药理学药动学
药理学 第三章药动学 重点知识总结
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第三章药动学药动学:机体对药物的作用。
药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程,这是机体对药物的处置,这些处置可以概括为药物的转运(吸收、分布、排泄)和药物的转化(代谢)1、吸收(absorption ):是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障进入血液循环的过程.1.2、药物的转运方式:被动转运和主动转运被动转运:单纯扩散:(脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过)、易化扩散:*需特异性载体*顺浓度梯度,不耗能、滤过扩散主动转运特点:耗能,逆浓度差,需载体参与影响药物吸收的因素:(1)、给药途径静脉>吸入>肌肉(im)>皮下(ih)>舌下>直肠>口服>经皮。
(2)口服给药对药物吸收的影响首关消除(第一关卡效应或首过消除):有些口服药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环量,(3)血液循环的状态也影响药物的吸收(4)生物利用度也影响药物的吸收2、分布:指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物在体内的分布速率主要取决于药物的理化性质,各器官组织的血流量与对药物的通透性,以及药物在组织与血浆的分配比。
影响因素:(1)与血浆蛋白的结合率(2)体内屏障(3)与组织的亲和力(4)组织器官的血流量3、生物转化(代谢):指药物在体内发生的化学过程,这种变化主要是结构的变化,由于结构变化引起性质变化,以至作用强度的变化。
注意:有少数药不发生化学变化,原型作用,原型排泄,如色甘酸、链霉素等。
1、转化的场所:肝脏微粒体2、生物转化的类型第一步:为氧化、还原、水解。
这步反应多数药物灭活,但也有例外(可待因)。
第二步:为结合。
总使药物活性降低或灭活并使极性增加。
影响药物转化的因素肝脏的功能:肝脏的功能是药物代谢的主要器官,肝脏功能不全时可影响代谢。
药酶诱导剂:某些药物能使肝脏药酶的活性增加或加速其合成。
如:苯巴比妥、水合氯醛、保泰松等可加速其代谢,使药物作用减弱。
药酶抑制剂:凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。
药理学名词解释
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2药效学:药物效应动力学,主要研究机体对药物的作用及其作用规律,阐明药物防治疾病的机制。
3药动学:药物代谢动力学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。
受体:是一类介导细胞信号传导的蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
4治疗指数:治疗指数(TI)= LD50/ED50半数致死量(LD50):50%的实验动物死亡时对应的剂量,半数有效量(ED50):50%的实验动物有效时对应的剂量。
5效价强度:效价即效价强度,是指药物达到一定效应时所需的剂凰通常以毫克计6.药物:用于预防、治疗和诊断疾病的物质。
7.毒物:为对动物机体造成损害作用的物质。
8.制剂:按《兽药典》或《兽药质量标准》将药物制成一定规格的药物制品称制剂。
9.剂型:将药物加工制成适用的、安全、稳定的及使用方便的一定形式称剂型。
10.处方:兽医根据畜禽等动物病情开写的药单,处方是有法律意义的文书,也是药房司药的依据。
11.药典:药品或药品规格标准的法典。
12.药物消除:指药物在动物体内代谢(生物转化)和排泄。
13.首过作用:药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏,受肝脏的作用,使吸收的药物代谢灭活,进入体循环的药物减少,导致疗效下降或消失的现象。
14.生物转化:药物在动物体内发生的化学结构的改变,也称为药物代谢。
15.药物作用:药物在机体内与机体细胞间的反应。
16.兴奋药:在药物作用下使机体的生理、生化功能增强。
该药物称兴奋药。
17.治疗作用:凡符合用药的目的或达到预防、治疗疾病效果的作用。
治疗作用效果不同有对症治疗和对因治疗之分。
18.不良反应:与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。
19.副作用:在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。
副作用为药物所固有,选择性作用低的表现。
20毒性反应:常常由于用量过大而引起,也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。
21.剂量:为用药数量,有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。
药理学章节重点知识归纳
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药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及机制的学科。
2.药效学:研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药动学:研究机体对药物的处置。
包括药物在体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)及血药浓度随时间而变化的规律。
