哌拉西林他唑巴坦较哌拉西林舒巴坦的优势比较-定稿20110609[2]

“哌拉西林钠/他唑巴坦钠”较“哌拉西林钠/舒巴坦钠”

的优势比较

整理时间：2011-06-09 一、国内外上市情况

他唑巴坦（TAZ）属半合成青霉烷砜类衍生物，在舒巴坦的C2的3β-甲基位增加了一个三氮唑环，为日本大鹏药品工业株式会社于二十世纪八十年代研制，后由美国Lederle公司开发出哌拉西林/TAZ复合制剂[1]。哌拉西林钠/他唑巴坦钠于1992年在法国首先上市，此后陆续于美国、欧洲各主要国家、日本、新加坡等各国上市销售，1998年10月在中国上市[1,2]。美国胸科学会/感染学会指南推荐：哌拉西林/他唑巴坦可作为中重度医院获得性肺炎（HAP）、吸入性肺炎（V AP）、多重耐药菌株（MDR）、铜绿假单胞菌感染的首选抗生素之一。此外，腹腔内感染、粒细胞缺乏伴发热、导尿管相关尿路感染、糖尿病足溃疡感染等多个初始经验用抗生素指南均推荐哌拉西林/他唑巴坦为一线选择。

哌拉西林/舒巴坦复方为中国自主研发的新抗生素复方，于2005年仅在中国上市[3]，是中华医学会呼吸病学分会在《社区获得性肺炎诊断和治疗指南（草案）》中推荐治疗重症CAP初始经验性抗生素选择之一。但未在国外进行充分、系统的临床试验研究，更未获得全球主流医药市场如美国、欧洲各主要国家、日本等国的上市批准。

二、产品特点对比

三、小结

综上所述，他唑巴坦较舒巴坦具有抑酶活性强，抑酶谱广，不易诱导耐药等特点，哌拉西林钠/他唑巴坦钠自1992年于欧洲上市以来，2005年已成为全球注射用抗生素处方量排前的佼佼者，其临床应用较哌拉西林/舒巴坦更为广泛，疗效得到国内外大量多中心随机对照临床研究证实，国内外多个治疗指南均推荐其为院内不明致病菌感染起始经验治疗的一线选择。我国开发了哌拉西林与舒巴坦的复方制剂，最重要的出发点在于舒巴坦的化学成本相对他唑巴坦较低，但由于他唑巴坦优异的临床性能，我国和我公司也

对其合成进行了广泛研究，目的在于降低成本，实现工业生产，以取代目前临床上使用的舒巴坦，为患者广泛提供一个高效、广谱的β内酰胺酶抑制剂，使疗效确切、安全性良好且得到国内外临床试验充分证实和多个治疗指南推荐的哌拉西林/他唑巴坦能在临床上得到广泛使用。

四、参考文献

[1] 陈昭丽, 王霆, 李苌清,等.三唑巴坦对β-内酰胺酶抑制作用的研究进展. 国外医药抗

生素分册, 2010, 31(4)：184-189

[2] 黄海辉, 张婴元. β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂复合制剂—哌拉西林-三唑巴坦.

中国抗感染化疗杂志, 2004, 4(3)：182-185

[3] 李苌清, 王霆. 哌拉西林舒巴坦复方的临床应用及优势. 中国当代医药, 2010,

17(32)：18-21

[4] 沈婉琼. 他唑巴坦与舒巴坦的区别. 中国血液净化, 2003, 2(9)：517-518

[5] 冯文周. 他唑巴坦、舒巴坦和克拉胃酸的药效学比较研究. 国际医药卫生导报, 2003,

9(5)：80-82

[6] 顾觉奋.β-内酰胺酶抑制剂研究进展. 抗感染药学, 2004, 1(1)：10-13

[7] 葛庆岗, 阴赪宏, 朱曦,等. 2003-2007年重症监护病房革兰阴性杆菌的变迁与耐药性

监测. 中华医院感染学杂志, 2008, 18(11)：1617-1620

[8] 刘焱斌, 吕晓菊, 刘凯, 等. 哌拉西林钠/舒巴坦钠哌拉西林钠/三唑巴坦注射剂随机

单盲对照治疗急性细菌性感染的临床评价. 中国抗生素杂志, 2005, 30(4)：222-225,232

[9] 李小宁, 王明华. 哌拉西林/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦体外抗菌活性分析. 蚌埠医

学院学报, 2005, 30(4)：352-353

[10] 白国义, 马桂秋, 侯曼玲. β-内酰胺酶抑制剂的研究进展. 化学工业与工程, 2001,

18(6)：395-400

[11] 刘广军, 翁春梅. 哌拉西林与不同配比他唑巴坦、舒巴坦对产ESBLs菌株的体外抗

菌作用. 中国药师, 2007, 10(2)：176-178

[12] 刘广军. 哌拉西林联合他唑巴坦、舒巴坦（4:1）的体外抗菌活性比较. 中国医药导

报, 2007, 4(36)：195-196

[13] 王睿, 王晓龙, 方翼. β-内酰胺酶抑制剂研究进展. 中华临床医药, 2001, 2(1)：8-10

[14] 周新, 万欢英, 朱惠莉,等. 哌拉西林/他唑巴坦治疗医院获得性肺炎的多中心临床

研究. 中国呼吸与危重监护杂志, 2009, 8(1)：20-23