药物化学药物结构式

2.苯妥因钠
3.普罗加比
4.盐酸氯丙嗪
5.氟奋乃静
6.氯普噻吨
7.舒必利8.吗啡
9.哌替啶
10.咖啡因
11.硫酸阿托品
11.麻黄碱
12.苯海拉明
13.马来酸氯苯那敏
14.阿斯咪唑
15.普鲁卡因
16.利多卡因
17.硝苯地平
18.利血平
19.卡托普利
21.普萘洛尔
22.美托洛尔
23.（双）氢氯噻嗪
24.甲苯磺丁脲
25.雷尼替丁
26.奥美拉唑
27.昂丹司琼
28.甲氧普胺29.阿司匹林
30.贝诺酯
31.对乙酰氨基酚
32.吲哚美辛
33.环磷酰胺
34.５－氟尿嘧啶
35. 紫杉醇
36.顺铂
37.青霉素钾
38.苯唑西林
39.氨苄西林
40.苯唑西林
42.头孢氨苄
43.磺胺嘧啶
44.甲氧苄啶
45.诺氟沙星（氟哌酸）
46.利福平
47.异烟肼
48.硝酸益康唑
49.三氮唑核苷
50.奎宁51.青蒿素
52.红霉素
53.链霉素
54.四环素
55.氯霉素
56雄甾烷-3-酮
57.雌激素
雄激素
氢化可的松
地塞米松
维生素C
吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并噻嗪类解热镇痛药
氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病药
哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛药
洛伐他汀：第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂
氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可
克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂
阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素
链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂
金霉素：第一个四环素类抗生素
碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物
阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药
氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素
酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物
帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂
药物化学各类药物分类总结
镇静催眠药7 p; P c6 Z% S# m,
巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠
苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮2 K$ 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯5 o/ @$ {7
其他类:水合氯醛
抗癫痫药, b) F3 w% k7 `) Q
巴比妥类、
苯并二氮卓类：地西泮. w9 a+ G, L
乙内酰脲类:苯妥英钠* j/ Z3 `; ^6 H0 二苯并氮杂卓类:卡马西平$ e0 h*
脂肪羧酸类:丙戊酸钠
磺酰胺类
抗精神失常药/ {; i' J1 m) Y# N0
吩噻嗪类：氯丙嗪8 K) m+ U9 y% G9
丁酰苯类：氟哌啶醇
二苯并氮卓类：氯氮平) \3 j: b6 p* k*
噻吨类：氯普噻吨
抗抑郁药" |! ~/ k, Y; v* J1 s6 Y1 P7 E
去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟
色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林
单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁
解热镇痛药
水杨酸类：阿司匹林
乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚
吡唑酮类
非甾类抗炎药（了解）# ~; ?3 x1 @' f }
水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙
酰氨基酚成酯形成的前药，特别适
合于儿童
吡唑酮类
芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸
钠、布洛芬、萘普生
N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类
1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康
其他类
镇痛药Z$ C ~( x3 B0 V3 i
天然生物碱：盐酸吗啡
半合成镇痛药：磷酸可待因
合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮
内源性多肽
胆碱受体激动剂9 v6 Z' [9 {1 U5 a8 S
M胆碱受体激动剂：毛果芸香碱
胆碱酯酶复活剂：碘解磷定
胆碱受体拮抗剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明
M胆碱受体拮抗剂+ X K; F2 E' r$ z
茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪
碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱
全合成M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿
托品、氯琥珀胆碱
肾上腺素能受体激动剂# D$ |+ B0
k, ]3 t8
苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克
仑特罗、特布他林
苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明
肾上腺素：对α和β受体都有激动
作用。

