(2020年)人卫版药理学第8版 06 抗癫痫药(最新课件)
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developing countries.
2020-11-23
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• 2013 it resulted in 116,000 deaths up from 111,000 deaths in 1990. Epilepsy becomes more common as people age.
• In the developed world, onset of new cases occurs most frequently in infants and the elderly in the developing world this is in older children and young adults.
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一、癫痫的发病机制与临床表现
发病机制： 脑神经元突发性异常高频放电，并向周围正常脑组织扩散。
临床表现： 反复发作的﹑突发性的、短暂的运动、感觉、意识或精神等失常。
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Epilepsy
• The cause of most cases of epilepsy is unknown, although some people develop epilepsy as the result of brain injury, stroke, brain tumor, and drug and alcohol misuse.
APD：动作电位时程；
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【体内过程】
1. PO吸收慢慢而不规则；强碱性；不宜im.不同制剂F显著不同，个体差异大； 2. 为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢，如皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、环孢素、
茶碱、口服抗凝药 等。
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【不良反应】
1.局部刺激: 胃肠反应；静脉炎。 2.急性毒性: 小脑前庭功能失调、心血管抑制。 3.慢性毒性:1)牙龈增生 2)外周神经炎 3)精神异常
wk.baidu.com
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9
苯妥英钠（phenytoin sodium） 【药理作用与临床应用】
1.抗癫痫：大发作、局限性发作（首选）； 重小发作。
对小发作、肌阵挛发作无效，或加
2.抗外周神经痛:三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛
3.抗心律失常：强心苷中毒性快速型心律失常。
4.抗高血压: 轻症高血压，尤其伴癫痫的患者。
丙戊酸钠（valproate sodium）
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第二节 常用的抗癫痫药
苯妥英钠(phenytoin sodium) 卡马西平(carbamazepine) 苯巴比妥(phenobarbital, luminal) 丙戊酸钠(sodium valproate) 苯二氮卓类(benzodiazepines) 乙琥胺(primidone）氟桂利嗪(flunarizine) 拉莫三嗪(lamotrigine) 托吡酯(topiramate) 加巴喷丁(gabapentin) 扑米酮(primidone)
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 Antiepilepsy Drugs & Anticonvulsion Drugs
2020-11-23
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【目的要求】
• 掌握苯妥英钠的药理作用及临床应用、作用机制和不良反应； • 熟悉卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠及苯二氮卓类的抗癫痫作用特点与应用； • 了解癫痫的分类发病机制、抗癫痫药的作用机制。
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5
二、癫痫的发作类型
（一）全身性发作： 强直－阵挛性发作(大发作) 失神性发作（小发作）(<30s) 肌阵挛性发作（1s） 癫痫持续状态
（二）局限性发作：
单纯性局限性发作（20-60s） 复合性局限性发作（0.5-2min）
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三、癫痫的治疗方法
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【Mechanism of Action】
作用方式：阻止异常放电向外周脑组织扩散。 作用基础： 1. 膜稳定作用: 与阻滞Na+、Ca2+通道、抑制钙调素激酶的活性有关。 2. 抑制突触传递的强直后增强。 3. 抑制K+外流，延长APD和ERP(较高浓度)。 4. 增强GABA能神经功能(较高浓度抑制神经末梢对GABA的摄取、诱导GABA-R增加)。
4)巨幼RC贫血(甲酰四氢叶酸+B12) 5)低血钙、佝偻病、软骨症(补VitD) 4.其他：过敏反应、致畸反应、停药反应 等。
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13
卡马西平(carbamazepine, 酰胺咪嗪)
1. 抑制异常放电向外周神经元扩散； 2. 广谱抗癫痫，是大发作、单纯性局限性发作、精神运动性发作的首选药； 3. 抗外周神经痛疗效优于苯妥英钠； 4. 抗躁狂抑郁、抗心律失常、抗利尿作用。 5. 严重不良反应：骨髓抑制（少见）。
• Seizures are controllable with medication in about 70% of cases. • About 1% of people worldwide (65 million) have epilepsy,[ and nearly 80% of cases occur in
目前主要是长期口服抗癫痫药，一般用至完全无发作2-3年，然后在数月或1-2年内逐渐减 量停药。
开始时选一种适当药物，从小剂量开始，逐渐增量至控制发作而不产生毒性反应。 突然停药/换药可加重发作或引起癫痫持续态。
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7
四、抗癫痫药的作用机制
作用方式： 1. 作用于病灶神经元，抑制异常放电； 2. 作用于病灶周围正常脑组织, 阻止异常放电扩散。 作用基础： 1. 阻滞Na、K、Ca通道, 抑制神经元的持续重复放电，如苯妥英钠。 2. 增强脑内GABA介导的突触抑制效应，如BZ类。
2020-11-23
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苯巴比妥(phenobarbital)
1. 抑制病灶异常放电，并阻止异常放电扩散； 2. 对大多数惊厥动物模型及癫痫发作有效,但缺乏选择性,主用于癫痫大发作及持续状态； 3. 中枢抑制作用明显，不作为首选药。 4. 戊巴比妥钠静注可治疗癫痫持续状态。
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• 2013 it resulted in 116,000 deaths up from 111,000 deaths in 1990. Epilepsy becomes more common as people age.
