大，相遇则发生氧化 还原反应致作用减弱或失效。
钙离子的沉淀反应
钙离子可与磷酸盐，碳酸盐生成钙沉淀，钙离子 除常用钙盐外，还存在于林格溶液，乳酸钠林格液 等药物中。磷酸盐存在于地塞米松中，克林霉素磷 酸酯，三磷酸腺苷等药物中，碳酸盐存于部分药物 的辅料中。 头孢曲松不稳定与钙离子配伍生成沉淀，因而不 易与葡萄酸钙，林格液，乳酸林格等含钙溶液配伍。 头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，宜单独使用。 三磷酸腺苷与葡萄糖酸钙加入同一输液中使用， 配液时会发生沉淀现象。
例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显的
止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸
钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫酸
盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时
间（aPTT），从而抑制凝血过程。
含酸/碱性附加剂的注射液
氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙
二胺，可使VK3分解析出黄色结晶沉淀；
亚硫酸盐
酸/碱性附加剂 碳酸盐 葡萄糖酸钙 EDTA-2Na 聚山梨酯类 聚氧乙烯蓖麻油聚合物（ CrEL）
含亚硫酸盐(sulfites)附加剂的 注射液
在注射液中作为抗氧化剂广泛使用，如维生素
C，肾上腺素、地塞米松、多巴酚丁胺、多巴胺、 去甲肾上腺素、苯肾上腺素、普鲁卡因胺、毒扁豆 碱、丙泊酚、葡醛内酯、氨基酸输液、ATP注射液
钙与地塞米松中的磷酸盐发生相互作用，
产生磷酸钙沉淀。
建议：将两种药物分别以250ml 5%葡
萄糖液稀释，静滴。
含EDTA-2Na附加剂的注射液
例：
维生素C注射液与细胞色素C：前者含金
属络合剂EDTA-2Na，后者是含铁卟啉的
色蛋白，二者配伍，前者可络合后者的
铁，而后者的铁又催化前者的分解，结 果“两败俱伤”，有效量都下降。
药物之间氧化还原反应
维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维 生素 c 配伍， 则维生素k 被强还原剂维生素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素k为醌 式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类 药物易溶于水且极性较大，相遇则发生氧化 还原反应致作用减弱或失效。
钙离子的沉淀反应
钙离子可与磷酸盐，碳酸盐生成钙沉淀，钙离子 除常用钙盐外，还存在于林格溶液，乳酸钠林格液 等药物中。磷酸盐存在于地塞米松中，克林霉素磷 酸酯，三磷酸腺苷等药物中，碳酸盐存于部分药物 的辅料中。 头孢曲松不稳定与钙离子配伍生成沉淀，因而不 易与葡萄酸钙，林格液，乳酸林格等含钙溶液配伍。 头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，宜单独使用。 三磷酸腺苷与葡萄糖酸钙加入同一输液中使用， 配液时会发生沉淀现象。
注射剂临床应用的溶媒选择和其他注意事项培训课件
以注射用水、生理盐水20ml溶解，供静注； 在37℃ ，5h，PH 4，保持88.5%效价；PH 5
以附带的特定的溶剂3ml（内含0.5%局麻药） 保持95.4%效价；PH 6保持95%的效价。宜尽
溶解，供肌注。
早使用。
以注射用水、生理盐水溶解供肌注，以生理 盐水或5%~10%葡萄糖液20~30ml溶解后，缓慢 肌注或静滴，以药厂附带的的助溶剂溶解则 仅供肌注（因内含利多卡因）（现少用）
液PH变化较小 • 在0.9%氯化钠注射液中PH值下降2
左右。
注射剂临床应用的溶媒选择和其他注意
事项
13
例 3：复方丹参注射液
• 主要成分为水溶性邻苯二羟基类化合物和脂 溶性的丹参酮
• 与5%葡萄糖注射液配伍后，某些有效成分、 微量杂质的溶解度变小，或发生氧化、聚合 形成新的微粒析出结晶。
• 主张使用大剂量（100ml）的单剂量复方丹参 注射液制剂，避免与其他射液配伍，引起混 合液不溶性微粒增加。
注射剂临床应用的溶媒选择和其他注意
事项
30
病例分析：
病人曾有头孢他定过敏性休克史 克林霉素磷酸酯、硫酸依替米星的不良反应多为速发
型，输液10分钟左右即可发生 病人输注中/长脂肪乳和18种氨基酸后随即发生过敏反
应 中/长脂肪乳为精炼的天然大豆油，易引发过敏反应
故怀疑为脂肪乳所致过敏反应。
注射剂临床应用的溶媒选择和其他注意
事项
31
药师建议：
* 停用中长链脂肪乳，抗炎治疗可用原治疗方案。