临床用于急性心力衰竭、支
气管哮喘及心搏骤停的抢救。

盐酸多巴胺：多巴胺受体激动剂，抗休
克药。

重酒石酸去甲肾上腺素：主要兴奋α受
体。

主要升压，静滴用于休克，口服用
于消化道出血。

2 k% E* s/ M"
盐酸异丙肾上腺素：兴奋β受体。

用于
支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿
及低血压等。

& s9 L+ T3 Y, D& y
盐酸麻黄碱：α和β受体均有激动作用。

盐酸甲氧明：激动α受体，用于外伤和
周围循环不全时低血压急救
肾上腺素能受体拮抗剂
α受体阻断剂：盐酸哌唑嗪
β受体阻断剂：普萘洛尔、阿替洛尔
降血脂药- C: o A( g6 ~" U! g$ F
分类(掌握)' c! o3 E1 Y* L4 U
苯氧乙酸类：氯贝丁酯、吉非贝齐
烟酸类
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐
他丁
其他
抗心绞痛药7 b3 H; f' m+ ^. G! Q6 |6 `
硝酸酯和亚硝酸酯类：硝酸异山梨酯
钙拮抗剂：
a.二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平
b.苯烷基胺类：维拉帕米，左旋体室上
性心动过速的首选药物，右旋体治疗心
绞痛
c.苯噻氮卓类：地尔硫卓
d.二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪，直
接扩张血管平滑肌
β受体阻断剂I) Q$ {- S% [: R5 O& h. K% h:
抗高血压药% k8 l9 c" P8 u# A3 M
⑴作用于自主神经系统4 ?" q. H/ [;
a.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药：
利血平胍乙啶2 ^2 h( N7 c2 c7 Q
b.中枢性交感神经抑制药：可乐定
甲基多巴; [( X. L% l% Q2 ]
c.直接扩血管药：肼屈嗪硝普钠
d.神经节阻断药：咪噻吩9 ?) y4 e P9
e.肾上腺素α1受体阻断药：哌唑嗪。

⑵作用于RAS系统
a.血管紧张素转换酶抑制药：卡托普
利。

b.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：氯沙坦。

c.肾素抑制剂：肽类。

⑶作用于离子通道
钙拮抗药：硝苯地平尼群地平
钾通道开放剂
抗心律失常药-
(1)Ⅰ类：钠通道阻滞药
ⅠA类：适度阻滞心肌细胞钠通道奎尼丁
ⅠB类：轻度阻滞心肌细胞钠通道利多卡因
ⅠC类：对钠通道有高亲和力普罗帕酮
(2)Ⅱ类：β受体阻断药普萘洛尔
(3)Ⅲ类：延长动作电位时程药胺碘酮
(4)Ⅳ类：钙通道阻滞药维拉帕米、地尔硫卓
强心药
⑴强心苷类
⑵磷酸二酯酶抑制剂
⑶β受体激动剂
⑷钙敏化剂
中枢兴奋药
1.类型（熟练掌握）
大脑皮层兴奋药
延髓兴奋药
脊髓兴奋药
反射性兴奋药
治疗老年性痴呆药
利尿药
磺酰胺类及苯并噻嗪类：氯噻嗪类和氢氯噻嗪类含氮杂环类：氨苯蝶啶苯氧乙酸类：依他尼酸
醛固酮拮抗剂：螺内酯
抗溃疡药
H2受体拮抗剂：抑制胃酸分泌
咪唑类西咪替丁
呋喃类雷尼替丁
噻唑类法莫替丁
哌啶类罗沙替丁
吡啶类依可替丁
质子泵抑制剂：抑制胃酸分泌
苯并咪唑类奥美拉唑
杂环并咪唑类，
前列腺素：米索前列醇，保护胃黏膜口服降血糖药
磺酰脲类：格列苯脲，引起低血糖双胍类：二甲双胍，成人非胰岛素
依赖型糖尿病
葡萄糖苷酶抑制剂：
噻唑烷二酮类：吡格列酮、罗格列
酮，胰岛素增敏剂
甾体激素的基本母核和分类
肾上腺皮质激素
1.分类（掌握）
糖皮质激素：醋酸氢化可的松，影
响糖代谢，增加肝糖原，抗风湿
盐皮质激素：醋酸地塞米松，影响
电解质代谢，促使钠潴留和钾排泄
2.结构特点（掌握）
⑴孕甾母核，4-烯-3,20-二酮
⑵糖皮质激素，C17羟基，C11羰
基或羟基
⑶盐皮质激素，C17无羟基，C11
无羰基或有O与C18成环
属于雄性激素的药物;甲睾酮
属于天然孕激素的是:黄体酮
属于非甾体雌激素的是:己烯雌酚
属于抗孕激素的药物是米非司酮
抗肿瘤药物
一、烷化剂（掌握）
氮芥类:环磷酰胺
乙烯亚胺类：塞替派
磺酸酯类:
亚硝基脲类：卡莫司丁
二、抗代谢物
叶酸：
嘌呤：巯嘌呤
嘧啶衍生物：氟尿嘧啶、卡莫氟
盐酸阿糖胞苷
三、金属铂配合物：顺铂
四、天然抗肿瘤药物：
紫杉醇：卵巢癌、乳腺癌
长春新碱：白血病
阿霉素：广谱
博来霉素：宫颈癌、脑癌
抗病毒药（掌握）
1.核苷类：代谢拮抗原理，有嘧啶
类和嘌呤类：利巴韦林、齐多夫定、
拉米夫定
2.非核苷类
三环胺类：金刚烷胺，对A-2型流
感病毒有特效
开环类：阿昔洛韦、更昔洛韦
抗艾滋病药（掌握）
1.逆转录酶抑制剂
核苷类：齐多夫定，第一个FDA批准
治疗艾滋病，具有选择性作用
非核苷类：奈韦拉平，专一性HIV-I逆
转录酶抑制剂，快速诱导抗药性
2.蛋白酶抑制剂
沙奎那伟：阻止病毒进一步感染的进行
喹诺酮类抗菌药
第一代：萘啶酸、吡咯酸，抗G-菌感
染，抗菌谱窄，作用时间短，对CNS
有副作用。