第二章药物效应动力学(药效学)1、不良反应:(1)副作用:药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。
(2)毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长时,药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。
(3)变态反应:药物作为抗原或半抗原,经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应,又称过敏反应。
常见于过敏体质患者。
如青霉素过敏性休克。
(4)停药反应:长期应用某些药物,突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应,或称反跳现象。
(5)后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。
后遗效应长短不一。
短的如服用催眠药后,次晨出现的乏力、困倦现象;长的如长期应用肾上腺皮质激素,出现的肾上腺皮质功能低下症状。
(6)续发反应:续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。
如广谱抗生素。
(7)依赖性:长期应用某些药物后,患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象,称为依赖性。
如镇静催眠药和镇痛药。
(8)特异质反应:少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同,这种现象称为特异质反应。
如蚕豆病。
2、效能:药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。
效能反映了药物内在活性的大小,效能大活性大。
3、效价强度:指能引起等效反应所需要的药物剂量,简称效价。
药物剂量越小,药价的效价越大。
4、评价药物的安全性:治疗指数(TI)可用来评价药物的安全性,是药物的半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。
这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。
治疗指数越大,药物安全性越高。
两条曲线不平行:LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。
药理学—— 药动学知识点归纳
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药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体,可分为四个过程:简称ADME系统→与膜的转运有关。
(一)药物的跨膜转运:※药物在体内的主要转运方式是:被动转运中的简单扩散!Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念:指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散,以浓度梯度为动力。
2.特点:(1)不消耗能量。
(2)不需要载体。
(3)转运时无饱和现象。
(4)不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
(5)当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质(影响跨膜转运的因素)(1)分子量分子量小的药物易扩散。
(2)溶解性脂溶性大,极性小的物质易扩散。
(3)解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响:从公式可见,体液pH算数级的变化,会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化,所以,pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题:一个pK a=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为:10 pH-pKa=[解离型]/[非解离型],即解离度为10 7.4-8.4=10-1=0.1。
※总结:体液pH值对药物解离度的影响规律:◇酸性药物在酸性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收;酸碱碱酸促排泄”例题:某弱酸性药物pK a=3.4,若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时,哪里的浓度高?A.碱性尿液>血液>胃液B.胃液>血液>碱性尿液C.血液>胃液>碱性尿液D.碱性尿液>胃液>血液E.血液>碱性尿液>胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
药理学第三章 药动学
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门静脉
胆管 肠道
粪便
肝肠循环:部分由胆汁排泄到十二指肠的药物 可在肠道再次被吸收入门静脉进入血液循环
3.肺脏: 某些挥发性药物
4.其他排泄途径: 乳汁、胃液、唾液及汗液。
第二节 速率过程
一、血管外给药的药-时曲线
最低中毒浓度
达峰时间 药峰浓度
血
药
浓 度
吸 收
分
布
相
平衡相
治疗窗
最低有效浓度
消除相
单位时间内用药总量不变,给药间隔时间愈
短,血药浓度的波动愈小,否则反之,但CSS不变, 达CSS时间不变.
问题
某病人病情危急,需立即达到稳 态浓度以控制,应如何给药
加大剂量 缩短给药间隔时间 其它方法
Plasma Drug Concentration
Time
