氟比洛芬酯说明书

1【药物名称】
2【临床应用】
3【药理】
4【注意事项】
5【不良反应】
6【药物相互作用】
7【给药说明】
8【用法与用量】
9【制剂与规格】
【药物名称】
中文通用名称：氟比洛芬英文通用名称：Flurbiprofen
其它名称：苯氟布洛芬、氟苯布洛芬、氟比洛芬钠、氟布洛芬、氟联苯丙酸、氟联苯丙酸钠、欧可
芬、平风、Ansaid、Cebutid、Fladolef-B、Flugalin、Flurbiprofen Sodium、Flurbiprofenum、Flurofen、Forben、Froben、Lople、Ocufen、Ocuflur、Reupax
【临床应用】
1.适用于类风湿关节炎、骨性关节炎及强直性脊柱炎等。

2.也可用于软组织病(如扭伤、劳损)以及轻、中度疼痛(如手术后疼痛、痛经和牙痛等)。

3.本药滴眼液用于激光小梁成形术后的炎症反应，以及其它眼前段炎症；防治白内障人工晶体植入
术后的黄斑囊样水肿；治疗巨乳头性结膜炎，以及抑制内眼手术中的瞳孔缩小及其术后抗炎。

【药理】
1.药效学本药是丙酸类非甾体类抗炎药(NSAID)，主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具镇痛、
抗炎及解热作用。

本药抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250 倍和50 倍，比布洛芬强。

本药
对血小板的粘附和聚集反应也有轻度的抑制作用。

由于本药有较好的耐受性，故对阿司匹林无效或
不能耐受者可选用本药。

对于接受乙酰唑胺治疗的患者，本药比阿司匹林更安全。

前列腺素在眼部手术时可引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。

临床研究表明，本药滴眼液能抑制前
列腺素，故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。

本药对眼内压无明显影响。

2.药动学本药口服吸收迅速，1.5 小时后达血药浓度峰值，3 日后血药浓度达稳态。

本药组织分
布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入乳汁。

蛋白结合率达99%。

本药在肝脏中代谢。

原形和代谢产物由尿和粪便排出。

血浆半衰期为4-5
小时，年龄对半衰期无明显影响。

【注意事项】
1.交叉过敏本药与乙酰水杨酸类药及其它NSAID 可能存在交叉过敏。

2.禁忌症(1)对本药及其它NSAID 过敏者。

(2)活动性消化性溃疡患者。

(3)活动性单纯疱疹性角
膜炎患者禁用本药滴眼液。

(4)过敏性体质者。

(5)儿童。

3.慎用(1)支气管痉挛患者、服用其它NSAID 曾发生支气管痉挛者及有支气管哮喘病史者。

(2)
肾功能不全者。

(3)高血压、血友病、心功能不全及心脏疾病恶化(因体液潴留和水肿导致)患者(国
外资料)。

(4)肝功能不全者。

(5)有凝血功能障碍史者(国外资料)、出血时间延长患者。

(6)用药前
存在感染者(国外资料)。

(7)胃肠道溃疡患者。

(8)眼病患者(可引起视力变化)。

(9)有单纯疱疹病毒性角膜炎病史者慎用本药滴眼液。

4.药物对老人的影响虽然老年人对氟比洛芬能很好耐受，但在部分患者(尤其是肾功能不全者)
当中，氟比洛芬排泄较慢。

在这种情况下用药应谨慎，剂量应个体化。

5.药物对妊娠的影响尚未发现氟比洛芬有致畸作用。

在妊娠晚期频繁使用NSAID 可导致妊娠期延
长、产期延长、子宫内脐带动脉关闭不全和新生儿肺高压。

不推荐孕妇使用本药。

美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B 级。

6.药物对哺乳的影响不推荐哺乳期妇女使用本药。

7.用药前后及用药时应当检查或监测(1)治疗初期，应经常监测血压。

(2)有发生肾衰竭危险的患
者，建议治疗最初几周监测血清肌酸酐。

(3)眼病患者应进行眼科检查。

(4)类风湿性关节炎患者(常可观察到贫血)长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。

【不良反应】
1.常见消化不良、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、胃肠道出血等胃肠道不良反应。

