各类抗菌药物特点精华总结PPT课件
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《抗菌药物》ppt课件
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【抗菌特点】
氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的抗生素 抗菌作用﹤庆大霉素 优点：对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种钝化酶 稳定 常用于对其它氨基糖苷类耐药菌感染 首选
Contents
01
CONSECTETUR ADIPISICING ELIT
02
CONSECTETUR ADIPISICING ELIT
01
抗菌作用及机制
抗菌机制：
抑制细菌蛋白质合成 • 起始阶段：抑制70S始动复合物形成 • 肽链延伸阶段：造成ｍRNA密码错译，合成无功能的蛋白质 • 终止阶段：阻止肽链的脱落和核糖体循环
干扰细菌胞浆膜通透性 破坏细菌体屏障保护作用 离子吸附作用 插入异常膜蛋白
02
细菌耐药性
1
产生钝化酶
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01
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抗菌药物分类及合理应用ppt精品医学课件
对 β- 内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、 变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性 与第一代相似或略弱，对 G- 杆菌较第一代强，但不如第 三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多， 对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢 孟多外，对 β- 内酰胺酶稳定。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内 酯类与 β- 内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌 蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期 杀菌剂活性减弱， 产生拮抗作用。
泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作
3.抗生素的后效应与给药间隔 时间
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接 触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓 度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长， 这种现象称为 PAE。
各种抗菌药物对 G+ 球菌都有不同程度的 PAE。 但对 G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有 满意的 PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对 G- 杆菌有中等程度的 PAE，而青霉素及第一、 二、三代头孢菌素则几乎没有 PAE。
抗菌药物的投药间隔时间取决于药物的半衰期、 有无 PAE 及其时间长短以及抗菌作用是否有浓度 依赖性，原则上浓度依赖性抗生素应将其 1 日剂 量集中使用，适当延长给药间隔时间，以提高血 药峰浓度。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高， 如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4 ～ 8 倍， 对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具 有相当活性。
临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆 菌及 MRSA 感染等。本类药物可使细菌在各品种间产生交
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性 与第一代相似或略弱，对 G- 杆菌较第一代强，但不如第 三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多， 对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢 孟多外，对 β- 内酰胺酶稳定。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内 酯类与 β- 内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌 蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期 杀菌剂活性减弱， 产生拮抗作用。
泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作
3.抗生素的后效应与给药间隔 时间