Plasma Drug Concentration
• 血眼屏障:血-房水、血-视网膜。局部用药。 • 胎盘屏障:与一般生物膜无太大区别。孕妇用
药需谨慎。
组织亲和力
• 碘主要集中在甲状腺 • 钙沉积于骨骼 • 汞、砷等重金属多分布在肝、肾 • 硫喷妥钠多分布于脂肪组织 • 四环素可与钙络合沉积于骨骼和牙齿。
(三)生物转化
部位:主要在肝脏,其它如胃肠、肺、
VVdd==33L-5左L右: 主要分布于血液并与血浆蛋白大量结合, 如双香豆素、保泰松。 VVdd==1150L-2左0m右l: 主要分布于细胞外液和血浆,此类药物往 往不易通过细胞膜。如溴化物和碘化物等
VVdd==4400-L左60右ml: 可以分布于细胞内、外液。如利福平、安替比林
VVdd==110000--220000mLl: 特异性分布,可浓集于某些组织,如硫喷 妥钠、131I。
药理学02药动学
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药动学与药效学的研究方法
实验研究
通过动物实验和人体实验,观察药物在不同个体内的药动学和药 效学表现。
临床研究
通过临床试验,评估药物在患者中的疗效和安全性,同时监测其药 动学参数。
数学建模
建立药动学和药效学的数学模型,用于预测药物在不同个体内的表 现,以及优化给药方案。
THANKS
感谢观看
联合用药
同时使用其他药物可能会影响药物的排泄速 度。
药物排泄的研究方法
尿液检测
通过检测尿液中药物的浓度,了解药物排泄的情况。
血液检测
通过检测血液中药物的浓度,了解药物在体内的代谢和排泄情况。
动物实验
利用动物模型研究药物的排泄机制和过程。
体外实验
利用离体器官或组织进行研究,了解药物排泄的机制。
06
人体试验
通过在人体上进行药物吸 收试验,研究药物的吸收 特性,如药代动力学研究。
体外实验
利用离体组织或细胞进行 药物吸收研究,如细胞培 养、组织切片等实验方法。
03
药物分布
药物分布的机制
被动扩散
药物通过细胞膜的被动转运,由高浓度区域向低浓度区域扩散,与 细胞膜的通透性有关。
主动转运
药物通过细胞膜的主动转运,需要消耗能量,如Na+依赖性转运、 Ca2+依赖性转运等。
主动转运
药物通过细胞膜由低浓度一侧向高浓度一侧的逆 浓度梯度转运,需要载体并消耗能量。
3
胞饮
大分子和脂溶性药物通过细胞膜的特殊转运方式, 即细胞膜内陷形成小囊泡将药物包裹在内,从而 完成药物的转运。
影响药物吸收的因素
药物的理化性质
药物的脂溶性、解离度、分子大小等都会影响其吸收速率 和程度。
药理学名词解释
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药理学名词解释1、药理学(pharmacology):就是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用及作用规律得一门学科.2、药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体得作用与作用机制。
3、药动学(pharmacokinetics):研究药物在机体得影响下所发生得变化及其规律,包括吸收、分布、代谢与排泄等过程。
4、离子障(iontrapping):药物在跨膜转运时,非离子型(非解离部分)药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜得另一侧。
5、首关消除(firstpassmetabolism):口服药物从胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物易被肝脏截留破坏(代谢),进入体循环得有效药量明显减小。
6、药酶诱导剂:有些药物能增强药酶活性或使药酶合成加速,从而加快其本身或另一些药物转化,使其作用减弱或缩短。
7、肝肠循环(enterohepatic cycle):有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收,此过程称为肝肠循环。
8、一级动力学消除(first—order elimination kineti cs):又称恒比消除,就是体内药物在单位时间内消除得药物百分率不变。
9、零级动力学消除(zero—order elimination kinetics):又称恒量消除,就是药物在体内以恒定得速率消除。
10、稳态血药浓度(steady—state concentration,Cs s):也称坪值.按照一级动力学规律消除得药物,其体内药物总量随着不断给药逐步增多,直至从体内消除得药物量与进入体内得药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时得血浆药物浓度称为稳态浓度。
一般需经4~5个t1/2 后达到稳态浓度.11、半衰期(half life, t1/2):常指消除半衰期,即药物在体内消除一半所需得时间,或者血药浓度下降一半所需得时间。
12、清除率(clerance,CL):就是肝、肾等对药物消除率得总与,即单位时间内有多少容积血浆中所含药物被消除。
药理学第2章药动学
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弱酸性药物 弱碱性药物
酸性环境 不易解离 易解离
碱性环境 易解离 不易解离
碱化酸化体液和尿液
通过用药可轻微改变pH,如应用碳酸氢 钠可碱化,而用氯化铵可酸化体液和尿液。 弱酸性药物在pH低的溶液中解离度小, 容易跨膜转运,在酸性胃液中吸收较快;但 如用药碱化尿液pH变大,则解离度增大而妨 碍原形排泄的药物在肾小管中的重吸收,促 进药物从体内排泄。
二、药物的体内过程