* 若更换抗生素，应考虑对厌氧菌敏感的抗生素； * 由于病人患胆囊疾病，应选用易通过血胰屏障的抗生素。 * 喹诺酮类抗生素（如：可乐必妥）在胰腺坏死组织中能达
到稳定的血药浓度，甲硝唑或替硝唑能较好地透过血胰屏 障，对厌氧菌有效，且脂溶性大，与喹诺酮类抗生素联合 应用，是目前公认的辅助性抗炎药。
注射剂临床应用的溶媒选择护理课件
详细描述
某水溶性注射剂在脂溶性溶剂中的溶解度有限，若使用脂溶性溶剂作为溶媒，会导致药物浓度不准确， 影响药物疗效和安全性。
案例三
总结词
溶媒选择不当导致注射时疼痛感增加
详细描述
某高渗性注射剂若使用低渗溶液作为 溶媒，会导致注射时疼痛感增加，给 患者带来不适和心理压力。同时，高 渗溶液可能对血管产生刺激，增加静 脉炎的风险。
溶媒的种类与特点
种类
常用的溶媒种类包括注射用水、氯化 钠注射液、葡萄糖注射液等。
特点
不同种类的溶媒具有不同的理化性质， 如渗透压、pH值、离子强度等，这些 性质会影响药物的溶解度和稳定性。
溶媒的选择原则
根据药物的性质选择
遵循药品说明书的建议
根据药物的理化性质和稳定性，选择 能够提供适当溶解度和稳定性的溶媒。
高渗性注射剂的溶媒选择护理
01
高渗性注射剂
这类注射剂的渗透压较高，易引起静脉炎和组织坏死。一般可选用低渗
溶液作为溶媒。
02
溶媒选择原则
应选择渗透压较低的溶液作为溶媒，以降低药物对血管的刺激。同时，
溶媒的PH值和离子浓度也应符合注射要求。
03
护理注意事项
在配制和使用过程中，应注意观察患者的反应，如出现疼痛、红肿等症
药品说明书通常会提供关于溶媒选择 的建议，护理人员在选择溶媒时应遵 循药品说明书的规定。
考虑患者的生理条件
在选择溶媒时，还需考虑患者的生理 条件，如渗透压、电解质平衡等，以 避免对患者造成不必要的负担或不良 反应。
03
注射剂溶媒选择的护理原则
根据注射剂的理化性质选择溶媒
注射剂的理化性质
包括药物的溶解度、稳定性、酸碱度等，这些性质决定了药物与溶媒的相容性 和稳定性。
精品PPT课件----注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项共54页文档
Thank you
Hale Waihona Puke 精品PPT课件----注射剂临床应用的溶 媒选择及其他注意事项
16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真实含 义是财 富。— —爱献 生
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
Hale Waihona Puke 精品PPT课件----注射剂临床应用的溶 媒选择及其他注意事项
16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真实含 义是财 富。— —爱献 生
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意事项培训课件
注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意 事项
16
肝水解肽（PH5.5-7.5）
• 能促进蛋白质合成、减少蛋白质分解，促 进正常肝细胞的增殖和再生。用于慢性肝 炎、肝硬化等疾病的辅助冶疗。
• 说明书：静脉滴注：一次100mg一日1次， 用5%或10%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢 滴注。
• 常见：溶媒量过少，输注浓度超过说明书 规定范围，易增加药物不良反应发生率或 血管刺激性。
，临床推荐静脉注射或入壶，应用时间短暂，减少 PGE1 渗漏及缩短血管的刺激，使静脉炎发生减少。
注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意 事项
11
蔗糖铁注射液
• 说明书：只能与0.9%生理盐水混合使用。 不能与其他的治疗药品混合使用。使用前
肉眼检查一下安锫是否有沉淀和破损。只 有那些没有沉淀的药液才可使用，应在12 小时内使用。
• 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含有葡萄 糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低 稳定性，故注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 不能与含有上述物质的溶液混合。
注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意 事项
28
不宜选择葡萄糖为溶媒的------3氨苄西林
• 氨苄西林（广谱青霉素）： • 氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中分解较快，
