强阿片类药物的比较
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<2
84 无 10% CPY4503A4
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
——单次静脉给药哌替啶
等效剂量 （mg）
0.1
10 100
达峰效应 时间（min）
3～6
20～30 5～7
维持时间 (pH7.4)(h)
0.5～1
3～4 2～3
t1/2γ (h)
芬 太 尼
作用强度为吗啡的60-80倍。与吗啡和眼替啶相比，本品作用迅速，维持 时间短，不释放组胺、对心血管功能影响小，能抑制气管括管时的应激反
应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有 成癌性。
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
——适应症
盐酸吗啡注射液
1. 其他镇痛药无效的急性 锐痛
• μ受体激动剂 吗啡、芬太尼家族、哌替 啶、美沙酮、羟考酮、可 乐定、丙氧酚、羟吗啡酮
脊髓镇痛，平滑肌效应，缩瞳，
调控μ受体活性
呼吸加快，心血管激动，致幻觉，• 部分μ受体激动剂：丁丙诺啡
瞳孔散大
• 激动—拮抗药（部分激动药）： 布托菲诺、喷他佐辛、地佐辛、纳
激素释放
布啡、烯丙吗啡
强阿片类药物的比较
常用注射制剂比较：
• 盐酸吗啡注射液 • 盐酸哌替啶注射液 • 枸橼酸芬太尼注射液
常用非注射制剂的比较
盐酸吗啡片 硫酸吗啡缓释片 盐酸羟考酮缓释 芬太尼透皮贴剂
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
—— 作用强度和药代学参数
指标
辛醇/水(pH7.4) 稳定分布容积(L/kg) 消除率(ml/min·kg） 消除半衰期t1/2 (h) 口服生物利用度(%)
• 吗啡烷类，如 布托啡诺：
• 苯并吗啡烷类， 如喷他佐辛。
受体类型
•μ •κ •δ •σ •ε
药理作用
• 激动药：吗 啡、芬太尼 家族、哌替 啶、美沙酮、 羟考酮、可 乐定、丙氧 酚、羟吗啡 酮
• 部分μ受体 激动剂：丁 丙诺啡
• 激动一拮抗 药：布托菲 诺、喷他佐 辛、地佐辛、 纳布啡、烯 丙吗啡
2. 心肌梗死而血压尚正常 者
3. 心源性哮喘 4. 麻醉和手术前给药可保
持病人宁静进入嗜睡。
5. 与阿托品等有效的解痉 药合用于内脏纹痛（如 胆纹痛等）
6. 本品不适宜慢性重度癌 痛病人的长期使用。
盐酸哌替啶注射液 枸橼酸芬太尼注射液
1. 适用于各种剧痛，如创 1. 用于麻醉前给药及诱导
伤性喜痛、手术后痛、
阿片类药物作用机制：
疼痛
上 行 传 导
脊髓丘脑束
下 行 调 控
脊髓背角
背根神经节
外周神经
创伤
外周伤害感受器
– 作用于大脑和脑干 的疼痛中枢，发挥 下行疼痛抑制作用
– 与位于脊髓背角感觉 神经元上的阿片受体 结合，抑制P物质释 放，阻止疼痛传入脑 内
– 作用于外周神经的 阿片受体
阿片类药物的分类
化学结构
血浆蛋白结合率(%) 活性代谢产物 尿中原形排出 主要代谢途径
吗啡
1.4 3-5 15-30 2-4 15-40
30-40 有 M6G <10% 葡萄糖醛酸结合
哌替啶
39 3～4.2 8～18
3-5 -（肝首关消除达
50%） 39
有 去甲哌替啶
<10% 葡萄糖醛酸结合
芬太尼
814 4
10-20 2.5-6.0
——药理毒理的比较
药
药理毒理
物
本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静 作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）。
吗 对呼吸中枢有抑制作用。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘， 啡 并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有缩
瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。
4. 麻醉前给药、人工冬眠
等各种剧烈痛。
时，常与氯丙、异丙组
人工冬眠合剂应用。
5. 用于心源性哮嘴，
6. 慢性重度痛的晚期癌症
病人不宜长期使用本品。
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
麻醇，并作为辅助用药
麻醉前用药，或局麻与
与全麻及局麻药合用于
静吸复合麻醉辅助用药
各种手术。与氟哌利多
等。
2.5mg和本品0.05的混
2. 对内脏较痛应与阿托品
合液，麻醉前给药，能
配伍应用。
使病人安静，对外界环