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接 触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓 度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长， 这种现象称为 PAE。
各种抗菌药物对 G+ 球菌都有不同程度的 PAE。 但对 G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有 满意的 PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对 G- 杆菌有中等程度的 PAE，而青霉素及第一、 二、三代头孢菌素则几乎没有 PAE。
抗菌药物的投药间隔时间取决于药物的半衰期、 有无 PAE 及其时间长短以及抗菌作用是否有浓度 依赖性，原则上浓度依赖性抗生素应将其 1 日剂 量集中使用，适当延长给药间隔时间，以提高血 药峰浓度。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高， 如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4 ～ 8 倍， 对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具 有相当活性。
临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆 菌及 MRSA 感染等。本类药物可使细菌在各品种间产生交
抗生素分类及特点课件
阿米卡星: 抗菌作用与庆大霉素相仿，对许多革兰阴性杆菌 和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对绿脓杆菌和沙雷菌的耐 药率低于8％，大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸 杆菌的耐药率比庆大霉素低。
2019
-
29
奈替米星: 西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素 基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良 好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。
93%
15%
94%
17%
头孢哌酮-舒巴坦
29%
0
42.5%
0
Chin J Infect Dis,August 2000,Vol.18,No 3
2019
-
22
不同抗菌药物 对肠球菌的抗菌活性
3157株粪肠球菌对不同抗菌药物的敏感率
亚胺培南
94
氨苄西林/舒巴坦
95
哌拉西林/他唑巴坦
92
替卡西林/克拉维酸
拉氧头孢 moxalactam 出血倾向
氟氧头孢Flomoxef
血浓度高
未见出血倾向
2019
-
25
氨基糖苷类特点
作用于核糖体, 抑制蛋白质合成。静止期杀菌剂, 杀 菌完全 浓度依赖, 对金葡、肺克、绿脓的PAE达4～8h 水溶性好, 性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强 耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化 酶品种耐药率低 口服不吸收, 蛋白结合率低, 血中半减期为2～3h 入内耳淋巴液半减期11～12h, 耳、肾毒性 价格便宜
COOH
2019
-
头孢菌素
S
R CO NH
N
R
O
COOH
3
β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗 菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合 蛋白（PBPs）, 与β-内酰胺类具高度亲和 力, 二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合 成代谢, 使细菌形态变化而溶解死亡
2019
-
29
奈替米星: 西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素 基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良 好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。
93%
15%
94%
17%
头孢哌酮-舒巴坦
29%
0
42.5%
0
Chin J Infect Dis,August 2000,Vol.18,No 3
2019
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不同抗菌药物 对肠球菌的抗菌活性
3157株粪肠球菌对不同抗菌药物的敏感率
亚胺培南
94
氨苄西林/舒巴坦
95
哌拉西林/他唑巴坦
92
替卡西林/克拉维酸
拉氧头孢 moxalactam 出血倾向
氟氧头孢Flomoxef
血浓度高
未见出血倾向
2019
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氨基糖苷类特点