注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意 事项
15
万古霉素
• 说明书：肾功能正常的病人：成人每日常用剂量为2 g，可 分为每6小时0.5 g或每12小时1 g，临用前先用10 mL注射用 水溶解0.5 g，再用100 mL或100 mL以上0.9%氯化钠或5%葡 萄糖注射液稀释，每次静脉滴注时间至少60分钟以上，或 应以不高于10 mg/min的速度给药。
• 不良反应：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏 性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。 快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸 部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除 ，但亦有可能持续数小时。
注射剂临床的应用溶媒选择
析现象。
溶媒对渗透压的影响
胸腺肽α1，组织胺丙种球蛋白，绒促性
素，用0.9%氯化钠注射液作溶媒进行注射
可减轻病人疼痛程度，比注射用水更适于
临床应用。
青霉素、链霉素、氨苄青霉素、精破抗
（TAT）皮试液，不宜用注射用水配制， 因其出现假阳性率明显高于生理盐水为溶 媒的皮试液。
注射剂中附加剂对药物配伍 的影响
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
中国药典.二部[S].2010
溶剂选择不当而引起不溶
在配药过程中会遇到如乳糖酸红霉素针在
溶解性
PH的变化 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 盐析现象 对渗透压的影响
一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、 pH调节剂、等渗调节剂、其他附加 剂
三、注射用附加剂
微粒数少.
中药注射液溶媒的选择
药名 大蒜素 鱼腥草 穿心莲内酯 痰热清 生脉 舒血宁 香丹 灯盏细辛 灯盏花素 血栓通 血塞通※ 脑心通 醒脑静 苦碟子 瓜萎皮 舒肝宁 消癌平 康艾 银杏叶提取物（HC20030009）（金纳多） 盐酸川芎嗪(H11020960) 葛根素（H20020392） 溶媒选择 GS GNS 5%～10%GS GS NS 5%GS 5%GS 5%GS 5%～10%GS 0.9%NS 5%～10％GS NS 10%GS 5～10 %GS 5% GS 5~10%GS NS 5%GS NS 5%GS 10%GS 5%～ 10% GS 5%～10％GS NS NS GS 低分子右旋糖酐. 5%GS NS 5%GS NS
溶媒对渗透压的影响
胸腺肽α1，组织胺丙种球蛋白，绒促性
素，用0.9%氯化钠注射液作溶媒进行注射
可减轻病人疼痛程度，比注射用水更适于
临床应用。
青霉素、链霉素、氨苄青霉素、精破抗
（TAT）皮试液，不宜用注射用水配制， 因其出现假阳性率明显高于生理盐水为溶 媒的皮试液。
注射剂中附加剂对药物配伍 的影响
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
中国药典.二部[S].2010
溶剂选择不当而引起不溶
在配药过程中会遇到如乳糖酸红霉素针在
溶解性
PH的变化 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 盐析现象 对渗透压的影响
一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、 pH调节剂、等渗调节剂、其他附加 剂
三、注射用附加剂
微粒数少.
中药注射液溶媒的选择
药名 大蒜素 鱼腥草 穿心莲内酯 痰热清 生脉 舒血宁 香丹 灯盏细辛 灯盏花素 血栓通 血塞通※ 脑心通 醒脑静 苦碟子 瓜萎皮 舒肝宁 消癌平 康艾 银杏叶提取物（HC20030009）（金纳多） 盐酸川芎嗪(H11020960) 葛根素（H20020392） 溶媒选择 GS GNS 5%～10%GS GS NS 5%GS 5%GS 5%GS 5%～10%GS 0.9%NS 5%～10％GS NS 10%GS 5～10 %GS 5% GS 5~10%GS NS 5%GS NS 5%GS 10%GS 5%～ 10% GS 5%～10％GS NS NS GS 低分子右旋糖酐. 5%GS NS 5%GS NS
注射剂临床应用的溶媒选择PPT课件
第15页/共81页
中药注射液溶媒的选择
问题：中药注射液与输液配伍后，可能出
现PH、澄明度的变化或不溶性微粒超标 等.
