抗菌药物汇总
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（2）第二代头孢：用于G－杆菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。
（3）第三代头孢：重症耐药菌引起的感染，或以G－杆菌为主要致病菌，兼有厌氧菌和G+菌的混合感染。用于治疗严重的绿脓杆菌感染（头孢他啶最强），治疗危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎及尿路感染等。
1、过敏反应（与青霉素G有交叉反应）
2、半合成青霉素：
天然青霉素（青霉素G）：过敏反应；肌注疼痛；高血钾；青霉素脑病；赫氏反应
（1）口服耐酸青霉素（青霉素V）：窄谱，同青霉素G，耐酸不耐酶。
（2）耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林）：用于耐青霉素G的葡萄球菌，耐酸耐酶（但甲氧西林不耐酸）。
（3）广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林）：广谱，对G－杆菌有效，对产酶金葡菌和绿脓杆菌无效，耐酸不耐酶。
（4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（羧苄西林、哌拉西林）：广谱，抗菌谱与氨苄西林相似，对绿脓杆菌和变形杆菌作用强，不耐酸不耐酶。
（5）抗G－杆菌青霉素（美西林、替莫西林）：窄谱，对绿脓杆菌无效，抑菌药，不耐酸，耐酶。
（1）口服耐酸青霉素：G+球菌引起的轻度感染，风湿热的预防。
（2）耐酶青霉素：耐青霉素G的葡萄球菌所致感染。
两性霉素B
胞浆膜
与固醇类物质（麦角固醇）结合，使胞膜通透性增加
低浓度抑菌
高浓度杀菌
几乎对所有真菌有效，敏感菌有白色念珠菌、新生隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属等
深部真菌感染为首选，用于全身性念珠菌病及肺炎、新生隐球菌病（隐球菌性脑膜炎）、预防AIDS病人隐球菌病复发。
口服用于肠道真菌感染
1、总体：立克次体病、斑疹伤寒和恙虫病
1、总体：
（1）胃肠道反应
阻止氨酰基tRNA向30s亚基A位结合，阻止肽链延长
2、膜通透性增加，使生命物质外漏
可抗肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌和阿米巴。
2、半合成四环素类：
（1）多西环素（强力霉素）：与四环素类似，作用比四环素强2~10倍，已取代四环素
（2）米诺环素（美满霉素）：长效，高效，作用最强。对耐四环素、青霉素等的金葡菌、链球菌、大肠杆菌等都有效
（3）美他环素：对耐四环素、土霉素的细菌有效
；支原体肺炎，衣原体引起的鹦鹉热；性病性淋巴肉芽肿，回归热；霍乱、布氏菌病；肠道阿米巴病。现在多用半合成四环素类，四环素偶用，金霉素已被淘汰，土霉素基本不用
2、半合成四环素类：
（1）多西环素（强力霉素）：用于呼吸道、泌尿道、胆道感染等
（2）米诺环素（美满霉素）：用于呼吸道、泌尿道、肠道感染、耳鼻喉等感染、痤疮
多粘菌素
胞浆膜
碱性肽类，为阳离子表面活性剂，与磷脂中的磷酸根迅速结合，破坏脂质双层结构
静止期杀菌
只对某些G－菌（如铜绿假单胞菌）有效
敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜及烧伤感染
强烈肾毒性，仅作局部应用
制霉菌素
胞浆膜
与固醇类物质结合（真菌）
静止期杀菌
对念珠菌、隐球菌等真菌有效
抗浅部真菌感染
毒性很大，只能作口服和局部用药
（3）第三代头孢（头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等）：广谱，抗G+菌弱，抗G－杆菌强，抗绿脓杆菌较强，抗厌氧菌较强。
