食物中的生物活性物质

类胡萝卜素
生物学作用
保护视觉功能 叶黄素 视网膜黄斑区域内高浓度聚集 吸收大量近于紫外线的蓝光，保护视网膜 预防和改善老年性眼部退行性病变的作用
视网膜色素变性、黄斑病变、白内障
植物固醇
结构与分类
环戊烷全氢菲为主要结构，包括β‐谷固醇，豆固醇、菜油固醇，及其 烷醇 植物油、坚果、豆类 摄入量约150~400mg/d，吸收率约5%
• 抗氧化、抗突变 • 阻断致癌物的合成及代谢活化 • 抑制蛋白激酶活性 • 抑制细胞信号传导通路 • 阻滞细胞周期，抑制细胞增殖 • 诱导细胞凋亡 • 抑制血管生成，提高机体免疫力
多酚类化合物
生物学作用 保护心血管
• 黄酮类化合物：芦丁、葛根素、银杏黄酮 • 含黄酮类化合物的药材：银杏叶、山楂、葛根、丹参
• 酚羟基与自由基生成半醌式自由基 • 抑制与自由基产生有关的酶：黄嘌呤氧化酶、细胞色
素P450 • 螯合Fe3+、Cu2+等具有氧化作用的过渡态金属离子，
阻断Fenton系统自由基生成 • 与维生素C、维生素E等具有协同效应
多酚类化合物
生物学作用 抗肿瘤作用
• 茶多酚和大豆异黄酮的离体、动物、人群研究 • 机制：
蛋白酶抑制剂 生物学作用
保护心血管作用 • 促进一氧化氮的释放 • 抑制炎症作用 • 抗氧化 • 参与血液凝固和溶解
单萜类
广泛存在于植物中，含有两个异戊二烯单位 结构与分类
无环单萜：萜烯类、醇类、醛类、酮类 单环单萜：萜烯类、醇类、醛类、酮类 双环单萜：蒎烷型、坎烷型
单萜类
生物学作用
抗癌 • 紫苏醇
• 蜂胶中的多种黄酮类化合物具有抑菌活性 • 黄芩素对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠埃希菌和
铜绿假单胞菌具有抑制作用 • 黄酮类化合物是许多抗病毒中药的有效成分
• 金银花、大青叶、黄连、黄芩、鱼腥草、板蓝根、牛蒡 子、野菊花、柴胡
多酚类化合物
生物学作用 其他作用
• 抗突变 • 抗衰老 • 增强免疫 • 抗辐射 • 雌激素
• 阻断病毒复制周期关键酶 • 抑制与炎症有关的蛋白酶：组织蛋白酶G和弹性蛋白酶
蛋白酶抑制剂
生物学作用
抗氧化 • 抑制炎症反应降低自由基的产生 • 直接或间接清除自由基
抗癌 • 抑制蛋白质水解，限制肿瘤生长所需的过量氨基酸 • 抑制多种基质金属蛋白酶，阻断细胞外基质和基底膜的降解，阻 止癌细胞的侵袭和转移 • 抑制肿瘤的血管新生，影响其生长，诱导肿瘤细胞凋亡 • 大豆胰蛋白酶抑制剂、黄酮类
食物中的活性成分
不是维持机体生长发育所必需的营养物质，但对维 护健康、调节生理功能和预防疾病发挥重要的作用。 包括：
植物化学物：类胡萝卜素 动物活性成分: 辅酶Q
类胡萝卜素
结构与分类
8个异戊二烯的多烯链通过共轭双键构成的一类化合物，有700多种 α、β、γ‐胡萝卜素，β‐隐黄素
• α、β‐胡萝卜素来自于黄橙色蔬菜和水果 • β‐隐黄素来源于橙色的水果 叶黄素、玉米黄素、番茄红素 • 叶黄素来源于深绿色蔬菜 • 玉米黄素来源于玉米、黄辣椒、及番红花等 • 番茄红素则主要来自于番茄
