抗菌药最难小节,氟喹诺酮类药物知识点总结
药学专业知识二口诀总结之“抗菌药物口诀”
这是汤老师汤神的原创口诀，帮助大家更好的记忆这些又多又难记忆的抗菌药物的“重点考点”之后会跟着老师的授课，继续补充完整药学专业知识二的汤神原创“口诀”，大家有自己的想法和口诀或者记忆技巧的也可以一起补充，大家一起携手努力通过药二！抗菌药物口诀总结1.青霉素首选废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。
勾搭梅毒回归热，青霉素都能治疗。
2.半合成青霉素类药物名称及分类青V耐酸口服好爽，羧苄哌拉铜绿能抗。
氨苄阿莫号称光谱，产酶就用甲苯氯双。
3.氨基糖苷类不良反应耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。
4.链霉素作用链霉素、链霉素，链结鼠和兔。
5.红霉素的不良反应红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。
6.红霉素类等作用机制30而立四环素，红绿林中50载。
7.红霉素作用百支空军都选红，衣服淋湿也勇猛。
8.四环素类临床应用及不良反应四环素，治四体，衣支螺立最好记，普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔，胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄，前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。
9.多肽类药名及不良反应万古去甲来**，杆菌肽多黏菌素，多黏阴杆余阳性，脖子红了耳肾毒。
10.氯霉素类不良反应绿骨灰，多恐怖！11.氟喹诺酮类不良反应沙星会把跟腱伤，不满十八不要尝，血糖乱了心中毒，精神失常怕见光！12.磺胺类不良反应磺胺最爱跟甲氧，双剑合璧作用大，过敏反应最常见，伤肾喝水碱来帮，抑制骨髓肝中毒，光敏反应切莫忘。
13.抗疟药（一）乙胺预防伯氨传，氯喹青青发作管。
14.抗疟药（二）进入疟区怎么办？乙胺嘧啶来预防，控制症状用氯喹，根治须加伯氨喹，伯氨喹，能耐大，防止传播和复发。
15.抗真菌药名称和首选奶粉浅黄色，水井一定深。
首选：念珠菌首选氟康唑：打坐念佛。
曲霉菌首选伏立康唑：屈服。
隐球菌病：隐藏两胞胎，然后氟康唑。
组织胞浆菌病：组织两面性，伊曲防复发。
氟喹诺酮类抗菌药物简介
➢ 肾功能减退者选 用自肝肾双通道 排出的环丙沙星。
中枢神经系统不良反应特点
肝功能损害者选用 主要经肝胆系统排 泄的环丙沙星时应 减量使用。
诺氟沙星和培氟沙星使用 大剂量或者尿液pH大于7时 容易发生结晶尿，用药期 间应多喝水，24小时排尿 量大于1200mL。
应用喹诺酮类药物静脉 滴注时，滴注时间应控 制在1小时以上。
5
药物相互作用
相互作用
01
02
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物， 某些品种会抑制CYP450
酶活性。
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物 可抑制茶碱类、咖啡 因和华法林在肝脏中 的代谢，导致血药浓 度升高和不良反应的 发生。
03
➢ 茶碱类药物血药浓度升 高，会产生中毒症状， 如恶心、呕吐、激动、 失眠、心悸等。
相互作用
皮肤软组织感染
病原菌
骨、关节感染。中耳炎、 窦炎，由敏感需氧革兰阴 性杆菌所致的成年患者， 可以选用。
抗菌 药物
有甲氧西林耐药金黄色葡 萄球菌可能者，不宜选用 氟喹诺酮类。
细菌性脑膜炎
01
02
03
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物不 用于病原菌尚未明确的
化脓性脑炎的初始经验 治疗。
➢ 目前常用的氟喹诺酮 类药物中也未获批用
➢ 曲伐沙星肝毒性 较大，已经撤市。
血糖异常
环丙沙星、左氧氟沙和 莫西沙星所致低血糖都 有报道。
低血糖多见于糖尿病患者 口服降糖药物时。
老年非糖尿病患者服用加替 沙星时也有高血糖的报道。
其他不良反应
01
白细胞减少和嗜酸 性粒细胞增加的发 生率低于1%。