危害：局部血管堵塞，供血不足，产生静
脉炎和水肿、肉芽肿、过敏反应、热原样 反应等,潜在危害较大。
中药注射液溶媒的选择也是用药安全 的关键环节
第16页/共81页
例 1：清开灵注射液
• 清开灵注射液的PH质控在6.8～7.5； • 其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中微粒数差异显著，在后
第3页/共81页
选择溶媒应注意的问题
• 溶解性 • PH的变化 • 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 • 盐析现象 • 对渗透压的影响
第4页/共81页
一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
三、注射用附加剂
第22页/共81页
盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加入强电 解质溶液，如Na+、K+、Ca2+等，药物 水溶性下降，而产生沉淀。
• 甘露醇注射液（20g/100ml），为过饱
和溶液，应单独滴注，若加入浓度较高的 电解质，如KCl（1g/10ml），甘露醇 出现盐析现象。
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例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显 的止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫 酸盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时间（aPTT），从而抑制凝血 过程。
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含酸/碱性附加剂的注射液
• 氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙二胺，可使VK3分解析出黄色 结晶沉淀；
中药注射液溶媒的选择
问题：中药注射液与输液配伍后，可能出
现PH、澄明度的变化或不溶性微粒超标 等.
危害：局部血管堵塞，供血不足，产生静
脉炎和水肿、肉芽肿、过敏反应、热原样 反应等,潜在危害较大。
中药注射液溶媒的选择也是用药安全 的关键环节
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例 1：清开灵注射液
• 清开灵注射液的PH质控在6.8～7.5； • 其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中微粒数差异显著，在后
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选择溶媒应注意的问题
• 溶解性 • PH的变化 • 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 • 盐析现象 • 对渗透压的影响
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一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
三、注射用附加剂
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盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加入强电 解质溶液，如Na+、K+、Ca2+等，药物 水溶性下降，而产生沉淀。
• 甘露醇注射液（20g/100ml），为过饱
和溶液，应单独滴注，若加入浓度较高的 电解质，如KCl（1g/10ml），甘露醇 出现盐析现象。
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例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显 的止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫 酸盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时间（aPTT），从而抑制凝血 过程。
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含酸/碱性附加剂的注射液
• 氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙二胺，可使VK3分解析出黄色 结晶沉淀；
注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项(ppt)
中国药典.二部[S].2005
PH 对注射液稳定性的影响
• 从上表可见，含葡萄糖输液的pH均偏低，往 往影响配伍药物的稳定性，一般不适用于某 些抗生素（青霉素、红霉素、头孢唑啉）作 溶媒，其他遇酸不稳定的药物在选择溶媒时， 也应尽量避免使用。必要时，应坚持即配即 用的原则。
盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加 入强电解质溶液，如Na+、K+、 Ca2+等，药物水溶性下降，而产生 沉淀。
产生沉淀
• 注射用非格司亭 配伍禁忌
• 注射用卡铂
配伍禁忌
不能与含钙输液配伍
• 头孢孟多酯钠 • 头孢噻吩钠 • 头孢拉定 • 头孢曲松钠 • 乳酸氟罗沙星 • 阿糖腺苷 • 磷霉素
含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀
配伍禁忌 配伍禁忌 配伍禁忌
• 举例：头孢唑啉
• 红霉素也不能直接用0.9 %氯化钠注射液溶解,以免形成 盐酸红霉素结晶。一般应先用灭菌注射用水溶解后再加