• In the developed world, onset of new cases occurs most frequently in infants and the elderly in the developing world this is in older children and young adults.
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一、癫痫的发病机制与临床表现
发病机制： 脑神经元突发性异常高频放电，并向周围正常脑组织扩散。
临床表现： 反复发作的﹑突发性的、短暂的运动、感觉、意识或精神等失常。
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Epilepsy
• The cause of most cases of epilepsy is unknown, although some people develop epilepsy as the result of brain injury, stroke, brain tumor, and drug and alcohol misuse.
APD：动作电位时程；
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【体内过程】
1. PO吸收慢慢而不规则；强碱性；不宜im.不同制剂F显著不同，个体差异大； 2. 为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢，如皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、环孢素、
茶碱、口服抗凝药 等。
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【不良反应】
1.局部刺激: 胃肠反应；静脉炎。 2.急性毒性: 小脑前庭功能失调、心血管抑制。 3.慢性毒性:1)牙龈增生 2)外周神经炎 3)精神异常
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苯妥英钠（phenytoin sodium） 【药理作用与临床应用】
1.抗癫痫：大发作、局限性发作（首选）； 重小发作。
对小发作、肌阵挛发作无效，或加
2.抗外周神经痛:三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛
3.抗心律失常：强心苷中毒性快速型心律失常。
4.抗高血压: 轻症高血压，尤其伴癫痫的患者。
丙戊酸钠（valproate sodium）
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第二节 常用的抗癫痫药
苯妥英钠(phenytoin sodium) 卡马西平(carbamazepine) 苯巴比妥(phenobarbital, luminal) 丙戊酸钠(sodium valproate) 苯二氮卓类(benzodiazepines) 乙琥胺(primidone）氟桂利嗪(flunarizine) 拉莫三嗪(lamotrigine) 托吡酯(topiramate) 加巴喷丁(gabapentin) 扑米酮(primidone)
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 Antiepilepsy Drugs & Anticonvulsion Drugs
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【目的要求】
• 掌握苯妥英钠的药理作用及临床应用、作用机制和不良反应； • 熟悉卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠及苯二氮卓类的抗癫痫作用特点与应用； • 了解癫痫的分类发病机制、抗癫痫药的作用机制。
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二、癫痫的发作类型
（一）全身性发作： 强直－阵挛性发作(大发作) 失神性发作（小发作）(<30s) 肌阵挛性发作（1s） 癫痫持续状态
（二）局限性发作：
单纯性局限性发作（20-60s） 复合性局限性发作（0.5-2min）
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三、癫痫的治疗方法
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【Mechanism of Action】
作用方式：阻止异常放电向外周脑组织扩散。 作用基础： 1. 膜稳定作用: 与阻滞Na+、Ca2+通道、抑制钙调素激酶的活性有关。 2. 抑制突触传递的强直后增强。 3. 抑制K+外流，延长APD和ERP(较高浓度)。 4. 增强GABA能神经功能(较高浓度抑制神经末梢对GABA的摄取、诱导GABA-R增加)。
4)巨幼RC贫血(甲酰四氢叶酸+B12) 5)低血钙、佝偻病、软骨症(补VitD) 4.其他：过敏反应、致畸反应、停药反应 等。
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卡马西平(carbamazepine, 酰胺咪嗪)
1. 抑制异常放电向外周神经元扩散； 2. 广谱抗癫痫，是大发作、单纯性局限性发作、精神运动性发作的首选药； 3. 抗外周神经痛疗效优于苯妥英钠； 4. 抗躁狂抑郁、抗心律失常、抗利尿作用。 5. 严重不良反应：骨髓抑制（少见）。
• Seizures are controllable with medication in about 70% of cases. • About 1% of people worldwide (65 million) have epilepsy,[ and nearly 80% of cases occur in
目前主要是长期口服抗癫痫药，一般用至完全无发作2-3年，然后在数月或1-2年内逐渐减 量停药。
开始时选一种适当药物，从小剂量开始，逐渐增量至控制发作而不产生毒性反应。 突然停药/换药可加重发作或引起癫痫持续态。
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四、抗癫痫药的作用机制
作用方式： 1. 作用于病灶神经元，抑制异常放电； 2. 作用于病灶周围正常脑组织, 阻止异常放电扩散。 作用基础： 1. 阻滞Na、K、Ca通道, 抑制神经元的持续重复放电，如苯妥英钠。 2. 增强脑内GABA介导的突触抑制效应，如BZ类。
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苯巴比妥(phenobarbital)
1. 抑制病灶异常放电，并阻止异常放电扩散； 2. 对大多数惊厥动物模型及癫痫发作有效,但缺乏选择性,主用于癫痫大发作及持续状态； 3. 中枢抑制作用明显，不作为首选药。 4. 戊巴比妥钠静注可治疗癫痫持续状态。
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