大环内酯类
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第三十三章 抗生素
第二节 大环内酯类、 林可霉素及多肽类抗生素
一.大环内酯类
• 具有大环内酯共同核心结构。 • 常用药：红霉素
乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 白霉素
红霉素
[抗菌谱]
(1)G+菌有作用：<青霉素。 (2)G-菌：如脑膜炎球菌、淋球菌、 流杆杆菌、百日咳杆菌。 (3)螺旋体、肺炎支原体、弯曲杆 菌、军团菌等亦有抑制作用。
பைடு நூலகம்故为广谱抑菌药。
[作用机制 ] 能与细菌核蛋白体50S亚基结 合，抑制转肽作用及mRNA移 位而抑制蛋白质合成。
[体内过程]
• 1.口服遇胃酸易破坏,故须有肠 溶外衣,吸收后胆汁中浓度较高
• 2.红霉素丙酸酯(无味红霉素), 耐酸。
[临床应用]
1、耐药金葡菌感染和青霉素过敏 2、支原体肺炎、军团菌病、白喉 带菌者。
• 2.可发生严重的伪膜性肠炎，用 万古霉素与甲硝唑治疗。
三.多肽类抗生素
• 万古霉素 • 去甲万古霉素 • 替考拉宁（壁霉素）
体内过程
• 1.口服均吸收差 ，故不能po 。
• 2.万古霉素肌内注射可引起剧烈 疼痛及组织坏死，故只宜静脉注 射。
• 3.主要由肾脏排泄，故肾功不全 者半衰期可延长至2～9天。
• 相互作用：与红霉素竞争同一
结合部位，且红霉素亲和力强， 故拮抗而不宜合用。
临床应用：
• 1. 对β-内酰胺类抗生素无效或对 青霉素过敏的金葡菌感染患者的治 疗（主要)。
• 2.也可用于各种厌氧菌或与需氧菌 的混合感染，如腹膜炎、盆腔感染， 吸入性肺炎等的治疗。
不良反应
• 1.口服或肌注均可产生胃肠反应， 以口服较为常见，但较轻微。
作用机制
• 1.与细菌细胞壁粘肽侧链形成复 合物，阻碍细菌细胞壁的合成 （主要）。
• 2.亦对胞浆中的RNA合成具有抑 制作用。
• 为快效杀菌药。
抗菌谱：
• 1.对青霉素G和多种抗生素耐药 的金葡菌及溶血性链球菌等均有 强大的抗菌作用。
• 2.对厌氧的难辨梭状芽胞杆菌亦 有较好抗菌作用，对炭疽杆菌、 白喉杆菌等亦敏感。
临床应用
• 1.主要用于治疗耐青霉素金葡菌 引起的严重感染和对β－内酰胺 类抗生素过敏者的严重感染，如 败血症、肺炎、结肠炎。
• 2.其他抗生素尤其是克林霉素引 起的伪膜性肠炎。
小结：
• 1. 大环内酯类抗生素药物抗菌 机制及抗菌特点。
• 2.克林霉素和林可霉素抗菌机制 及异同。
• 2.克林霉素是林可霉素的半合成 衍生物。
• 3. 抗菌谱相同，但克林霉素抗 菌作用更强，口服吸收好，且毒 性较低，故临床常用。
作用机制 ：
• 与核蛋白体50s亚基结合，抑制 肽酰基转移酶的活性，使肽链延 伸受阻,细菌蛋白质合成受抑制 , 从而抑制细菌生长。
• 抗菌谱：
林可霉素与克林霉素对革兰阳 性菌具有较强的抗菌作用 。
[不良反应]
（1）胃肠道反应 （2）肝损害:红霉素丙酸酯明显
出现转氨酶升高。
麦迪霉素与螺旋霉素
[特点与应用]
1、麦迪霉素：对G＋球菌作用 较强,主要用于金葡菌、链球菌、 肺炎球菌感染。
2、乙酰螺旋霉素：抗菌力<红 霉素，主要用于对青霉素或红霉 素耐药金葡菌所致的感染。
二. 林可霉素类抗生素
