药理学——N胆碱受体阻断药

见血封喉
箭毒树
非 除
二、非除极化型肌松药
极
化
型
肌
松
药
1. 肝脏生成糖元的功能 2. 血管舒缩受神经控制 3. 胰液能消化脂肪 4. 美洲箭毒性质和作用 5. 一氧化碳的毒性 6. 内环境
克劳德·伯尔纳Claude Bernard (1813-1878)
法国生理学家，现代生理学奠基人之一
N胆碱受体阻断药
(少有：支气管痉挛和腺体分泌增加)
N胆碱受体阻断药重点内容
1. ★从药理作用，临床应用，不良反应，解救等 方面，分析筒箭毒碱、琥珀胆碱的异同。 2. 理解新型肌松药，阿曲库铵、罗库溴铵特点。
生肌肉松弛作用。
全身麻醉药的三大要素 镇静
镇痛 肌松
N胆碱受体阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
➢ 除极化型(非竞争性)肌松药 Depolarizing ~ 琥珀胆碱
➢ 非除极化型(竞争型)肌松药 Nondepolarizing ~ 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 succinylcholine (司可林 scoline)-除极化
缩短肌松药起效时间提高麻醉安全性。
肌松药问题、研究目标
存在缺点： 除极化：不良反应多，抢救困难。 非除极化：起效时间均>60s。
研究目标：起效时间<60s的非除极化药。
临床目前常用非除极化肌松药
起效(min)
泮库溴铵
4 -6
维库溴铵
2-4
阿曲库铵(50mg) 2-4
罗库溴铵
1-2
持效(min) 120 -180
第九章 N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药
NM
第一节：神经节阻断药(NN受体阻断药) 1. 竞争性阻断交感/副交感神经节
Lack of selectivity 2. 临床：麻醉时控制血压 戒烟 美卡拉明(美加明) 第二节：骨骼肌松弛药 (NM受体阻断药) 选择性作用于骨骼肌神经肌肉接头，与N2(NM)R 结合，暂时阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，产
短5 min
长20-40 min
不良反应 中毒解救
窒息 眼压高 肌颤 高钾 心 神经节阻断(心血管抑
律失常 高热 组胺释放
制)，组胺释放
呼吸机，不用新斯的明
新斯的明
肌松药研究目标
麻醉危险期： •定义：保护性反射下降到满意程度所需的时间。 •危险：病人易发生缺氧和误吸等并发症。 •决定因素：长短取决于全麻药和肌松药的起效时间。 •解决方法：复合麻醉方法(全身麻醉药) 比如 快速静脉麻醉。
30 -40 30 -40 30-60
各类手术 气管插管术 破伤风及惊厥
罗库溴铵
作用快，起效时间在所有非去用于禁用琥珀胆碱作气管插管者。 标准插管剂量：0.6 mg/kg。
顺式阿曲库铵
主要经Hofmann消除(快，高效)。 不阻断神经节(血压)。 不良反应较少- ★不释放组胺。
被阿曲库铵等取代
琥珀胆碱与筒箭毒碱异同
作用机制
琥珀胆碱(去极化型) succinylcholine
作用N2受体较持久除极化 导致不应期
筒箭毒碱(非去极化) d-tubocurarine
竞争性阻断N2受体
临床应用 气管插管食管镜短时检查 较长时间手术
起效时间(iv)
快1 min
快约5 min
作用时间(iv)
N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 succinylcholine (司可林 scoline)-除极化
5. 不良反应 (1)过量窒息感 清醒患者禁用(全身无力，濒死感)。
备人工呼吸机 (2) 眼内压升高(眼外骨骼肌收缩良反应(adverse reaction) (3) 肌束震颤 3-5d自愈。 (4) 升高血钾(持久除极)：烧伤和肾功能障碍禁用。 (5) 心律失常(缓慢)。心率慢的病人注意。 (6) 恶性高热(肌浆网过度释放钙离子 肌肉代谢加速)。丹曲林 解救 (7) 促组胺释放：腺体分泌增加-增加手术危险。
筒箭毒碱 d-tubocurarine (非除极化)
箭毒 curare Curare is a generic term for various South American arrow poisons. Its preparation was long shrouded in mystery and was entrusted only to tribal witch doctors.
筒箭毒碱 d-tubocurarine
1. 竞争性阻断ACh的除极化作用。 2. 起效快(3-6 min)，维持久(80-120 min)。 3. 肌松次序：眼部→四肢、颈部、躯干→肋肌→
膈肌。恢复次序相反。 4. 过量中毒抢救用抗AChE药(新斯的明)。 5. 副作用多(神经节阻断，组胺作用)，已少用。
禁忌病人使用罗库溴铵。
Skeletal muscular relaxants Neuromuscular blocking agents
➢ 除极化型肌松药
N胆碱受体阻断药
Depolarizing ~ 琥珀胆碱(临床唯一)
➢ 非除极化型(竞争型)肌松药
Nondepolarizing ~ 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
1. 药理作用：较强的胆碱受体亲和力，产生ACh相似 的除极作用，受体不再对ACh起反应。
2. 作用特点：快(1min起效)、短(超短效 维持5min)、强。 3. 肌松顺序：颈部→四肢→面 舌 咽喉和咬肌→呼吸肌 4. 临床应用：耳鼻喉科多用。
iv快速气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。 另外少用于辅助麻醉。