抗心肌缺血药精品PPT课件
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
需要5分钟后可再用，每天不超过2mg。静脉滴 注，开始剂量按5g/分,可每3~5分钟增加5g/ 分直至达到满意效果，有效后则逐渐减小剂量 和延长给药时间，剂量要个体化。
25
口诀 硝酸甘油
舌下含服取坐位，既能预防也应急。 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。 三片无效有问题，急性心梗要考虑。 随身携带防不测，药物失效及时替。
27
【用法和剂量】 硝酸异山梨酯：治疗心绞痛发作， 舌下含
服每次5mg，预防心绞痛，口服每次5~10mg，一 日2~3次。缓释片口服每次40~80mg，每8 ~12小 时一次。静脉滴注，最适浓度是1支10ml安瓶注 入200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中； 或者5支5ml安瓶注入500ml的0.9%氯化钠注射液 或5%葡萄糖液中，其最终浓度100mg /ml。
26
n 硝酸异山梨酯（消心痛isosorbide dinitrate） n 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
是硝酸异山梨酯的活性代谢产物 l 作用、应用及不良反应同硝酸甘油，口服预防 心绞痛和心梗后心衰的长期治疗； l 作用强度较弱，起效慢 15～30min，作用持续 时间长，２～４h，个体差异大。 l 酒精可加重不良反应，用药期间应禁酒。
第21章 抗心肌缺血药 郝丽英 教授
1
抗心绞痛药
心绞痛: 由冠状动脉供血不足引起心肌 急剧的短暂的缺血与缺氧引起的临床综 合征,其典型的临床表现为胸骨后压榨性 疼痛并向左上肢放散。
根本原因：
心肌供氧和需氧
平衡失调
2
心绞痛分型 1.劳累性 2.自发性 3. 混合性
3
分类： 劳累性心绞痛：有增加心肌耗氧的诱因（劳累、
情绪激动），休息或舌下含硝酸 甘油后可缓解。 自发性心绞痛: 无明显诱因（冠脉痉挛所致） ， 包括休息时心绞痛、 卧位性心绞痛、夜间性心绞 痛、变异性心绞痛、梗塞后心 绞痛等； 混合型心绞痛:
临床上将初发型、恶化型及自发性心绞痛称为不稳定 性心绞痛。
4
心绞痛发生的病理生理基础
心肌组织供氧需氧的平衡失调 供氧：A、V氧分压差
冠状动脉血流量 需氧：可用心肌耗氧量衡量心脏代谢率
合理的治疗方法：恢复心肌供氧和需氧平衡 ①增加供氧－扩冠；②降低耗氧量
5
冠状动脉闭塞与冠心病
冠状动脉闭塞与心肌梗塞
冠状动脉的储备能力下降，治疗上降低心肌对氧的需求量很重要
6
影响心肌耗氧量和供氧量的因素
耗氧量的估计： 三项乘积=收缩压×心率×左心室射血时间； 二项乘积=收缩压×心率；
一百多年的历史、起效快、疗效肯定、使用方 便、经济，是防治心绞痛最常用的药物。
【体内过程】
口服： 首过消除明显 F 8% 舌下： F 80%，1-2 min起效，持续20-30
min，半衰期2-4 min； 经皮： 2％软膏，贴膜剂，提高持续时间 肝代谢、肾排泄
12
硝酸甘油 （nitroglycerin）
体位性低血压的表现； l 大剂量反而加重心绞痛原因：可致血压过低，
冠状动脉灌注压过低，使交感神经反射性兴 奋而引起心率加快心肌收缩力增加，耗 氧量增加。
22
【注意事项】
长期应用可产生耐受性，需加大剂 量，但也加重不良反应，停药1~2周 后耐受性消失；避免无间歇给药。
大量或长期用药后需停药时，应逐 渐减量停药，以免心绞痛反跳；
血管平滑肌舒张 20
【临床应用】 ① 预防和治疗各种类型的心绞痛； ② 治疗心肌梗死，可缩小心梗时心肌损伤范围 ③ 治疗充血性心力衰竭。 ④ 急性呼吸衰竭和肺A高压者。 【禁忌症】禁用于心肌梗死早期、严重贫血
青光眼、颅内压增高。孕妇和儿童慎用。
21
【不良反应】 均由血管扩张所致。 l 有头痛，面部皮肤发红，偶有眩晕、心悸和
9
一、硝酸酯类
常用的硝酸酯类药物：
硝酸甘油 (nitroglycerin) 硝酸异山梨酯 (isosorbide dinitrate) 单硝酸异山梨酯 (isosorbide mononitrate) 戊四硝酯 (pentaerythrityl tetranitrate )