保护心血管系统：降血脂、抗脂质过氧化、抑制血小板凝集、改善血 管内皮功能、抗动脉粥样硬化
植物雌激素
生物学作用 抗肿瘤
• 动物、细胞和人群研究表明植物雌激素的抗肿瘤作用 • 通过雌激素受体发挥抗雌激素作用和抑制其他肿瘤信号通路等 对神经损伤的保护作用 • 增强中枢神经系统胆碱能神经细胞功能，拮抗β‐淀粉样蛋白毒性
具有‐N=C=S结构 有活性
芥子油苷
生物学作用
预防肿瘤和抑制肿瘤 • 流行病学、动物实验、离体实验 • 机理
• 增强II相代谢酶对致癌物的解毒作用 • 抑制I相代谢酶对前致癌物的激活（抑制细胞色素P450酶系） • 阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡
对氧化应激的双向调节 • 异硫氰酸盐，ITCs 增加细胞内抗氧化蛋白水平 • ITCs引起细胞内谷胱甘肽的耗竭以及诱导活性氧的产生
植物雌激素的安全性
有机硫化物
大蒜90%以上的活性物质都源于有机硫化物
蒜氨酸，Alliin
蒜氨酸酶
皂苷类化合物（皂素），Saponin
生物学作用
抗氧化作用 • 大豆皂苷
• 抑制脂类氧化，增加超氧化物歧化酶含量（清除自由基）
• 绞股蓝皂苷
• 降低糖尿病大鼠血清过氧化脂质，并升高血清SOD活性
• 人参皂苷
• 减少自由基生成
皂苷类化合物（皂素），Saponin
生物学作用
其他 • 大豆皂苷
• 抗突变；保护肝损伤；改善糖尿病
枣、杏、橙皮、番茄、 荞麦花等中
多酚类化合物
生物学作用 保护心血管
• 机制
• 调节血脂含量 • 抑制LDL的氧化 • 抑制血小板聚集 • 促进血管内皮细胞NO的生成 • 降低毛细血管的通透性和脆性 • 抑制炎症反应
多酚类化合物
生物学作用 抑制炎症反应
• 槲皮素、染料木素等与血清高敏C‐反应蛋白呈负相关
植物固醇
生物学作用
抗癌作用 • 降低结肠癌、乳腺癌、前列腺癌等的发病风险 • 抗癌机制 • 阻滞细胞周期 • 影响细胞膜结构和功能 • 诱导细胞凋亡 • 阻止肿瘤细胞转移 • 激素样作用 • 调节免疫 • 减低胆酸代谢物的浓度，可能益于大肠癌的预防
植物固醇
生物学作用
调节免疫功能 • 促进辅助性T细胞1（T helper cells 1，TH1）因子IL‐2和干扰素 （IFN‐γ）的分泌；激活NK细胞活性；增加淋巴细胞、嗜酸性粒 细胞和单核细胞数量 • 抑制TH2细胞分泌IL‐4、IL‐6和IL‐10 • 植物固醇通过影响TH1‐TH2平衡影响免疫
羟化酶的活性
葫芦科植物绞股蓝的干燥地上部分，又名七叶 胆、甘茶蔓、小苦药、公罗锅底
皂苷类化合物（皂素），Saponin
生物学作用
抗微生物作用 • 大豆皂苷
• 广谱抗病毒：DNA病毒和RNA病毒 • 机制：增强机体吞噬细胞和NK细胞的功能
抗肿瘤作用 • 大豆皂苷: 抑制多种肿瘤细胞的生长 • 人参皂苷：抑制肿瘤血管新生、侵袭和转移 • 机制：抑制DNA合成、直接破坏肿瘤细胞膜结构、阻滞细胞周期、 诱导细胞凋亡、抑制血管新生、增强机体自身免疫力、抗氧化、 抗突变
