药物化学-麻醉药 ppt课件
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药物化学3-外周5局麻药PPT课件
作用持续时间
药物的作用持续时间与其 在体内的消除速率有关， 通常在数小时到数十小时 不等。
药物相互作用
外周5局麻药与其他药物 相互作用的可能性较低， 但仍需注意与其他药物的 相互作用。
04
外周5局麻药的副作用与 毒性
过敏反应
过敏反应
外周5局麻药可能导致过敏 反应，如皮疹、呼吸急促、 血压下降等。
禁忌症
对局麻药过敏者禁用，严重心、肝、肾功能不全者禁用，休克、恶病质等危重病人慎用。
使用方法与剂量
使用方法
可采用局部浸润、神经阻滞、硬膜外阻滞等方法。根据手术部位和病人情况选择合适的 麻醉方法。
剂量
根据病人的年龄、体重、病情等因素确定剂量，一般从小剂量开始，逐渐增加至所需剂 量。
注意事项与观察指标
毒性反应的预防
毒性反应的处理
一旦出现毒性反应，应立即停药，并 进行对症治疗，如吸氧、维持电解质 平衡等。情况严重时，需进行心肺复 苏等紧急抢救措施。
严格控制用药剂量和浓度，避免过量 使用或误入血管内。同时，应确保患 者无电解质紊乱、缺氧等危险因素。
其他副作用
其他副作用包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬结等。
过敏反应的预防
在用药前应详细询问患者 过敏史，进行皮肤过敏试 验，并备好急救药品和设 备。
过敏反应的处理
一旦出现过敏反应，应立 即停药，并进行抗过敏治 疗，如使用抗组胺药物、 肾上腺素等。
毒性反应
毒性反应的表现
外周5局麻药毒性反应可表现为头痛、 眩晕、恶心、呕吐、言语不清、肌肉 颤搐、惊厥、昏迷、甚至心跳骤停。
为减轻注射部位疼痛，可采取分次注射、表面麻醉等方法。同时，应避免在同一部 位多次注射。
对于局部组织坏死、硬结等副作用，应采取热敷、理疗等措施促进血液循环，缓解 症状。若情况严重，应及时就医治疗。
药物化学_局部麻醉药PPT精选课件
酰胺类的基本结构:
酰胺键替代酯键，并将胺基和羰基的位置互 换，氮原子连接在芳环上，羰基为侧链的一 部分
O O
H N
O
28
盐酸利多卡因: (Lidocaine Hydrochloride)
H N1
2
N
2O
. HCl . H2O
２-（二乙氨基）-Ｎ-（２，６-二甲苯基）-
乙酰胺盐酸盐一水合物
29
pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均 可加速氧化
注射剂制备中要控制pH及温度，通入惰性气体， 加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂
② 重氮偶合反应:
与亚硝酸钠/稀盐酸生成重氮盐,再在OH条件下与 β- 萘酚偶合,生成红色偶氮染料
12
H2N
_
+
Cl N N
C2H5 COOCH2CH2N
C2H5
16
4、鉴别反应:
芳伯氨基: ① 氧化变色
② 重氮偶合反应 叔胺: 生物碱沉淀反应
17
合成
O2N
H2N
Na2Cr2O7/H2SO4
O2N
O
HOCH2CH2N(C2H5)2
OH
O2N
O O
N . HCl
Fe,HCl
O O
N
18
代谢:
酯水解 → 对氨基↓ 苯甲酸 + 二乙氨基↓ 乙醇
排泄、结合物排泄
排泄、脱氨 脱羟
O
氧化
N O
↓ 排泄
. HCl
H2N
19
临床用途:
广泛使用的局麻药 具有良好的局麻作用，毒性低，无成瘾性 用于浸润麻醉、 阻滞麻醉、腰麻、 硬膜
外麻醉和局部封闭疗法 不用于粘膜麻醉 (表面麻醉)
酰胺键替代酯键，并将胺基和羰基的位置互 换，氮原子连接在芳环上，羰基为侧链的一 部分
O O
H N
O
28
盐酸利多卡因: (Lidocaine Hydrochloride)
H N1
2
N
2O
. HCl . H2O