10
11
硝酸甘油（Fra Baidu bibliotekitroglycerin）
n 尤其在冠状动脉痉挛时更加明显，
14
心肌局部缺血时 心肌血液重分布 给硝酸甘油后 主动脉
输送血管
侧枝血管
阻力血管
B
A
非缺血区 缺血区
B 非缺血区
A 缺血区
15
--------
16
3.增加心内膜供血： （1）降低左室充盈压，改善心室顺应
性，使血液容易从心外膜流入心内膜 下区，增加心内膜供血。 （2）选择性增加心内膜下层PO2，有 利于缺血区PO2↑。
【药理作用及作用机制】
松弛平滑肌，尤以血管最明显（体循环 血管和冠状血管）
1.扩血管作用、降低心肌耗氧量： ⑴ 扩张V，前负荷↓：回心血量↓→心室容积↓ ⑵ 扩张A，后负荷↓：外周阻力↓→心室射血
阻力↓ → 左室内压↓ →室壁张力↓
13
2. 心肌血液重分布，增加缺血区血 流量 （1）选择性扩张冠脉大的输送血管， 增加缺血区流量； （2）促进侧枝循环开放，缺血区血 流灌注↑。
7
主要治疗对策
降低心肌的耗氧量、扩张冠状动脉、改善 冠脉供血是缓解心绞痛的主要对策。
冠状动脉粥样硬化斑块的变化、血小板聚 集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的重 要因素，临床应用抗血小板药、抗血栓药 ，也有助于心绞痛的防治。
8
抗心绞痛药
1.定义： 恢复心肌氧供需平衡的药物
2.分类 硝酸酯类药 β－R拮抗药 钙通道阻滞药
静脉点滴时不能和其他药品混合静 点。
23
[药物相互作用] ＊与降压药、血管扩张药合用，可增强降压效
果作用。 ＊与交感胺类合用，可减弱其抗心绞痛作用。 ＊服药期间禁酒，乙醇抑制硝酸甘油代谢而易
引起低血压。 ＊苯巴比妥加速硝酸甘油代谢而降低血药浓度。 ＊可加强三环类抗抑郁药的降压作用，故慎用。
24
【用法和剂量】 成人常用量：舌下含服0.25~0.5mg/次,如
17
直角分布
左室舒张期末压（LVDEP）和心室壁张力对心内膜血流的影响
18
硝酸酯类舒张血管的作用机制
19
硝酸甘油舒张血管的作用机制
硝酸酯类药物
NO 抑制血小板聚集和粘附
prodrug
(Fe2+)
鸟苷酸环化酶（GC）
cGMP cGMP依赖的PK
硝酸甘油是一氧化氮的供体
Ca2+
硝酸ML甘C油- P舒张M血L管C 的作 用机制
25
口诀 硝酸甘油
舌下含服取坐位，既能预防也应急。 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。 三片无效有问题，急性心梗要考虑。 随身携带防不测，药物失效及时替。
27
【用法和剂量】 硝酸异山梨酯：治疗心绞痛发作， 舌下含
服每次5mg，预防心绞痛，口服每次5~10mg，一 日2~3次。缓释片口服每次40~80mg，每8 ~12小 时一次。静脉滴注，最适浓度是1支10ml安瓶注 入200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中； 或者5支5ml安瓶注入500ml的0.9%氯化钠注射液 或5%葡萄糖液中，其最终浓度100mg /ml。
26
n 硝酸异山梨酯（消心痛isosorbide dinitrate） n 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
是硝酸异山梨酯的活性代谢产物 l 作用、应用及不良反应同硝酸甘油，口服预防 心绞痛和心梗后心衰的长期治疗； l 作用强度较弱，起效慢 15～30min，作用持续 时间长，２～４h，个体差异大。 l 酒精可加重不良反应，用药期间应禁酒。
第21章 抗心肌缺血药 郝丽英 教授
1
抗心绞痛药
心绞痛: 由冠状动脉供血不足引起心肌 急剧的短暂的缺血与缺氧引起的临床综 合征,其典型的临床表现为胸骨后压榨性 疼痛并向左上肢放散。
根本原因：
心肌供氧和需氧
平衡失调
2
心绞痛分型 1.劳累性 2.自发性 3. 混合性
3
分类： 劳累性心绞痛：有增加心肌耗氧的诱因（劳累、
情绪激动），休息或舌下含硝酸 甘油后可缓解。 自发性心绞痛: 无明显诱因（冠脉痉挛所致） ， 包括休息时心绞痛、 卧位性心绞痛、夜间性心绞 痛、变异性心绞痛、梗塞后心 绞痛等； 混合型心绞痛:
临床上将初发型、恶化型及自发性心绞痛称为不稳定 性心绞痛。