3. 用于分娩止痛时，须监
境溴不关心，但仍能合
护本品对新生儿的抑制
作。
呼吸作用。
2. 用于手术前、后及术中
• 吗啡类 • 吗啡 • 可待因 • 罂粟碱 • 蒂巴音
• 异喹啉类 • 罂粟碱， 有平滑肌 松弛作用
来源
• 天然 • 吗啡 • 可待因 • 罂粟碱 • 蒂巴音
• 半合成 • 海洛因 • 氢吗啡酮/吗啡 酮
• 蒂巴因衍生物： 羟考酮
• 合成 • 苯哌啶类，如 哌替啶、芬太 尼
• 二苯甲烷类， 如美沙酮
2~4
2～4 3～5
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
——阿片受体作用特点
药物
受体类型
μ
κ
δ
吗啡
+++
+
+
芬太尼
+++
+
+
哌替定
+
-
-
M受体
Ref: Antagonists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
常见强阿片类镇痛药的比较
疼痛药物治疗专业 辛淑波 2018-10-11
内容
阿片类药物作用机制 阿片类镇痛药的分类 强阿片类药物的比较
常用注射制剂比较：
• 盐酸吗啡注射液 • 盐酸哌替啶注射液 • 枸橼酸芬太尼注射液
常用非注射制剂的比较
盐酸吗啡片 硫酸吗啡缓释片 盐酸羟考酮缓释 芬太尼透皮贴剂
镇痛强度
• 强阿片类 • 吗啡、羟 考酮、芬 太尼、哌 替啶、舒 芬太尼和 瑞芬太尼。
• 弱阿片类 • 可待因、 双氢可待 因
阿片受体的生理作用
受体
作用
药理作用
μ(mu)μ1 μ2 κ(kappa) δ(delta) σ(sigma) ε(epsilon)
脊髓上止痛、镇静、催乳素分泌
呼吸抑制、欣快，瘙痒，缩瞳， 抑制肠蠕动，恶心呕吐，依赖性 脊髓镇痛，呼吸抑制，镇静，致 幻觉
其作用类似吗啡。效力约为吗啡的1/10－1/8，与吗啡在等效剂量下可产
哌 生同样的镇痛、镇静及呼吸制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳 替 作用。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠动，但引起 啶 便秘及尿漏留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，
但亦较吗啡本品有轻微的托品样作用，可引起心博增快。
84 无 10% CPY4503A4
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
——单次静脉给药哌替啶
等效剂量 （mg）
0.1
10 100
达峰效应 时间（min）
3～6
20～30 5～7
维持时间 (pH7.4)(h)
0.5～1
3～4 2～3
t1/2γ (h)
芬 太 尼
作用强度为吗啡的60-80倍。与吗啡和眼替啶相比，本品作用迅速，维持 时间短，不释放组胺、对心血管功能影响小，能抑制气管括管时的应激反
应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有 成癌性。
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
——适应症
盐酸吗啡注射液
1. 其他镇痛药无效的急性 锐痛
• μ受体激动剂 吗啡、芬太尼家族、哌替 啶、美沙酮、羟考酮、可 乐定、丙氧酚、羟吗啡酮
脊髓镇痛，平滑肌效应，缩瞳，
调控μ受体活性
呼吸加快，心血管激动，致幻觉，• 部分μ受体激动剂：丁丙诺啡
瞳孔散大
• 激动—拮抗药（部分激动药）： 布托菲诺、喷他佐辛、地佐辛、纳
激素释放
布啡、烯丙吗啡
强阿片类药物的比较
常用注射制剂比较：
• 盐酸吗啡注射液 • 盐酸哌替啶注射液 • 枸橼酸芬太尼注射液
常用非注射制剂的比较
盐酸吗啡片 硫酸吗啡缓释片 盐酸羟考酮缓释 芬太尼透皮贴剂
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
—— 作用强度和药代学参数
指标
辛醇/水(pH7.4) 稳定分布容积(L/kg) 消除率(ml/min·kg） 消除半衰期t1/2 (h) 口服生物利用度(%)
• 吗啡烷类，如 布托啡诺：
• 苯并吗啡烷类， 如喷他佐辛。
受体类型
•μ •κ •δ •σ •ε
药理作用
• 激动药：吗 啡、芬太尼 家族、哌替 啶、美沙酮、 羟考酮、可 乐定、丙氧 酚、羟吗啡 酮
• 部分μ受体 激动剂：丁 丙诺啡
• 激动一拮抗 药：布托菲 诺、喷他佐 辛、地佐辛、 纳布啡、烯 丙吗啡
2. 心肌梗死而血压尚正常 者
3. 心源性哮喘 4. 麻醉和手术前给药可保
持病人宁静进入嗜睡。
5. 与阿托品等有效的解痉 药合用于内脏纹痛（如 胆纹痛等）