02
替马沙星所致的以 溶血为主要表现并 伴有肾功能不全， 凝血功能不全、肝 功能不全，称为替 马沙星综合征。
药学知识点归纳：氟喹诺酮类抗菌药物
药学知识点归纳：氟喹诺酮类抗菌药物氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA旋转酶，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。
今天带大家来学习氟喹诺酮类抗菌药物。
【作用特点】氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA旋转酶，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。
血浆半衰期较长，可减少服药次数，多数属于浓度依赖型抗菌药物，。
氟喹诺酮类药具有下列共同特点：(1)抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性。
(2)体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血浆浓度，可达有效抑菌或杀菌水平，同时可透过血-脑屏障，在治疗某些严重的感染性脑膜炎中有作用。
(3)血浆半衰期较长，可减少服药次数，使用方便。
(4)多数属于浓度依赖型抗菌药物，抗菌活性与药物浓度密切相关，浓度越高抗菌活性越强，可集中一日剂量分为1～2次给药，以利于血浆峰浓度/MIC 8～12倍。
(5)给药途径，多数品种有口服及注射液，对于重症或不能口服用药患者可先静脉给药，病情好转后改为口服进行序贯治疗。
(6)不良反应大多程度较轻，患者易耐受。
(7)药物不受质粒传导耐药性的影响，与其他抗菌药物之间无交叉耐药性;但细菌耐药性趋势近年来十分严重，且不均衡，氟喹诺酮类药除泌尿系统外，不得作其他系统围术期预防性应用。
对各种肠杆菌科的细菌、流感杆菌均具有强大的抗菌作用，对绿脓杆菌等假单胞菌属和不动杆菌属作用较强，对革兰阳性菌也具一定作用，且均比吡哌酸明显为强。
淋球菌和卡他莫拉菌对第3代喹诺酮类非常敏感，厌氧菌对之不甚敏感或耐药。
【典型不良反应】1.消化道反应是最常见的不良反应，多数表现为食欲减退、消化不良、恶心等。
2.神经系统反应发生率仅次于胃肠道，表现为失眠、头晕、头痛，停药后可缓解。
3.变态反应可出现血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹等过敏症状。
4.光过敏反应和光毒性反应临床表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹，直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。
氟喹诺酮类抗菌药物禁忌症及注意事项
中枢神经系统不良反应特点
肝功能损害者选用 主要经肝胆系统排 泄的环丙沙星时应 减量使用。
诺氟沙星和培氟沙星使用 大剂量或者尿液pH大于7时 容易发生结晶尿，用药期 间应多喝水，24小时排尿 量大于1200mL。
应用喹诺酮类药物静脉 滴注时，滴注时间应控 制在1小时以上。
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演讲人：XXX
时间：2024.X.X
氟喹诺酮类抗菌药物 禁忌症及注意事项
演讲人：XXX
时间：XXX
1 禁忌症 2
➢ 本类药物属美国FDA妊 娠用药分类C类。
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物 可分泌到乳汁中，浓
度接近血药浓度，哺 乳期妇女禁用。
➢ 该类药物对未成年人群 的软骨有损害作用，因
此，18岁以下的儿童及 青少年禁用。
2 注意事项
注意事项
01
02
03
04
➢ 老年患者内生肌 酐清除率显著下 降者对主要经由 肾脏排泄的喹诺 酮类减量。
➢ 不宜用于有中枢 神经系统基础疾 病或既往史的人 群，尤其是癫痫 患者。
➢ 氧氟沙星、左氧 氟沙星、洛美沙 星、氟罗沙星、 依诺沙星主要经 过肾脏排出。
➢ 肾功能减退者选 用自肝肾双通道 排出的环丙沙星。
执业药师考试药物分析辅导：氟喹诺酮类抗菌药抗菌作用