作用于核糖体, 抑制蛋白质合成。静止期杀菌剂, 杀 菌完全 浓度依赖, 对金葡、肺克、绿脓的PAE达4～8h 水溶性好, 性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强 耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化 酶品种耐药率低 口服不吸收, 蛋白结合率低, 血中半减期为2～3h 入内耳淋巴液半减期11～12h, 耳、肾毒性 价格便宜
COOH
2019
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头孢菌素
S
R CO NH
N
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COOH
3
β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗 菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合 蛋白（PBPs）, 与β-内酰胺类具高度亲和 力, 二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合 成代谢, 使细菌形态变化而溶解死亡
各类抗菌药物的特点及临床合理应用课件
• ④变态反应反生率高，用药前必须作过敏 原皮试；
• ⑤青霉素可肌注或静脉给药，苄星青霉素 仅供肌注。
耐酶青霉素的特点：
• ①耐青霉素酶、耐酸 • ②窄谱； • ③限用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄
球菌感染； • ④组织渗透性好，能穿过胎盘，氟氯西林能渗入
骨组织，但均难以透过血-脑屏障和眼玻璃体液。 • ⑤同类药物间的比较。
药效评 估
• 最小抑菌浓度； • 最小杀菌浓度； • 药时曲线； • 药时曲线下面积； • 胞内浓度； • 组织浓度； • 药物后效作用。
药代动力学/PK>PD 1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线
1000
imipenem (9 例病人) meropenem (10例病人)
100
mg/l
10
1
0
2
第三代头孢菌素比较
静注1g后血药高峰浓 度（mg/L） 半衰期（hr） 蛋白结合率（%） 抗肠杆菌科 抗铜绿假单胞菌 抗G+菌* 厌氧菌 排泄
组织浓度高部位
影响菌群 出血倾向 对β-内酰胺酶稳定性
头孢他啶 CAZ
头孢三嗪 CTRX
102
150
1.7 10-17 +++ ++++
+ —
8 95 ++~+++ ++ ++ +
+
+++
+
+++
磺啶、头孢咪唑
头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定
+++—
第四代
++ ++++ ++
• ⑤青霉素可肌注或静脉给药，苄星青霉素 仅供肌注。
耐酶青霉素的特点：
• ①耐青霉素酶、耐酸 • ②窄谱； • ③限用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄
球菌感染； • ④组织渗透性好，能穿过胎盘，氟氯西林能渗入
骨组织，但均难以透过血-脑屏障和眼玻璃体液。 • ⑤同类药物间的比较。
药效评 估
• 最小抑菌浓度； • 最小杀菌浓度； • 药时曲线； • 药时曲线下面积； • 胞内浓度； • 组织浓度； • 药物后效作用。
药代动力学/PK>PD 1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线
1000
imipenem (9 例病人) meropenem (10例病人)
100
mg/l
10
1
0
2
第三代头孢菌素比较
静注1g后血药高峰浓 度（mg/L） 半衰期（hr） 蛋白结合率（%） 抗肠杆菌科 抗铜绿假单胞菌 抗G+菌* 厌氧菌 排泄
组织浓度高部位
影响菌群 出血倾向 对β-内酰胺酶稳定性
头孢他啶 CAZ
头孢三嗪 CTRX
102
150
1.7 10-17 +++ ++++
+ —
8 95 ++~+++ ++ ++ +
+
+++
+
+++
磺啶、头孢咪唑
头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定
+++—
第四代
++ ++++ ++
常用抗菌药物简介ppt课件
对铜绿假单胞菌，真菌及病毒无作用
37
临床应用
首选：回归热，斑疹伤寒，立克次体、衣原体感染、支原 体肺炎，霍乱 次选：痢疾杆菌、百日咳杆菌、肺炎杆菌性尿道、呼吸道 和胆道感染 用于耐青霉素金葡菌或对青霉素过敏的葡萄球菌感染
38
不良反应
胃肠道反应：服药时多饮水 二重感染： 定义：正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有微生物寄生， 菌群间维持平衡的共生状态，长期应用广谱抗生素，使 敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内生长繁殖，造 成二重感染，又称菌群交替症。
凝血功能障碍
因菌群失调致Vit K缺乏，造血功能损害，使血小板减少， 凝血功能障碍，可导致严重出血
其它： 肝脏毒性，造血系统毒性
16
二、大环内酯类抗生素
17
分类
14元环大环内酯类 天然：红霉素 半合成：克拉霉素，罗红霉素
15元环大环内酯类 半合成： 阿奇霉素
16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素 半合成：罗他霉素
