抗生素分类及合理应用

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抗生素临床应用的基本原则
❖ 抗生素的联合用药指征： 病原菌尚未明确的严重感染 单一抗微生物药物不能控制的混合感染 单一抗微生物药物不能控制的败血症和感 染性心内膜炎等严重感染 联合用药可延缓耐药菌的产生
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与抗生素应用相关的实验室检查
在应用抗菌药物前及时采集相应临床标本。
必要时可多次连续采样送检，进行细菌计数、细胞学 检查，革兰氏染色检查（涂片镜检）等，有助于对可 能的病因诊断以及判断细菌培养结果起一定的作用。
1—2
63—52
8小时
头孢曲松 1.0q24h 0.25—1 76-100
1—2
76—48
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不规范的给药方式给临床带来的危害
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临床不规范的给药方式将导致
❖ 药物浓度长时间低于细菌MIC值 细菌不能彻底清除1 可能有助于耐药细菌的产生2
抗生素合理应用
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抗生素的作用机制
1.阻断细胞壁的合成 如B内酰胺类、万古、 杆菌肽
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制
霉菌素
5.阻断RNA
2..阻断核糖体参与蛋白合成
DNA的合成
4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环
喹诺酮类、利福平 如磺胺类、异菸肼、 素、红和氯霉素
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临床常见头孢菌素的半衰期
头孢曲松是半
衰期最长的头 孢菌素：
•6~10小时 •平均 8小时
头孢曲松
头孢替坦 拉他头孢 头孢派酮
头孢他啶
头孢唑啉 头孢唑肟
头孢磺啶
1克静脉注射
头孢呋辛 头孢噻肟
头孢孟多
头孢甲肟 头孢西丁
T½
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9小时
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克)、四环、链、万古 在MIC4-5倍时杀菌率即处于饱和 杀菌范围主要依赖于接触时间 血药浓度超过MIC时间（T>MIC)是与临床疗效相关的主要参数
PAE(post-antibiotic effect) ：
PAE也称抗生素作用后效应：是指在体外经短时间接触药物后细菌延迟再生长的时间
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抗菌药物－按杀菌活性分类
第二大类：浓度依赖杀菌作用药物
持续后效应 氨基糖苷类和喹诺酮类，甲硝唑 投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及
杀菌范围也越大 24小时AUC（浓度时间曲线下面积)/MIC、峰浓度/MIC是
疗效相关的主要参数
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药效学及药代动力学重要参数
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滥用误区
▪ 抗菌药＝消炎退热药 ▪ 抗菌药预防所有感染 ▪ 以广谱抗菌药对付常见感染 ▪ 新、贵品种的疗效优于老、廉品种 ▪ 个人老经验就是真理
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抗生素应用过程中的某些误区
发热患者肯定存在感染，应使用抗生素 血象升高患者肯定存在感染，应使用抗生素 只要有炎症，就应使用抗生素 某些免疫力低下患者容易感染，应使用抗生素 使用激素患者，应使用抗生素
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目前临床抗生素使用情况
❖ 普遍、大量、长时间、不规范地预防性使用抗 菌药物，药物资源浪费巨大
❖ 不重视、不了解抗生素药物的药动学/药效学， 随意制订给药剂量、途径、分配方案和疗程， 使很多抗菌药物没有发挥应有的作用
❖ 抗菌药物滥用，不但是造成医药费用增加的重 要原因，同时还可引发大量耐药菌产生，对社 会造成危害
Knothe et al., 1984
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主要抗菌药物的药效学参数
肺炎球菌（中介）
肺炎球菌（高耐）
半衰期
药物
方案
MIC50-90 T>MIC% MIC50-90 T>MIC%
<1小时
青霉素
2Muq6H 0.5—1 66-55
2—4
50—41
1—2小时 头孢噻肟 1.0q8h
0.25—1 87-63
阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇
甲硝唑
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抗生素临床应用的基本原则
❖ 病原学诊断的确立及其相关实验室检查
❖ 掌握抗菌药物的抗菌谱、药代动力学和不良 反应
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抗生素临床应用的基本原则
❖ 经验选择抗生素时需考虑以下问题： 年龄 感染部位 院外感染/院内感染 合并症（COPD，糖尿病，慢性肾功能不全，充血 性心力衰竭，慢性肝病等） 慢性肾功能不全时的抗生素选择 并发症 妊娠期用药
Hale Waihona Puke Baidu
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抗生素临床应用的基本原则
❖ 正确的给药方式，适当的剂量和疗程 ❖ 下列情况下抗生素的应用要严加控制或尽量避免
预防用药 皮肤和粘膜等局部应用抗生素，宜多采用主要供
局部应用的抗菌药物如莫匹罗星，新霉素等 病毒性感染和发热原因不明者，出并发细菌感染
或病情危急外，不宜轻易采用抗生素
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细菌耐药现象日趋严重
▪ 耐青霉素肺炎链球菌（PRSP） ▪ 耐甲氧西林金葡菌（MRSA） ▪ 耐甲氧西林表葡菌（MRSE） ▪ 耐万古霉素肠球菌（VRE） ▪ 产超广谱β－内酰胺酶（ESBLs）革兰阴性杆菌
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抗菌药物－按杀菌活性分类
时间依赖型抗生素 浓度依赖型抗生素
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抗菌药物－按杀菌活性分类
第一大类：时间依赖杀菌作用
持续后效应-无或轻、中度 b -内酰胺类 (青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类)，克林和大环(红、
对于致病原中特殊种类（如：军团菌属、支原体、衣 原体等）还应配合血清学检查进行诊断。
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抗生素使用理想目标
1. 有效控制感染，达到最佳疗效； 2. 有效预防和减少抗生素的毒副作用； 3. 剂量和疗程合理，防止产生耐药菌株； 4. 避免导致病人体内正常菌群失调； 5. 选药、给药途径、给药方式合理。
-时间依赖型的抗生素
-内酰胺类：
血药浓度高于MIC时间最主要参数 给药间期并不需要都超过MIC
T>MIC>30~40%－起效 T>MIC> 40~50%—保证有效细菌清除
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临床常见抗生素药动学/药效学特点 以及主要药效学参数