固液萃取2解析

无效成分：指本身无效甚至有害的物质。 如脂肪、淀粉、蛋白质等，往往影响提 取效果、制剂的稳定性、外观和药效等。 组织物：指构成药材细胞或其他不溶性 物质。如纤维素、栓皮等。
药材的有效成分和辅助成分是提取的主要 对象，无效成分和组织物应尽量分离除去， 因此这是产处理的必要步骤。但应注意， 所谓无效成分只是相对概念。如鞣质在没 食子酸或五倍子中是收敛的有效成分；在 大黄泻下而起止泻作用的辅助成分；在注 射剂中多为无效成分。
第一章 固液萃取
一、概述
萃取是利用混合物中各组分在某溶剂中的 溶解度差异来分离混合物的一种单元操作。 用溶剂分离液体混合物的萃取操作称为液液 萃取,而分离固体混合物的萃取操作则称为固 液提取或浸取,此外,以超临界流体作为萃取 剂的萃取操作称为超临界流体萃取。
萃取在制药化工生产中有着广泛的应用。 例如，中药有效成分的提取，沸点相近 或相对挥发度相近的液体混合物的分离， 恒沸混合物的分离，热敏性组分的分离 等。
例如,制备银黄片和银黄注射液,分别用金银 花和黄芩的单味提取物先制备两个中间品, 前者以绿原酸,后者以黄芩苷含量控制质量, 然后配料压片或制备注射液。特别是制备注 射液,为了防止复方提取中形成沉淀,大多数 复方的注射剂,都需在前处理过程中进行单 味药提取。其他如甘草浸膏、大黄流浸膏、 远志流浸膏等还可供调剂用。
提取时首先要使固体原料与提取剂充分 混合，并保持良好的液固相接触状态。 经一定时间的提取后，将提取液与残渣 分离开来。最后将溶质从提取液中分离 出来，并对提取剂进行回收处理。
二、天然产物成分的分类
以中药材为例，中药材的成分比较复杂， 不仅复方如此，就是单味药也是如此。所 含成分按其生物活性可分为有效成分、辅 助成分、无效成分和组织物。
此外，中药汤剂属于胶体溶液，由许多难 溶物质的分子组成的微粒混悬于介质中成为 溶胶或粗分散体系，也是使物质在溶液中含 量增加的一个重要因素。但有时各成分之间 又可能相互作用生成难溶性化合物，从而改 变欲提取成分的溶解性能而导致提取效果不 好或提取率下降。这一问题在复方研究中更 为突出。
如含生物碱的中药与甘草配伍，生物碱与甘草 酸产生沉淀，生物碱就可能提取不出来。黄连 等中的小檗(bo)碱与黄芩苷产生沉淀，生物碱 与金银花中的绿原酸发生沉淀，大黄鞣质与栀 (zhi)子、茵陈之间也有沉淀产生。上述现象 提示我们在中药的复方提取过程中应该考虑是 采用分提工艺，还是采用合提工艺。
单味药的提取:单味药提取物的化学成分,大 多数尚不清楚,或不完全清楚,但从中医临床 疗效的实践要比单体化合物的作用好得多, 制备的成本也较低。单味药提取是中药制剂 加工的一项重要提取方法,不仅适用于单方 成药的制剂(如五味子、刺五加、益母草等), 而且适用于复方成药制剂的生产。
例如,制备银黄片和银黄注射液,分别用金银 花和黄芩的单味提取物先制备两个中间品, 前者以绿原酸,后者以黄芩苷含量控制质量, 然后配料压片或制备注射液。特别是制备注 射液,为了防止复方提取中形成沉淀,大多数 复方的注射剂,都需在前处理过程中进行单 味药提取。其他如甘草浸膏、大黄流浸膏、 远志流浸膏等还可供调剂用。
三、天然产物提取的类型
我们仍然以中药为例， 中药提取可分为单体成分 提取、单味药提取和中药 复方提取三种类型。
固液提取 单体的提取:指提取物的纯化。若某些药材的
有效成分有特殊疗效、化学结构、理化性质、 药理、毒性均已明确，含量可观，技术经济合 理，可以进行单一成分的提取、分离、精制。 如齐墩果酸、豆腐果苷、黄连素、石吊兰素等， 都可纯化制成片剂。又如天花粉、一叶秋碱、 黄藤素等可纯化制成注射液。许多单体的制剂 有利于稳定性与安全性，但是有些药物纯化后 不如单味药的有效部分提取物疗效好。
固液提取是利用有机或无机溶剂将固体原料中 的可溶性组分溶解，使其进入液相，再将不溶 性固体与溶液分开的单元操作，其实质是溶质 由固相传递至液相的传质过程。目前，固液提 取在制药生产中有着广泛的应用，如中草药有 效成分的提取，滤饼或固体物的洗涤等。
固体原料(药材)中的可溶性组分称为溶 质,不溶性组分称为载体。用于溶解溶质 的溶剂称为提取剂或浸取剂,提取后所得 的液体称为提取液或浸取液,提取后的载 体和残余的少量溶液称为残渣。
提取产物是制剂成型的粗制品，也称为提取物。由提 取物制成各种剂型的后期过程各有不同，有按一定质 量标准加工制成煎膏剂、酒剂、酊剂、浸膏、流浸膏 等剂型；有通过浓缩干燥制成一定规格的半成品，以 便制成片剂、冲剂等剂型；有通过适当加工、制成软 膏、栓剂等其它剂型；也有需要精制加工，纯化有效 成分，制成注射剂等剂型。
有效成分：指有药理活性、能产生药效 的物质。如生物碱、苷类、挥发油等。 有效成分一般有一定的分子式或结构式 和理化常数，又称为有效单体。如果是 尚未提纯（或纯化）成单体的称为有效 部位，应能反映一定的活性指标。
辅助成分：指本身没有特殊疗效， 但能增强或缓和有效成分作用的物 质。强洋地黄中的皂苷可帮助洋ຫໍສະໝຸດ Baidu 黄苷溶解或促进其吸收，发挥其强 心作用。
中药复方提取：从古至今，中药复方一直占重要地位， 在中医临床实践中基本上都是使用复方，以其综合成 分，作为整体而起作用。例如四逆汤是由附子、肉桂、 干姜、甘草组成。附子含乌头碱毒性极大，但经煎煮， 一方面由于水解可降低毒性，而另一方面甘草中的甘 草酸与乌头碱可形成复盐，在体内逐渐分解而起作用。 实验证明四逆汤的LD50只有单味附子的1/4，许多复 方药，如补中益气汤、麻杏石甘汤、大黄牡丹汤、补 阳还五汤等，都是以其整体发挥作用的。
值得注意的是：中药中同时存在多种复杂的混合 物，各成分之间的相互影响，有时会产生增溶 现象，即增大欲提取成分的溶解度。如油脂类 杂质可使不溶于石油醚的香豆素溶解，含麻黄 的方剂中如有葛根则麻黄碱的含量将增加。
中药成分间存在的这种助溶、增溶作用 可部分解释为在中药中含有某些可降低溶液 表面活性的物质，如皂苷、树胶、蛋白质等， 这些表面活性物质的浓度较高时，就会在溶 液中聚合成“胶团”，而原来在水中不溶解 或部分溶解难的物质分子可以钻进胶团的内 部，分部在胶团的中心或夹缝中，结果使溶 解度显著地增高。