肝、肾功能不全患者
40
五、人工合成抗菌药
41
抗生素和人工合成抗菌药
• 抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其 人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它 微生物 作用。
• 人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具 有抑制或杀灭微生物作用的药物。
42
喹诺酮类 (Quinolones)
第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：曲伐沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统
及结肠炎，妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药
22
三、氨基苷类
23
分类
37
临床应用
首选：回归热，斑疹伤寒，立克次体、衣原体感染、支原 体肺炎，霍乱 次选：痢疾杆菌、百日咳杆菌、肺炎杆菌性尿道、呼吸道 和胆道感染 用于耐青霉素金葡菌或对青霉素过敏的葡萄球菌感染
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不良反应
胃肠道反应：服药时多饮水 二重感染： 定义：正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有微生物寄生， 菌群间维持平衡的共生状态，长期应用广谱抗生素，使 敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内生长繁殖，造 成二重感染，又称菌群交替症。
凝血功能障碍
因菌群失调致Vit K缺乏，造血功能损害，使血小板减少， 凝血功能障碍，可导致严重出血
其它： 肝脏毒性，造血系统毒性
16
二、大环内酯类抗生素
17
分类
14元环大环内酯类 天然：红霉素 半合成：克拉霉素，罗红霉素
15元环大环内酯类 半合成： 阿奇霉素
16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素 半合成：罗他霉素
肝、肾功能不全患者
40
五、人工合成抗菌药
41
抗生素和人工合成抗菌药
• 抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其 人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它 微生物 作用。
• 人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具 有抑制或杀灭微生物作用的药物。
42
喹诺酮类 (Quinolones)
第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：曲伐沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统
及结肠炎，妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药
22
三、氨基苷类
23
分类
常用抗菌药物的特点ppt课件
常用抗菌药物的特点 及其合理应用
常用抗菌药物的特点
常用的抗菌药物
β-内酰胺类 氟喹诺酮类 大环内酯类 氨基糖甙类 糖肽类 其他类
β-内酰胺类分类（一）
一、青霉素类:
1. 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差） 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等； 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ） 萘夫西林等； 2. 抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌效果差） 美西林、替莫西林等； 3. 广谱不抗绿脓：氨苄西林、阿莫西林等； 4. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。
氟喹诺酮类的不足（二）
对G+ 细菌、厌氧菌的作用较弱，对G – 细菌 虽然其MIC比较理想，但因血浓度较低，决 定杀菌作用的Cmax/MIC并不优于某些β-内酰 胺类； 一些品种存在着不良的药物相互作用，如减 低茶碱的清除率，使其血药浓度升高；
此类药物多以原型从尿中排泄，其作用机制 又是影响核酸代谢，国外生态学家也担心会 对生态环境造成不良影响；
4.β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦等）单独应用无效， 与其他抗生素合用有效。
青霉素类 + β-内酰胺酶抑制剂 头孢菌素类 + β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺类的特点
血药浓度高，杀菌力强 抗菌谱广，药物品种繁多，选择范 围大 毒性低，特别青霉素类可剂量加倍 使用
β-内酰胺类的不足
氟喹诺酮类的不足（一）
耐药在逐渐增多，大肠杆菌对氟喹诺酮类的耐药 性较前几年明显增高(环丙沙星58.7%，氧氟沙星 60.7%，司巴沙星65.6%，曲伐沙星67.4%)； 肺炎克雷白杆菌对氟喹诺酮类的耐药性较前几年 也有所增高，但不如大肠杆菌明显； 细菌在氟喹诺酮类药物间可产生交叉耐药； 神经系统不良反应较多，严重者可出现癫痫样发 作； 影响幼年动物骨骼发育，有潜在致畸作用。未成 年人慎用。
