常用止吐药物00831

慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力；
2.肾衰，可使椎体反应危险性增A 加。
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3.2多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、 地西泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加；
2.与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加；
3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道 的吸收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变 其血药浓度；
➢氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用
2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。
3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷
6.本品与CYP3A4酶底物地塞米松合用时，地塞米松的常规口 服剂量应减少约 50%，甲基泼尼松龙的常规静脉输注剂量必 须减少约 25%，而口服甲基泼尼松龙的常规剂量应减少约 50%。
7.本品与华法林并用时，可导致凝血酶原时间（ INR）缩短 。 因此必须对INR值进行密切监测，尤其是 7 至 10 天内。
• 重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不 需要调整剂量。老年患者无需调整剂量。
• 轻、中度肝功能不全的患者需要调整剂量；重度肝功能不 全的患者无相关资料。
• 不良反应：便秘、食欲减退、转氨酶升高、头痛、疲劳等。
• 为剂量依赖性CYP3A4抑制剂A。
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3.5 NK1受体拮抗剂
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3.5 NK1受体拮抗剂
➢东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。 2.对呼吸中枢有兴奋作用，对A大脑有镇静、催眠作用，故老9 年患者用药需注意呼吸和意识情况。
3.2多巴胺受体拮抗剂
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3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
8.在服用本品口服避孕药的作用可能会降低，最好其他避孕 措施在代替口服避孕药
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3.6 糖皮质激素
• 作用机制尚不明确 • 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激
素预防CINV的有效率提高。 • 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗
效和安全性，可相互替代。推荐每天单次给药。
容易出现锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治
疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的制止。
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3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者；
2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的 动力增加而加重病情；
4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；
癫痫患者慎用
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3.2抗组胺药和抗胆碱药
➢苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
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3.2多巴胺受体拮抗剂
不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头 痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。
3.用药期间可出现乳汁增多。
4.注射给药可引起直立性低血压。
5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受
体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，
4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用， 可使其中枢性和周围性效应受到抑制；
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3.3多巴胺受体拮抗剂
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3.3多巴胺受体拮抗剂
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3.3多巴胺受体拮抗剂
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3.4 5-HT3受体拮抗剂
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3.4 5-HT3受体拮抗剂
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3.5 NKFra Baidu bibliotek受体拮抗剂
• 阿瑞匹坦
• 与其他止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤 化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和 呕吐。
•止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良 A
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呕吐的病理生理机制
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恶心呕吐发生机制
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止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的 治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
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止吐药物的分类
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三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
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3.6 糖皮质激素
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四、小结
• 氯丙嗪抗呕吐作用强，但对晕动病无效；老年人慎用。
• 苯海拉明/东莨菪碱用于治疗晕动病，老年人长期用药可 能导致长时间的呆滞或头晕/老年人用药期间注意呼吸及 意识情况。
• 甲氧氯普胺可中枢性镇吐；肾功能不全者剂量减半；易透 过血脑屏障；老年人长期使用易出现锥体外系反应。
常用止吐药物
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主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
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一、概述
非药物因素
•年龄 •性别 •酒精摄入耐受量 •妊娠呕吐程度 •既往化疗恶心呕吐程度 •疾病或外部刺激
药物因素
•呕吐的原因 •化疗药物止吐作用的强弱 •药物单次剂量 •药物用法 •既往化疗是否有效应用止 吐药物
呕吐风险大！
• 多潘立酮透过血脑屏障能力弱；用药期间应注意对其心脏
方面的影响。
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四、小结
• 5-HT3受体拮抗剂为高选择性止吐药，主要用于防 治放化疗及手术后的恶心、呕吐；药物之间可以 互换；老年人用药无需调整剂量；增加药物剂量 不能增加疗效。
• 阿瑞匹坦与其他止吐药联合给药，用于预防CINV；
老年人用药无需调整剂量；为计量依赖性CYP3A4 抑制剂。