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
1. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 2. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 3. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
• 头孢唑啉在pH 值4.5～6 的溶液中稳定, 在pH > 7 或pH < 4 的溶液中均不稳定, 浓度达1 %时,在pH < 3.88 的溶液中会 析出结晶。头孢唑啉钠不宜以葡萄糖注 射液为溶媒,宜用0.9 %氯化钠注射液。
PH 对注射液稳定性的影响
• 从上表可见，含葡萄糖输液的pH均偏低，往 往影响配伍药物的稳定性，一般不适用于某 些抗生素（青霉素、红霉素、头孢唑啉）作 溶媒，其他遇酸不稳定的药物在选择溶媒时， 也应尽量避免使用。必要时，应坚持即配即 用的原则。
盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加 入强电解质溶液，如Na+、K+、 Ca2+等，药物水溶性下降，而产生 沉淀。
产生沉淀
• 注射用非格司亭 配伍禁忌
• 注射用卡铂
配伍禁忌
不能与含钙输液配伍
• 头孢孟多酯钠 • 头孢噻吩钠 • 头孢拉定 • 头孢曲松钠 • 乳酸氟罗沙星 • 阿糖腺苷 • 磷霉素
含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀
配伍禁忌 配伍禁忌 配伍禁忌
• 举例：头孢唑啉
• 红霉素也不能直接用0.9 %氯化钠注射液溶解,以免形成 盐酸红霉素结晶。一般应先用灭菌注射用水溶解后再加
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
1. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 2. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 3. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
• 头孢唑啉在pH 值4.5～6 的溶液中稳定, 在pH > 7 或pH < 4 的溶液中均不稳定, 浓度达1 %时,在pH < 3.88 的溶液中会 析出结晶。头孢唑啉钠不宜以葡萄糖注 射液为溶媒,宜用0.9 %氯化钠注射液。
注射剂临床应用的溶媒选择
等。
注射剂临床应用的溶媒选择
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例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显的 止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸 钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫酸
盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时
间（aPTT），从而抑制凝血过程。
注射剂临床应用的溶媒选择
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含酸/碱性附加剂的注射液
氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙 二胺，可使VK3分解析出黄色结晶沉淀；
其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注 射液中微粒数差异显著，在后者中比 在前者中微粒数明显少.
注射剂临床应用的溶媒选择
18
例 2：葛根素注射液
葛根素注射液,质控PH3.6
与5%葡萄糖注射液配伍后的混合 液PH变化较小
在0.9%氯化钠注射液中PH值下降2 左右。
注射剂临床应用的溶媒选择
19
注射剂临床应用的溶媒选择
13
药物之间氧化还原反应 维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维
生素 c 配伍， 则维生素k 被强还原剂维生素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素k为醌 式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类 药物易溶于水且极性较大，相遇则发生氧化 还原反应致作用减弱或失效。
注射剂临床应用的溶媒选择
氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化 水解，还能产生聚合物，增加过敏反应。因此此类药物宜选 用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。
头孢类的β—内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍。 再如奥美拉唑为弱碱性药物，在酸性环境下不稳定，易分解 变色，仅能与 0.9 %氯化钠或5%gs注射液配伍，且在0.9% 氯化钠溶液中较5% 葡萄糖稳定。
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溶媒对渗透压的影响
注射剂临床应用的溶媒选择
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例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显的 止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸 钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫酸
盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时
间（aPTT），从而抑制凝血过程。
注射剂临床应用的溶媒选择
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含酸/碱性附加剂的注射液
氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙 二胺，可使VK3分解析出黄色结晶沉淀；
其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注 射液中微粒数差异显著，在后者中比 在前者中微粒数明显少.
注射剂临床应用的溶媒选择
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例 2：葛根素注射液
葛根素注射液,质控PH3.6
与5%葡萄糖注射液配伍后的混合 液PH变化较小
在0.9%氯化钠注射液中PH值下降2 左右。
注射剂临床应用的溶媒选择
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注射剂临床应用的溶媒选择
13
药物之间氧化还原反应 维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维
生素 c 配伍， 则维生素k 被强还原剂维生素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素k为醌 式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类 药物易溶于水且极性较大，相遇则发生氧化 还原反应致作用减弱或失效。
注射剂临床应用的溶媒选择
氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化 水解，还能产生聚合物，增加过敏反应。因此此类药物宜选 用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。
头孢类的β—内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍。 再如奥美拉唑为弱碱性药物，在酸性环境下不稳定，易分解 变色，仅能与 0.9 %氯化钠或5%gs注射液配伍，且在0.9% 氯化钠溶液中较5% 葡萄糖稳定。
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溶媒对渗透压的影响
注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项文档
注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项文档注射剂是治疗疾病和提供营养的主要途径之一、在临床应用中，选择合适的溶媒对注射剂的稳定性、药物传递和患者的安全都起着至关重要的作用。
本文将探讨注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项。
1.溶媒选择1.1生理盐水（0.9%氯化钠注射液）：生理盐水是最常用的溶媒之一，因其与人体生理环境相近，可以用于溶解大多数药物。
1.2纯净水：纯净水也是常用的溶媒之一，一般用于溶解水溶性药物。
1.3甘露醇溶液：甘露醇溶液是一种高渗透压溶液，可以用于改变细胞外液渗透压，以调节细胞内外液体平衡。
1.4油剂：一些药物是脂溶性的，需要使用油剂作为溶媒，常用的油剂有云南白药油和棉籽油等。
2.注射剂应注意事项2.1药物稳定性：在选择溶媒时，要考虑药物的稳定性。
有些药物对光、氧气、温度等环境因素敏感，需要特定的溶媒来保护药物的稳定性。
2.2pH值：溶媒的pH值对一些药物的稳定性和活性有重要影响。
例如，有些药物在酸性溶媒中相对稳定，在碱性溶媒中则不稳定。
2.3渗透压：溶媒的渗透压对细胞的影响需要考虑。
如果注射剂的渗透压过高或过低，可能对细胞造成损伤或水肿。
2.4毒副作用：一些常用的溶媒，例如甘露醇和酒精，可能具有毒副作用。
在选择溶媒时，应考虑患者的病情和健康状况，选用较为安全的溶媒。
2.5气泡：在制备和注射过程中，应尽量避免注射剂中的气泡，以防止气泡进入循环系统引起栓塞。
3.注射剂的贮存和使用3.1温度：不同的溶媒和药物对温度的敏感性不同，所以在贮存和使用过程中，要根据具体药物的要求选择合适的温度和储存条件。
3.2光照：一些药物对光照敏感，因此，制备、贮存和使用过程中要避免暴露在光线下。
3.3保存时间：不同溶媒和药物的有效期不同，应在有效期内使用，过期的药物可能会失效或产生不良反应。
总之，注射剂的溶媒选择及其他注意事项对药物的稳定性和患者的安全都至关重要。
医务人员应根据药物特性和患者的具体情况，合理选择溶媒，并在使用过程中遵循安全操作规程，确保注射剂的质量和安全。
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常用溶媒的PH值
品名
葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液1 乳酸钠林格注射液2 复方乳酸钠葡萄糖注射液3 灭菌注射用水
PH范围
3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
钙离子的沉淀反应
• 钙离子可与磷酸盐，碳酸盐生成钙沉淀，钙离子
除常用钙盐外，还存在于林格溶液，乳酸钠林格液 等药物中。磷酸盐存在于地塞米松中，克林霉素磷 酸酯，三磷酸腺苷等药物中，碳酸盐存于部分药物 的辅料中。
头孢曲松不稳定与钙离子配伍生成沉淀，因而不 易与葡萄酸钙，林格液，乳酸林格等含钙溶液配伍 。头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，宜单独使用 。
2020/4/22
注射剂的分类
按系统： 溶液型 乳化剂型 混悬剂型 ） 灭菌用粉针
按给药途径： 皮下注射 肌肉注射 静脉注射（静脉大容量输液
