降血糖食品调研报告
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降血糖食品调研报告
糖尿病导致的死亡人数在发达国家已经列心脑血管疾病、癌症之后第3位。尽管注射胰岛素和口服药物对糖尿病取得了明显的治疗效果,但同时也出现了不同的副作用,尤其对大血管、视网膜、神经组织造成了损伤。糖尿病发生和发展的原因非常复杂,而饮食习惯又会影响糖尿病的发展和控制。糖尿病患者控制餐后血糖的最好方法就是在严格控制饮食和运动的前提下结合药物治疗。良好的生活方式和相应的药物治疗可以延缓II型糖尿病患者的病情发展,并提高生活质量。流行病学调查显示,多种饮食模式对肥胖和II型糖尿病的发生有较好的阻止作用。这就意味着营养调节和积极的生活方式对防止糖尿病及其并发症的发生是有效的,其中饮食治疗对糖尿病控制最为重要。天然降血糖食品具有来源广泛,副作用小,价格低廉等特点,容易被普通人接受,是日常保健、自我调养的最佳手段。因此,使用具有降血糖活性的天然产品作为糖尿病患者的辅助食品和辅助治疗手段日益受到人们的关注,也是今后的研究方向。因此糖尿病患者急切地需要使用方便,作用高效,稳定,持久,毒性和副作用较小的降血糖新药。近年来,国内外把寻找治疗糖尿病药物的目标转向具有降血糖活性的天然产物。天然产物降血糖成分有以下特点:①作用温和,稳定且持久;②毒性反应非常低;③一般兼有降血脂和抗血小板聚集等功能;④天然产物中,通常多种降糖成分并存;
⑤大多数天然产物降血糖成分性质稳定,可通过口服给药,使用方便。因此具有降血糖活性的天然产物的发现,为糖尿病的预防和治疗提供了新途径。
1 最近几年国内外对天然产物降血糖活性成分的研究进展。
1.1 从天然产物中发现的胰岛素类似物
苦瓜(Morodica CharantiaL)水提取物对实验性四氧嘧啶糖尿病大鼠具有降血糖作用;苦瓜皂苷是降糖的主要有效成分,具有类胰岛素作用,被称为植物胰岛素。羽扇豆(Lupinus polyphyllus Lindl)生物碱,作为胰岛素口服代用品,已在临床上用于治疗糖尿病。囊状紫檀(Pterocarpus marsupium Roxb)树皮的乙醇提取物对四氧嘧啶糖尿病大鼠具有降血糖和纠正糖尿病大鼠代谢紊乱的功能,作用机制类似胰岛素。胡芦巴籽(Fenugreek Seed)的提取物(FSE)用于四氧嘧啶糖尿病大鼠研究,发现FSE能激活胰岛素的信号传递途径,具有类似胰岛素的作用。桂叶老鸦嘴(Thunbergia laurifolia Linn)的叶子的水提取物具有类似胰岛素的功能。从丝状真菌假黑囊壳菌(Pseudomassaria sp.)中发现非肽小分子天然产物Demethylasterriquinone B1;Demethylasterriquinone B1是一种深紫色的苯醌类色素,该物质可模拟胰岛素功能,激活胰岛素受体及酪氨酸激酶活性;Demethylasterriquinone B1以25 mg/kg·d的剂量连续口服15 d,小鼠的摄食、体重、器官重量和肝功等血液生化指标均未受到影响。
1.2从天然产物中发现的胰岛素分泌促进剂
1.2.1对胰岛β细胞的保护和修复作用
阳春砂(Amomum villosum Lour)的果实砂仁的提取物对实验性糖尿病大鼠具有降血糖作用.其作用机制是对糖尿病大鼠胰岛β细胞具有明显的保护作用,并可改善胰岛β细胞超微结构变化。毛平车前(Pteracanthus guangxiensis(S.Z.Huang)C.Y.Wu et C.C.Hu)醇提
