(医疗药品管理)年卫生类主管药师专业知识药理学前言最全版

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(医疗药品管理)年卫生类主管药师专业知识药理学

前言

药理学——第一节绪言

■第一节绪言

■第二节药效学

■第三节药动学

考纲:

一、药理学的任务和内容

■(一)药理学的概念:研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。

药物:用于预防、治疗和诊断疾病的物质;

可来源于植物、动物或矿物;

或人工合成其有效成分;

机体:有机整体;

离体组织器官;

培养的细胞;

病原微生物。

■(二)药理学的研究内容:

1.药物效应动力学:简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。

2.药物代谢动力学:简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。

二、新药药理学

■新药——我国《药品注册管理办法》规定:

新药指未曾在中国境内上市销售的药品,已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增加新的适应症,亦按新药管理。

■1.临床前药理研究(以非人体为研究对象)

(1)主要药效学;

(2)一般药理学:对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响;

(3)毒理学研究:

急性毒性;长期毒性;

特殊毒理:致癌、致畸、致突变;

(4)药动学(药代研究)。

2.临床药理研究(以人体为研究对象):

(1)Ⅰ期临床试验:20~30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验,观察人体对新药的耐受程度和药代动力学。

目的:为制定临床给药方案提供依据。

(2)Ⅱ期临床试验:随机双盲对照试验,病例不少于100例。

目的:观察新药的有效性和安全性,推荐临床给药剂量。

(3)Ⅲ期临床试验:上市前的多中心临床试验,病例不少于300例。

目的:对新药的有效性和安全性进行社会性考察。

(4)Ⅳ期临床试验(售后调研):上市后监测,长期广泛考察药物的有效性和安全性,发现不良反应。

药理学——第二节药效学

一、药物的基本作用

◆治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。

◆不良反应——不符合用药目的,对患者不利的作用。

①副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

◇特点:治疗作用与副作用是相对的

取决于药物的选择性

②毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。

◇急性毒性:用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。

◇慢性毒性:长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。

◇特殊毒性:包括“三致”,致癌、致畸、致突变

③后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时,残存的效应。

例:镇静催眠药引起的“宿醉”。

④变态反应:少数免疫反应异常患者,受某些药刺激后发生的免疫异常反应。

与毒性反应的区别:与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。

特点:过敏体质容易发生;

首次用药很少发生;

过敏性终生不退;

结构相似药物有交叉过敏。

⑤特异质反应:是一类先天遗传异常所致的反应。例:蚕豆病。

⑥继发作用:药物治疗作用所引发的不良后果。

例:广谱抗生素引起的二重感染。

⑦停药反应:指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧,又称停药症状或反跳现象。如:长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药,都可引起反跳现象。

⑧依赖性:

心理依赖性、生理依赖性(戒断综合征)。

〖药物不良反应的分类和特点〗

ADR种类用药发生人群严重性发生原因

副反应治疗量多数病人轻度不适药物选择性较低,治疗目的不一致

毒性反应较严重长期大量使用或机体敏感性过高

急性毒性短期过量少数较严重损害呼吸、循环、神经系统

慢性毒性长期蓄积少数较严重损害肝、肾、骨髓、内分泌系统

致畸作用孕妇用药妊娠早期难以判断胚胎细胞基因突变

致癌作用重复用药极少病人严重体细胞基因突变

后遗效应治疗量停药后后遗效应短暂或持久阈浓度下残存效应

继发反应连续用药少数严重治疗矛盾

停药反应长期用药,多数原有疾病加剧受体上调、受体增敏

突然停药

变态反应任何剂量极少较严重过敏体质

特异质反应任何剂量少数较严重遗传变异

依赖性连续用药少数严重

精神依赖性——————心理渴求

身体依赖性——————生理适应

二、受体理论

■1.受体:是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等),能与特异性配体(药物、递质、激素等)结合并产生效应。

■2.配体:能与受体结合的物质的总称。

■3.受点(位点):能与配体结合的活性基团。

■4.受体的特性

■5.受体的类型

■6.受体的调节:受体数目和亲和力的变化称为受体的调节

三、药效学概述

(一)作用于受体的药物

(二)药物的作用机制

(三)药物的构效关系与量效关系

(一)作用于受体的药物

■1.亲和力:药物与受体结合的能力,不同药物亲和力不同。

■2.内在活性:药物激动受体产生最大效应的能力,或称效能。

内在活性以α表示:

■α=1有内在活性

■α=0无内在活性

■0<α<1有部分内在活性

3.激动剂与拮抗剂:

4.竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较

◇下图:竞争性拮抗药(A)、非竞争性拮抗药(B)对激动药量效曲线的影响

竞争性拮抗剂:虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加,激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移,随着激动剂浓度增加,最大效应不变。

非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。非竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线右移,最大效应降低。

竞争性拮抗药(A)

→使激动剂的效价加大,亲和力下降

→但不影响内在活性,不影响效能

→药时曲线平行右移

非竞争性拮抗药(B)

→既影响亲和力,使效价加大

→也影响内在活性,使效能减小

→药时曲线不平行右移

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