其他（鞘内、关节注射等）
2020/4/22
注射治疗
优势： • 药效迅速 • 不在胃肠道破坏，适于不宜口服的药物/病人 • 无首过效应，适于大量/快速在肝内代谢的药物 • 可产生局部定位作用
临床抢救和治疗重要而常用的手段
2020/4/22
注射治疗
危害
• 药物本身存在的问题
－不良反应多：吸收过程短或直接入血，ADR重或多。 －注射剂中的不溶性微粒带来的危害：>8μm的粒子可
沉积于肺部；< 8μm的粒子沉积于肝、脾、骨髓中， 微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、水肿、静 脉炎、肉芽肿等
氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化 水解，还能产生聚合物，增加过敏反应。因此此类药物宜选 用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。
头孢类的β—内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍 。再如奥美拉唑为弱碱性药物，在酸性环境下不稳定，易分 解变色，仅能与 0.9 %氯化钠或5%gs注射液配伍，且在 0.9% 氯化钠溶液中较5% 葡萄糖稳定。
1. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 2. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 3. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
中国药典.二部[S].2010
三磷酸腺苷与葡萄糖酸钙加入同一输液中使用， 配液时会发生沉淀现象。
2020/4/22
中药注射液配伍问题
• 中药注射剂成分复杂，容易受ph 等因素影响，而使溶解
度下降或产生聚合物出现沉淀， 甚至可能与其它成分发生化 学反应，使药效降低。
例如丹参川芎嗪不宜与碱性注射剂一起配伍。 双黄连针与氨基糖苷类及大环内酯类等配伍时易产生浑浊 或沉淀。 中药注射液配伍时除了注意混合液外观发生的理化变化外 ， 有时也会出现虽然外观无变化，但用仪器实测配伍后不溶 性微粒增加。如临床上有医生用参麦针与氯化钾一起配伍用 这样容易导致中药内成分的盐析。因此在配制中药注射液时 应按说明书规定的剂量，采用规定的输液载体，在输液配伍 时由于没有足够的研究文献支持，宜单独使用。
2020/4/22
盐析
• 喹诺酮类药物，是一种在分子化合物，遇
强电解质如氯化钠、氯化钾会发生同离子效 应析出沉淀，因而禁与含氯离子的溶液配伍 ，应用葡萄糖注射液配制。甘露醇注射液为 过饱和溶液，应单独滴注，如加入电解质如 氯化钾，地塞米松等， 可加速甘露醇盐析产 生结晶，并易引起电解质紊乱导致低而引起不溶
• 又如阿奇霉素的配制按说明书要求为：将本药用适 量注射用水充分溶解后，配制成 100mg/ml 的溶液 ，再加入到250ml 或500ml 氯化钠注射液或5% 葡 萄糖注射液中，最终配制成 1～2mg/ml 的静脉滴注 液。
• 有的注射用粉针都在配制时需要用特殊的溶剂溶解 ，配制时应用所附的专用溶剂溶解后再加入到输液 中。盐酸阿霉素配置时，应先加注射用水溶解，再 加入5 ％葡萄糖或生理盐水中使用。立止血也需要 用配备的溶剂溶解，溶解后进一步稀释。因此对这 些药物中配备的专用溶剂不要随便丢弃，或擅自用 其他溶剂替代。
2020/4/22
溶剂选择不当而引起不溶
• 在配药过程中会遇到如乳糖酸红霉素针在 0.9% 氯化钠液中溶解不良，直接用生理盐水 溶解药物会生成胶状物不溶解的情况，实际 上红霉素乳糖酸盐本身可溶于水，在 0.9 % 氯化钠溶液中相当稳定，如果将粉针溶于注 射用水中，再加到0.9% 氯化钠中则顺利溶解 。
2020/4/22
• 药物之间氧化还原反应 维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维
生素 c 配伍， 则维生素k 被强还原剂维生素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素k为醌 式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类 药物易溶于水且极性较大，相遇则发生氧化 还原反应致作用减弱或失效。
2020/4/22
2020/4/22
一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
三、注射用附加剂
抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、 pH调节剂、等渗调节剂、其他附加 剂
2020/4/22
2020/4/22
37C普鲁卡因pH-速度图
2020/4/22
PH 对注射液稳定性的影响
• PH变化引起的氧化－还原反应：如抗坏血酸 为一个含5元内酯环的烯二酸，其稳定PH为 6.0,此时抗坏血酸和去氧抗坏血酸呈平衡状态 ，这个平衡混合物代表Vc，若PH升高，去氧 抗坏血酸的内酯环发生碱催化水解，产生2,3二酮基古罗酸，其钠盐呈黄色，进一步氧化产 生2,3,4三羟丁酸和草酸，反应过程受金属离子 ，尤其Cu2+的催化。
2020/4/22
酸碱度改变而引起药物破坏，沉淀或 变色
•
每种输液都有规定的ph 值范围，对所有加入的药物的稳定 性都有一定影响。常用的溶媒有5％或10％葡萄糖注射液、 0.9％氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液等、其ph 值依次 为3.2～5.5、3.5～5.5、4.5～7.0 。青霉素水溶液稳定的ph 值为6.0 ～6.5 用葡萄糖注射液配伍青霉素的β—内酰胺环水 解而而使效价降低。青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等 有耐酸性质，在葡萄糖液中稳定外，其余药物不耐酸，在葡 萄糖注射液中可有一定程度的分解。