15%的病例出现血氨基转移酶增高。

2.偶见中枢神经系统不良反应，如头痛、头晕、嗜睡等。

3.本药在动物实验中可引起肾乳头坏死，对人类亦可能有此作用。

4.应用本药直肠栓剂时耐受较好，但有局部刺激、不适、里急后重及腹泻等反应。

5.本药滴眼液可能延缓伤口愈合，滴眼时可有轻度刺痛、烧灼感。

6.其它不良反应包括尿路感染样症状、皮炎、皮疹、视力变化等。

[国外不良反应参考]
1.血液不良反应的发生率低于1%，包括溶血性贫血、缺铁性贫血、再生障碍性贫血、淋巴结病、
血红蛋白和血细胞比容降低、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多及血小板减少。

另外，本药可延长出血时间。

2.心血管系统有3%-9%的患者出现体液潴留和周围性水肿。

高血压和充血性心力衰竭的发生率低于1%。

3.精神神经系统不良反应较吲哚美辛少，最常出现头痛(发生率为3%-9%)。

其它不良反应还有：
中枢神经刺激症状(如焦虑、失眠、震颤)、中枢神经抑制症状(如记忆缺失、抑郁、不适、衰弱无
力、嗜睡)及神经质。

有使用本药出现严重帕金森综合征的个案报道。

4.胃肠道胃肠道反应是本药最常见的不良反应。

发生率为3%-9%的有消化不良、腹泻、腹痛、恶心。

发生率为
1%-3%的有呕吐、胃肠胀气、胃肠道出血及便秘。

在临床试验中，有 5.8%的患者因胃肠道反应而停药。

此外，使用NSAID
尚有引起结肠炎、溃疡性结肠炎、小肠疾病、食管炎甚至溃疡、出血或穿孔的报道。

5.泌尿生殖系统本药可能与其它NSAID 一样，能使依赖前列腺素维持肾血流的患者发生
急性肾衰
竭，并与间质性肾炎和肾病综合征有关。

据报道，使用本药3%-9%的患者可出现泌尿道感染。

有研究表明，血尿素氮或血清肌酸酐明显增高的发生率是
0.3%。

有膜性肾病、肾乳头坏死和间质性肾炎的个案报道。

6.肝有本药导致肝功能指标异常的报道。

7.眼眼部用药时，常出现烧灼感、刺痛感及其它眼部刺激症状。

据报道，使用氟比洛芬(全身作用)治疗的患者，视力改变的发生率为
1%-3%。

本药在手术前运用还可能导致结膜下出血。

8.呼吸系统据报道，接受氟比洛芬(全身作用)治疗的患者，有1%-3%出现鼻炎。

还有部分患者长期用药出现肺部不良反应。

9.皮肤在临床试验期间，有1%-3%的患者出现皮疹。

还有引起脉管炎的报道。

10.其它本药可引起过敏反应。

1%-3%的患者用药后可出现耳鸣。

【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.野甘菊也有抑制前列腺素的作用，可增加本药不良反应的发生率(尤其是胃肠道、肾不良反应)。

2.与锂合用时，锂的清除率降低，锂中毒的危险性增加。

3.本药与甲氨蝶呤合用时，后者的清除率降低，中毒的危险性增加，可出现白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害等不良反应。

4.本药可抑制磺脲类药的代谢，使发生低血糖的危险性增加。

5.与环孢素合用时，后者的毒性增加，可能出现肾功能损害、胆汁淤积、感觉异常等反应。

6.有研究指出，本药可使乙酰唑胺的稳态分布容积轻度增加，但对乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲线下面积无显著影响。

7.左氧氟沙星、氧氟沙星与本药合用，可使癫痫发生的危险性增加。

可能的机制是抑制氨酪酸，导致中枢神经系统兴奋。

8.与阿司匹林合用时，本药的血药浓度降低约50%，生物利用度也降低，故两者不宜合用。

9.因本药可减少肾前列腺素的生成，故与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时，利尿药的利尿和降压作
用降低。