第三代： 早期药物：诺氟沙星，抗菌活性超过第⼀、⼆代，但仍是氟喹诺酮类中最低的。
后期产品：环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。
(1)⾰兰阴性菌：强⼤，⾰兰阴性球菌和杆菌(如肠杆菌属、假单胞菌属、奈瑟菌属、嗜⾎杆菌属、弯曲杆菌属)的MIC低，尤其对需氧⾰兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌在内，有强⼤杀菌作⽤，其中环丙沙星活性。
(2)⾰兰阳性球菌：⾦黄⾊葡萄球菌、肺炎球菌、溶⾎性链球菌、肠球菌等; ⾰兰阳性菌(肺炎链球菌等)：左氧氟沙星作⽤。
链球菌、肠球菌：对氟喹诺酮敏感性，不及葡萄球菌。
耐甲氧西林的⾦黄⾊葡萄球菌株：对氟喹诺酮耐药。
(3)⾐原体、⽀原体、军团菌、结核杆菌也有效。
第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。
(1)铜绿假单胞菌，⾰兰阳性菌，特别对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌：抗菌活性明显增强。
(2)⾐原体、⽀原体、军团杆菌属等细胞内病原体：有效。
(3)⾰兰阴性菌：抗菌活性均未超过环丙沙星。
(4)厌氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。
喹诺酮类药物的机制： DNA回旋酶：抗⾰兰阴性细菌的主要靶酶。
选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封⼝活性。
拓扑异构酶Ⅳ：抗⼤多数⾰兰阳性细菌的主要靶酶。
阻断拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡，呈杀菌作⽤。
哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，喹诺酮仅在很⾼浓度才能抑制哺乳动物拓扑异构酶，故喹诺酮类对细菌选择性⾼，不良反应少。
耐药性： 耐药性已迅速增长，以⼤肠杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和伤寒沙门菌耐药性增⾼最明显。
对⼀种喹诺酮类药物耐药者，往往对所有喹诺酮类药物均耐药。
喹诺酮类药物不能交替使⽤。
本类药物与其他类抗菌药物之间⽆交叉耐药性。
耐药机制：A亚单位多肽编码基因突变，细菌外膜蛋⽩的缺失，药物主动外排增⾼。
抗菌药物，氟喹诺酮类抗菌药物
抗菌药物，氟喹诺酮类抗菌药物抗菌药物一、细菌分类补充内容（增加内容）G＋菌：大多数化脓性球菌－如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等；G－菌：大多数肠道菌及泌尿系统感染－如痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌及霍乱弧菌等厌氧菌：破伤风梭菌－破伤风，产气荚膜梭菌－气性坏疽，乳酸杆菌－口腔、阴道感染，难辨梭菌－伪膜性肠炎沙门菌：伤寒、副伤寒、霍乱。
二、抗菌药物的作用机制（增加内容）1.干扰细菌细胞壁合成：如β－内酰胺类抗生素2.增加细菌胞浆膜通透性：如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。
3.抑制细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类、四环素类（作用于30S 亚基）、大环内酯类、氯霉素、林可霉素（作用于50S亚基）。
4.抑制核酸代谢：抑制RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成如利福平；抑制DNA回旋酶，妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类。
氟喹诺酮类抗菌药物★喹诺酮类抗菌药（增加）考点第一代（60年代）：萘啶酸，已被淘汰。
第二代（70年代）：吡哌酸等。
吡哌酸对G－菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染。