２-（二乙氨基）-Ｎ-（２，６-二甲苯基）-
乙酰胺盐酸盐一水合物
29
pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均 可加速氧化
注射剂制备中要控制pH及温度，通入惰性气体， 加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂
② 重氮偶合反应:
与亚硝酸钠/稀盐酸生成重氮盐,再在OH条件下与 β- 萘酚偶合,生成红色偶氮染料
12
H2N
_
+
Cl N N
C2H5 COOCH2CH2N
C2H5
16
4、鉴别反应:
芳伯氨基: ① 氧化变色
② 重氮偶合反应 叔胺: 生物碱沉淀反应
17
合成
O2N
H2N
Na2Cr2O7/H2SO4
O2N
O
HOCH2CH2N(C2H5)2
OH
O2N
O O
N . HCl
Fe,HCl
O O
N
18
代谢:
酯水解 → 对氨基↓ 苯甲酸 + 二乙氨基↓ 乙醇
排泄、结合物排泄
排泄、脱氨 脱羟
O
氧化
N O
↓ 排泄
. HCl
H2N
19
临床用途:
广泛使用的局麻药 具有良好的局麻作用，毒性低，无成瘾性 用于浸润麻醉、 阻滞麻醉、腰麻、 硬膜
外麻醉和局部封闭疗法 不用于粘膜麻醉 (表面麻醉)
第一章 麻醉药ppt课件
2.理化性质
（1）性状
（2）水解性
O O H N 2 N .H C l
化学名： 2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐
2’ 1’ 1
Cl
O
C H 3N H
2
羟丁酸钠
H O
O O N a
课后题：
写出盐酸氯胺酮的结构及化学名 名词解释：1.结构非特异性药物 2.结构特异性药物 3.脂水分配系数 4.生物电子等排原理
重点药物的学习内容
1，结构与命名 ������ 2，理化性质 ������ 3，作用和代谢 ������ 4，同类药物 ������ 5，药物的构效关系������ 6，合成
Halothane
Isoflurane
Methoxyfluran
CF3CHBrCl
CHF2OCHClCF3 CH3OCF2CHCl2 (CF3)2CHOCH2F
50.2
48.5 104.7 58.5
No
Yes No
Sevoflurane
No
典型药物
1.麻醉乙醚
H C O C H 3 3
•性状：无色澄清、易流动的液体，强挥发性及燃烧性 •可发生自动氧化：生成过氧化物及醛等杂质 过氧化物的危害 过氧化物的检查方法 2.恩氟烷
第二节 局部麻醉药 (Local Anesthetics)
局部麻醉药应符合下列要求
麻醉作用强，吸收快; 无明显毒性，安全范围大; 能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经组织 能力强； 性质稳定，可制成水溶液等。
局部麻醉药分类
������ ������ ������ ������ ������ 芳酸酯类（普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类 其它类 脒类
麻醉药物PPT课件
R2 H2N
R1 COOCH2CH2N（ C 2H5） 2
R1 R2 R3 Cl H H 氯 普 鲁 卡 因 Chloroprocaine OH H H 羟 普 鲁 卡 因 Hydroxyprocaine
氯（羟）普鲁卡因，空间阻碍阻止水解，作用时间延长。
H2N
COO CH2CH2 N(C2H5)2 普鲁卡因 Procaine
H2N
COOCH2CH2N（ C 2H5） 2 HCl
化学名称： 4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐 4－aminobenzonic acid-2-(diethylamino) ethyl-
ester hydrochloride (Novocaine).