• 1.林可霉素（洁霉素）自链霉菌 变种的发酵液中提取得。
第二节 大环内酯类、 林可霉素及多肽类抗生素
一.大环内酯类
• 具有大环内酯共同核心结构。 • 常用药：红霉素
乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 白霉素
红霉素
[抗菌谱]
(1)G+菌有作用：<青霉素。 (2)G-菌：如脑膜炎球菌、淋球菌、 流杆杆菌、百日咳杆菌。 (3)螺旋体、肺炎支原体、弯曲杆 菌、军团菌等亦有抑制作用。
பைடு நூலகம்故为广谱抑菌药。
[作用机制 ] 能与细菌核蛋白体50S亚基结 合，抑制转肽作用及mRNA移 位而抑制蛋白质合成。
[体内过程]
• 1.口服遇胃酸易破坏,故须有肠 溶外衣,吸收后胆汁中浓度较高
• 2.红霉素丙酸酯(无味红霉素), 耐酸。
[临床应用]
1、耐药金葡菌感染和青霉素过敏 2、支原体肺炎、军团菌病、白喉 带菌者。
• 2.可发生严重的伪膜性肠炎，用 万古霉素与甲硝唑治疗。
三.多肽类抗生素
• 万古霉素 • 去甲万古霉素 • 替考拉宁（壁霉素）
体内过程
• 1.口服均吸收差 ，故不能po 。
• 2.万古霉素肌内注射可引起剧烈 疼痛及组织坏死，故只宜静脉注 射。
• 3.主要由肾脏排泄，故肾功不全 者半衰期可延长至2～9天。
• 相互作用：与红霉素竞争同一
结合部位，且红霉素亲和力强， 故拮抗而不宜合用。
临床应用：
• 1. 对β-内酰胺类抗生素无效或对 青霉素过敏的金葡菌感染患者的治 疗（主要)。
• 2.也可用于各种厌氧菌或与需氧菌 的混合感染，如腹膜炎、盆腔感染， 吸入性肺炎等的治疗。
不良反应
• 1.口服或肌注均可产生胃肠反应， 以口服较为常见，但较轻微。
作用机制
• 1.与细菌细胞壁粘肽侧链形成复 合物，阻碍细菌细胞壁的合成 （主要）。
• 2.亦对胞浆中的RNA合成具有抑 制作用。
• 为快效杀菌药。
抗菌谱：
• 1.对青霉素G和多种抗生素耐药 的金葡菌及溶血性链球菌等均有 强大的抗菌作用。
• 2.对厌氧的难辨梭状芽胞杆菌亦 有较好抗菌作用，对炭疽杆菌、 白喉杆菌等亦敏感。
临床应用
• 1.主要用于治疗耐青霉素金葡菌 引起的严重感染和对β－内酰胺 类抗生素过敏者的严重感染，如 败血症、肺炎、结肠炎。
• 2.其他抗生素尤其是克林霉素引 起的伪膜性肠炎。
小结：
• 1. 大环内酯类抗生素药物抗菌 机制及抗菌特点。
• 2.克林霉素和林可霉素抗菌机制 及异同。
• 2.克林霉素是林可霉素的半合成 衍生物。
• 3. 抗菌谱相同，但克林霉素抗 菌作用更强，口服吸收好，且毒 性较低，故临床常用。
作用机制 ：
• 与核蛋白体50s亚基结合，抑制 肽酰基转移酶的活性，使肽链延 伸受阻,细菌蛋白质合成受抑制 , 从而抑制细菌生长。
• 抗菌谱：
林可霉素与克林霉素对革兰阳 性菌具有较强的抗菌作用 。
[不良反应]
（1）胃肠道反应 （2）肝损害:红霉素丙酸酯明显
出现转氨酶升高。
麦迪霉素与螺旋霉素
[特点与应用]
1、麦迪霉素：对G＋球菌作用 较强,主要用于金葡菌、链球菌、 肺炎球菌感染。
2、乙酰螺旋霉素：抗菌力<红 霉素，主要用于对青霉素或红霉 素耐药金葡菌所致的感染。
二. 林可霉素类抗生素
• 1.林可霉素（洁霉素）自链霉菌 变种的发酵液中提取得。