兴奋剂中蛋白同化、肽类激素的作用与及副作用
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EPO的生物学作用主要有以下三点: 1. 促进红系细胞的生长、分化和增殖,促进红细胞的扩大。 2. 促进红母细胞成熟,成熟速度明显加快,血红蛋白含量 增加。 3. 稳定红细胞膜,改善细胞膜脂质的流动性和蛋白质的构 象,促进膜钠离子、钾例子和ATP酶活性,具有一定 的抗氧化作用。
hEPO的mRNA约长1.6kb,编码193个氨基酸的前体 肽,其中前27个高度疏水性的氨基酸构成分泌信号肽, 翻译后Arg166被切除,因此,成熟的hEPO是由165 个氨基酸组成的糖蛋白。
在临床上应用于治疗各种原因的贫血。rhEPO对贫血治 疗有效,能改善病情,提高生活质量,但不能治愈。
rhEPO广泛用于治疗肾性贫血,是肾性贫血的首选治疗 药物。因肾功能衰竭,肾性贫血病人通常靠血液透析和 连续输血维持生命。rhEPO能提高红细胞数量和血红蛋 白含量,减少或免去输血。对有高血压的病人,因血球 压积升高,血粘度增加,要注意血压变化,服用降压药 并注意预防形成血栓。rhEPO不能改善肾功能。
图为生长激素的一级结构, 箭头所指的部位是胰蛋白 酶消化的位点,22KD的 GH由191个氨基酸组成, 其中第53与第175位的半 胱氨酸形成二硫键,第 182与第189位的半胱氨 酸形成二硫键。
分子形式
22K GH
百分比
游离
21
血液循环中的内源性GH
结合型(高亲和) 结合型(低亲和)
20 2
人体内红细胞的合成是受到高度动态调节。一般红 细胞在体内的生存期约100到120天,照此计算, 每天约有1.0%的红细胞动态生成和替换。一般健康 成人血浆中EPO水平在5-20 mIU/ml左右,当失血、 低氧或氧需求增大时,hEPO含量会显著上升。
胎儿肝脏产生hEPO,能在胚胎脐血中检出。在成人中, 约有90%的hEPO由肾脏(肾皮质、肾小管周围的毛细胞 内皮细胞或肾小管细胞)产生;仅10%左右的hEPO由肝 脏产生。在骨髓造血功能不良的病人中可见hEPO异常高 的现象。
3. 促性腺激素(垂体促性素,绒促性素) (Gonadotrophins (LH, hCG))
4. 胰岛素(Insulin)及其类似物 5. 促皮质素 (Corticotrophins)
促红细胞生成素(Erithropoietin)简称EPO,又 称红细胞生成素,血细胞生成素或红细胞刺激因子 或红细胞生成刺激因子(Erythropoietic stimulating factor,简称ESF)等,通称促红细胞 生成素,记为EPO,人促红细胞生成素记为hEPO (human EPO),基因重组生产的人促红细胞生 成素记为rhEPO。
人体内的生长激素不是一个 20K GH
单一成分的物质,而是由一 游离
5.5
系列的不均一体的混合物构
结合型(高亲和)
reproductive tract or to the development of secondary sexual characteristics in men. In the pubertal male, these are increases in the length and diameter of the penis, development of the prostate and scrotum, and the appearance of the pubic, axillary, and facial hair.
From “Doping in Sport”, Clinical Endocrinology & Metabolism, 56, 14, No. 1, 2000
参考译文:
蛋白同化类固醇的同化作用通常认为增加蛋白 质合成,促进肌肉生长和红血球生成,刺激和 阻滞青少年骨胳发育。
Androgenic effects are those that relate to the growth of the male
肿瘤或肿瘤放化疗所引起的贫血能用rhEPO改善病情, 提高生活质量。
骨髓增生异常综合征贫血病人通常由输血维持生命。使 用rhEPO能改善骨髓造血功能,贫血状况会有所改善。
使用rhEPO外科手术前升高血红蛋白浓度和手术后贫血 的恢复。
人生长激素是人脑垂体前叶分泌的一种蛋白质激素,含有 191个氨基酸,分子内形成2个二硫键,分子量约22KD, 等电点PI = 5.2。
兴奋剂目录 蛋白同化雄性类固醇
蛋白同化制剂
a. 外源性蛋白同 化雄性类固醇
b. 内源性蛋白同 化雄性类固醇
其他蛋白同化制剂 :如:瘦肉精(盐酸克伦特罗)
Anabolic effects of anabolic steroids are usually considered to be those promoting protein synthesis, muscle growth, erythropoiesis, the stimulation and inhibition of skeletal growth in the young.