合成和性质：（课本P94）注意： ①酯化中有少量没反应对氨基苯甲酸---药典分
CH3
H2N
COO CH2CH2N(C2H5)2 普鲁卡因 Procaine
H2N
CO S CH2CH2N(C2H5)2 硫卡因 Thiocaine
H2N
CO NH CH2CH2N(C2H5)2
普 鲁 卡 因 胺 Procainamide 麻醉作用弱，治疗心律不齐。
•代表药物：普鲁卡因procaine
COO CH2CH2N(C2H5)2
普鲁卡因 Procaine
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 HCl
CH3 利 多 卡 因 Etidocaine
CH3 NH
R ON C＃
CH3
R CH3 C3H7
C4H9
甲 哌 卡 因 Mepivcaine 罗 哌 卡 因 Ropivcaine 布 比 卡 因 Bupivcaine
3、其他类
H2N
麻醉用药PPT课件
•(2) 去极化型肌松药：这类药物的作用与乙酰胆碱类 似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去 极化。与乙酰胆碱的区别是它不能立即被胆碱脂酶水 解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松 弛状态。去极化肌松药不仅不被抗胆碱脂酶药拮抗， 反而会加强其作用。
1. 氯琥珀胆碱
•结构：
CH2COOCH2CH2N+(CH3)3 CH2COOCH2CH2N+(CH3)3
HCl,Na2S2O4,NaCl pH= 4.5-5.0
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
2. 盐酸丁卡因
•结构式：
H H9C4
N
COOCH2CH2N
CH3 CH3
.HCl
•化学名： 对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐， 又名地卡因。
•合成：以苯佐卡因为原料
H2N
COOC2H5
（1）盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐 酸盐 （2）甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺 盐酸盐
（3）肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲 烷盐
CF2Cl CFCl2 Zn,CH3OH CF2=CFCl HBr CF2Br CHFCl
AlCl3 CF3 CHBrCl
50℃/重排
3. 甲氧氟烷 •结构：CH3 O CF2CHCl2 •化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚
CFCl2CFCl2 5% AlCl3
CF2ClCCl3
Zn,CH3OH
二、非吸入全麻药
•非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱 导全麻和基础麻醉。
1. 盐酸氯胺酮
•结构：
1. 氯琥珀胆碱
•结构：
CH2COOCH2CH2N+(CH3)3 CH2COOCH2CH2N+(CH3)3
HCl,Na2S2O4,NaCl pH= 4.5-5.0
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
2. 盐酸丁卡因
•结构式：
H H9C4
N
COOCH2CH2N
CH3 CH3
.HCl
•化学名： 对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐， 又名地卡因。
•合成：以苯佐卡因为原料
H2N
COOC2H5
（1）盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐 酸盐 （2）甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺 盐酸盐
（3）肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲 烷盐
CF2Cl CFCl2 Zn,CH3OH CF2=CFCl HBr CF2Br CHFCl
AlCl3 CF3 CHBrCl
50℃/重排
3. 甲氧氟烷 •结构：CH3 O CF2CHCl2 •化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚
CFCl2CFCl2 5% AlCl3
CF2ClCCl3
Zn,CH3OH
二、非吸入全麻药
•非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱 导全麻和基础麻醉。
1. 盐酸氯胺酮
•结构：
麻醉pptPPT课件(2024版)
.
10
• 2.麻醉后的评估 • （1）术中情况：麻醉方式、麻醉药种类和用量；
术后失血量、输血量和补液量；术中有无局麻药的 全身中毒反应或呼吸抑制、呼吸骤停等异常情况发 生。
• （2）术后情况： • A生命体征：病人的意识状态、呼吸、血压、心率
和体温；心电图及血氧饱和度是否正常；气道（人 工气道如气管导管）是否通畅，基本生理反射是否 存在；感觉是否恢复；有无麻醉后并发症征象等。
.