常用抗菌药物的特点
常用的抗菌药物
β-内酰胺类 氟喹诺酮类 大环内酯类 氨基糖甙类 糖肽类 其他类
β-内酰胺类分类（一）
一、青霉素类:
1. 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差） 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等； 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ） 萘夫西林等； 2. 抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌效果差） 美西林、替莫西林等； 3. 广谱不抗绿脓：氨苄西林、阿莫西林等； 4. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。
氟喹诺酮类的不足（二）
对G+ 细菌、厌氧菌的作用较弱，对G – 细菌 虽然其MIC比较理想，但因血浓度较低，决 定杀菌作用的Cmax/MIC并不优于某些β-内酰 胺类； 一些品种存在着不良的药物相互作用，如减 低茶碱的清除率，使其血药浓度升高；
此类药物多以原型从尿中排泄，其作用机制 又是影响核酸代谢，国外生态学家也担心会 对生态环境造成不良影响；
4.β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦等）单独应用无效， 与其他抗生素合用有效。
青霉素类 + β-内酰胺酶抑制剂 头孢菌素类 + β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺类的特点
血药浓度高，杀菌力强 抗菌谱广，药物品种繁多，选择范 围大 毒性低，特别青霉素类可剂量加倍 使用
β-内酰胺类的不足
氟喹诺酮类的不足（一）
耐药在逐渐增多，大肠杆菌对氟喹诺酮类的耐药 性较前几年明显增高(环丙沙星58.7%，氧氟沙星 60.7%，司巴沙星65.6%，曲伐沙星67.4%)； 肺炎克雷白杆菌对氟喹诺酮类的耐药性较前几年 也有所增高，但不如大肠杆菌明显； 细菌在氟喹诺酮类药物间可产生交叉耐药； 神经系统不良反应较多，严重者可出现癫痫样发 作； 影响幼年动物骨骼发育，有潜在致畸作用。未成 年人慎用。
常见抗菌药物的药理学特点及注意事项PPT课件
时间依赖性药物与浓度依赖性药物
浓度依赖性药物
妥布霉素与环丙沙星随着给药浓度 高，杀菌曲线越来越陡，说明杀菌 越来越快，它们的杀菌作用和血药 浓度有关，叫浓度依赖性的抗菌药 物。
时间依赖性药物
替卡西林，随着浓度增加抗菌的效 果越强，但是从浅蓝色到深蓝色到 粉红这条线基本上是重叠的，也就 是说到这个时候再增加浓度是没有 效的。这类抗菌药物的抗菌作用主 要取决于血药浓度高于MIC的时间。
低浓度。 杀菌药 不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。 最低杀菌浓度（MBC）药物能杀灭培养基内细菌的最低浓度。
抗菌药物的分类
化学结构分类：β-内酰胺类、氨基糖苷类，大环内酯类和 喹诺酮类等。
按抗菌谱分类：广谱抗菌药，窄谱抗菌药。 按药效学作用方式分类：
时间依赖性抗菌药、浓度依赖性抗菌药
作用机制：影响蛋白质合成的全过程
氨基糖苷类作用特点
属静止期杀菌药，杀菌完全
抗菌谱广，对包括铜绿假单胞菌在内的各种革兰氏阴性杆 菌和包括耐甲氧西林葡萄球菌在内的革兰氏阳性菌均有良 好的抗菌活性，但对革兰氏阴性杆菌的作用更为突出
属浓度依赖性抗生素，具抗生素后效应，故一般 每日只需 给药一次
稳定 不需做皮试，使用方便 相对于头孢菌素，价格较低
28
谢谢大家
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
持续后效应-无或轻、中度 在药物浓度达到MIC的4-5倍时杀菌率即处于饱和 杀菌范围主要依赖于接触时间，不提倡增加给药剂量
和给药频次，推荐持续的或延长时间的静脉滴注 血药浓度超过MIC时间（T>MIC)是与临床疗效相关的主
各类抗菌药物特点精华总结 PPT
❖ 总结：头孢三代+强抗厌氧+耐酶+易出血
3、单环类
❖ 主要品种：氨曲南（君刻单）、卡芦莫南、替吉 莫南、吡唑南
窄谱
耐酶
少过敏
低毒
✓G-杆菌强效 ✓G+菌无作用 ✓厌氧菌无作用
✓对大多β-内 酰胺酶稳定
✓与青霉素类、 头孢类交叉过 敏发生率低
✓无出血反应 ✓无神经系统反应 ✓无肾毒性 ✓入CSF
临床用途
关于AmpC酶
肠杆菌科
铜绿假单胞菌
❖质粒传播、选择性高产β内酰胺酶
❖对头孢一二三代及酶抑 制剂耐药且应用可加重感 染
❖ESBL鉴别：头孢西丁试验
持续高产AmpCβ-内酰胺酶菌的治疗选择
一
碳青霉烯类（泰能）
二 第四代头孢（头孢吡肟）
三
喹诺酮类（莫西沙星）
氨基糖甙类（阿米卡星）
四
禁
酶抑制剂复合制剂
各代头孢菌素抗菌活性比较
❖ 青霉素过敏的各种G-杆菌感染 ❖ 联合林克霉素可覆盖G+、厌氧菌
总 结 窄谱+耐酶+低毒+低过敏
4、β-内酰胺酶抑制剂
他唑巴坦（三唑巴坦）共个同性特：点 ：
克拉维酸（棒酸） 舒巴坦（青霉烷砜）
①本抑身酶无作或用只：有他较唑弱巴抗坦菌最活强性 ②对入不CS产F酶：的除细棒菌酸无增强效果 ③对Ampc酶无效
总 结 头孢二三代+抗厌氧+耐ESBL酶
2、氧头孢烯类