第三代（80年代）：氟喹诺酮类。
诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。
口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于敏感菌引起的感染及难治性感染有良效。
第四代（90年代）：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种。
（一）作用机制主要作用细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ、Ⅳ，阻碍DNA的合成而导致细菌死亡。
一、药理作用与临床评价（一）作用特点★ 考点（1）广谱：需氧G＋、G－菌，尤其G－杆（包括绿脓杆菌）。
（2）多数属于浓度依赖型；血浆半衰期较长；具有抗生素作用后效应，集中一日剂量分1～2次给药。
（3）口服吸收好，组织药浓度高，生物利作用度高，抗菌活性强。
不良反应少，无交叉耐药。
原型从肾脏排泄（尤其是氧氟沙星）。
（二）典型不良反应★ 考点1.关节肌腱病变：肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。
儿童及孕妇慎用。
喹诺酮类抗菌药物：分类与作用机制
靶向细菌DNA逆转录酶
喹诺酮类抗菌药物的作用机制主要是通过，抑制DNA的复制和细胞增殖。此类药物通常会与细菌DNA 逆转录酶结合，抑制酶的活性，从而影响其复制和转录。这样可以有效地杀灭多种细菌，包括革兰阳 性和革兰阴性细菌。此外，喹诺酮类抗菌药物还可以对细胞壁合成和蛋白质合成产生影响，以及干扰 DNA的拓扑结构，从而进一步增强其抗菌作用。
抑制DNA合成
1. 作用机制：喹诺酮类抗菌药物主要通过抑制革兰氏阳性菌和阴性菌的DNA拓 扑 异 构 酶 （ D N A g y r a s e ） 和 D N A 拓 扑 异 构 酶 I V （ To po i s o m e r a s e I V ） 的 活 性来干扰DNA复制和维持细胞生存。 2. 抑菌谱：喹诺酮类抗菌药物对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、克雷伯菌等）和 一些革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌、链球菌等）有很好的抑菌作用，但对革 兰氏阳性球菌（如肺炎球菌、链球菌等）的抑菌活性较低。 3. 应用临床：喹诺酮类抗菌药物的临床应用广泛，包括治疗呼吸道、泌尿道、 肠道和皮肤软组织等感染症，特别适用于治疗耐多种药物的革兰氏阴性菌感染。 但是，由于其在长期使用中可能导致耐药性和副作用的发生，应慎重使用。
谢谢
2023/5/2 |
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喹诺酮类抗菌药物：分类与作用机制
Quinolone antibiotics: Classification and mechanism of action. 汇报人： 2023/5/2 ·
Contents
喹诺酮类抗菌药物基础知识 第一代喹诺酮类药物 第二代喹诺酮类药物 第三代喹诺酮类药物 喹诺酮类药物作用机制 喹诺酮类药物用途与应用限制
PART 03
第二代喹诺酮类药 物 Second-generation quinolone drugs.
氟喹诺酮
药物作用
在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中，对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，MIC90为1 mg.L-1，其次为氟嗪 酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1，但其吸收差，血药浓度低，不能有效控制感染， 故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱，90年代后开发的新品种 多氟哌酸类某些品种，不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似，而且抗G+球菌作用加强，对MRSA有效，对衣原体、 支原体、厌氧菌亦有一定作用，明显优于环丙沙星。另据国外报导，此类药已突破抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤 方面亦有新进展，取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初，本类药物会有更多有希望的新品种问世。