8
• C既往史、麻醉史：包括手术类型、术中及术后情况、
麻醉方法、麻醉药种类等。
• D用药史：包括药名、计量、浓度方法、时间及用药后
不良反应；有无麻醉药物或其他药物过敏史等。
• E家族史：家族成员中有无过敏性疾病及其他病史。 • 2）身体状况 • A局部：包括有无牙齿缺少或松动、是否安有义齿等。 • B全身：包括意识和精神状态、生命体征；有无营养不
16
全身麻醉
定义：将麻醉药通过吸入、静脉、肌肉注 射或直肠灌注进入体内，使中枢神经抑制 者称全身麻醉。
.
17
全身麻醉的分类
1.吸入麻醉 2.静脉麻醉 3.肌肉麻醉 4.直肠麻醉
.
18
全麻的诱导方法
1、静脉快速诱导：目前最常见诱导方 法 2、吸入麻醉诱导 3、保持自主呼吸的诱导 4、清醒插管后再用静脉快速诱导 5、其他
25
• 下颌、将其头后仰、置入口咽或鼻咽通气管；清除咽喉
部分泌物和异物，解除梗阻；对轻度喉头水肿者，可按 医嘱经静脉注射皮质激素或雾化吸入肾上腺素；对重者， 应配合医师立即行气管切开并护理。
• B 下呼吸道梗阻：常见原因为气管导管扭折、导管斜面
过长致其紧贴于气管壁、分泌物或呕吐物误吸后阻塞气 管或支气管。轻者无明显症状，仅能在肺部听到啰音。 重者可表现为呼吸困难、潮气量低、气道阻力增高、心 率增快和和血压降低等
药物化学局部麻醉药ppt课件
结构剖析：
H2N O C O a O2N CH3 Na2Cr2O7 H2SO4 N N b O2N HOCH2CH2N(C2H5)2 COOH 二甲苯 O C O . HCl
原料如何合成？
O2N
O C O
Fe/HCl pH4.2
H2N
N
HCl Acetone H2N
O C O
N
. HCl
原料的合成：
H3C N O O O H H3C N O H3C N Reduction OH O H CH3
药效研究表明，与Cocaine 具有同样的局麻作用
H3C N
O O H Tropacocaine 托哌可卡因 PhCOCl 从爪哇古柯树叶中提取
b.母环的研究
H3C N
甲基去除，生理作用无显著影响 氮原子季铵化，活性消失 H3C
芳伯胺的反应性 碱性
水解性：
酸、碱和体内酯酶均能促使水解。在酸
性条件下水解较慢，在碱性条件下水解 加速，水解反应如下所示。水溶液最稳 定的pH值为3-3.5。
H N 2 O CO N .H C l N a O H H O + H N 2 C O O H H N 2 C O O N a N
芳伯胺的性质：
还原性：
[O ] A r-N H 2 Ar N N Ar O OH Ar N N Ar 均为有颜色的物质， 生产过程中常加入 焦亚硫酸钠作为抗 氧剂。
重 氮 化 -偶 合 反 应 ：
N aN O 2 /H C l Ar NH2 Ar N2 Cl O -5 ℃ N N Ar 在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐， OH 加 碱 性萘 酚 试 液生 成 红 色偶 氮 化 合物 ， 可用于鉴别。 O N A r= C O 猩红色
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C.芳伯胺基被氧化 D.酯基水解
答案： C
21
5.下列结构式是哪种药物：
A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.盐酸氯丙嗪 D.阿司匹林 答案： A
22
6.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因遇苦味酸均生
成沉淀，是因为分子中均具有：
A.芳伯胺基 B.叔胺基
C.酯基
D.酰胺基
答案： B
23
1.局麻药的结构类型有： A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.氨基酮类
液发生氯化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成 猩红色偶氮染料，是因为结构中的： A.苯环 B.伯胺基 C.酯基 D.芳香第一胺基 答案： D
20
3.盐酸普鲁卡作为局麻药属于：
A.对氨基苯甲酸酯类 B.酰胺类
C.氨基醚类 答案： A
D.氨基酮类
4.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：
A.盐水解
B.形成了聚合物
《药物化学》课程
第二章 麻醉药
盐酸普鲁卡因的稳定性
1
第二章 麻醉药
2
麻醉学的历史
1.