(一)吸收 药物的吸收是指药物由给药部位进入血液 循环的过程。 除静脉给药直接进入血液循环外,其他血管外给药途 径都需要吸收。常用给药途径吸收快慢顺序依次为:气雾 吸入>腹腔注射>舌下含服>直肠给药>肌内注射>皮下注射 >口服给药>皮肤贴剂。临床上起效最快的是静脉注射,常 用于急救;最简便、安全和常用的是口服给药,常用于门 诊患者。
被动转运
1.被动转运 指药物自生物膜浓度高的一 侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。包括 简单扩散(simple diffusion)、滤过(filtration) 和易化扩散(facilitated diffusion)。
被动转运的特点为
①不需要载体(易化扩散除外);
②不消耗能量(ATP); ③无饱和现象(易化扩散除外) ; ④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象(易 化扩散除外); ⑤当可跨膜转运的药物分子在膜两侧的浓度相 等时达到动态平衡。
(三)生物转化 (biotransformation)
生物转化(药物代谢):药物作为外源 性物质在体内发生化学结构的改变称为转化 或生物转化。 药物发生转化的器官主要是肝脏,此外 肠黏膜、肾、肺、体液和血液等组织的酶参 与某些递质和药物的转化或灭活作用。
生物转化过程
药理学课件第1章总论第3节药动学
![药理学课件第1章总论第3节药动学](https://img.taocdn.com/s3/m/5b48f201bf23482fb4daa58da0116c175f0e1eba.png)
药物代谢的场所 体内各种组织均有不同程度的代谢药物的能力,但肝脏是药物代谢的主要器官,此外,胃肠道、肺、肾和皮肤也可产生有意义的药物代谢作用
2.药物代谢的步骤: 药物在体内代谢的方式有氧化、还原、水解和结合四种类型。分两步进行: 第一步 大多数药物经过氧化、还原或水解反应转化为无活性的代谢产物,称为灭活。 第二步 即结合反应 ,是原形药物或第一步代谢产物的极性基团与体内的水溶性分子(如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甘氨酸等)相结合,使药理活性彻底消失,水溶性增加,利于药物从体内排出 苯巴比妥 对羟基苯巴比妥 结合物
如:钠离子通过钠离子通道内流、 钾离子通过钾离子通道外流
(二)主动转运 特点: ①逆差转运; ②细胞需要消耗能量; ③需要载体; ④有饱和现象; ⑤经同一载体转运的药物同时使用时有竞争抑制现象。
如:钠泵将钠离子泵出细胞外、 将钾离子摄回细胞内
体液pH值对脂溶扩散的影响 临床应用的绝大多数药物均为弱酸性或弱减性的弱电解质,在体液内均呈现不同程度的电离,分子型药物脂溶性高,极性低,易进行脂溶扩散通过细胞膜;而离子型药物脂溶性低,极性高,不易进行脂溶扩散通过细胞膜。
非微粒体酶(专一性酶) 存在于肝、肠、肾细胞的线粒体、细胞浆及血浆中,具有专一性,如胆碱酯酶水解乙酰胆碱,单胺氧化酶氧化肾上腺素等
01
03
02
3.药物代谢的酶系
肝药酶的特点为: 选择性低,能催化多种药物的代谢;②变异性大,常因遗传、年龄、营养状态、疾病的影响而产生明显的个体差异;③酶活性易受一些物质的影响而使其增强或减弱。
而在吗啡、阿托品等弱碱药中毒时,常用氯化铵酸化尿液,使其电离度增加,脂溶性降低,重吸收减少,促进从肾脏排泄
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药物经胆汁排泄 一些药物原形及其代谢产物可被肝细胞主动分泌到胆汁中,随胆汁进入肠道,从粪便中排泄。
药动学的名词解释药理学
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药动学的名词解释药理学
药动学(Pharmacokinetics)是药理学的一个分支,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物在体内的转化和消除速度等参数。
药动学的主要目标是了解药物在人体内的行为,以便更好地理解药物的药效、副作用和安全性。
药物在体内的吸收指的是药物从给药途径(如口服、注射等)进入到血液循环中的过程。
分布是指药物在体内的分布情况,包括药物在血浆和各组织器官中的浓度分布。
代谢是指药物在体内被代谢酶转化为代谢产物的过程,通常发生在肝脏中。
排泄是指药物及其代谢产物通过肾脏、胆道、肺和皮肤等途径离开体内的过程。
药动学研究的主要参数包括生物利用度(Bioavailability)、血浆药物浓度时间曲线、药物的体内分布和消除速率等。
生物利用度是指给定途径给药后进入循环系统的药物比例,反映了药物在体内吸收的有效程度。
血浆药物浓度时间曲线是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的动态表现,通过绘制该曲线可以了解药物在体内的药代动力学过程。
药物的体内分布和消除速率反映了药物在体内的分布和清除速度,对药物的疗效和安全性具有重要影响。
药动学研究可以帮助药物研发人员更好地了解药物的药效和副作用,优化药物的给药途径和剂量,以及设计个体化的治疗方案。
此外,药
动学也对临床药学、药物治疗监测和药物相互作用等方面具有重要意义。
总之,药动学是一个重要的研究领域,通过研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,可以为药物研发和临床应用提供理论依据,以实现更有效、安全和个体化的药物治疗。
药理学知识点归纳
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药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其规律和作用机制的一门学科。
它是基础医学与临床医学,医学与药学之间的桥梁学科。
以下是对药理学一些重要知识点的归纳。
一、药物效应动力学(药效学)1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用可以使机体的生理、生化功能增强,抑制作用则使其减弱。
