合理应用胺碘酮
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出量
心电图改变
? RR间期延长 ? PR间期延长 ? QT间期延长 ? QRS波通常不增宽 ? 可出现独特的分裂双峰T
波
代谢特点
?极高的脂溶性 ?口服生物利用度 30 ％-50 ％ ?血药浓度和剂量呈线性相关 ?易在肺、肝、皮肤、心肌、脂肪等沉积 ?需要数月达到血浆稳态 ?血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好 ?肝脏代谢，消化道排泄，几乎不从肾脏排泄 ?清除半衰期变异大且长（２６ -１０７天） ?胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活
合理应用胺碘酮
简史
(1) 胺碘酮(amiodarone AM) 于1962年合成 (2) 60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛 (3) 70年代Rosenbaum 把它引入抗心律失常治疗 (4) 1985 年美国FDA通过用于危及生命的 VT/VF，也 用于AF
目前临床进展：
心梗后长期安全性------- CAMIAT, EMIAT ，BASIS 心功能不全中的应用------- GESICA，CHF-STAT 胺碘酮荟萃分析-------------- ATMA 房颤维持窦律----------------- CTAF 室颤及/或无脉室速----------ARREST、ALIVE 胺碘酮与ICD比较------------AVID、CASH、CIDS
失
药代动力学
特点：负荷期和半衰期长并且因人而异
口服
静脉
达峰时间 (Tmax)
2.5-5小时
15-30分钟
半衰期(T1/2β) 生物利用度
２６-1０７天 30％-50%
最短可在数小时之内
蛋白结合率
67%-98%
67%-98%
组织分布
肺、肝、肾、心、脂肪等肺、肝、肾、心、脂肪等
组织蓄积
脂肪
脂肪
代谢/代谢产物
性，比胺碘酮的清除半衰期更长
不同剂型
?静脉制剂与口服制剂作用不完全相同 ?静脉应用早期主要表现为 I, II, IV 类抗心律失
常药物的作用， III 类药物的作用出现较晚
?较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用 ?胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至
数周起效
?静脉起效时间 5min,15min 达最大,4hr 内消
适应症
? 广谱抗心律失常药物
– ——房性心律失常伴快速室性心律(房扑、房颤转律或 转律后维持窦性心律)
– ——结性心律失常 – ——室性心律失常(治疗威胁生命的室性心律失常，预
防室速及室颤复发) – ——伴Ｗ-P- Ｗ的心动过速
? 胺碘酮可用于上述心律失常，尤其当合并 器质性
心脏病、左心功能不全、左室肥大、室内传导阻 滞时
C B B
A A
剂量与用法
? 胺碘酮转复房颤
– 胺碘酮转复率高于其他抗心律失常药物或对照组
– 有效率各家报告不一，在 12 小时内复律占25% ～89%
– 口服：
– ——负荷量：600mg/d ，每天3次，持续5-7 天
– ——维持量：100-400mg/d( 宜根据个体反应采用最小有效剂量 )
? 静脉：
– 负荷量——150mg, 稀释后缓慢推注，不得短于 10 分钟,必要时
–
每15 ～30 分钟可重复
? 维持量----1.0 ～0.5mg/ 分开始，根据病情逐渐减量
一、心房颤动
１．转复房颤（AF）
? AF 致急性心衰、低血压、心绞痛恶化或
心室率难以控制，尤其AF 经旁路前传引 起快速HR 时—电转复/ 药物转复
? 胺碘酮有效（IIa ，A级） ? 重症心血管病合并AF ，胺碘酮可首选． ? 病情稳定的可门诊开始用药
心房颤动药物转复
2006ESC/ACC/AHA房颤治疗指南(发作7天内的房颤药物转复)
药物
证实有效的药物 多非利特 氟卡胺 依布利特 普罗帕酮 胺碘酮
疗效较差的药物 普鲁卡因胺 双异丙吡胺 奎尼丁
不应使用的药物 地高辛 索他洛尔
给药途径
口服 口服 静脉 口服、静脉 口服、静脉
静脉 静脉 口服
口服、静脉 口服、静脉
适应症
Ⅰ Ⅰ Ⅰ Ⅰ Ⅱa
Ⅱb Ⅱb Ⅱb
Ⅲ Ⅲ
证据水平
A A A A A
等临床结果充分肯定了胺碘酮的地位
作用特点：多通道阻滞剂，表现Ｉ～Ⅳ
类抗心律失常药物作用
?钠通道阻滞 ( 轻度)：无Ｉ类抗心律失常药物的促
心律失常作用， 不增加死亡率，不抑制心功能
?钾通道阻滞：可同时抑制慢、快成分的延迟整流