蛋白同化雄性类固醇:睾酮一类的衍生物, 具有以下化学结构
18
12
17
11 19
16 13
1
2
9
14
15
10
8
3
5Βιβλιοθήκη Baidu
7
4
6
雄烷(母核)
OH
O
睾酮
运动员禁用的肽类激素:
1. 促红细胞生成素(Erythropoietin (EPO))及其类 似物
2. 生长激素(Growth Hormone (hGH))及其类似物 胰岛素样生长因子(Insulin-like Growth Factors (e.g. IGF-1)) 生长因子素(Mechano Growth Factors (MGFs))
From “Doping in Sport”, Clinical Endocrinology & Metabolism, 56, 14, No. 1, 2000
参考译文:
雄性作用是与男性生殖器管生长和男性第二性特 征有关。在青春期男性增加阴茎的长度和直径, 使前列腺和阴囊发育,出现阴毛,腋毛和面毛。
hEPO的mRNA约长1.6kb,编码193个氨基酸的前体 肽,其中前27个高度疏水性的氨基酸构成分泌信号肽, 翻译后Arg166被切除,因此,成熟的hEPO是由165 个氨基酸组成的糖蛋白。
在临床上应用于治疗各种原因的贫血。rhEPO对贫血治 疗有效,能改善病情,提高生活质量,但不能治愈。
rhEPO广泛用于治疗肾性贫血,是肾性贫血的首选治疗 药物。因肾功能衰竭,肾性贫血病人通常靠血液透析和 连续输血维持生命。rhEPO能提高红细胞数量和血红蛋 白含量,减少或免去输血。对有高血压的病人,因血球 压积升高,血粘度增加,要注意血压变化,服用降压药 并注意预防形成血栓。rhEPO不能改善肾功能。
图为生长激素的一级结构, 箭头所指的部位是胰蛋白 酶消化的位点,22KD的 GH由191个氨基酸组成, 其中第53与第175位的半 胱氨酸形成二硫键,第 182与第189位的半胱氨 酸形成二硫键。
分子形式
22K GH
百分比
游离
21
血液循环中的内源性GH
结合型(高亲和) 结合型(低亲和)
20 2
人体内红细胞的合成是受到高度动态调节。一般红 细胞在体内的生存期约100到120天,照此计算, 每天约有1.0%的红细胞动态生成和替换。一般健康 成人血浆中EPO水平在5-20 mIU/ml左右,当失血、 低氧或氧需求增大时,hEPO含量会显著上升。
胎儿肝脏产生hEPO,能在胚胎脐血中检出。在成人中, 约有90%的hEPO由肾脏(肾皮质、肾小管周围的毛细胞 内皮细胞或肾小管细胞)产生;仅10%左右的hEPO由肝 脏产生。在骨髓造血功能不良的病人中可见hEPO异常高 的现象。
3. 促性腺激素(垂体促性素,绒促性素) (Gonadotrophins (LH, hCG))
4. 胰岛素(Insulin)及其类似物 5. 促皮质素 (Corticotrophins)
促红细胞生成素(Erithropoietin)简称EPO,又 称红细胞生成素,血细胞生成素或红细胞刺激因子 或红细胞生成刺激因子(Erythropoietic stimulating factor,简称ESF)等,通称促红细胞 生成素,记为EPO,人促红细胞生成素记为hEPO (human EPO),基因重组生产的人促红细胞生 成素记为rhEPO。
人体内的生长激素不是一个 20K GH
单一成分的物质,而是由一 游离
5.5
系列的不均一体的混合物构
结合型(高亲和)
reproductive tract or to the development of secondary sexual characteristics in men. In the pubertal male, these are increases in the length and diameter of the penis, development of the prostate and scrotum, and the appearance of the pubic, axillary, and facial hair.
From “Doping in Sport”, Clinical Endocrinology & Metabolism, 56, 14, No. 1, 2000
参考译文:
蛋白同化类固醇的同化作用通常认为增加蛋白 质合成,促进肌肉生长和红血球生成,刺激和 阻滞青少年骨胳发育。
Androgenic effects are those that relate to the growth of the male
肿瘤或肿瘤放化疗所引起的贫血能用rhEPO改善病情, 提高生活质量。
骨髓增生异常综合征贫血病人通常由输血维持生命。使 用rhEPO能改善骨髓造血功能,贫血状况会有所改善。
使用rhEPO外科手术前升高血红蛋白浓度和手术后贫血 的恢复。
人生长激素是人脑垂体前叶分泌的一种蛋白质激素,含有 191个氨基酸,分子内形成2个二硫键,分子量约22KD, 等电点PI = 5.2。
兴奋剂目录 蛋白同化雄性类固醇
蛋白同化制剂
a. 外源性蛋白同 化雄性类固醇
b. 内源性蛋白同 化雄性类固醇
其他蛋白同化制剂 :如:瘦肉精(盐酸克伦特罗)
Anabolic effects of anabolic steroids are usually considered to be those promoting protein synthesis, muscle growth, erythropoiesis, the stimulation and inhibition of skeletal growth in the young.
蛋白同化雄性类固醇:睾酮一类的衍生物, 具有以下化学结构
18
12
17
11 19
16 13
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2
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15
10
8
3
5Βιβλιοθήκη Baidu
7
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雄烷(母核)
OH
O
睾酮
运动员禁用的肽类激素:
1. 促红细胞生成素(Erythropoietin (EPO))及其类 似物
2. 生长激素(Growth Hormone (hGH))及其类似物 胰岛素样生长因子(Insulin-like Growth Factors (e.g. IGF-1)) 生长因子素(Mechano Growth Factors (MGFs))
From “Doping in Sport”, Clinical Endocrinology & Metabolism, 56, 14, No. 1, 2000
参考译文:
雄性作用是与男性生殖器管生长和男性第二性特 征有关。在青春期男性增加阴茎的长度和直径, 使前列腺和阴囊发育,出现阴毛,腋毛和面毛。