常见止吐药物

止吐
一爱茂儿
【药品名称】溴米那普鲁卡因注射液
【成份】本品为复方制剂，其组份为每支含溴米那2mg、盐酸普鲁卡因3mg、苯酚6mg。

辅料：苯酚、丙二醇、依地酸二钠、偏重亚硫酸钠、注射用水。

【适应症】用于神经性呕吐和妊娠呕吐，也用于晕车、胃痉挛等呕吐。

【规格】 2ml
【用法用量】皮下或肌内注射。

一次2ml，对顽固呕吐可酌情适当增加注射次数。

【不良反应】 1.可有正铁血红蛋白血症引起缺氧。

2.胃肠系统：偶可引起恶心、呕吐、出汗和腹泻。

3.可出现短暂的兴奋，随之知觉丧失、中枢神经系统抑制。

【禁忌】对溴米那、盐酸普鲁卡因、苯酚有过敏史的患者禁用。

【注意事项】给药期间偶有危重和特殊情况，应监测呼吸与循环系统。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】小儿的毒性反应大于成人，应慎用。

【老年用药】老年患者慎用。

【药物相互作用】本品不得与碱性药物混合在一起使用。

【药理毒理】本品有镇静催眠作用。

盐酸普鲁卡因常量抑制中枢神经系统，过量兴奋。

抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的肌经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛
二胃复安
【药品名称】盐酸甲氧氯普胺注射液
【曾用名】胃复安、灭吐灵，呕感平，扑息吐
【主要成分】本品主要成分为甲氧氯普胺，其化学名称为N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。

本品为甲氧氯普胺加盐酸适量制成的灭菌水溶液。

【药理、毒理】
本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。

可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。

本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。

对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。

对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。

这些作用也可增强本品的镇吐效应。

本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

【药代动力学】进入血液循环后，13～22％迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。

经肝脏代谢。

T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。

作用开始时间：肌注10～15分钟，静注1～3分钟。

持续时间一般为l～2小时。

主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。

【适应症】镇吐药。

①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；
③用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

【用法与用量】肌内或静脉注射。

成人，一次10～20mg，一日剂量不超过0.5mg/kg；小儿，6岁以下每次0.1mg/kg，6～14岁一次2.5～5mg。

肾功能不全者，剂量减半。

【不良反应】①较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；②少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；③用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④注射给药可引起直立性低血压；⑤大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药物治疗。

【禁忌症】（1）下列情况禁用：①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；②癫痫发作的频率与严重性均可因药而增加；③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

(2)下列情况慎用：①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

【注意事项】
①对晕动病所致呕吐无效；②醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；③严重肾功能不全患者剂量至少须减少60％，这类患者容易出现锥体外系症状；④静脉注射甲氧氯普胺须慢，l～2分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态；⑤因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时；⑥本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

【妊娠及哺乳期妇女用药】有潜在致畸作用，孕妇不宜应用。

【儿童用药】小儿不宜长期应用。

【老年患者用药】老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。

【药物相互作用】
①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；⑤由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；⑥与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；
⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；⑧与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

【用药过量】①用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。

②药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。

【规格】 1ml:10mg。

三昂丹司琼
【药品名称】注射用盐酸昂丹司琼
【商品名】奥一麦
【主要成分】本品主要成份为盐酸昂丹司琼，其化学名为2，3-二氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。

【性状】
本品为白色疏松块状物或粉末。

【药理毒理】
药理作用：
本品是一种选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。

其作用机理尚未完全明确，可能是拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。

本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

毒理研究：
生殖毒性：本品经口给药剂量达15mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。

动物试验结果未表现出致畸胎作用。

妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达4mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。

但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。

因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间使用本品。

本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。

因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

遗传毒性：本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。

致癌性：在给药2年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达10mg/kg/天和30mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

【药代动力学】口服或静脉用药时，本品的体内代谢情况大致相同。

其消除半衰期约3小时。

药物彻底代谢，代谢物由粪尿排泄。

血浆蛋白结合率为75%。

【适应症】用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐；亦用于预防手术后的恶心呕吐。

【用法用量】
临用前，加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量使溶解。

1．对于高度催吐的化疗药物引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼8mg，停止化疗后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天。

2．对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼8mg，以后每8~12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天。

3．对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静脉输注4mg。

对于手术后恶心呕吐的病人：缓慢静脉输注4mg。

【不良反应】可发生头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状的转氨酶增加。

上述反应轻微，无须特殊处理。

【注意事项】 1．对其它选择性5-羟色胺3受体拮抗剂过敏的病人，可能对本药也会产生过敏反应。

2．本药会增加大肠通过时间，对有亚急性肠梗阻症状的病人，在用药后应严密观察。

3．腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。

4．严重肝功能损害者，每日总剂量不应超过8mg。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用：本品对动物胚胎无致畸作用，但在人类无此经验。

如其他药物一样，本品不应在怀孕期使用，尤其是怀孕头三个月内使用，除非病人用药的好处会大过胎儿可能发生的任何危险。

哺乳期妇女慎用：建议哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】儿童患者（3～12岁）静注剂量为：体重40公斤或低于40公斤，单剂量0.1mg/公斤；超过40公斤的，单剂量为4mg，用药速度不应少于30秒，最好超过2～5分钟。

尚无低于3岁儿童用药数据。

【老年患者用药】 65岁以上病人的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年病人一样，无需调整剂量、用药次数或用药途径。

【药物相互作用】昂丹司琼本身不会引起或抑制肝脏细胞色素P-450药物代谢还原酶系统，因为昂丹司琼通过肝脏细胞色素P-450药物代谢酶代谢，这些酶的诱导剂或抑制剂会改变昂丹司琼的清除率和半衰期。

【药物过量】尚无昂丹司琼过量特殊解毒药，应用适当的支持疗法治疗患者过量症状。

除了上述所述不良反应外，开始用昂丹司琼还会出现下列现象：一位病人单剂量静脉注射72mg昂丹司琼时，出现3～4分钟的突然失明（黑朦），加上严重的便秘。

另一位口服48mg昂丹司琼的患者，随后4分钟滴注32mg，出现短暂的迷走神经反射性晕厥。

所有上述症状都可自行缓解。

【规格】（1）4mg（按C
18H
19
N
3
O计）（2）8mg（按C
18
H
19
N
3
O计）。