钾电流（I Ks 、I Kr ）。不同于其它 Ⅲ类药，延长
复极，基本不诱发尖端扭转型室速 （Tdp）
? 非竞争性抑制a 、b肾上腺素能受体 不同于其它β 受体阻滞剂，但作用较弱，可与其它 β 阻 滞剂合用。α 阻滞作用舒张冠脉及外周动脉，降低后负 荷
?钙通道阻滞(轻度) 抑制早期后除极(EAD) 和延迟后除极(DAD) ，减少扭 转型室速
药理作用（１）
广泛抗心律失常作用
? 抑制窦房结和房室结的自律性，减慢窦性
心率
? 减慢心房、房室结和房室旁路传导 ? 延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有
效不应期
? 延长旁路前向和逆向有效不应期
药理作用（２）
抗心肌缺血作用
? 降低外周阻力并且减慢心率，从而降低心
肌耗氧量
? 直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流
量
? 口服负性肌力作用轻或无 ? 降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输
? 静脉用药用于病情严重并要求快速反应或口服不
允许的情况下
首选适应症
? 在下列适应征中首选胺碘酮：
? 威胁生命的室速或室颤 ( 猝死存活者 ) ? 改善室颤、无脉室速电除颤效果
? 心肌梗死后心律失常 ? 心律失常伴心功能不全 ? 房颤、房扑的转律和窦律的维持
禁忌症
?病窦综合症、高度传导障碍未安置起搏器者 ?妊娠四个月以后及哺乳期妇女 ?甲状腺功能障碍 ?肝硬化或其它肝脏疾病 ?严重的窦性心动过缓和窦房阻滞 ?肺部疾病（特别是广泛肺纤维化） ?已知碘过敏 ?与可致尖端扭转型室速的药物合用 ?长QT 基础上发生的 VT
肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐
肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐
排泄Hale Waihona Puke Baidu
胆汁，粪便，肾排泄极少胆汁，粪便，肾排泄极少
胺碘酮的益处
? 抑制心律失常 ? 不影响心功能，适用于心功能不全者 ? 抗心肌缺血，适用于缺血性心脏病 ? 房颤或房扑心脏转复后维持窦律最有效 ? 有效控制房颤、房扑心室率 ? 不产生束支传导阻滞 ? 致心律失常作用极小 ? 理想的危险与效益比率
心电图改变
? RR间期延长 ? PR间期延长 ? QT间期延长 ? QRS波通常不增宽 ? 可出现独特的分裂双峰T
波
代谢特点
?极高的脂溶性 ?口服生物利用度 30 ％-50 ％ ?血药浓度和剂量呈线性相关 ?易在肺、肝、皮肤、心肌、脂肪等沉积 ?需要数月达到血浆稳态 ?血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好 ?肝脏代谢，消化道排泄，几乎不从肾脏排泄 ?清除半衰期变异大且长（２６ -１０７天） ?胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活
合理应用胺碘酮
简史
(1) 胺碘酮(amiodarone AM) 于1962年合成 (2) 60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛 (3) 70年代Rosenbaum 把它引入抗心律失常治疗 (4) 1985 年美国FDA通过用于危及生命的 VT/VF，也 用于AF
目前临床进展：
心梗后长期安全性------- CAMIAT, EMIAT ，BASIS 心功能不全中的应用------- GESICA，CHF-STAT 胺碘酮荟萃分析-------------- ATMA 房颤维持窦律----------------- CTAF 室颤及/或无脉室速----------ARREST、ALIVE 胺碘酮与ICD比较------------AVID、CASH、CIDS
失
药代动力学
特点：负荷期和半衰期长并且因人而异
口服
静脉
达峰时间 (Tmax)
2.5-5小时
15-30分钟
半衰期(T1/2β) 生物利用度
２６-1０７天 30％-50%
最短可在数小时之内
蛋白结合率
67%-98%
67%-98%
组织分布
肺、肝、肾、心、脂肪等肺、肝、肾、心、脂肪等
组织蓄积
脂肪
脂肪
代谢/代谢产物
性，比胺碘酮的清除半衰期更长
不同剂型
?静脉制剂与口服制剂作用不完全相同 ?静脉应用早期主要表现为 I, II, IV 类抗心律失
常药物的作用， III 类药物的作用出现较晚
