多模式镇痛与及通安

安全性高于单方曲马多
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Serge Perrot, Clin Ther. 2006;28:1592-1606
氨酚曲马多术后镇痛
0 2.0
～ 8 小 时 患 者
疼 1.0
痛 缓 解 度
1.9 *
1.5 †
*P = 0.0031 vs. 安慰剂
†P = NS
vs. 安慰剂
1.2
氨酚曲马多 （37.5mg/325mg）
曲马多 75mg (n=238)
对乙酰氨基酚 650mg (n=240)
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Robert A. Medve, Tramadol and acetaminophen tablets for dental pain. Anesthesia Progress. 2001; 48: 79–81.
快速起效
弱阿片μ受体作用 NE/5-HT系统作用
对乙酰氨基酚2
选择性COX2抑制
1. 曲马多药品使用说明书
2. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man.FASEB J. 2008 Feb;22(2):383-90. Epub
66
55
51
45
分 35
钟
25
17
15
34 18
5
氨酚曲马多
曲马多
对乙酰氨基酚
布洛芬
安慰剂
75mg/650mg
75mg
650mg
400mg
(n=239)
( n=240)
(n=238)
(n=240)
(n=240)
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Robert A. Medve, Tramadol and acetaminophen tablets for dental pain. Anesthesia Progress. 2001; 48: 79–81.
64～75％
OA病情无改善
63～76％
复发OA疼痛无改 善
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Bensen WG, Mayo Clin Proc 1999;74:1095-1075; Zhao SZ, Pharmacotherapy 1999;19:1269-78
药物联合治疗
NSAIDS+阿片类（曲马多） +抗焦虑、抗抑郁药
组织损伤 神经系统敏化—疼痛兴奋性增高 抑制系统功能下降
疼痛治疗--调节（神经）功能，使机体 功能趋于正常
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多靶向、 多模式的疼痛治疗
CNS
• 全身阿片类药物 • 抗焦虑、抑郁药 • 心理学方法 • 深部脑电刺激
• 硬膜外或鞘内阿片类药物
• 硬膜外局部麻醉药
• 经皮神经电刺激TENS • 脊髓电刺激SCS
NSAIDs
COX-2
Opioids Capsaicin Cionidine
Na+ TTXr
TTXs
TCA CBZ OXC TPM LTG Mexiletine Lidocaine
脊髓
TCAs SNRIs Opioids Tramadol Clonidine Baciofen Clonaxepam
中枢敏化
Ca++ : GBP; OXC Conotoxin
NMDA: Ketamine, TPM Dextromethorphan Methadone
PGE: NSAIDs / COX-2
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NSAIDs不能满足OA患者需求
经COX-2治疗后，64％～75％OA患者病情无改变 经COX-2治疗后，63％～76％复发OA患者疼痛无改变
• 局麻药 (浸润, 外 周神经阻滞)
• NSAID´s
• Paracetamol
• Opioids • 按摩 • 针灸 • 物理治疗
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PNS5
多靶向、 多模式的药物治疗
下行抑制
NE/5HT GABA Opioid receptors
外周敏化
神经末梢
PNS
PGEr Na+ TTXr
NK-1 VR-1 NGF Opioid r Ner
2007 Sep 20.
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及通安® 多模式镇痛的优势
发挥协同作用，增强镇痛效果 降低药物剂量 减少不良反应
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镇痛效果强于单方制剂
P＜0.001 20
P＜0.001 0～
8小
时
15
患
12.1
者
疼
痛
10
8.6
缓
解
6.7
度
5
氨酚曲马多 75mg/650mg
( n=240)
(n=49)
可待因/APAP (30mg/300mg)
(n=55)
安慰剂 (n=49)
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Michael H, et al. Am J Orthop. 2005 Dec; 34(12): 592-7.
术后镇痛患者满意度高
100
患
者
对 治
75
疗
的
整 50
体
评
估 25
％
28.6 22.4 16.3
pain relief score MPI
P/T
1.04 47.23
placebo 0.78 53.81
p
0.037 0.018
Lee EY. Tramadol 37.5-mg/acetaminophen 325-mg combination tablets added
to regular therapy for rheumatoid arthritis pain: a 1-week, randomized, double-
多模式镇痛与及通安
疼痛的产生与调节
中脑导水管周围灰质 （PAG）
大脑皮质
Pain
延髓头端腹内侧结构 疼痛下行抑制系统
（RVM）
伤害性 刺激
缓激肽 P 物质 前列腺素
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丘脑
（VPM/VPL）
脊髓
疼痛上行兴奋系统 2
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组织损伤后外周及中枢调制模式图
神经调节术与疼痛治疗
疼痛是机体（神经系统各水平）功能异 常的反应或表现
复方制剂：达宁、氨酚待因、氨酚羟考 酮……
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多模式镇痛新选择—及通安®
通用名：氨酚曲马多片 商品名：及通安® 药物成分：复方制剂，每片含盐酸曲马多37.5mg
对乙酰氨基酚325mg； 国内唯一的复方曲马多制剂 适应症：中、重度急慢性疼痛
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及通安® 多模式镇痛机制
复合成分作用 曲马多1
8.2 24.5
安慰剂
46.8
29.1
非常好 好 无改变 差 非常差
21.3
14.9 10.6
6.4
氨酚曲马多
30.9
12.7Baidu Nhomakorabea18.2
9.1
可待因/APAP
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Michael H, et al. Am J Orthop. 2005 Dec; 34(12): 592-7.
氨酚曲马多加强NSAID治疗风湿性关节 炎性疼痛的作用