❖ 常用品种：拉氧头孢、氟氧头孢 ▪ 具有与第三代头孢相似的抗菌谱和抗菌作 用， 对G-杆菌抗菌活性强，但对铜绿假单胞菌、 不动杆菌较弱；对 G+菌较差，对肠球菌无 效， 对脆弱拟杆菌等厌氧菌效果好，较头孢西 丁强2-8倍， 对β-内酰胺酶高度稳定， 有出血 倾向、用药期间食用含酒精食品可发生双硫仑 反应。
3、单环类
❖ 主要品种：氨曲南（君刻单）、卡芦莫南、替吉 莫南、吡唑南
窄谱
耐酶
少过敏
低毒
✓G-杆菌强效 ✓G+菌无作用 ✓厌氧菌无作用
✓对大多β-内 酰胺酶稳定
✓与青霉素类、 头孢类交叉过 敏发生率低
✓无出血反应 ✓无神经系统反应 ✓无肾毒性 ✓入CSF
临床用途
关于AmpC酶
肠杆菌科
铜绿假单胞菌
❖质粒传播、选择性高产β内酰胺酶
❖对头孢一二三代及酶抑 制剂耐药且应用可加重感 染
❖ESBL鉴别：头孢西丁试验
持续高产AmpCβ-内酰胺酶菌的治疗选择
一
碳青霉烯类（泰能）
二 第四代头孢（头孢吡肟）
三
喹诺酮类（莫西沙星）
氨基糖甙类（阿米卡星）
四
禁
酶抑制剂复合制剂
各代头孢菌素抗菌活性比较
❖ 青霉素过敏的各种G-杆菌感染 ❖ 联合林克霉素可覆盖G+、厌氧菌
总 结 窄谱+耐酶+低毒+低过敏
4、β-内酰胺酶抑制剂
他唑巴坦（三唑巴坦）共个同性特：点 ：
克拉维酸（棒酸） 舒巴坦（青霉烷砜）
①本抑身酶无作或用只：有他较唑弱巴抗坦菌最活强性 ②对入不CS产F酶：的除细棒菌酸无增强效果 ③对Ampc酶无效
总 结 头孢二三代+抗厌氧+耐ESBL酶
2、氧头孢烯类
❖ 常用品种：拉氧头孢、氟氧头孢 ▪ 具有与第三代头孢相似的抗菌谱和抗菌作 用， 对G-杆菌抗菌活性强，但对铜绿假单胞菌、 不动杆菌较弱；对 G+菌较差，对肠球菌无 效， 对脆弱拟杆菌等厌氧菌效果好，较头孢西 丁强2-8倍， 对β-内酰胺酶高度稳定， 有出血 倾向、用药期间食用含酒精食品可发生双硫仑 反应。
常用抗菌药物的特点及应用优秀课件
第三代头孢主要品种比较
常用商品 抗肠杆 抗绿脓
品种
耐酶 排泄
其它
名
菌科 杆菌等
头孢噻肟 凯福隆
++++
+
耐肾
肝内代谢
头孢哌酮 先锋必
++
出血倾向，难入 +++ 不耐 肝胆
CSF
头孢曲松 罗氏芬 ++～+++ ++
肾、肝 半衰期长，易入
耐
胆
CSF
复达欣、凯
头孢他啶
+++
福定
++++ 耐 肾
常用于免疫缺陷 者感染
碳青霉烯类品种比较
亚胺培南 泰能
Imipenem
美罗培南 美平
Meropenem
帕尼培南 克倍宁
Panipene
G+菌
++
肠杆菌科 +++
绿脓杆菌 ++~+++
厌氧菌 +++
对去氢肽酶 不稳
稳定性
中枢毒性 ++
+~++ ++++ +++ +++
稳定
+
++~+++ ++~++++
++ +++
尚稳定
+
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阿奇霉素等新一代大环内 四环素类 万古霉素 氟康唑
时间依赖性抗菌素：%T>MIC or A
时间（h）
T>MIC的时间达给药间期的40%50%时，预期可达85%以上的临 床疗效。
当T>MIC的时间达给药间期的 60%-70%时，则预期可获得最佳 细菌学疗效。
抗菌药物种类
天然/半合成抗生素
❖ β-内酰胺类抗生素 ❖ 氨基糖甙类 ❖ 大环内酯类 ❖ 四环素类 ❖ 多肽类抗生素 ❖ 林可霉素和克林霉素 ❖ 氯霉素类 ❖ 其他
常用抗菌药特点与应用
呼吸与危重症医学科 史海广
概述
1
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2
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3
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1、天然青霉素
❖ 主要品种：青霉素、苄星青霉素 ▪ ①窄谱②不耐酶③不耐酸④易过敏
首选
链球菌
脑膜炎 双球菌
致病 螺旋体
NO
金葡菌
单次大 剂量
鞘内 小儿肌注
2、耐酸青霉素
❖ 主要品种：青霉素V钾、苯氧青霉素
▪ 抗菌谱与青霉素相似，抗菌作用稍弱， 耐酸，口服吸 收良好，适用于敏感菌所致的轻症感染。
3、耐酶青霉素类
抗菌谱与抗菌作用比替卡西林广和强
主要用于铜绿假单胞菌及敏感的G—菌感 对G+、G—、厌氧菌均有效
染
包括铜绿、肠杆菌科、沙雷菌有强活性
静注3g达239mg/L
静注1g达142mg/L
胸水（30～60%）csf（30%）胆汁为血 胆汁（467mg/L）前列腺(71.5mg/L)
浓度数倍
csf（32%），皮下=血浓度
❖ 主要品种：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双 氯西林、氟氯西林 ▪ ①耐青霉素酶②窄谱③能渗入骨组织
常用于 金葡菌 骨髓炎
4、无抗假单胞菌广谱青霉素类
❖ 主要品种：氨苄青霉素（氨苄西林）、羟氨苄青 霉素（阿莫西林） ▪ ①广谱②不耐酶③铜绿假单胞菌无效
首选
流感嗜血杆菌
肠球菌
4、无抗假单胞菌广谱青霉素类
▪ ①广谱②不耐酶③对铜绿假单胞菌有效
哌拉西林
＋
他唑巴坦
特治星
呋苄青霉素
替卡西林 羧苄西林
＋ 克拉维酸
特美汀
表 哌拉西林与替卡西林的比较
抗菌活性
指征
血药浓度 组织浓度
蛋白结合率 酶联合制剂
替卡西林（羧噻吩青霉素纳）
哌拉西林（氧哌嗪青霉素）
羧苄青霉素替代药，对G—比羧苄强 数倍（对铜绿假单胞菌强2～4倍）
(二)头孢菌素类
共性
都耐酶
耐青霉素酶
少过敏
与青霉素有交叉过敏5-10%源自肠球菌全无用除头孢硫脒
