麻醉学.第七章.第四节、局部麻醉
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表面麻醉100mg。 局部浸润麻醉和神经阻滞400mg。
4、布比卡因(bupivacaine)
§ 麻醉效能强、作用时间长、毒性较大。 § 多用于神经阻滞，较少用于局部浸润。 § 血浆蛋白结合率高，透过胎盘的量少，较
2.局麻药过敏反应
两类局麻药中，以酯类局麻药发生过敏的机 会较多，酰胺类极罕见。 （1）临床表现：过敏反应为Ⅰ型变态反应，使 用少量局麻药后，出现荨麻疹并伴有瘙痒、咽喉 水肿、支气管痉挛等，可危及生命。
（2）预防：用药前一般采用皮内敏感试验， 但有假阳性、假阴性，不可靠。
过敏试验现已不作为常规！
1.离解常数(pKα)： 局麻药的水溶液→未解离的碱基+阳离子。 离解常数影响： a.起效时间：pKα越大，离子部分愈多，不 易透过神经鞘和膜。起效较慢。 普鲁卡因和丁卡因在神经阻滞时起效较利多 卡因慢。 b.弥散性能：pKα愈大，弥散性能愈差。 普鲁卡因的弥散性能较差，利多卡因最好。
2.脂溶性: 脂溶性与局麻药的麻醉性能与有关。 脂溶性越高性能越强。 布比卡因和丁卡因脂溶性高，利多卡因中 等，普鲁卡因最弱。
麻醉。
2、丁卡因(tetracaine) § 麻醉效能强、作用时间长、毒性大。 § 表面麻醉：粘膜穿透力强。常用浓度为
1％-2％，滴眼的浓度为0.5％-1％。 一次限量40mg。 § 神经阻滞：现已少用。80mg。
3、利多卡因(lidocaine) § 麻醉效能和作用时间中等。 § 可用于各种局部麻醉方法。 § 成人一次限量：
发生抽搐和惊厥，可因呼吸循环衰竭而死亡。
b.心血管系统： 早期：血压上升、心率加快。
是中枢神经系统兴奋的表现。 晚期：心率减慢、血压下降。
心肌和周围血管平滑肌的直接抑制作用，使 心肌收缩力下降。
当血药浓度极高时，周围血管广泛扩张，房室 传导阻滞，心率缓慢而心跳停止。
因中枢神经毒性而出现的惊厥也可造成缺氧和 二氧化碳蓄积，加重对心血管系统的抑制。
（3）预防
预防： a.不超量用药 b.注药前回吸 c.根据病人状况和部位决定药量 d.加肾上腺素 e.麻醉前用药：安定或巴比妥类药
（4）治疗
a.停止用药： b.吸氧： c.轻度毒性反应：安定5-10mg d.发生抽搐：硫喷妥钠1-2mg/kg e.抽搐不止：琥珀胆1mg/kg，气管插管，人工呼吸 f.低血压：麻黄碱；心率慢：阿托品 g.心跳停止：应立即进行心肺脑复苏
最重要是 严密观察病人
（3）治疗： 肾上腺素：0.2-0.5mg 吸氧： 肾上腺糖皮质激素： 抗组胺药物： 低血压：麻黄碱 支气管痉挛：氨茶碱
（五）常用局麻药
1、普鲁卡因(procaine): § 麻醉效能弱、作用时间短、毒性低。 § 适合用于局部浸润麻醉：
常用浓度为0.5％，成人一次限量lg。 § 粘膜穿透力差，不用作表面麻醉和椎管内
(4)血管收缩药：一般局麻药都有血管扩张作用，局 麻药药液中加入少量肾上腺素，使血管收缩，可延 缓药液吸收，延长作用时间，并减少毒性反应。
2.分布： 局麻药吸收入血后，首先分布至肺，并有一部
分被肺组织摄取，这对大量药物意外进入血液起缓 冲作用。随后很快分布至血流灌注好的器官如心、 脑、肾，然后以较慢速度再分布入灌流差的肌肉、 脂肪、皮肤。 3.生物转化和清除：
普鲁卡因
利多卡因
丁卡因 布比卡因
(三）吸收、分布、生物转化和清除：
1.吸收：受以下因素影响： (1)药物剂量：血药峰值（Cmax）与一次注
药的剂量成正比。 为了避免Cmax过高而引起药物中毒，对每一 种局麻药都规定了一次用药的限量。
(2）作用部位：与该处血供是否丰富有直 接关系。
(3)局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注射区域血 管扩张，加速药物的吸收。布比卡因使血管收缩。
酰胺类局麻药在肝中为微粒体酶系水解，肝功 不全病员用量酌减。
酯类局麻药主要被血浆假性胆碱酯酶水解，普 鲁卡因水解很快，丁卡因水解速度约为普鲁卡因的 1/5。
常用的局部麻醉药比较
普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因
麻醉效能
弱
强
中等
强
过敏
较多
较多
罕见
罕见
用途
浸润麻醉、 表麻、神 区域阻滞 经阻滞和
