第-四-章-麻醉用药

第三章 麻醉用药

麻醉是机体或机体的一部分，在药物或其它因素影响下，暂时失去对外界刺激反应性的一种状态。能够引起麻醉的药物称为“麻醉药”。麻醉药的应用和发展为外科手术创造了有利条件，极大地促进了现代外科学的发展。麻醉药可分为两大类：全身麻醉药和局部麻醉药。

第一节 全身麻醉药

全身麻醉药是一类能够广泛抑制中枢神经系统，暂时导致人的意识、感觉和反射逐渐消失，特别是导致痛觉消失，骨骼肌松弛或部分松弛，以利于外科手术进行的药物。根据给药途径又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。

一、吸入麻醉药

最早应用于外科手术的吸入全身麻醉药有乙醚（1842年），氧化亚氮（1844年）和氯仿（1847年）。乙醚具有优良的全身麻醉作用，使用上容易控制，主要缺点为易燃性和爆炸性，现已少用。氧化亚氮的毒性很低，但麻醉作用也很弱，以其能产生良好的镇痛作用，因此现在仍然应用于临床。氯仿则因毒性较大，临床上已不应用。由于乙醚、氧化亚氮和氯仿具有不同的缺点，因此开始寻找其它更好的全身麻醉药。为了克服乙醚等的易燃性，引入卤原子降低了易燃性，但却使毒性增大。后发现引入氟原子，毒性相应较小，从而发现了有应用价值的氟烷（4-1），甲氧氟烷（4-2）和恩氟烷（4-3）等。

CF 3CHBrCl CH 3OCF 2OCHCl 2 CHF 2OCF 2CHFCl （4-1） （4-2） （4-3）

但目前临床使用的吸入全身麻醉药仍然有一定缺陷。如易燃、易爆，对心、肝、肾有一定毒性等。因此尚需要寻求更理想的新药。

氟烷 Halothane

Br H Cl

C C

F F C 2HBrClF 3 197.37

本品为１，１，１-三氟-２-氯-２-溴乙烷。

本品为无色、易流动的重质液体；有类似氯仿的香气，味甜。微溶于水，可与乙醇、氯仿、乙醚或非挥发性油类任意混溶，相对密度

1.871~1.875。

本品性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸（氢溴酸、氢氟酸、盐酸等），因此加入0.01%（g /g ）麝香草酚作稳定剂。

本品经氧瓶燃烧法进行有机破坏后，吸收于稀氢氧化钠溶液，生成氟化钠，加茜素氟蓝（茜素络酸，4-4）试液和pH ＝4.3的醋酸—醋酸钠缓冲液，再加硝酸亚铈试液，即形成蓝紫色螯合物（4-5）。 H

O O O

H O CH 2O OH

OH

CH 2N CH 2COOH

CH 2COOH Ce F -3++CH O O O ,(4-4)(4-5) 本品不溶于硫酸，加入等体积硫酸后，因比重大于硫酸，则本品沉于底部，形成两层（与甲氧氟烷区别）。

本品的麻醉作用为麻醉乙醚的2~4倍，对粘膜无刺激性，麻醉诱导期短，可用于全身麻醉及诱导麻醉，但安全性不及乙醚。

本品应遮光，密封，在阴凉处保存。

麻醉乙醚 Anesthetic Ether

CH 3CH 2OCH 2CH 3

C 4H 10O 74.12

本品为无色澄明，易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。有极强的挥发性及燃烧性。蒸气与空气混合后，遇火能爆炸。溶于水，与乙醇、氯仿、苯、石油醚、脂肪油或挥发油能任意混合。相对密度0.713~0.718。馏程33.5℃~35.5℃，馏距在1℃以内。

本品在光照和空气中可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。过氧化物有二羟乙基过氧化物（4-6）和乙亚基过氧化物（4-7）等组成。

OH OH CH 3CH O O CH 3CH

CH n

O

CH 3(4-6)(4-7)

过氧化物为不易挥发的油状液体，遇热易爆炸，在蒸馏乙醚时，它常残留于瓶底。因此要特别注意，勿将乙醚蒸干，以免爆炸。

过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性，能引起肺水肿及肺炎等，严重时甚至引起死亡。因此氧化变质的麻醉乙醚绝不可供药用。

本品为吸入全麻药。

本品应遮光，几乎满装，严封或熔封，在阴凉避火处保存。

二、静脉麻醉药

静脉注射后能产生全身麻醉作用的药物称静脉麻醉药。最早应用的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物，如硫喷妥钠、丙烯炔巴比妥钠（4-8）等。硫代巴比妥类具有较高的脂溶性，极易透过血脑屏障达到脑组织，因此很快即可产生麻醉作用，由于药物可迅速由脑组织向其它组织分布，因此麻醉持续时间较短，仅能维持数分钟。近年来，非巴比妥类静脉麻醉药不断发展，已有多种类型供用，如羟丁酸钠、氯胺酮、甲苄咪唑（4-9）等。

(4-9)

(4-8)CH 2

CH 3CH 2C CHCH 2C CH

CH 3O N ONa CH 3CH N

N

C O C 2H 5O H N 盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride

HCl

NHCH 3

Cl

O

C 13H 16ClNO .HCl 274.19 本品为2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐。

本品为白色结晶性粉末；无臭。易溶于水，可溶于热乙醇，不溶于乙醚和苯。熔点259℃～263℃（分解）。水溶液显酸性，10%的水溶

液pH 约为3.5。

本品分子中有一手性碳原子，因此有2个光学异构体。其右旋体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍，出现恶心、幻觉等副作用也比左旋体少，合成品为外消旋体。

本品水溶液在低温时加入碳酸钾溶液，可游离析出氯胺酮，熔点为91℃～94℃。

本品水溶液显氯化物的鉴别反应。

本品为静脉麻醉药，麻醉作用快，镇痛程度深，副作用较小。 本品应密封保存。

硫喷妥钠 Thiopental Sodium

SNa C N NH CO CO C

CH 3

CH 3CH 2CH 2CH

H 5C 2

C 11H 17N 2NaO 2S 264.33 本品为淡黄色粉末；有似蒜臭，味苦；露置空气中极易吸湿，溶于水，略溶于乙醇，不溶于乙醚、苯及石油醚。水溶液显碱性，加酸酸化，有游离的硫喷妥沉淀析出，其熔点为157℃～161℃。

本品与氢氧化钠溶液煮沸，不产生氨臭；与吡啶—硫酸酮试液反应显绿色，上述性质可与非含硫巴比妥药物区别。本品遇氢氧化钠试液及醋酸铅试液，即生成白色铅盐沉淀，加热后分解生成硫化铅黑色沉淀。

本品灼烧后残渣显钠盐和硫化物的反应。

本品水溶液放置后（尤其遇二氧化碳）易分解析出沉淀，加热分解更快。因此注射用硫喷妥钠采用100份硫喷妥钠与6份无水碳酸钠混合的灭菌粉末，临用时以灭菌注射用水配制。

本品为静脉麻醉药，作用时间短，起效快，也可用于抗惊厥。 本品应遮光，严封或熔封保存。

羟丁酸钠 Sodium Hydroxybutyrate

HOCH 2CH 2CH 2COONa

C 4H 7NaO 3 126.09