与保钾利尿药合用时，利尿作用降低，并可能出现高钾血症或中毒性肾损害。

10.本药可降低β肾上腺素受体阻断药的降压作用。

11.本药与血管紧张素转换酶抑制药合用时，后者的降压作用和促尿钠排泄的作用降低。

12.虽然临床及动物实验显示本药与氯化乙酰胆碱及卡巴可无相互作用，也无相互作用的药理基础，
但有报道指出，外科在使用本药时，氯化乙酰胆碱及卡巴可失去作用。

13.本药与醋硝香豆素、双香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮及华法林等合用，引起出血的危险性增加。

14.与钙通道阻滞药合用时，发生胃肠道出血的危险性增加。

15.本药与酮洛酸合用时，胃肠道的刺激作用增加，严重时可出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或) 穿孔。

禁止合用。

16.本药与免疫抑制药合用时，可能引起急性肾衰竭。

17.本药与西咪替丁无特殊的相互作用。

18.有试验证明，本药(滴眼液)不会干扰噻吗洛尔或阿拉可乐定的降眼压作用。

·药物-食物相互作用食物可使本药的吸收和达峰时间延迟，但并不影响本药的利用度。

【给药说明】
1.使用本药缓释片应整片吞服，不得掰开或弄碎服用。

2.本药与阿仑膦酸钠合用时应慎重，因两者都可引起胃肠道刺激症状。

3.使用本药滴眼液与其它滴眼液，两者之间至少应间隔15 分钟。

4.本药无抗菌作用，眼部感染患者使用本药滴眼液时，其眼部急性感染症状可能被掩盖，应在抗感染的同时谨慎使用本药。

5.为防止凝血功能异常，建议在手术前停用本药2 周。

6.如服药过量，可洗胃、纠正血电解质紊乱等，无特效解毒药。

【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药一次50mg，一日3-4 次，必要时可增量。

一日剂量不超过300mg；缓释片的推荐剂量为一次0.1g，早、晚各1 次。

·静脉注射一次50mg，每4-6 小时1 次。

·经眼给药
1.抑制内眼手术时的瞳孔缩小及其术后抗炎：术前2 小时开始使用，一次1 滴，每30 分钟1 次，共 4 次。

术后次日起一次1 滴，一日4
次，连用2-3 周。

2.激光小梁成形术等术后抗炎：一次1 滴，每4 小时1 次，一日4 次，连用7 日。

[国外用法用量参考] 成人
·常规剂量
·口服给药
1.急性痛风：使用400mg 的负荷用量后(24 小时内给药)，再一日用200mg，最多用5 日。

2.强直性脊柱炎：一日150-300mg。

3.滑囊炎：一日200-300mg，分3-4 次服。

根据治疗效果，用药疗程可达14 日。

4.口腔科手术：术前或术后可予50-100mg。

5.痛经：痛经开始发作时服50mg，一日4 次，连续使用直到疼痛缓解。

6.骨性关节炎：建议一日200-300mg，一日2-4 次。

最大单次用量为100mg。

建议一日不超过300mg。

治疗开始或患者疼痛严重时，使用大剂量较合适。

症状改善后即应逐渐降至最小有效维持量。

7.妇产科的术后疼痛：50-100mg。

8.类风湿关节炎：建议一日200-300mg，分2-4 次服。

最大单次用量为100mg。

建议一日不超过300mg。

有发现本药100mg
在睡时用更有益于减少晨僵的持续时间。

9.软组织创伤：用于全部或部分半月板切除术，一日150-400mg。

·经眼给药抑制术中瞳孔缩小，可使用0.3%本药滴眼液，于术前2 小时开始使用，一次1 滴，每30分钟1次，共4次。

·直肠给药建议使用栓剂，最大剂量为100mg，一日2 次。

·肾功能不全时剂量应减少用量。

儿童
·常规剂量儿童用药的安全性和有效性尚不明确，报道有以下用法。

·口服给药用于减少睾丸固定术后的炎性反应，3-10 岁患儿：一日50-125mg。

·静脉用药用于斜视手术后镇痛，2-11 岁患儿：0.5-1mg/kg(1mg/kg 更有效)。

【制剂与规格】
氟比洛芬片(1)50mg。

(2)100mg。

贮法：遮光，密封保存。

氟比洛芬缓释片(1)100mg。

(2)200mg。

贮法：遮光，密封保存。

注射用氟比洛芬50mg。

氟比洛芬滴眼液(1)5ml:1.5mg。

(2)10ml:3mg。

贮法：贮存于15-25℃。