（4）第四代头孢（头孢匹罗、头孢吡肟等）：广谱，抗G+菌中等，抗G－杆菌很强，抗绿脓杆菌较强，抗厌氧菌较强。
（1）第一代头孢：用于耐青霉素的葡萄球菌感染，敏感菌引起的呼吸道和尿路感染。
作用机制
抗菌药物
作用部位
主要作用环节
抗菌作用
抗菌谱
临床应用
不良反应
1、抑制细胞壁合成
环丝氨酸
胞浆内
抑制丙氨酸消旋酶和合成酶
繁殖期杀菌
二线抗结核药
磷霉素
胞浆内
抑制N-乙酰胞壁酸的形成酶系
繁殖期杀菌
万古霉素
胞浆膜
阻断胞壁粘肽多聚酶，与前体肽聚糖形成复合物，抑制细胞壁合成；抑制RNA合成
繁殖期杀菌
对G+菌有强大的杀灭作用，可杀灭MRSA和耐多种药的球菌、厌氧菌，以及白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌。去甲万古霉素比万古霉素作用略强
繁殖期杀菌
1、天然青霉素（青霉素G）：窄谱。G+球菌“两对半”（溶血性链球菌、金葡菌/草绿色链球菌、表葡菌/肺炎球菌）；G+杆菌（白喉、炭疽、破伤风、肉毒、放线菌）；G－球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋球菌）；螺旋体（梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热）。
2、半合成青霉素：
1、天然青霉素（青霉素G）：敏感的G+球菌，G－球菌，螺旋体感染为首选（链球菌感染；脑膜炎双球菌；螺旋体感染；白喉、破伤风、炭疽）。
（3）广谱青霉素：氨苄西林治疗伤寒、副伤寒，尿道、呼吸道感染；阿莫西林同氨苄西林，还治疗肺炎双球菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎、溃疡。
（4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：G－菌引起的严重感染，其中羧苄西林可用于烧伤时绿脓杆菌感染。
（5）抗G－杆菌青霉素：用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。
头孢菌素类
2、肾毒性（第一代头孢大剂量，第二代亦可）
3、二重感染（第三代和第四代，由肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌引起二重感染）
4、低凝血酶原血症（头孢孟多、头孢哌酮）
5、双硫仑样反应（抑制乙醛脱氢酶，服用后不可饮酒）
6、大剂量引发抽搐
（4）第四代头孢：用于对第三代头孢耐药的G－杆菌引起的重症感染。
2、影响胞浆膜通透性
局部用药用于皮肤粘膜真菌感染
毒性大。
（1）初次使用会出现流感样毒性反应，如寒战、发热、头痛、呕吐、厌食。与药物含致热源或单核巨噬细胞释放细胞因子有关
（2）肾损害
3、抑制蛋白质合成
四环素
30s亚基
1、抑制蛋白质合成：与核糖体30s亚基结合，阻止始动复合物的形成；
速效抑菌
高浓度杀菌
1、总体：广谱，抗G+菌强于G－菌。抗G+菌不如青霉素G，
细胞壁
抑制转肽酶
繁殖期杀菌
（1）第一代头孢（头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢环己烯、头孢匹林、头孢羟氨苄等）：与青霉素G相似，抗G+菌强，抗G－杆菌弱，抗绿脓杆菌无效，抗厌氧菌无效。
（2）第二代头孢（头孢孟多、头孢Leabharlann Baidu辛、头孢尼西、头孢克洛等）：广谱，抗G+菌中等，抗G－杆菌中等，抗绿脓杆菌无效，抗厌氧菌弱。
严重G+菌感染（MRSA，MRSE），伪膜性肠炎
毒性较大。
1、胃肠道反应
2、过敏反应
3、红人综合征
4、耳毒性
5、肾毒性
杆菌肽
胞浆膜
抑制脂质焦磷酸酶（脱磷酸化）
繁殖期杀菌
G+菌、G－球菌、螺旋体、放线菌等