取物(PDM)对正常小鼠血糖无明显影响,可明显降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的糖耐量,显著降低糖尿病小鼠血糖及血清中GSP,TC,TG,LDL-C,MDA含量,明显升高HDL-C/TC比值、SOD活性和NO含量,并减轻四氧嘧啶对胰岛细胞的损伤;能明显提高损伤后ECV304细胞的存活率,使细胞培养液中SOD活性上升,降低细胞内MDA含量。因此毛平车前显著的降血糖调血脂作用机制与提高机体抗氧化能力、减轻自由基对胰岛细胞的损伤有关。
1.2.2增加胰岛素的合成和分泌
甜菊(Stevia rebaudiana.)中分离出来的甜菊糖(stevioside),对胰岛素缺陷的糖尿病大鼠,不仅具有增强胰岛素分泌的活性,而且还能通过降低磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)的基因表达来提高胰岛素的利用。从人参的根部分离出的人参皂苷Rh2(ginsenoside Rh2)具有增加胰岛素分泌的作用。青葙(Celosia argentea L)的种子的醇提物和水提物对四氧嘧啶糖尿病小鼠均有一定降血糖活性,其中醇提物的正丁醇部分(A-c)和水提物中粗多糖部分(B-b)具有显著降血糖活性,粗多糖部分具有明显促进胰岛素分泌作用,效果优于格列本脲(2 mg/kg-1)。使君子科植物诃子(Terminalia chebula Retz)在印度医学中被广泛用于治疗糖尿病人;诃子种子的氯仿提取物具有降低STZ糖尿病大鼠的血糖的活性,呈现剂量依赖性,并且还具有保护肾脏功能;诃子的氯仿提取物降血糖机制是通过提高胰岛素的分泌来实现。罗勒(Ocimum sanctum)是一种具有多种潜在医疗作用的中草药;罗勒叶的乙醇,水,丁醇,乙酸乙酯的提取物能刺激胰岛素的分泌,从而降低血糖。苏鸟毛(Caesalpinia bonducella F)广泛分布于印度海岸,从它的乙醇和水提取物中分离出BM169和BM170B化合物,能够增强胰岛素的分泌,具有降血糖的作用。
1.3 从天然产物中发现的胰岛素增敏剂
菠罗叶的乙醇提取物AC,以0.40 g/kg的剂量给STZ糖尿病大鼠口服,能争增强胰岛素的敏感性,从而降低血糖浓度。肉桂(Cinnamomi cassiae)的提取物分别以50,100,150,200mg/kg的剂量连续饲养Ⅱ型糖尿病大鼠6个周,发现血糖显著降低,并且呈现剂量依赖性;进一步的研究揭示提取物能增强靶细胞对胰岛素的敏感性。白檀(Symplocos paniculata)叶和茎的甲醇提取物分离出两种乌散烷型三萜化合物,分别是熊果酸(ursolic acid)和科罗索酸(corosolic acid),二者均能抑制蛋白酪氨酸磷酸酶- 1B(PTP1B)的活性,从而提高胰岛素敏感性,可以用于治疗Ⅱ型糖尿病。干李子(Dried plums)在印度西部被认为是健康食品,还作为药物使用;经过研究,发现李子能够提高PPAR-γ的mRNA表达,并且通过与adiponectin相关联的机制来提高靶细胞对胰岛素的敏感性。石榴(Punica granatum)花的甲醇提取物能提高PPAR-γ的mRNA表达,改善胰岛素受体对胰岛素的敏感性,从而达到降血糖的作用;其甲醇提取物里主要化合物是五倍子酸。
1.4 从天然产物中发现的影响碳水化合物吸收和代谢的药物
1.4.1 促进肝糖原的合成或抑制肝糖原的分解
榛花可降低四氧嘧啶诱导的实验性糖尿病小鼠的血糖水平,提高血清SOD活性并降低血清MDA含量,提高肝糖原含量;榛花通过促进肝组织糖原合成和清除自由基及抗脂质过氧化过程来实现降血糖作用。黄葵(Abelmoschus moschatus(Malvaceae))的气生部位分离