4 消化道反应 恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等，生率3%～5%。
5 肝肾毒性 有0.8%～4.3%患者可出现肝肾功能异常，故肝肾功能不良患者慎用。
6 血液系统毒性 可有血细胞及血小板减少，溶血性贫血，也有再障报道。
参考文献
1 戴自英主编.实用抗菌药物学.第一版.上海：科学技术出版社，1992，268～276 2 陈新谦，金有豫主编.新编药物学.第十三版.北京：人民卫生出版社，1994，101～103 3 张致平.中国抗生素杂志，1992，17(2)：87 4 陈华庭，张 玉，陈 伟等.武汉地区1995年度喹诺酮类药物评估.中国药房，1997，8(3)：116 5 范 勇，杨国勤.南京地区1996年度喹诺酮类药物用药分析.中国药房，1997，8(6)：268 6 李家泰主编.临床药理学.第一版.北京：人民卫生出版社，1991，511～518 7 孙曼琴.喹诺酮类抗菌药的安全性评价.全国抗感染药物临床评价学术研讨会论文集.中华医学会临床药物 评价专家委员会.北京，1996，67
喹诺酮类抗菌药物的知识要点
喹诺酮类抗菌药物的知识要点喹诺酮类抗菌药物是一种人工合成的繁殖期杀菌剂，其具有抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高、体内分布广、组织浓度高等优点，广泛应用于呼吸系统、泌尿系统等的治疗[1]，成为临床最常用的抗感染药物之一。
目前临床上应用较广的为氟喹诺酮，而新一代的无氟喹诺酮也逐渐应用于临床，那么您知道他们有些什么特点？下面就跟着药师一起来了解一下吧。
1.喹诺酮类抗菌药物的分代[2]分代代表药物特点第一代萘啶酸、吡咯酸仅用于泌尿系统的感第二代吡哌酸、甲氧恶喹酸仅用于泌尿系统的感第三代环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧G-菌作用增强，G+菌作氟沙星第四代莫西沙星、加替沙星、吉米沙星无氟，G+菌作用增第五代加诺沙星、奈诺沙星无氟，G+菌作用增2.常用喹诺酮类抗菌药物的药理学特点[3]及其应用药物名称妊娠危险分级生物利用度（%）蛋白结合率（%）血清半衰期(h)肾排泄率（%）食（剂环丙沙星（500mg）C720-406.629-44片氧氟沙星（400mg）C9832775-90片左氧氟沙星（750mg）C9924-38787片莫西沙星（400mg）C8930-5010-1438片注：+食物=餐中或空腹服用喹诺酮类抗菌药物主要是通过抑制细菌DNA旋转酶（拓扑异构酶II）和拓扑异构酶IV，阻碍细菌DNA的复制而发挥抗菌作用。
其对革兰阴性菌中DNA旋转酶的抑酶活性优于拓扑异构酶IV，而对革兰阳性菌的抑酶活性则恰好相反。
因此对多数革兰氏阴性菌的主要作用位点是DNA旋转酶，而对革兰氏阳性菌的作用位点以拓扑异构酶IV为主。
其不仅对革兰氏阴性菌具有较好的抗菌活性，随着无氟喹诺酮药物的出现，其对革兰氏阳性菌的作用也逐渐增强，能够有效覆盖肺部感染及尿路感染的病原菌。
其次，喹诺酮类抗菌药物在肺泡上皮衬液和支气管黏膜或分泌物中的药物浓度高于血药浓度[4]，且在尿液中能够达到杀菌浓度，因此该类药物主要用于肺部感染和尿路感染。
但是相比于环丙沙星和氧氟沙星，莫西沙星抗假单胞菌活性差，且在尿液中的浓度低，因此不用于尿路感染。
氟喹诺酮类-文档资料
表现：光毒性反应的表现：红斑、水肿
、色素沉着等，严重者出现大疱性皮炎 。
相关性：与剂量密切相关、紫外光照射
强度和时间，以及机体自身的敏感性有 关。而与年龄无关。
肌腱炎 机制：引起肌腱的胶原组织缺乏和
缺血性坏死 表现：肌痛，肌腱炎，腱断裂 代表药物：左氧氟沙星 危险人群：合并使用甾体激素，60 岁以上老人，运动员