敏感菌引起的皮肤伤口、软组织、眼、耳、鼻、喉和口腔等感染
严重肾毒性，仅作局部应用
青霉素类
细胞壁
抑制转肽酶
（3）第三代头孢：重症耐药菌引起的感染，或以G－杆菌为主要致病菌，兼有厌氧菌和G+菌的混合感染。用于治疗严重的绿脓杆菌感染（头孢他啶最强），治疗危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎及尿路感染等。
1、过敏反应（与青霉素G有交叉反应）
2、半合成青霉素：
天然青霉素（青霉素G）：过敏反应；肌注疼痛；高血钾；青霉素脑病；赫氏反应
（1）口服耐酸青霉素（青霉素V）：窄谱，同青霉素G，耐酸不耐酶。
（2）耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林）：用于耐青霉素G的葡萄球菌，耐酸耐酶（但甲氧西林不耐酸）。
（3）广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林）：广谱，对G－杆菌有效，对产酶金葡菌和绿脓杆菌无效，耐酸不耐酶。
（4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（羧苄西林、哌拉西林）：广谱，抗菌谱与氨苄西林相似，对绿脓杆菌和变形杆菌作用强，不耐酸不耐酶。
（5）抗G－杆菌青霉素（美西林、替莫西林）：窄谱，对绿脓杆菌无效，抑菌药，不耐酸，耐酶。
（1）口服耐酸青霉素：G+球菌引起的轻度感染，风湿热的预防。
（2）耐酶青霉素：耐青霉素G的葡萄球菌所致感染。
两性霉素B
胞浆膜
与固醇类物质（麦角固醇）结合，使胞膜通透性增加
低浓度抑菌
高浓度杀菌
几乎对所有真菌有效，敏感菌有白色念珠菌、新生隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属等
深部真菌感染为首选，用于全身性念珠菌病及肺炎、新生隐球菌病（隐球菌性脑膜炎）、预防AIDS病人隐球菌病复发。
口服用于肠道真菌感染
1、总体：立克次体病、斑疹伤寒和恙虫病
1、总体：
（1）胃肠道反应
阻止氨酰基tRNA向30s亚基A位结合，阻止肽链延长
2、膜通透性增加，使生命物质外漏
可抗肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌和阿米巴。
2、半合成四环素类：
（1）多西环素（强力霉素）：与四环素类似，作用比四环素强2~10倍，已取代四环素
（2）米诺环素（美满霉素）：长效，高效，作用最强。对耐四环素、青霉素等的金葡菌、链球菌、大肠杆菌等都有效
（3）美他环素：对耐四环素、土霉素的细菌有效
；支原体肺炎，衣原体引起的鹦鹉热；性病性淋巴肉芽肿，回归热；霍乱、布氏菌病；肠道阿米巴病。现在多用半合成四环素类，四环素偶用，金霉素已被淘汰，土霉素基本不用
2、半合成四环素类：
（1）多西环素（强力霉素）：用于呼吸道、泌尿道、胆道感染等
（2）米诺环素（美满霉素）：用于呼吸道、泌尿道、肠道感染、耳鼻喉等感染、痤疮
多粘菌素
胞浆膜
碱性肽类，为阳离子表面活性剂，与磷脂中的磷酸根迅速结合，破坏脂质双层结构
静止期杀菌
只对某些G－菌（如铜绿假单胞菌）有效
敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜及烧伤感染
强烈肾毒性，仅作局部应用
制霉菌素
胞浆膜
与固醇类物质结合（真菌）
静止期杀菌
对念珠菌、隐球菌等真菌有效
抗浅部真菌感染
毒性很大，只能作口服和局部用药
（3）第三代头孢（头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等）：广谱，抗G+菌弱，抗G－杆菌强，抗绿脓杆菌较强，抗厌氧菌较强。
（4）第四代头孢（头孢匹罗、头孢吡肟等）：广谱，抗G+菌中等，抗G－杆菌很强，抗绿脓杆菌较强，抗厌氧菌较强。