6. 本品不适宜慢性重度癌 痛病人的长期使用。
盐酸哌替啶注射液 枸橼酸芬太尼注射液
1. 适用于各种剧痛，如创 1. 用于麻醉前给药及诱导
伤性喜痛、手术后痛、
阿片类药物作用机制：
疼痛
上 行 传 导
脊髓丘脑束
下 行 调 控
脊髓背角
背根神经节
外周神经
创伤
外周伤害感受器
– 作用于大脑和脑干 的疼痛中枢，发挥 下行疼痛抑制作用
– 与位于脊髓背角感觉 神经元上的阿片受体 结合，抑制P物质释 放，阻止疼痛传入脑 内
– 作用于外周神经的 阿片受体
阿片类药物的分类
化学结构
血浆蛋白结合率(%) 活性代谢产物 尿中原形排出 主要代谢途径
吗啡
1.4 3-5 15-30 2-4 15-40
30-40 有 M6G <10% 葡萄糖醛酸结合
哌替啶
39 3～4.2 8～18
3-5 -（肝首关消除达
50%） 39
有 去甲哌替啶
<10% 葡萄糖醛酸结合
芬太尼
814 4
10-20 2.5-6.0
——药理毒理的比较
药
药理毒理
物
本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静 作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）。
吗 对呼吸中枢有抑制作用。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘， 啡 并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有缩
瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。
4. 麻醉前给药、人工冬眠
等各种剧烈痛。
时，常与氯丙、异丙组
人工冬眠合剂应用。
5. 用于心源性哮嘴，
6. 慢性重度痛的晚期癌症
病人不宜长期使用本品。
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
麻醇，并作为辅助用药
麻醉前用药，或局麻与
与全麻及局麻药合用于
静吸复合麻醉辅助用药
各种手术。与氟哌利多
等。
2.5mg和本品0.05的混
2. 对内脏较痛应与阿托品
合液，麻醉前给药，能
配伍应用。
使病人安静，对外界环
3. 用于分娩止痛时，须监
境溴不关心，但仍能合
护本品对新生儿的抑制
作。
呼吸作用。
2. 用于手术前、后及术中
• 吗啡类 • 吗啡 • 可待因 • 罂粟碱 • 蒂巴音
• 异喹啉类 • 罂粟碱， 有平滑肌 松弛作用
来源
• 天然 • 吗啡 • 可待因 • 罂粟碱 • 蒂巴音
• 半合成 • 海洛因 • 氢吗啡酮/吗啡 酮
• 蒂巴因衍生物： 羟考酮
• 合成 • 苯哌啶类，如 哌替啶、芬太 尼
• 二苯甲烷类， 如美沙酮
2~4
2～4 3～5
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
——阿片受体作用特点
药物
受体类型
μ
κ
δ
吗啡
+++
+
+
芬太尼
+++
+
+
哌替定
+
-
-
M受体
Ref: Antagonists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors
盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液
常见强阿片类镇痛药的比较
疼痛药物治疗专业 辛淑波 2018-10-11
内容
阿片类药物作用机制 阿片类镇痛药的分类 强阿片类药物的比较
常用注射制剂比较：
• 盐酸吗啡注射液 • 盐酸哌替啶注射液 • 枸橼酸芬太尼注射液
常用非注射制剂的比较
盐酸吗啡片 硫酸吗啡缓释片 盐酸羟考酮缓释 芬太尼透皮贴剂
镇痛强度
• 强阿片类 • 吗啡、羟 考酮、芬 太尼、哌 替啶、舒 芬太尼和 瑞芬太尼。
• 弱阿片类 • 可待因、 双氢可待 因
阿片受体的生理作用
受体
作用
药理作用
μ(mu)μ1 μ2 κ(kappa) δ(delta) σ(sigma) ε(epsilon)
脊髓上止痛、镇静、催乳素分泌
呼吸抑制、欣快，瘙痒，缩瞳， 抑制肠蠕动，恶心呕吐，依赖性 脊髓镇痛，呼吸抑制，镇静，致 幻觉
其作用类似吗啡。效力约为吗啡的1/10－1/8，与吗啡在等效剂量下可产
哌 生同样的镇痛、镇静及呼吸制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳 替 作用。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠动，但引起 啶 便秘及尿漏留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，
但亦较吗啡本品有轻微的托品样作用，可引起心博增快。