4
心绞痛发生的病理生理基础
心肌组织供氧需氧的平衡失调 供氧：A、V氧分压差
冠状动脉血流量 需氧：可用心肌耗氧量衡量心脏代谢率
合理的治疗方法：恢复心肌供氧和需氧平衡 ①增加供氧－扩冠；②降低耗氧量
5
冠状动脉闭塞与冠心病
冠状动脉闭塞与心肌梗塞
冠状动脉的储备能力下降，治疗上降低心肌对氧的需求量很重要
6
影响心肌耗氧量和供氧量的因素
耗氧量的估计： 三项乘积=收缩压×心率×左心室射血时间； 二项乘积=收缩压×心率；
一百多年的历史、起效快、疗效肯定、使用方 便、经济，是防治心绞痛最常用的药物。
【体内过程】
口服： 首过消除明显 F 8% 舌下： F 80%，1-2 min起效，持续20-30
min，半衰期2-4 min； 经皮： 2％软膏，贴膜剂，提高持续时间 肝代谢、肾排泄
12
硝酸甘油 （nitroglycerin）
体位性低血压的表现； l 大剂量反而加重心绞痛原因：可致血压过低，
冠状动脉灌注压过低，使交感神经反射性兴 奋而引起心率加快心肌收缩力增加，耗 氧量增加。
22
【注意事项】
长期应用可产生耐受性，需加大剂 量，但也加重不良反应，停药1~2周 后耐受性消失；避免无间歇给药。
大量或长期用药后需停药时，应逐 渐减量停药，以免心绞痛反跳；
血管平滑肌舒张 20
【临床应用】 ① 预防和治疗各种类型的心绞痛； ② 治疗心肌梗死，可缩小心梗时心肌损伤范围 ③ 治疗充血性心力衰竭。 ④ 急性呼吸衰竭和肺A高压者。 【禁忌症】禁用于心肌梗死早期、严重贫血
青光眼、颅内压增高。孕妇和儿童慎用。
21
【不良反应】 均由血管扩张所致。 l 有头痛，面部皮肤发红，偶有眩晕、心悸和
9
一、硝酸酯类
常用的硝酸酯类药物：
硝酸甘油 (nitroglycerin) 硝酸异山梨酯 (isosorbide dinitrate) 单硝酸异山梨酯 (isosorbide mononitrate) 戊四硝酯 (pentaerythrityl tetranitrate )
10
11
硝酸甘油（Fra Baidu bibliotekitroglycerin）
n 尤其在冠状动脉痉挛时更加明显，
14
心肌局部缺血时 心肌血液重分布 给硝酸甘油后 主动脉
输送血管
侧枝血管
阻力血管
B
A
非缺血区 缺血区
B 非缺血区
A 缺血区
15
--------
16
3.增加心内膜供血： （1）降低左室充盈压，改善心室顺应
性，使血液容易从心外膜流入心内膜 下区，增加心内膜供血。 （2）选择性增加心内膜下层PO2，有 利于缺血区PO2↑。
【药理作用及作用机制】
松弛平滑肌，尤以血管最明显（体循环 血管和冠状血管）
1.扩血管作用、降低心肌耗氧量： ⑴ 扩张V，前负荷↓：回心血量↓→心室容积↓ ⑵ 扩张A，后负荷↓：外周阻力↓→心室射血
阻力↓ → 左室内压↓ →室壁张力↓
13
2. 心肌血液重分布，增加缺血区血 流量 （1）选择性扩张冠脉大的输送血管， 增加缺血区流量； （2）促进侧枝循环开放，缺血区血 流灌注↑。
7
主要治疗对策
降低心肌的耗氧量、扩张冠状动脉、改善 冠脉供血是缓解心绞痛的主要对策。
冠状动脉粥样硬化斑块的变化、血小板聚 集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的重 要因素，临床应用抗血小板药、抗血栓药 ，也有助于心绞痛的防治。
8
抗心绞痛药
1.定义： 恢复心肌氧供需平衡的药物
2.分类 硝酸酯类药 β－R拮抗药 钙通道阻滞药
静脉点滴时不能和其他药品混合静 点。
23
[药物相互作用] ＊与降压药、血管扩张药合用，可增强降压效
果作用。 ＊与交感胺类合用，可减弱其抗心绞痛作用。 ＊服药期间禁酒，乙醇抑制硝酸甘油代谢而易
引起低血压。 ＊苯巴比妥加速硝酸甘油代谢而降低血药浓度。 ＊可加强三环类抗抑郁药的降压作用，故慎用。
24
【用法和剂量】 成人常用量：舌下含服0.25~0.5mg/次,如
17
直角分布
左室舒张期末压（LVDEP）和心室壁张力对心内膜血流的影响
18
硝酸酯类舒张血管的作用机制
19
硝酸甘油舒张血管的作用机制
硝酸酯类药物
NO 抑制血小板聚集和粘附
prodrug
(Fe2+)
鸟苷酸环化酶（GC）
cGMP cGMP依赖的PK
硝酸甘油是一氧化氮的供体
Ca2+
硝酸ML甘C油- P舒张M血L管C 的作 用机制