第四代: 莫西沙星 加替沙星 西他沙星 吉米沙星
肠
铜
绿
非
典 型
阳
性 菌
厌
氧 菌
杆
第三代: 格帕沙星 (第二组) 左氧氟沙星 司帕沙星 第三代: 氧氟沙星 (第一组) 诺氟沙星 环丙沙星 第二代: 吡哌酸 第一代: 萘啶酸
假
单
菌
菌
胞
菌
喹诺酮的特点和副作用
分代
Ⅰ
特点
仅用于泌尿系统感染
副作用
Ⅱa
（左）氧氟沙星 环丙沙星 G-作用 典型喹诺酮副作用 强，G+作用有限 环丙对铜绿假单胞作用最强
FQNs的抗菌谱及抗菌活性
革兰阳性球菌：有一定的抗菌活性 革兰阴性杆菌：杀菌剂
对肺炎克雷伯菌、产气杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌 属、沙门菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属 等肠杆菌科细菌，流感杆菌敏感。 对不动杆菌属和假单胞菌属的抗菌作用比对肠杆菌科 细菌的抗菌活性差。 体外实验中，环丙沙星对革兰阴性杆菌的抗菌活性最 高，左氧氟沙星、氧氟沙星和氟罗沙星次之，诺氟沙 星、依诺沙星和培氟沙星较差。
FQNs的抗菌谱及抗菌活性
分支杆菌
司氟沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星对结核 分枝杆菌和其他分枝杆菌具有一定的抗菌作用，可作 为二线抗结核药物。 左氧氟沙星比氧氟沙星有更好的抗结核活性和更高的 生物利用度，其强度是氧氟沙星的2倍，临床药理显示 ，该药对巨噬细胞内外的结核菌有很好的杀菌作用。
氟喹诺酮类抗菌药物概述
演讲人：
时间：
1 抗菌谱 2 共同特点 3 作用机制 4 耐药机制
1
抗菌谱
抗菌谱
第一代
第二代Leabharlann 第三代品种萘定酸
吡哌酸
抗菌谱 临床应用
肠道G－杆菌
尿路感染 肠道感染
氧氟沙星 环丙沙星
G－杆菌 G＋球菌 非典型
各系统感染
备注：呼吸喹诺酮类药物包括莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星
4
耐药机制
耐药机制
耐药情况
喹诺酮类对不同菌株呈现交叉耐药性; 耐药性上升最明显的是大肠埃希菌； 产超广谱β-内酰胺酶者耐药率较高，可达50%甚至更高； 淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类耐药率已达80%以上。
耐药机制
细菌对氟喹诺酮类的耐药机制主要是： ➢ 细胞膜的主动外排机制； ➢ 外膜孔蛋白缺失造成外膜通透性降低； ➢ 喹诺酮类药物作用靶位的改变； ➢ 质粒基因编码的蛋白对喹诺酮类药物作用靶位的保护； ➢ 氟喹诺酮类修饰酶。
对重症或口服用药者可先 静脉给药，病情好转后可口服进行 序贯治疗。
不良反应轻
不良反应大多程度较轻，患者 容易耐受。
3
作用机制
耐药机制
氟喹诺酮类的作用机制主要是抑制细菌DNA合成，起到快速杀菌的作用，可以作用于拓 扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，从而造成酶-DNA复合物的断裂。
喹诺酮类抗菌药物对多数革兰阴性菌的主要作用靶点时拓扑异构酶Ⅱ; 对革兰阳性菌的作用位点以拓扑异构酶Ⅳ为主； 莫西沙星可同时作用于拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。
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时间：2024.X.X
第四代
加替沙星 莫西沙星 左氧氟沙星 吉米沙星 G－杆菌 G＋球菌 非典型、厌氧菌
氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应
氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应氟喹诺酮类药物是抗菌谱广、给药方便、疗效肯定、应用广泛的一类化学合成抗菌药。
本文对氟喹诺酮类药物的药理作用、抗菌谱、药动学及临床合理应用进行综述，并探索其不良反应，以规范该类药物的使用。
标签：氟喹诺酮类药物；药理机制；不良反应氟喹诺酮类药物是一类化学合成抗菌药，抗菌谱广，可口服也可静脉给药，不需皮试，疗效肯定。