(二)头孢菌素类
个性
耐酶不同
一代只耐青霉素酶 二三代耐青霉素+头孢菌素酶（除孟多、哌酮） 四代还耐Ampc酶
抗菌谱不同
从第一代到第三代，抗G+渐减弱，抗G-渐增强
肾毒性不同
一代有；二代轻 ；三代无明显； 四代几乎无
人工合成抗菌药
❖ 磺胺类 ❖ 喹诺酮类药物 ❖ 恶唑烷酮类 ❖ 硝基咪唑/呋喃类药物 ❖ 其他
一、β-内酰胺类抗生素
（一）青霉素类
青霉素类药物
天然青霉素
半合成青霉素 复合青霉素
耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 抗G－菌青霉素类
青霉素类药物特点 共性
1.繁殖期杀菌 2.抑制细胞壁 3.时间依赖性 4.变态反应
药物的浓度-时间曲线
抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数
杀菌作用特性
PK/PD参数
抗菌药物
浓度依赖性杀菌和强 持续效应
时间依赖性杀菌和 弱～中等程度持续 效应
时间依赖性杀菌和强 持续效应
AUC/MIC或 Cmax/MIC T＞MIC
AUC/MIC
氟喹诺酮类 氨基糖苷类 制霉菌素 两性毒素B
β内酰胺类、 红霉素等老一代大环内酯 伊曲康唑
❖氨苄西林 + 舒巴坦 = 舒氨西林
毒性小 常见菌
新生儿
入脑 血药浓度高
4、无抗假单胞菌广谱青霉素类
❖ 阿莫西林： ▪ 抗菌谱与氨苄相似，抗菌作用强4倍
慢性支气管炎
三个慢
慢性胆囊炎
慢性尿感
5、抗假单胞菌广谱青霉素类
❖ 常用品种：氧哌嗪青霉素（哌拉西林）、羧苄青 霉素（羧苄西林）、替卡西林、呋苄青霉素（阿 洛西林、美洛西林）等
抗生素
细菌
β-内酰胺类
G+
G-
蛋白、核酸合成抑制剂：
氨基糖苷、喹诺酮、四环素、 G+ 大环内酯、克林霉素、利福霉素
G-
PAE（小时） 体外 体内
1-2 2-6 <1 <1
2-6 4-10
2-6 2-8
备注
链球菌除外， 亚胺培南有 PAE,尤对铜 绿假单胞菌
药物的PK/PD特征
❖ 药时曲线 ❖ 药时曲线下面积AUC ❖ 峰浓度（Cmax）
基本概念
抗感染药物
抗菌素
抗病毒药物
抗寄生虫药物
抗生素
≠
Cox酶抑制剂 •消炎痛 •双氯灭痛 •阿司匹林 •萘普生
消炎药
细菌自身分泌
个别具有抗肿瘤
抗菌药物、致病菌与机体的相互关系
机体
抗菌药物
致病菌
药效评估
❖ 最小抑菌浓度（MIC） ❖ 最小杀菌浓度（MBC）
能够抑制细菌生长繁 殖的最低药物浓度
杀死99%供试细菌所 需的最低药物浓度
50—60% 特美汀（替卡+克拉维酸）
17～22% 特治星（哌拉+他唑巴坦）
6、抗G-菌的青霉素
❖ 常用品种：美西林、替莫西林
▪ 抗菌谱窄，对肠杆菌科细菌有良好作用，对大肠杆菌 活性较氨苄西林强10倍或更多；对铜绿假单胞菌、不 动杆菌、G+球菌完全耐药， 对β-内酰胺酶高度稳定， 青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h。 主要用于肠 杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染。
适应症不同
头孢菌素的分代及其抗菌活性比较
分代
临床常用品种
抗菌活性 G+菌 G—菌
对β-内酰胺酶的稳 定性
第一代
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林、头孢 拉定、头孢硫脒
+++
第二代 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安
++
头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢
第三代
地嗪、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、 头孢甲肟、头孢磺啶、头孢咪唑
药效评估
❖ 最小抑菌浓度（MIC） ❖ 最小杀菌浓度（MBC） ❖ 胞内浓度
药效评估
❖ 最小抑菌浓度（MIC） ❖ 最小杀菌浓度（MBC） ❖ 胞内浓度 ❖ 组织浓度
药效评估
❖ 最小抑菌浓度（MIC） ❖ 最小杀菌浓度（MBC） ❖ 胞内浓度 ❖ 组织浓度 ❖ 药物后效应（PAE）
各种抗菌药物的PAE
时间依赖性抗菌素：%T>MIC or A
时间（h）
T>MIC的时间达给药间期的40%50%时，预期可达85%以上的临 床疗效。
当T>MIC的时间达给药间期的 60%-70%时，则预期可获得最佳 细菌学疗效。
抗菌药物种类
天然/半合成抗生素
❖ β-内酰胺类抗生素 ❖ 氨基糖甙类 ❖ 大环内酯类 ❖ 四环素类 ❖ 多肽类抗生素 ❖ 林可霉素和克林霉素 ❖ 氯霉素类 ❖ 其他
常用抗菌药特点与应用
呼吸与危重症医学科 史海广
概述
1
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2
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3
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1、天然青霉素
❖ 主要品种：青霉素、苄星青霉素 ▪ ①窄谱②不耐酶③不耐酸④易过敏
首选
链球菌
脑膜炎 双球菌
致病 螺旋体
NO
金葡菌
单次大 剂量
鞘内 小儿肌注
2、耐酸青霉素
❖ 主要品种：青霉素V钾、苯氧青霉素
▪ 抗菌谱与青霉素相似，抗菌作用稍弱， 耐酸，口服吸 收良好，适用于敏感菌所致的轻症感染。
3、耐酶青霉素类
抗菌谱与抗菌作用比替卡西林广和强