• 抑制花生四烯酸代谢酶，减少炎症反应递质 • 抑制基质金属蛋白酶2（matrix metalloproteinase2，
MMP‐2）和MMP‐9的活性 • 抑制活性氧，控制炎症反应
• 抑制核因子活化B细胞κ轻链增强子（NF‐κB）的活 化，阻止炎症相关蛋白的合成
多酚类化合物
生物学作用 抗微生物作用
作用机理：抑制蛋白酶活性和调控蛋白酶基因表达
蛋白酶抑制剂
生物学作用
抗病虫害侵袭 • 与昆虫体内消化道中的蛋白酶形成酶‐抑制剂复合物 • 转抗昆虫的蛋白酶抑制剂基因作物抗病虫害能力明显增加
免疫调节与抗炎 • 半胱氨酸蛋白酶抑制剂
• 干预抗原特异的T细胞应答、下调T细胞的增生性反应和巨噬细胞功能、 诱导释放一氧化氮
植物固醇
生物学作用
其他作用 • 降低C‐反应蛋白水平 • 脂质过氧化物降低30% • 雌激素效应 • 使β‐胡萝卜素、番茄红素的吸收略有降低
皂苷类化合物（皂素），Saponin
广泛存在于植物茎、叶和根中的化合物 结构与分类
皂苷元 Sapogenins • 甾体皂苷
• 薯蓣科、百合科
• 三萜皂苷
• 豆科、石竹科、桔梗科、五加科 • 四环三萜、五环三萜（大豆皂苷）
糖、糖醛酸或其他有机酸 • 葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、木糖及其它戊糖
皂苷类化合物（皂素），Saponin
生物学作用
调节脂质代谢，降低胆固醇
• 大豆皂苷、姣股蓝皂苷、人参茎叶皂苷 • 降胆固醇机制
• 阻止外源胆固醇的吸收；与血清胆固醇结合形成不溶性复合物 • 阻断肠肝循环，促胆固醇排泄；促进非受体途径的胆固醇代谢 • 降低羟甲基戊二酸辅酶A（HMG‐CoA）还原酶与提高胆固醇7α‐
芥子油苷
生物学作用
抗菌作用 • 辣根中烯丙基异硫氰酸盐（AITC） 抑制幽门螺旋杆菌 • 西兰花中的ITC抑制金黄色葡萄球菌、白葡萄球菌、枯草芽孢杆菌 和大肠杆菌
其他作用 • 调节机体免疫、抗炎 • 是十字花科的主要风味物质
多酚类化合物
酚类衍生物的总称，主指酚酸和黄酮类化合物 黄酮类化合物的结构和分类
β‐谷固醇
植物固醇
生物学作用
降低胆固醇作用
• 降低胆Leabharlann 醇的吸收• 替换小肠胆酸微团中胆固醇
• 抑制游离胆固醇酯化，妨碍乳糜微粒的形成 • 竞争性抑制胆固醇转运蛋白对胆固醇的转运
• 促进胆固醇的排泄
• 激活固醇流出转运体基因
• 有利于心血管疾病的预防 ！？
• 流行病学提示血浆植物固醇与冠心病发病风险负相关 • 植物固醇存在于动脉粥样硬化斑块中
• 绞股蓝皂苷
• 改善小鼠记忆能力；延长果蝇寿命
• 人参皂苷
• 调节神经兴奋与抗疲劳作用
芥子油苷
又叫硫代葡萄糖苷（glucosinolates，GS）、硫苷 十字花科蔬菜的次生代谢物
芥子油苷
结构与分类
无活性GS
黑芥子酶， Myrosinase， MYR
加温、加压
异硫氰酸盐（isothiocyanates，ITCs）+其他
• 抑制醋酸等模型导致的疼痛反应
其他作用 • 香茅醇延长睡眠时间 • 薄荷醇、柠檬烯、香芹酮促进透皮吸收效率
植物雌激素