2、药物的作用方式(1)局部作用:药物在用药部位产生的作用。
(2)全身作用:药物被吸收后,随血液循环分布到全身各组织器官而产生的作用。
3、药物的治疗作用(1)对因治疗:针对病因进行的治疗,目的在于消除病因。
(2)对症治疗:针对疾病症状进行的治疗,目的在于减轻或消除症状。
4、药物的不良反应(1)副作用:在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
(2)毒性反应:剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。
(3)变态反应:也称为过敏反应,是药物引起的免疫反应。
(4)后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
(5)继发反应:药物治疗作用引起的不良后果。
(6)特异质反应:少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同。
5、药物的量效关系(1)量效曲线:以药物的剂量或浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,得到的曲线。
(2)效能:药物产生最大效应的能力。
(3)效价强度:能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
6、药物的作用机制药物通过影响细胞的生理生化过程发挥作用,常见的作用机制包括:(1)改变细胞周围环境的理化性质。
(2)补充机体所缺乏的物质。
(3)对神经递质、激素或自身活性物质的影响。
(4)作用于受体。
(5)影响酶的活性。
(6)影响离子通道。
二、药物代谢动力学(药动学)1、药物的体内过程(1)吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药途径、机体的生理状态等。
(2)分布:药物吸收后,随血液循环分布到全身各组织器官的过程。
药学实验相关的名词解释
![药学实验相关的名词解释](https://img.taocdn.com/s3/m/129614aee109581b6bd97f19227916888586b947.png)
药学实验相关的名词解释药学实验是药学领域中重要的研究手段,通过实验探索药物的性质、效力和副作用等方面的知识。
在药学实验中,涉及到许多专业术语,本文将对其中一些常见的名词进行解释。
一、药理学药理学是研究药物对生物体的作用机理和药理学原理的科学。
它研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等药物在生物体内的各个环节,并通过实验方法来评价药物的安全性和疗效。
二、药动学药动学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其数量关系的学科。
它通过实验测定和分析药物在生物体内的浓度变化来揭示药物的作用过程和特点。
药动学研究常常需要建立和应用数学模型来解释和预测药物的动力学行为。
三、毒理学毒理学是研究化学物质和药物对生物体产生的有害效应的科学。
在药学实验中,毒理学被用于评估药物在生物体内的安全性。
毒理学研究通过动物实验和细胞模型等方法来研究药物的毒性作用和可能的副作用,为药物注射量的确定和药物的临床使用提供科学依据。
四、靶向药物靶向药物是指能够选择性地作用于特定受体或分子的药物,以实现对疾病的治疗。
靶向药物的研究和开发是现代药学领域的重要研究方向之一。
通过针对疾病相关信号途径的特定分子进行药物设计和研发,靶向药物可以提高治疗效果并减少不良反应。
五、药效学药效学是研究药物对生物体产生效应的科学。
药效学通过实验探究药物的药理效应、理化性质和药效动力学等方面的变化规律。
药学实验中常用的DRC(Dose-Response Curve)是药效学的一种常见方法,它以不同剂量的药物作用对生物体产生的效应进行测定,并绘制剂量-效应曲线。
六、药物代谢药物代谢是指药物在生物体内被生物化学反应转化为其他物质的过程。
药物代谢通常发生在肝脏中,也可以在其他器官(如肾脏和肠道)进行。
通过药物代谢,药物可以被激活或降解,影响其治疗效果和毒理性。
药物代谢动力学的研究对于药物的合理应用和剂量确定具有重要意义。
七、药物传递系统药物传递系统是指一系列技术和方法,用于改善药物在体内的释放、传递和吸收效果。
药理学药动学
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PHARMACOLOGY
药理学
吸收 分布 排泄
二、药物体内过程
药物转运
消除
生物转化 代谢
PHARMACOLOGY
药理学
(一)吸收(absorption)
药物的吸收是指药物自用药部
位进入血液循环的过程。
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1.消化道给药 (1)口服给药 首关消除(first pass elimination):也称
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药物与血浆蛋白的结合是可逆性的, 结合后药理活性暂时消失,结合物分 子变大不能通过毛细管壁暂时“储存” 于血液中。
血浆蛋白结合点有限,结合率具有饱 和性。
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药理学
2.体液的PH值
细胞内液PH值(约为7 .0)略低于细胞 外液(约7.4),弱碱性药物在细胞内液 浓度略高,弱酸性药物在细胞外液浓度 略高。 根据这一原理,弱酸性药物苯巴比妥中 毒时用碳酸氢钠碱化血液及尿液可使脑 细胞中药物向血浆转移并加速自尿排泄, 是重要救治措施之一。
不同途径给药吸收速度的顺