主要用于铜绿假单胞菌及敏感的G—菌感 对G+、G—、厌氧菌均有效
染
包括铜绿、肠杆菌科、沙雷菌有强活性
静注3g达239mg/L
静注1g达142mg/L
胸水（30～60%）csf（30%）胆汁为血 胆汁（467mg/L）前列腺(71.5mg/L)
浓度数倍
csf（32%），皮下=血浓度
❖ 主要品种：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双 氯西林、氟氯西林 ▪ ①耐青霉素酶②窄谱③能渗入骨组织
常用于 金葡菌 骨髓炎
4、无抗假单胞菌广谱青霉素类
❖ 主要品种：氨苄青霉素（氨苄西林）、羟氨苄青 霉素（阿莫西林） ▪ ①广谱②不耐酶③铜绿假单胞菌无效
首选
流感嗜血杆菌
肠球菌
4、无抗假单胞菌广谱青霉素类
▪ ①广谱②不耐酶③对铜绿假单胞菌有效
哌拉西林
＋
他唑巴坦
特治星
呋苄青霉素
替卡西林 羧苄西林
＋ 克拉维酸
特美汀
表 哌拉西林与替卡西林的比较
抗菌活性
指征
血药浓度 组织浓度
蛋白结合率 酶联合制剂
替卡西林（羧噻吩青霉素纳）
哌拉西林（氧哌嗪青霉素）
羧苄青霉素替代药，对G—比羧苄强 数倍（对铜绿假单胞菌强2～4倍）
(二)头孢菌素类
共性
都耐酶
耐青霉素酶
少过敏
与青霉素有交叉过敏5-10%源自肠球菌全无用除头孢硫脒
(二)头孢菌素类
个性
耐酶不同
一代只耐青霉素酶 二三代耐青霉素+头孢菌素酶（除孟多、哌酮） 四代还耐Ampc酶
抗菌谱不同
从第一代到第三代，抗G+渐减弱，抗G-渐增强
肾毒性不同
一代有；二代轻 ；三代无明显； 四代几乎无
人工合成抗菌药
❖ 磺胺类 ❖ 喹诺酮类药物 ❖ 恶唑烷酮类 ❖ 硝基咪唑/呋喃类药物 ❖ 其他
一、β-内酰胺类抗生素
（一）青霉素类
青霉素类药物
天然青霉素
半合成青霉素 复合青霉素
耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 抗G－菌青霉素类
青霉素类药物特点 共性
1.繁殖期杀菌 2.抑制细胞壁 3.时间依赖性 4.变态反应
药物的浓度-时间曲线
抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数
杀菌作用特性
PK/PD参数
抗菌药物
浓度依赖性杀菌和强 持续效应
时间依赖性杀菌和 弱～中等程度持续 效应
时间依赖性杀菌和强 持续效应
AUC/MIC或 Cmax/MIC T＞MIC
AUC/MIC
氟喹诺酮类 氨基糖苷类 制霉菌素 两性毒素B
β内酰胺类、 红霉素等老一代大环内酯 伊曲康唑
❖氨苄西林 + 舒巴坦 = 舒氨西林
毒性小 常见菌
新生儿
入脑 血药浓度高
4、无抗假单胞菌广谱青霉素类
❖ 阿莫西林： ▪ 抗菌谱与氨苄相似，抗菌作用强4倍
慢性支气管炎
三个慢
慢性胆囊炎
慢性尿感
5、抗假单胞菌广谱青霉素类
❖ 常用品种：氧哌嗪青霉素（哌拉西林）、羧苄青 霉素（羧苄西林）、替卡西林、呋苄青霉素（阿 洛西林、美洛西林）等
抗生素
细菌
β-内酰胺类
G+
G-
蛋白、核酸合成抑制剂：
氨基糖苷、喹诺酮、四环素、 G+ 大环内酯、克林霉素、利福霉素
G-
PAE（小时） 体外 体内
1-2 2-6 <1 <1
2-6 4-10
2-6 2-8
备注
链球菌除外， 亚胺培南有 PAE,尤对铜 绿假单胞菌
药物的PK/PD特征
❖ 药时曲线 ❖ 药时曲线下面积AUC ❖ 峰浓度（Cmax）
基本概念
抗感染药物
抗菌素
抗病毒药物
抗寄生虫药物
抗生素
≠
Cox酶抑制剂 •消炎痛 •双氯灭痛 •阿司匹林 •萘普生
消炎药
细菌自身分泌
个别具有抗肿瘤
抗菌药物、致病菌与机体的相互关系
机体
抗菌药物
致病菌
药效评估
❖ 最小抑菌浓度（MIC） ❖ 最小杀菌浓度（MBC）
能够抑制细菌生长繁 殖的最低药物浓度
杀死99%供试细菌所 需的最低药物浓度
50—60% 特美汀（替卡+克拉维酸）
17～22% 特治星（哌拉+他唑巴坦）
6、抗G-菌的青霉素
❖ 常用品种：美西林、替莫西林
▪ 抗菌谱窄，对肠杆菌科细菌有良好作用，对大肠杆菌 活性较氨苄西林强10倍或更多；对铜绿假单胞菌、不 动杆菌、G+球菌完全耐药， 对β-内酰胺酶高度稳定， 青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h。 主要用于肠 杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染。
适应症不同
头孢菌素的分代及其抗菌活性比较
分代
临床常用品种
抗菌活性 G+菌 G—菌
对β-内酰胺酶的稳 定性
第一代
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林、头孢 拉定、头孢硫脒
+++
第二代 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安
++
头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢
第三代
地嗪、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、 头孢甲肟、头孢磺啶、头孢咪唑
药效评估
❖ 最小抑菌浓度（MIC） ❖ 最小杀菌浓度（MBC） ❖ 胞内浓度
药效评估
❖ 最小抑菌浓度（MIC） ❖ 最小杀菌浓度（MBC） ❖ 胞内浓度 ❖ 组织浓度
药效评估
❖ 最小抑菌浓度（MIC） ❖ 最小杀菌浓度（MBC） ❖ 胞内浓度 ❖ 组织浓度 ❖ 药物后效应（PAE）
各种抗菌药物的PAE