（1）第一代头孢：用于耐青霉素的葡萄球菌感染，敏感菌引起的呼吸道和尿路感染。
作用机制
抗菌药物
作用部位
主要作用环节
抗菌作用
抗菌谱
临床应用
不良反应
1、抑制细胞壁合成
环丝氨酸
胞浆内
抑制丙氨酸消旋酶和合成酶
繁殖期杀菌
二线抗结核药
磷霉素
胞浆内
抑制N-乙酰胞壁酸的形成酶系
繁殖期杀菌
万古霉素
胞浆膜
阻断胞壁粘肽多聚酶，与前体肽聚糖形成复合物，抑制细胞壁合成；抑制RNA合成
繁殖期杀菌
对G+菌有强大的杀灭作用，可杀灭MRSA和耐多种药的球菌、厌氧菌，以及白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌。去甲万古霉素比万古霉素作用略强
繁殖期杀菌
1、天然青霉素（青霉素G）：窄谱。G+球菌“两对半”（溶血性链球菌、金葡菌/草绿色链球菌、表葡菌/肺炎球菌）；G+杆菌（白喉、炭疽、破伤风、肉毒、放线菌）；G－球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋球菌）；螺旋体（梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热）。
2、半合成青霉素：
1、天然青霉素（青霉素G）：敏感的G+球菌，G－球菌，螺旋体感染为首选（链球菌感染；脑膜炎双球菌；螺旋体感染；白喉、破伤风、炭疽）。
（3）广谱青霉素：氨苄西林治疗伤寒、副伤寒，尿道、呼吸道感染；阿莫西林同氨苄西林，还治疗肺炎双球菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎、溃疡。
（4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：G－菌引起的严重感染，其中羧苄西林可用于烧伤时绿脓杆菌感染。
（5）抗G－杆菌青霉素：用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。
头孢菌素类
2、肾毒性（第一代头孢大剂量，第二代亦可）
3、二重感染（第三代和第四代，由肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌引起二重感染）
4、低凝血酶原血症（头孢孟多、头孢哌酮）
5、双硫仑样反应（抑制乙醛脱氢酶，服用后不可饮酒）
6、大剂量引发抽搐
（4）第四代头孢：用于对第三代头孢耐药的G－杆菌引起的重症感染。
2、影响胞浆膜通透性
局部用药用于皮肤粘膜真菌感染
毒性大。
（1）初次使用会出现流感样毒性反应，如寒战、发热、头痛、呕吐、厌食。与药物含致热源或单核巨噬细胞释放细胞因子有关
（2）肾损害
3、抑制蛋白质合成
四环素
30s亚基
1、抑制蛋白质合成：与核糖体30s亚基结合，阻止始动复合物的形成；
速效抑菌
高浓度杀菌
1、总体：广谱，抗G+菌强于G－菌。抗G+菌不如青霉素G，
细胞壁
抑制转肽酶
繁殖期杀菌
（1）第一代头孢（头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢环己烯、头孢匹林、头孢羟氨苄等）：与青霉素G相似，抗G+菌强，抗G－杆菌弱，抗绿脓杆菌无效，抗厌氧菌无效。
（2）第二代头孢（头孢孟多、头孢Leabharlann Baidu辛、头孢尼西、头孢克洛等）：广谱，抗G+菌中等，抗G－杆菌中等，抗绿脓杆菌无效，抗厌氧菌弱。
严重G+菌感染（MRSA，MRSE），伪膜性肠炎
毒性较大。
1、胃肠道反应
2、过敏反应
3、红人综合征
4、耳毒性
5、肾毒性
杆菌肽
胞浆膜
抑制脂质焦磷酸酶（脱磷酸化）
繁殖期杀菌
G+菌、G－球菌、螺旋体、放线菌等
敏感菌引起的皮肤伤口、软组织、眼、耳、鼻、喉和口腔等感染
严重肾毒性，仅作局部应用
青霉素类
细胞壁
抑制转肽酶