序: 吸入>肌内注射>皮下注射>舌
下及直肠>口服>粘膜>皮肤
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影响药物吸收的因素:
1.药物的理化性质
多 数 药 物 按 简 单 扩 散 ( simple diffusion)物理机制进入体内。
扩散速度除取决于膜的性质,面积及 膜两侧的浓度梯度外,还与药物的性质 有关。
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(二)分布(distribution) 分布是指药物从血液循环到达 机体各个部位和组织的过程。
药理学 药动学
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时间延长,中毒时可采 用洗胃,导泻等方法,
促进排泄。
• 有些药物可在肠腔重吸收,重新回到肝,形
成肝肠循环。
4.乳汁排泄
❖ 乳汁偏酸,有利于 弱碱的排出。
❖碱性药物如吗啡、奎 宁等较易进入乳腺管 内,达到比血浆高数 倍的浓度。有乳汁排 泄的药物,应考虑对 乳儿的影响
5.其他 • 唾液、泪液和汗液、头发、皮肤。 • 呼吸道可排出挥发性药物和气体。
CL=Vd·K(消除速率常数 )
意义:CL小,首关消除少,F大; CL大, 首关消除多,F小。
(七)多次用药和给药方案
Css
• 大多数药物均需多次
Cp
给药,如每隔一个t1/2
2
等量给药一次,则经
过5~7个t1/2血药浓度 可达到一个稳态/坪值
1
(Css) 。药时曲线
开始呈峰值与谷值交
替组成的锯齿形上升 0
量有限 • 但血流丰富,吸收
也迅速
3.注射给药 静脉、肌肉、皮下和皮内注射等 避免被破坏,起效快 4.吸入给药,气雾剂、粉雾剂等 经肺吸收进入血液循环 或治疗鼻咽局部疾病 5.皮肤给药,膜剂,贴剂,膏剂等 可发挥局部或全身作用
二.药物分布
药物从血循环系统到达机体各个部位和组织的 过程。 影响因素包括 1.药物与血浆蛋白结合
1
2
3
4
5
6 t1/2
,然后逐渐趋于平稳
。
2、负荷量与维持量
Cp
首次剂量增加,后改维持剂量
维持剂量
t1/2
•负荷量加倍可迅速产生药效 •在一个t½ 内达到坪浓度 •然后改用维持量
• 给药方案个体化
❖每个病人的病情和体质各不相同,选择最佳 给药方案称为给药方案个体化。
药理学药物效应动力学
![药理学药物效应动力学](https://img.taocdn.com/s3/m/fbfc3764492fb4daa58da0116c175f0e7cd119bc.png)
药理学药物效应动力学主要关注药物 对机体生理功能的影响,以及这些影 响如何转化为临床疗效和不良反应。
研究目的与意义
研究目的
药理学药物效应动力学的研究目的是 深入了解药物的作用机制,为新药研 发、药物疗效和安全性评价提供科学 依据。
研究意义
药理学药物效应动力学的研究有助于 指导临床合理用药,提高药物的疗效 和安全性,减少不良反应的发生。
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药物相互作用的预
测
通过研究药物对机体的影响,预 测新药与现有药物之间的相互作 用,为新药的安全性评价提供依 据。
新药临床前研究阶段的应用
药效学研究
通过动物模型和体外实验,评估新药对靶点的亲和力、 选择性及作用强度,预测其在人体内的疗效。
剂量-效应关系研究
通过不同剂量下的药物效应研究,确定新药的推荐剂 量范围,为临作用机制,为后续的 临床试验提供支持。
新药临床试验阶段的应用
疗效评估
01
通过对照试验等方法,评估新药在不同适应症患者中的疗效,
为新药的上市申请提供数据支持。
安全性评价
02
监测新药的不良反应和副作用,评估药物的耐受性和安全性,
确保患者用药安全。
药物相互作用研究
VS
了解药物作用网络有助于深入理解药 物的复杂作用机制,为新药研发和个 性化治疗提供理论支持。
03
药物效应动力学参数
药效学参数
半数有效量(ED50)
指引起50%最大效应的药物剂量。
半数致死量(LD50)
指引起50%动物死亡的药物剂量。
治疗指数(TI)
LD50与ED50的比值,表示药物的安全性。
最大耐受量(MTD)
药物效应动力学与精准医疗的结合
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药理学药动学一、A11、关于一级消除动力学的叙述。
下列错误的是A、以恒定的百分比消除B、半衰期与血药浓度无关C、单位时间内实际消除的药量随时间递减D、半衰期的计算公式是0.5C0/KE、绝大多数药物都按一级动力学消除2、药动学参数不包括A、消除速率常数B、表观分布容积C、半衰期D、半数致死量E、血浆清除率3、消除半衰期是指A、药效下降一半所需时间B、血药浓度下降一半所需时间C、稳态血浓度下降一半所需时间D、药物排泄一半所需时间E、药物从血浆中消失所需时间的50%4、消除速率是单位时间内被A、肝脏消除的药量B、肾脏消除的药量C、胆道消除的药量D、肺部消除的药量E、机体消除的药量5、药物的生物利用度的含义是指A、药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B、药物吸收进入体循环的快慢C、药物能吸收进入体内达到作用点的分量D、药物吸收进入体内的相对速度E、药物吸收进入体循环的百分率6、时量曲线下面积反映A、消除半衰期B、消除速度C、吸收速度D、进入体循环药物的相对量E、药物剂量7、某药物按一级动力学消除时,其半衰期A、随给药剂量而变化B、随血浆浓度而变化C、随给药时间而变化D、随给药次数而变化E、固定不变8、某药的半衰期为4小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间是A、1天B、2天C、3天D、4天E、5天9、一次静脉给药10mg,药物在体内达到平衡后,测定其血浆药物质量浓度为0.7mg/L,表观分布容积(V d)约为A、5LB、28LC、14LD、1.4LE、100L10、患儿,男,4岁。