第二代：西诺沙星、吡哌酸，在体内较
稳定，抗菌谱有所扩大，毒性低，对尿
路和肠道感染疾病疗效优异。

第三代：氟代喹诺酮类药物，抗菌作用
明显增强，抗菌谱广，体内分布良好，
可治疗各系统感染。

第四代：莫西沙星、克林沙星和吉米沙
星等，超广谱抗感染药物。

抗结核药
抗生素类：链霉素、利福霉素
合成抗结核药：对氨基水杨酸钠、异烟
肼、乙胺丁醇
磺胺类药物
抗菌增效剂的作用机制
甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶
酸
磺胺甲噁唑：抑制二氢蝶酸合成酶
β-内酰胺类抗生素
青霉素类：XX西林
头孢菌素类：头孢XX
碳青霉烯类：亚胺培南
单环β-内酰胺类：
β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸
氧青霉烷类：克拉维酸青
霉烷砜类：舒巴坦
氨基糖苷类抗生素（熟练掌握）具
有不同程度的肾毒性和耳毒性 2 代
表药物
链霉素、卡那霉素、
阿米卡星：抗铜绿假单胞菌
庆大霉素、新霉素、巴龙霉素、大观霉
素
大环内酯类抗生素
红霉素为耐药的金黄色葡萄球菌和溶
血性链球菌引起的感染的首选药物。

琥乙红霉素：胃酸中稳定，且无苦味
罗红霉素：红霉素C9肟衍生物，对酸稳定，口服吸收迅速
克拉霉素：红霉素6位羟基甲基化衍生物，耐酸，体内活性强
阿奇霉素：对许多革兰阴性菌活性强；可用于各种病原微生物所致的感染，特别是性传染疾病。

其他抗生素
氯霉素：长期和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。

环孢菌素A（掌握）新型免疫抑制剂。

主要作用于T细胞。

林可霉素（掌握）又称洁霉素。

组织渗透力强，适用于骨髓炎
维生素
一、脂溶性维生素
维生素A：治疗夜盲症、
维生素D：抗佝偻病、骨质疏松症
维生素E：用于习惯性流产、防衰老维生素K：凝血作用
二、水溶性维生素
维生素B1：VB1缺乏症神经炎
维生素B2：核黄素缺乏引起的唇炎等
维生素B6：预防贫血和智力减退
维生素B12：
维生素C：防治坏血病，不稳定，以烯醇式存在，强碱下内酯水解，
遇光易氧化，易变黄，应避光保存。

有4个异构体，临床用L(+)异构体。

抗生素篇
一.定义
抗生素：是指微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的一种具有抑制或杀灭其他微生物作用的代谢产物。

天然抗生素：是指由微生物培养液中提取获得。

半合成抗生素：是指通过对天然抗生素化学结构进行改造得到的产品。

二.分类
1.β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类及其他类抗生素、喹诺酮类、磺胺类、其他合成抗菌药
青霉素类：青霉素、氨苄西林、阿莫西林、黄苄西林、美洛西林、
头孢菌素类：
第一代头孢菌素：头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢丙烯
第二代头孢菌素: 头孢呋辛、头孢尼西、头孢替安、头孢克洛
第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢哌酮、头孢克肟、头孢他定、头孢地尼、头孢布烯、头孢泊肟酯、头孢他美美酯
第四代头孢菌素: 头孢吡肟、头孢唑兰、头孢匹罗、头孢瑟利
新型β-内酰胺类：头孢美唑、拉氧头孢、氨曲南、亚胺培南、美罗培南、舒巴坦、克拉维酸
大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉
林可霉素类：林可霉素、克林霉素氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、小诺霉素、阿米卡星、奈替米星四环素类：四环素、土霉素、多西
环素、米诺环素
氯霉素类：氯霉素
其他抗生素：万古霉素、多粘菌素喹诺酮类:诺氟沙星、依诺沙星、
环丙沙星、氧氟沙
星、左氧氟沙星、洛
美沙星、
磺胺类：磺胺嘧啶、柳氮磺胺嘧啶硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑
硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮三、抗菌机制
青霉素类：阻碍细菌细胞壁的合成大环内酯类：抑制细菌蛋白质的合
成
多粘菌素类: 影响细菌胞浆膜的
通透性
氨基糖苷类：抑制蛋白质合成或造成蛋白质合成紊乱，并能增加细菌细胞膜的通透性，使菌体内重要物质外漏而死亡，为静止期杀菌剂。

林可霉素类：抑制细菌蛋白质的合
成
四环素类：抑制细菌蛋白质的合成喹诺酮类:抑制DNA回旋酶，使细菌的DNA无法保持正常形态和功能，干扰DNA复制而起到杀菌作用磺胺类：可与氨甲苯酸竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，最终导致细菌核酸合成障碍，从而产生抑菌作用。