自1962年一代喹诺酮药物萘啶酸问世以来，发展很快，喹诺酮药物母核为4-喹诺酮，三代氟喹诺酮类药物是在喹诺酮化学结构6位上加入氟原子，在7位上加入哌嗪环或吡咯啉等衍生物[1]，这一类药物主要有左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、洛美沙星等10余个品种，临床应用广泛。
现将氟喹诺酮类药物药理作用及不良反应综述如下。
1 氟喹诺酮类药物药理机制1.1作用机理氟喹诺酮类药物是选择性抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶的活性，阻止细菌的DNA合成和修复，对活跃期细菌有杀灭作用，对静止期细菌也有杀灭作用。
氟喹诺酮类药物对细菌内细胞分子螺旋结构有选择性，而对人体内细胞分子螺旋结构则没有影响。
现发现该类药物还有“抗菌后效应”，即G+阳性、G_阴性菌如果没有立即杀灭，在2～6h内细菌也会失去活性[2]。
实验研究证实，氟喹诺酮类药物并非直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双螺旋结构中非配对碱基结合，从而抑制DNA螺旋酶的两个A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，通过形成药DNA-酶复合物而抑制酶反应，阻碍细菌DNA的复制，这样DNA双螺旋结构中的单链就暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡[3]。
1.2抗菌谱氟喹诺酮类药物对G+阳性球菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等），G-阴性杆菌（如大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌、淋球菌等）抗菌作用较强，对衣原体、支原体、结核分枝杆菌、军团菌抗菌活性也较强。
氟喹诺酮类药物抗菌谱广，抗菌作用强。
喹诺酮类抗菌药物的特点总结
抗G+菌特点
➢ 左氧氟沙星和莫西沙星抗G+菌活性较强， 环丙沙星、诺氟沙星几乎无抗G+菌活性。 ➢一些氟喹诺酮类在体外有抗肠球菌活性，但 一般不用于治疗肠球菌感染。
三.喹诺酮类药物的抗菌谱
抗厌氧菌特点
➢莫西沙星抗厌氧菌的临床应用证据较多。 ➢氟喹诺酮类耐药现象较常见，需根据当地的 流行病学特点选择药物。 ➢氟喹诺酮类通常不作为治疗某些G+菌和厌 氧菌中敏感微生物的一线用药。
物抑制DNA回旋酶活性，起到杀菌作用。
作用靶点：拓扑异构酶，喹诺酮类药物可抑制拓扑异构酶Ⅳ而干扰细菌的
DNA复制。
抗G+菌机制
二.喹诺酮类药物的作用机制
其他机制
诱导细菌DNA的SOS修复，出现DNA错误复制而杀灭细菌；高浓度喹诺酮类 药物可抑制细菌RNA及蛋白质的合成；抗生素后效应。
喹诺酮类药物引起的DNA复合体裂解引起DNA复制终止、DNA损伤，最终 导致细菌死亡。
新的无氟喹诺酮类药物：奈诺沙星增强了对G+菌的抗菌作用，抗菌谱可覆盖甲氧西林耐药葡萄球菌，对青霉
素敏感或耐药的肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌具有高度抗菌活性。
感谢您的聆听！
N1位引入环丙基，抗非典型病原体作用增强
抗
菌
C7位引入哌嗪基
活
性
显
著
增
C6位引入氟原子
强
（环丙沙星、莫西沙星、加替沙星、司帕沙星）
C5位引入不同基团抗G+活性：CH3＞NH＞OCH3＞Cl＞F＞OH
一.喹诺酮类药物的结构特点
诺氟沙星
环丙沙星
左氧氟沙星
莫西沙星
加替沙星 司帕沙星
一.喹诺酮类药物的结构特点
氟喹诺酮类抗菌药作用机制
T r ova fl oxa ci n
5
氟喹诺酮类抗菌药的药理学共同特性
抗菌谱广
G-、G+、铜绿假单胞菌、衣原体、支原体、军团菌、分枝杆 菌、结核杆菌、厌氧菌
口服吸收良好
除诺氟沙星、环丙沙星，其余药物生物利用度>80%
体内分布广，半衰期延长 与其他抗菌药物间无交叉耐药性
6
不良反应相对前两代少 临床应用广泛
6
氟喹诺酮类抗菌药的体内过程