高热、咳嗽、咽痛,查体见咽红、扁桃体Ⅱ度肿大,血常规见白细胞计数升高,诊断为小儿扁桃体炎,选用头孢他啶治疗。
已知头孢他啶的半衰期约为2小时,每日给一定治疗量,血药浓度达稳态浓度须经过A、2小时B、4小时C、6小时D、10小时E、20小时11、按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期等于A、0.693/k eB、k e/0.693C、2.303/k eD、k e/2.303E、0.301/k e12、某药的半衰期为8小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间是A、1天B、2天C、4天D、6天E、8天13、一个pK a=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A、10%B、40%C、50%D、60%E、90%14、某药的表观分布容积为40L,如欲立即达到4mg/L的稳态血药浓度,应给的负荷剂量是A、13mgB、25mgC、50mgD、100mgE、160mg15、某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后抽血两次,测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml,两次抽血间隔9小时,该药的血浆半衰期是A、1小时B、1.5小时C、2小时D、3小时E、4小时16、按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、半衰期D、表观分布容积E、生物利用度17、药物的血浆半衰期是指A、药物的稳态血药浓度下降一半的时间B、药物的有效血药浓度下降一半的时间C、药物的组织浓度下降一半的时间D、药物的血浆浓度下降一半的时间E、药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间18、药物吸收达到血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物的吸收过程已完成C、药物的消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速度达到平衡E、药物在体内分布达到平衡19、每隔一个半衰期给药一次时,为快速达到稳态血药浓度可首次给予A、5倍剂量B、4倍剂量C、3倍剂量D、加倍剂量E、半倍剂量20、决定药物每天用药次数的主要因素是A、血浆蛋白结合率B、吸收速度C、消除速度D、作用强弱E、起效快慢21、药物的pK a是指A、药物完全解离时的pHB、药物50%解离时的pHC、药物30%解离时的pHD、药物80%解离时的pHE、药物全部不解离时的pH22、药物按零级动力学消除是A、单位时间内以恒定的量消除B、单位时间内以恒定比例消除C、单位时间内以恒定速度消除D、单位时间内以不定比例消除E、单位时间内以不定速度消除23、在等剂量时V d小的药物比V d大的药物A、血浆浓度小B、血浆蛋白结合较少C、组织内药物浓度较小D、生物利用度较小E、能达到的稳态血药浓度较低24、药物灭活和消除速度决定其A、起效的快慢B、作用持续时间C、最大效应D、后遗效应的大小E、不良反应的大小25、有关药物的首剂用量的叙述正确的是A、首剂用量因人而异B、首剂用量因医生习惯而异C、一般药物均需首剂用量减半D、首剂用量按常规维持剂量E、首剂用量依药物作用特点而定26、药物的体内过程是指A、药物在靶细胞或组织中的浓度变化B、药物在血液中的浓度变化C、药物在肝脏中的生物转化和肾脏排出D、药物的吸收、分布、代谢和排泄E、药物与血浆蛋白结合、肝代谢和肾脏排泄27、下述说法不正确的是A、药物消除是指生物转化和排泄B、生物转化是指药物被氧化C、肝药酶是指细胞色素P450酶系统D、苯巴比妥具有肝药酶诱导作用E、西咪替丁具有肝药酶抑制作用28、药物转运的主要形式为A、胞吐B、简单扩散C、滤过D、主动转运E、易化扩散29、在碱性尿液中弱酸性药物A、解离多,重吸收少,排泄快B、解离少,重吸收多,排泄快C、解离多,重吸收多,排泄快D、解离少,重吸收多,排泄慢E、解离多,重吸收少,排泄慢30、舌下给药的目的是A、经济方便B、不被胃液破坏C、吸收规则D、避免首过消除E、副作用少31、诱导肝药酶的药物是A、阿司匹林B、多巴胺C、去甲肾上腺素D、苯巴比妥E、阿托品32、关于表观分布容积小的药物,下列正确的是A、与血浆蛋白结合少,较集中于血浆B、与血浆蛋白结合多,较集中于血浆C、与血浆蛋白结合少,多在细胞内液D、与血浆蛋白结合多,多在细胞内液E、与血浆蛋白结合多,多在细胞间液33、易化扩散是A、靠载体逆浓度梯度跨膜转运B、不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C、靠载体顺浓度梯度跨膜转运D、不靠载体逆浓度梯度跨膜转运E、主动转运34、主动转运的特点是A、通过载体转运,不需耗能B、通过载体转运,需要耗能C、不通过载体转运,不需耗能D、不通过载体转运,需要耗能E、包括易化扩散35、药物的排泄途径不包括A、汗腺B、肾脏C、胆汁D、肺E、肝脏36、药物与血浆蛋白结合后A、排泄加快B、作用增强C、代谢加快D、暂时失去药理活性E、更易透过血脑屏障37、药物在肝脏生物转化不属于I相反应的是A、氧化B、还原C、水解D、结合E、去硫38、不存在吸收过程的给药途径是A、静脉注射B、皮下注射C、肌肉注射D、口服给药E、肺部给药39、硫喷妥钠小剂量多次给药后可产生持续作用的原因是A、生物半衰期较长B、经肝脏代谢较慢C、经肾脏代谢较慢D、在脂肪组织中蓄积E、在红细胞中蓄积40、药物吸收不受首过效应的影响的用药是A、阿司匹林片B、阿莫西林胶囊C、喷他佐辛片D、布洛芬胶囊E、硝酸甘油(舌下给药)41、下列属于肝药酶诱导剂的是A、氯霉素B、异烟肼C、保泰松D、苯巴比妥E、酮康唑42、有关药物吸收描述不正确的是A、舌下或直肠给药吸收少,起效慢B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运C、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D、药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程E、皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收43、弱酸性或弱碱性药物的pK