古
代
古时麻醉虽然主要依靠巫
神的活动，但也出现了鸦
片、大麻、曼佗罗等药物
镇痛。我国古代比较有名
的是华佗发明的麻沸散。
华佗——麻沸散
3
2.
近
现
代
从１８世纪，乙醚等全身麻醉成功地应用于外科手术，是为近代麻
醉学地开端。
H2N
O O
CH3
H2O
N CH3 H2N
O
OH +
HO
- CO2
CH3 N CH3
H2N
[ O] 有色 物质
15
结构三：叔氨基
16
4. 与生物碱沉淀试剂反应 分子中含有叔胺结构“ N ”,其水
溶液加苦味酸等生物碱沉淀试剂,即产生复 盐沉淀。
苦味酸（三硝基苯酚）
17
总结与措施
综合评价：盐酸普鲁卡因容易被氧化和易被水解是导致药物易变质的 主要原因。在药物制备和储存时我们可以采取以下措施：
3.
当
代
进入２０世纪５０年代，出现了专职从事麻醉专业的人员，麻醉学
又分支出亚学科，促进了麻醉学的发展。
4
麻醉药根据麻醉效果可分为：
全身麻醉药和局部麻醉药
5
第二节：局部麻醉药
在用药局部阻断感觉神经 意识完全清醒而局部无痛觉
6
局部麻醉药的分类（根据结构分）
1.对氨基苯甲酸酯类
盐酸普鲁卡因，丁卡因
2.酰胺类
利多卡因，布比卡因
3.氨基醚及氨基酮类
达克罗宁，普莫卡因
7
8
一、对氨基苯甲酸酯类
代表药: 盐酸普鲁卡因 [化学结构式]
9
物理性质
本品为白色结晶或结晶性粉末; 无臭.味微苦, 易溶于水。
10
化学性质
结构一：芳伯氨基（Ar -NH2） 1.还原性，易氧化变色
芳伯氨基
11
2.分子中含有芳伯氨基（Ar -NH2）,可发生
重氮化-偶合反应，一般用于药物的鉴别。
O
H 2N
C O (C2)2 H N(2H C 5)2
稀HCI，NaNO2
O (C 2H 5)2N C2C H2O H C
--萘酚 , NaoH
OH NN
N + NCI
(重氮盐)
COO2C CH 2H N(2C H5)2
(红色偶氮化合物)
12
结构二
H2N
O N
答案： ABCD
24
2. 下列盐酸普鲁卡因的性质中，和芳伯胺基 有关的是：
A.水解失效 B.易发生自动氧化反应变色 C.可发生重氮化偶合反应 D.可以生物碱沉淀试剂生成沉淀 E.易溶于水
答案： BC
25
26
O
酯键
13
3.本品干燥时性质稳定，在水溶液中 酯键发生水解。
H 2N
O
H OH
CO(C H 2)2NC (2H 5)2 + H 2O
H 2 N
COO O (H H C H 2 ) 2 N C 2 H 5 ( ) 2
(对氨基苯甲酸)
(二乙氨基乙醇)
14
对氨基苯甲酸可脱羧为苯胺，苯胺易氧化成 有色物质，使注射液变黄。此外，对氨基苯甲 酸对人体有刺激性。
1.在药物中加抗氧剂，填充惰性气体 2.加金属离子螯合剂消除金属杂质对水解和氧化的催化作用 3.在阴凉干燥处储存，避免阳光直射 4.可制成盐酸普鲁卡因粉针剂。
18
[临床用途]
至今仍为广泛使用的局部麻醉药 毒性低，无成瘾性
19
复习题
1.盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂： A.水 B.乙醇 C.氯仿 D.乙醚 答案：A 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试