• 口服吸收迅速、完全（诺氟沙星、环丙沙星除外） • 血浆蛋白结合率低 • 分布广泛，组织中药物浓度高于血药浓度
环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星能进入脑脊液中
• 大多数原形药物从肾脏排7 泄、少数经肝脏代谢经粪 便排泄
7
氟喹诺酮类抗菌药作用机制
氟喹诺酮类抗菌药 （−） （−）
3
4
熟悉硝基呋喃和硝基咪唑类抗菌药常用药物、特点
和应用。
3
喹诺酮类抗菌药
第一代 萘啶酸（1962年）
O COOH
•抗菌谱窄（大多数G-） • 抗菌活性弱 •血药浓度低 •用于尿路感染
第二代 吡哌酸（1969）
•抗菌谱扩大（G-、G4+） •血药浓度低 •用于肠道和尿路感染
H3C N N CH3
官科、皮肤软组织感染、伤17 寒和结核病的二线治疗、流 行性脑脊髓膜炎、化脓性脑膜炎等。
17
左氧氟沙星（Levofloxacin）
❖ 水溶性好 ❖ 体内分布广，尿液中浓度高 ❖ 抗菌谱同氧氟沙星，但活性强 ❖ 对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌活性强
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❖ 不良反应少
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司帕沙星（Sparfloxacin）
的通透性降低，与细菌低浓度耐药有关 ❖ 主动外排机制
药师职称考试药理学知识点总结喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药师职称考试药理学知识点总结喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
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抗菌药最难小节，氟喹诺酮类药物知识点总结
（润德景超老师整理）
大家好，我是景超老师。
第十章抗菌药物中，考察范围主要集中在第二节（头孢类抗菌药物）和第十节（氟喹诺酮类药物）当中。
头孢类抗菌药物章节已经在之前的文章中说过了，这里是文章链接，没看的同学可以点进去复习一下。
今天，我们就来说说氟喹诺酮类药物，复习好了，拿满3分绝对不是问题。
氟喹诺酮类药物的作用特点
我们了解一种药物，无非是从药物的使用范围还有药物的禁忌证两个方面去了解。
在氟喹诺酮类药物章节中，不良反应是每年考核的重点。
既然是这样，我们先来看看氟喹诺酮类药物的作用特点吧！
1.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ、Ⅳ，干扰DNA复制、转录、充足，导致细菌死亡。
2.抗菌谱：氟喹诺酮类药物抗菌谱非常广阔，对G+、G-菌都有效。
尤其是G-菌，特别适用于泌尿系统感染。
3.多属于浓度依赖型，需要集中一次性给药。
4.由于药效明显，除了泌尿系统外，不得作为其他系统围手术期预防性应用。
氟喹诺酮类药物的不良反应（重点）
1.可以导致肌肉疼痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。
2.服用某些氟喹诺酮类药物（如司帕沙星）后，患者在日光下暴晒会产生中等程度的光敏反应。
3.大环内脂类药物和氟喹诺酮类药物同样具有心脏毒性。
4.加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱（低血糖或高血糖）。
用药监护
避免跟腱炎和跟腱断裂
1.患者应用后若出现跟腱疼痛、肿胀、炎症或者是跟腱断裂，立即停止用药，与糖皮质激素联合应用者风险更大。
规避光毒性
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1.服药期间避免暴露在阳光下
2.晚间服药
警惕心脏毒性
上面就说到大环内脂抗菌药和氟喹诺酮类药物均有心脏毒性，可引起心电图Q-T间隙延长和室性心率失常。
知识点并不多，大家可以先复习氟喹诺酮类药物的不良反应部分，之后再将剩余部分补上。
景超老师往后会将药二的知识点给大家总结归纳的，想掌握好知识点的学员要紧跟老师的节奏了！。