?较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用 ?胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至
数周起效
?静脉起效时间 5min,15min 达最大,4hr 内消
适应症
? 广谱抗心律失常药物
– ——房性心律失常伴快速室性心律(房扑、房颤转律或 转律后维持窦性心律)
– ——结性心律失常 – ——室性心律失常(治疗威胁生命的室性心律失常，预
防室速及室颤复发) – ——伴Ｗ-P- Ｗ的心动过速
? 胺碘酮可用于上述心律失常，尤其当合并 器质性
心脏病、左心功能不全、左室肥大、室内传导阻 滞时
C B B
A A
剂量与用法
? 胺碘酮转复房颤
– 胺碘酮转复率高于其他抗心律失常药物或对照组
– 有效率各家报告不一，在 12 小时内复律占25% ～89%
– 口服：
– ——负荷量：600mg/d ，每天3次，持续5-7 天
– ——维持量：100-400mg/d( 宜根据个体反应采用最小有效剂量 )
? 静脉：
– 负荷量——150mg, 稀释后缓慢推注，不得短于 10 分钟,必要时
–
每15 ～30 分钟可重复
? 维持量----1.0 ～0.5mg/ 分开始，根据病情逐渐减量
一、心房颤动
１．转复房颤（AF）
? AF 致急性心衰、低血压、心绞痛恶化或
心室率难以控制，尤其AF 经旁路前传引 起快速HR 时—电转复/ 药物转复
? 胺碘酮有效（IIa ，A级） ? 重症心血管病合并AF ，胺碘酮可首选． ? 病情稳定的可门诊开始用药
心房颤动药物转复
2006ESC/ACC/AHA房颤治疗指南(发作7天内的房颤药物转复)
药物
证实有效的药物 多非利特 氟卡胺 依布利特 普罗帕酮 胺碘酮
疗效较差的药物 普鲁卡因胺 双异丙吡胺 奎尼丁
不应使用的药物 地高辛 索他洛尔
给药途径
口服 口服 静脉 口服、静脉 口服、静脉
静脉 静脉 口服
口服、静脉 口服、静脉
适应症
Ⅰ Ⅰ Ⅰ Ⅰ Ⅱa
Ⅱb Ⅱb Ⅱb
Ⅲ Ⅲ
证据水平
A A A A A
等临床结果充分肯定了胺碘酮的地位
作用特点：多通道阻滞剂，表现Ｉ～Ⅳ
类抗心律失常药物作用
?钠通道阻滞 ( 轻度)：无Ｉ类抗心律失常药物的促
心律失常作用， 不增加死亡率，不抑制心功能
?钾通道阻滞：可同时抑制慢、快成分的延迟整流
钾电流（I Ks 、I Kr ）。不同于其它 Ⅲ类药，延长
复极，基本不诱发尖端扭转型室速 （Tdp）
? 非竞争性抑制a 、b肾上腺素能受体 不同于其它β 受体阻滞剂，但作用较弱，可与其它 β 阻 滞剂合用。α 阻滞作用舒张冠脉及外周动脉，降低后负 荷
?钙通道阻滞(轻度) 抑制早期后除极(EAD) 和延迟后除极(DAD) ，减少扭 转型室速
药理作用（１）
广泛抗心律失常作用
? 抑制窦房结和房室结的自律性，减慢窦性
心率
? 减慢心房、房室结和房室旁路传导 ? 延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有
效不应期
? 延长旁路前向和逆向有效不应期
药理作用（２）
抗心肌缺血作用
? 降低外周阻力并且减慢心率，从而降低心
肌耗氧量
? 直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流
量
? 口服负性肌力作用轻或无 ? 降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输
? 静脉用药用于病情严重并要求快速反应或口服不
允许的情况下
首选适应症
? 在下列适应征中首选胺碘酮：
? 威胁生命的室速或室颤 ( 猝死存活者 ) ? 改善室颤、无脉室速电除颤效果
? 心肌梗死后心律失常 ? 心律失常伴心功能不全 ? 房颤、房扑的转律和窦律的维持
禁忌症
?病窦综合症、高度传导障碍未安置起搏器者 ?妊娠四个月以后及哺乳期妇女 ?甲状腺功能障碍 ?肝硬化或其它肝脏疾病 ?严重的窦性心动过缓和窦房阻滞 ?肺部疾病（特别是广泛肺纤维化） ?已知碘过敏 ?与可致尖端扭转型室速的药物合用 ?长QT 基础上发生的 VT
肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐
肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐
排泄Hale Waihona Puke Baidu
胆汁，粪便，肾排泄极少胆汁，粪便，肾排泄极少
胺碘酮的益处
? 抑制心律失常 ? 不影响心功能，适用于心功能不全者 ? 抗心肌缺血，适用于缺血性心脏病 ? 房颤或房扑心脏转复后维持窦律最有效 ? 有效控制房颤、房扑心室率 ? 不产生束支传导阻滞 ? 致心律失常作用极小 ? 理想的危险与效益比率