椎管内麻 醉
表麻、浸 浸润麻醉、 润、区域 神经阻滞 阻滞、神 和椎管内 经阻滞和 麻醉 椎管内麻
醉
作用时间 0.75-1h 2-3h
1-2h
5-6h
一次极限 1000mg 40-80mg 100-400mg 150mg 量
（四）局麻药的不良反应：
1.毒性反应： 局麻药吸收入血液后，当浓度超过一定阈
值，发生的中毒反应。 （单位时间内进入血液循环的药量，超过机体所 能耐受的极限所出现的反应）
3.蛋白结合： 局麻药的血浆蛋白结合率与作用时间有 密切关系。蛋白结合率越高作用时间越长。
布比卡因95% 丁卡因76% 利多卡因64% 普鲁卡因5.8% 故布比卡因作用时间最长，其次为丁卡因、利 多卡因、普鲁卡因，普鲁卡因作用时间最短。
据理化性质 麻醉性能分为
性能弱 时间短
性能时 性能强 间居中 时间长
椎管内麻醉
硬膜外阻滞
蛛网膜下腔阻滞
一、局麻药的药理
（一）化学结构和分类： 1.化学结构： 芳香族环、氨基团、中间链。
中间链将二者连接起来。
中间链分为酯链或酰胺链。
局麻药化学结构
wk.baidu.com
2.分类：根据中间链的不同分为两类：
酯类 ：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因等
（二)理化性质和麻醉性能： 离解常数、脂溶性、蛋白结合率
其程度和血药浓度有直接关系，严重者可致死。
（1）原因
a.一次用量超过病人的耐量： b.药物误入血管内： c.注射部位血管丰富，未酌情减量，或局麻药
未加肾上腺素： d.病人体质衰弱等原因而耐受力低下：
（2）临床表现
a.中枢神经系统： 轻度反应时：嗜睡、眩晕、多言、寒战、 惊恐不安和定向障碍等症状。 中重度反应：神志消失，面部和四肢肢端肌震 颤。
第四节 局部麻醉(local anesthesia)
定义：用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的 冲动传导，使受这些神经支配的相应区 域产生麻醉作用。
特点：简单易行、相对安全、通常有效、并发 症少，费用低廉，病人清醒，重要器官 功能干扰轻微。
局 表面麻醉 部 局部静脉麻醉X 麻 局部浸润麻醉 醉 区域阻滞麻醉 的 神经阻滞 分 类 神经干、节、丛阻滞
4、布比卡因(bupivacaine)
§ 麻醉效能强、作用时间长、毒性较大。 § 多用于神经阻滞，较少用于局部浸润。 § 血浆蛋白结合率高，透过胎盘的量少，较
2.局麻药过敏反应
两类局麻药中，以酯类局麻药发生过敏的机 会较多，酰胺类极罕见。 （1）临床表现：过敏反应为Ⅰ型变态反应，使 用少量局麻药后，出现荨麻疹并伴有瘙痒、咽喉 水肿、支气管痉挛等，可危及生命。
（2）预防：用药前一般采用皮内敏感试验， 但有假阳性、假阴性，不可靠。
过敏试验现已不作为常规！
1.离解常数(pKα)： 局麻药的水溶液→未解离的碱基+阳离子。 离解常数影响： a.起效时间：pKα越大，离子部分愈多，不 易透过神经鞘和膜。起效较慢。 普鲁卡因和丁卡因在神经阻滞时起效较利多 卡因慢。 b.弥散性能：pKα愈大，弥散性能愈差。 普鲁卡因的弥散性能较差，利多卡因最好。
2.脂溶性: 脂溶性与局麻药的麻醉性能与有关。 脂溶性越高性能越强。 布比卡因和丁卡因脂溶性高，利多卡因中 等，普鲁卡因最弱。
麻醉。
2、丁卡因(tetracaine) § 麻醉效能强、作用时间长、毒性大。 § 表面麻醉：粘膜穿透力强。常用浓度为
1％-2％，滴眼的浓度为0.5％-1％。 一次限量40mg。 § 神经阻滞：现已少用。80mg。
3、利多卡因(lidocaine) § 麻醉效能和作用时间中等。 § 可用于各种局部麻醉方法。 § 成人一次限量：
发生抽搐和惊厥，可因呼吸循环衰竭而死亡。
b.心血管系统： 早期：血压上升、心率加快。
是中枢神经系统兴奋的表现。 晚期：心率减慢、血压下降。
心肌和周围血管平滑肌的直接抑制作用，使 心肌收缩力下降。
当血药浓度极高时，周围血管广泛扩张，房室 传导阻滞，心率缓慢而心跳停止。
因中枢神经毒性而出现的惊厥也可造成缺氧和 二氧化碳蓄积，加重对心血管系统的抑制。
（3）预防
预防： a.不超量用药 b.注药前回吸 c.根据病人状况和部位决定药量 d.加肾上腺素 e.麻醉前用药：安定或巴比妥类药
（4）治疗
