最新降血糖药ppt课件

After a meal the blood sugar rises
and a background level of insulin
and extra insulin is needed
Normal Insulin Profiles
Daily Requirements
Breakfast
Blood sugar
2.细胞内缺钾：极化液（GIK，含20单位胰岛素、3 克氯化钾和300毫升25%葡萄糖溶液）
Insulin Delivery Systems
Portable pen injector
Insulin pump
胰岛素
【不良反应】
1.低血糖：胰岛素过量、未按时按量进餐或运动过 多引起，也可无明显诱因
2.反应性高血糖：胰岛素用量不当而发生轻微低血 糖引起的代偿性反应
1.降血糖作用：对正常人和胰岛功能尚存的糖尿 病人均有降糖作用（刺激B细胞释放胰岛素）
2.抗利尿作用：(仅氯磺丙脲)可促进ADH分泌并增 强其作用
3.对凝血功能的影响：格列齐特和格列吡嗪能减 弱血小板粘附力，刺激纤溶酶原合成并恢复纤 溶活力
磺酰脲类
【临床应用】
1.糖尿病：用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且通 过饮食和体育锻炼控制无效者
降血糖药ppt课件
概述
糖尿病：胰岛素分泌绝对或相对不足引起的代谢紊 乱性疾病（空腹血糖＞7.0 mmol/L或随机血糖＞ 11.1 mmol/L） 糖尿病分型： 1型：胰岛素依赖型糖尿病（由自身免疫机制引起B 细胞破坏，胰岛素缺乏） 2型: 非胰岛素依赖型糖尿病（胰岛素相对缺乏）
胰岛的细胞类型
【不良反应】
• 一般不良反应：胃肠道症状 • 严重不良反应：乳酸性酸血症（苯乙双胍）
α-葡萄糖苷酶抑制剂
• 阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖 • 在小肠竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，阻止1，4-
糖苷键水解，使碳水化合物水解生成葡萄糖速 度减慢，从而延缓其吸收 • 单独应用不引起低血糖，可降低病人餐后血糖 • 用于治疗轻、中度2型糖尿病人 • 主要不良反应为胃肠道反应
【作用机制】
• 促进组织对葡萄糖的摄取 • 增加肌肉组织中糖的无氧酵解而有氧氧化不增加 • 减少葡萄糖在肠道的吸收 • 减少肝内糖异生及肝脏葡萄糖生成 • 改善胰岛素与受体的结合 • 拮抗胰高血糖素等抗胰岛素物质的作用
双胍类
【临床应用】
用于治疗轻度2型糖尿病人，尤其适合伴有肥 胖或胰岛素抵抗者；也可与胰岛素或磺酰脲类合 用治疗中、重度糖尿病人
1.糖代谢：增加血糖利用并减少其来源而降血糖 2.脂肪代谢：促进脂肪合成并抑制其分解 3.蛋白质代谢：促进蛋白质合成并抑制其分解 4.钾离子转运：促进K+内流，增加细胞内K+浓度 5.促生长作用：对生长激素和性激素具有允许作用
胰岛素
【作用机制】
胰岛素
【临床应用】
1.糖尿病：① 1型糖尿病 ② 重度2型糖尿病 ③ 糖尿病并发感染、发热、甲状腺机能 亢进、创伤、妊娠、分娩等情况 ④ 发生酮症酸中毒或高渗性昏迷
7.1~7.4 s.c.
7.1~7.4 s.c.
作用时间（h） 开始 最强 持续
st.
0.5
2
0.5~1 2~3
6~8
st.
0.5
2
0.5~1
2~4
6~12
1
4~6 12~16
2~4
8~12 18~24
2~4
6~10 12~18
3~6 14~20 24~36
4~6 16~18 30~36
胰岛素
【药理作用】
常用胰岛素制剂及其特点
类型
胰岛素制剂
短效类 正规胰岛素
结晶锌胰岛素
中效类 长效类
无定形胰岛素锌悬液 低精蛋白锌胰岛素 珠蛋白锌胰岛素 精蛋白锌胰岛素 结晶胰岛素锌悬液
pH
给药 途径
2.5~3.5 .
s.c. 7.1~7.5 s.c.
7.1~7.4 s.c.
7.1~7.4 s.c.
其它类
• 胰岛素增效剂（属噻唑烷二酮类）如罗格列酮 (rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)通过激动过 氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)，激活调节 糖和脂肪代谢的胰岛素反应基因，促进骨骼肌和脂 肪对葡萄糖摄取、糖原合成和葡萄糖氧化利用。
• 新型口服药物瑞格列奈(repaglinide)及那格列奈 (nateglinide)均可阻滞胰岛B细胞膜上ATP敏感性钾 通道，引起细胞膜去极化，进而开放电压依赖性钙 通道，最终导致胰岛素分泌增加。
吡达）、格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达 美康） • 第三代：格列美脲（万苏平）
磺酰脲类
【体内过程】
• 口服后在胃肠道吸收迅速而完全 • 血浆蛋白结合率很高 • 多数药物在肝脏代谢，由肾脏排泄 • 甲苯磺丁脲作用时间最短（6～12小时），氯
磺丙脲作用时间最长（24～72小时）
磺酰脲类
【药理作用】
Mealtime insulin Background insulin
Lunch
Evening Meal
胰岛素
【体内过程】
• 口服易被消化酶破坏，通常注射给药 • 皮下注射起效迅速，作用可维持数小时 • 主要在肝、肾代谢灭活 • 为延长作用时间，可加入碱性蛋白质（如精蛋
白）和锌，使等电点接近体液pH值且溶解度降 低，制成中、长效制剂
3.过敏反应：多为轻微皮肤反应，偶见过敏性休克 4.胰岛素抵抗性：急性、慢性 5.脂肪萎缩：见于注射部位，女性多于男性
口服降血糖药
• 磺酰脲类 • 双胍类 • α-葡萄糖苷酶抑制剂 • 其它类
磺酰脲类
【代表药物】
• 第一代：甲苯磺丁脲（甲糖宁）、氯磺丙脲 • 第二代：格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美
2.尿崩症：只用氯磺丙脲
磺酰脲类
【不良反应】
1.胃肠道反应 2.肝损伤和黄疸 3.白细胞和血小板减少 4.低血糖：少见但持续较久，须反复注射
葡萄糖溶液
双胍类
【代表药物】
• 苯乙双胍（苯乙福明，降糖灵） • 二甲双胍（甲福明，降糖片） • 丁双胍
双胍类
【药理作用】
显著降低糖尿病人血糖水平，对正常人无明显 影响
Processing of Insulin in β Cells
胰岛素的分子结构
Normal Insulin Profiles
Basic Requirements
What happens when you eat
Just to function normally the body needs a constant level of sugar in the blood