a都是该药在溶液中A、90%离子化时的pHB、80%离子化时的pHC、50%离子化时的pHD、80%非离子化时的pHE、90%非离子化时的pH44、大多数药物进入体内的机制是A、易化扩散B、简单扩散C、主动转运D、过滤E、吞噬45、关于药物通过生物膜转运的特点的叙述,正确的是A、被动扩散的物质顺浓度梯度转运,不需消耗能量B、促进扩散的转运低于被动扩散C、主动转运借助于载体进行不需消耗能量D、胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是非常重要E、主动转运不需要载体进行,但需要耗能量46、舌下给药的优点是A、经济方便B、不被胃液破坏C、吸收规则D、避免首过消除E、副作用少47、葡萄糖的转运方式是A、过滤B、简单扩散C、主动转运D、易化扩散E、胞饮48、甲基多巴的吸收是靠细胞中的A、胞饮转运B、离子障转运C、pH被动扩散D、载体主动转运E、载体易化扩散49、不直接引起药效的药物是A、经肝脏代谢了的药物B、与血浆蛋白结合了的药物C、在血液循环中的药物D、达到膀胱的药物E、不被肾小管重吸收的药物50、关于药物与血浆蛋白结合后的叙述,下列错误的是A、是可逆的B、不失去药理活性C、不进行分布D、不进行代谢E、不进行排泄51、关于口服给药的叙述,下列错误的是A、吸收后经门静脉进入肝脏B、吸收迅速,100%吸收C、有首过消除D、小肠是主要的吸收部位E、是常用的给药途径52、药物与血浆蛋白结合A、是牢固的B、不易被排挤C、是一种生效形式D、见于所有药物E、易被其他药物排挤53、下列关于药物主动转运的叙述,错误的是A、要消耗能量B、可受其他化学品的干扰C、有化学结构特异性D、比被动转运较快达到平衡E、转运速度有饱和限制54、体液pH对药物跨膜转运影响,正确的描述是A、弱酸性药物在酸性体液中解离度大,易通过生物膜扩散转运B、弱酸性药物在碱性体液中解离度小,难通过生物膜扩散转运C、弱碱性药物在碱性体液中解离度大,易通过生物膜扩散转运D、弱碱性药物在酸性体液中解离度小,难通过生物膜扩散转运E、弱碱性药物在碱性体液中解离度小,易通过生物膜扩散转运55、在碱性尿液中弱碱性药物A、解离多,重吸收少,排泄快B、解离少,重吸收多,排泄快C、解离多,重吸收多,排泄快D、解离少,重吸收多,排泄慢E、解离多,重吸收少,排泄慢56、体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的A、水溶性B、脂溶性C、pK aD、解离度E、溶解度57、口服苯妥英钠几周后,又加服氯霉素,测得苯妥英钠血浆浓度明显升高,这现象是因为A、氯霉素使苯妥英钠吸收增加B、氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C、氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合,使游离苯妥英钠增加D、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E、氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加58、下列为药物代谢Ⅱ相反应的是A、结合反应B、脱氨反应C、水解反应D、氧化反应E、还原反应59、某碱性药物的pK a=9.8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中A、解离度增高,重吸收减少,排泄加快B、解离度增高,重吸收增多,排泄减慢C、解离度增低,重吸收减少,排泄加快D、解离度增低,重吸收增多,排泄减慢E、排泄速度并不改变60、易透过血脑屏障的药物是A、脂溶性药物B、水溶性药物C、大分子药物D、极性药物E、弱酸性药物二、B1、A.C maxB.T maxC.AUCD.t1/2E.C ss<1> 、半衰期是A B C D E<2> 、达峰时间是A B C D E<3> 、曲线下面积是A B C D E2、A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的生物转化D.药物的排泄E.药物的消除<1> 、包括药物的生物转化与排泄的是A B C D E<2> 、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是A B C D E<3> 、药物在体内转化或代谢的过程是A B C D E3、A.分布B.表现分布容积C.药物效应动力学D.药物代谢动力学E.消除<1> 、表明药物对机体功能影响的概念是A B C D E<2> 、表明机体对药物作用的概念是A B C D E<3> 、表明药物从血液向组织细胞间液和细胞内液转运过程的概念是A B C D E<4> 、表明药物在体内浓度逐渐降低过程的概念的是A B C D E<5> 、药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值是A B C D E4、A.简单扩散B.易化扩散C.滤过D.胞饮E.胞吐<1> 、递质的释放的方式A B C D E<2> 、苯巴比妥通过细胞膜的方式A B C D E<3> 、葡萄糖进入红细胞的方式A B C D E。