来源于植物、具有类似于雌激素的结构和功能，主要属于多酚类化合物
结构和分类
异黄酮类：染料木黄酮、大豆苷元、大豆苷 • 主要存在于豆科植物中
木酚素类：开环异落叶松树脂酚、穗罗汉松树脂酚 • 油籽、谷物、蔬菜、茶叶
Β‐胡萝卜素
使致癌物质处理的细胞癌前变发生逆转
可能机制
抗氧化、抑制癌细胞增殖、诱导细胞分化及凋亡、抑制癌物形 成、增强免疫功能
类胡萝卜素
生物学作用
增强免疫功能
番茄红素 β‐胡萝卜素
T、B淋巴细胞增殖 刺激特异性效应细胞功能
增强巨噬细胞、细胞毒性T细胞和自然杀伤细胞杀伤 肿瘤的能力。促进 某些白细胞介素的产生。
类胡萝卜素
生物学作用
抗氧化作用 淬灭单线态氧及清除自由基和氧化物 番茄红素抗氧化活性最强, 预防动脉粥样硬化 β‐胡萝卜素对健康的双向调节作用
阻止LDL‐C氧化 高剂量促进氧化
类胡萝卜素
生物学作用
抗肿瘤作用
番茄红素
流行病学研究：血液番茄红素浓度与前列腺癌、食管癌、胰腺 癌、胃肠癌、乳腺癌等发病率呈负相关。摄入番茄及其制品使 前列腺癌的危险性下降21% 体外研究：番茄红素对人前列腺癌、宫颈癌、乳腺癌等具有明 显的生长抑制作用
皂苷类化合物（皂素），Saponin
生物学作用
抗血栓作用 • 大豆皂苷
• 抑制纤维蛋白原向纤维蛋白转化，增强抗凝作用 • 减少血栓素释放，抑制血小板聚集
免疫调节作用 • 绞股蓝皂苷：升高白细胞数量及增强NK细胞活性 • 大豆皂苷：IL‐2分泌增加、促进T细胞产生淋巴因子、提高B细 胞的转化增殖以及增强体液免疫功能、提高NK细胞活性。
香豆素类：香豆雌醇和4‐甲氧基香豆雌醇 • 处于发芽阶段的植物（黄豆芽、绿豆芽）
芪类：白藜芦醇 • 葡萄、葡萄酒、花生
植物雌激素
生物学作用 预防骨质疏松
• 大量进食豆制品提高骨矿物质含量和骨密度
• 与骨组织中的雌激素受体结合，抑制破骨细胞的骨吸收
改善围绝经期症状？
抗氧化作用 • 酚羟基抗氧化，清除自由基
• 抑制结肠癌细胞HT116生长；抑制乳腺癌细胞的增生，诱导肿瘤细胞 凋亡
抗菌、抗炎作用 • 艾蒿精油中的单萜醇
抗氧化 • 香茅醛
• 清除超氧化物和一氧化氮
单萜类
生物学作用
神经损伤的保护 • 梓醇
• 保护缺血诱导的星形胶质细胞及炎症和氧化应激诱导的多巴胺神经元 损伤
镇痛作用 • α – 松油醇
蛋白酶抑制剂
普遍存在于动物、植物和微生物体内 结构和分类
蛋白质类蛋白酶抑制剂 • 丝氨酸蛋白酶抑制剂：胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶 • 半胱氨酸蛋白酶抑制剂：木瓜蛋白酶、组织蛋白酶、天冬酰胺内 肽酶 • 金属蛋白酶抑制剂：金属离子活性中心的蛋白酶 • 酸性蛋白酶抑制剂
天然小分子类蛋白酶抑制剂 • 黄酮类等
黄酮和黄酮醇类: 槲皮素、芦丁、黄芩素 二氢黄酮和二氢黄酮醇类 黄烷醇类：儿茶素 异黄酮和二氢异黄酮类：大豆苷、染料木素、葛根素 双黄酮类：银杏黄酮、异银杏素 花色素类 查耳酮类 …………….. 食物来源：绿茶、各种有色水果和蔬菜、大豆、巧克力、药食两用植物
多酚类化合物
生物学作用 抗氧化作用