a.停止用药： b.吸氧： c.轻度毒性反应：安定5-10mg d.发生抽搐：硫喷妥钠1-2mg/kg e.抽搐不止：琥珀胆1mg/kg，气管插管，人工呼吸 f.低血压：麻黄碱；心率慢：阿托品 g.心跳停止：应立即进行心肺脑复苏
最重要是 严密观察病人
（3）治疗： 肾上腺素：0.2-0.5mg 吸氧： 肾上腺糖皮质激素： 抗组胺药物： 低血压：麻黄碱 支气管痉挛：氨茶碱
（五）常用局麻药
1、普鲁卡因(procaine): § 麻醉效能弱、作用时间短、毒性低。 § 适合用于局部浸润麻醉：
常用浓度为0.5％，成人一次限量lg。 § 粘膜穿透力差，不用作表面麻醉和椎管内
(4)血管收缩药：一般局麻药都有血管扩张作用，局 麻药药液中加入少量肾上腺素，使血管收缩，可延 缓药液吸收，延长作用时间，并减少毒性反应。
2.分布： 局麻药吸收入血后，首先分布至肺，并有一部
分被肺组织摄取，这对大量药物意外进入血液起缓 冲作用。随后很快分布至血流灌注好的器官如心、 脑、肾，然后以较慢速度再分布入灌流差的肌肉、 脂肪、皮肤。 3.生物转化和清除：
普鲁卡因
利多卡因
丁卡因 布比卡因
(三）吸收、分布、生物转化和清除：
1.吸收：受以下因素影响： (1)药物剂量：血药峰值（Cmax）与一次注
药的剂量成正比。 为了避免Cmax过高而引起药物中毒，对每一 种局麻药都规定了一次用药的限量。
(2）作用部位：与该处血供是否丰富有直 接关系。
(3)局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注射区域血 管扩张，加速药物的吸收。布比卡因使血管收缩。
酰胺类局麻药在肝中为微粒体酶系水解，肝功 不全病员用量酌减。
酯类局麻药主要被血浆假性胆碱酯酶水解，普 鲁卡因水解很快，丁卡因水解速度约为普鲁卡因的 1/5。
常用的局部麻醉药比较
普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因
麻醉效能
弱
强
中等
强
过敏
较多
较多
罕见
罕见
用途
浸润麻醉、 表麻、神 区域阻滞 经阻滞和
椎管内麻 醉
表麻、浸 浸润麻醉、 润、区域 神经阻滞 阻滞、神 和椎管内 经阻滞和 麻醉 椎管内麻
醉
作用时间 0.75-1h 2-3h
1-2h
5-6h
一次极限 1000mg 40-80mg 100-400mg 150mg 量
（四）局麻药的不良反应：
1.毒性反应： 局麻药吸收入血液后，当浓度超过一定阈
值，发生的中毒反应。 （单位时间内进入血液循环的药量，超过机体所 能耐受的极限所出现的反应）
3.蛋白结合： 局麻药的血浆蛋白结合率与作用时间有 密切关系。蛋白结合率越高作用时间越长。
布比卡因95% 丁卡因76% 利多卡因64% 普鲁卡因5.8% 故布比卡因作用时间最长，其次为丁卡因、利 多卡因、普鲁卡因，普鲁卡因作用时间最短。
据理化性质 麻醉性能分为
性能弱 时间短
性能时 性能强 间居中 时间长
椎管内麻醉
硬膜外阻滞
蛛网膜下腔阻滞
一、局麻药的药理
（一）化学结构和分类： 1.化学结构： 芳香族环、氨基团、中间链。
中间链将二者连接起来。
中间链分为酯链或酰胺链。
局麻药化学结构
wk.baidu.com
2.分类：根据中间链的不同分为两类：
酯类 ：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因等
（二)理化性质和麻醉性能： 离解常数、脂溶性、蛋白结合率
其程度和血药浓度有直接关系，严重者可致死。
（1）原因
a.一次用量超过病人的耐量： b.药物误入血管内： c.注射部位血管丰富，未酌情减量，或局麻药
未加肾上腺素： d.病人体质衰弱等原因而耐受力低下：
（2）临床表现
a.中枢神经系统： 轻度反应时：嗜睡、眩晕、多言、寒战、 惊恐不安和定向障碍等症状。 中重度反应：神志消失，面部和四肢肢端肌震 颤。
第四节 局部麻醉(local anesthesia)
定义：用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的 冲动传导，使受这些神经支配的相应区 域产生麻醉作用。
特点：简单易行、相对安全、通常有效、并发 症少，费用低廉，病人清醒，重要器官 功能干扰轻微。
局 表面麻醉 部 局部静脉麻醉X 麻 局部浸润麻醉 醉 区域阻滞麻醉 的 神经阻滞 分 类 神经干、节、丛阻滞