中药药理学重点

中药药理学是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及作用规律的一门科学。

中药药理学研究内容：（药效学、药动学）
中药药性理论的现代研究
中药药性的现代研究（主要复习四气的现代研究）
药性主要包括四气、五味、归经、升降浮沉、毒性等。

四气的现代研究：对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能（主要通过影响下丘脑-垂体-甲状腺轴）等的影响
寒凉药的抗感染和抗肿瘤作用特点：温热药兴奋、寒凉药抑制
热性：兴奋交感神经、促进内分泌腺的功能、增强物质代谢、强心、正性肌力、正性频率、收缩血管、升高血压、提高cAMP含量、增加脑内兴奋性递质Adr、DA、DβH含量。

消旋去甲乌药碱→兴奋β受体。

寒证、热证：与热性相反(解热、镇静、镇痛、抗惊厥… …)。

痛阈值、惊厥阈值，兴奋性神经递质（DA、NA），抑制性神经递质（5-HT）。

植物神经平衡指数（反映交感神经-肾上腺系统功能）（唾液分泌量、心率、体温、呼吸、血压）。

植物神经递质、受体。

下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴，下丘脑-垂体-甲状腺轴，下丘脑-垂体-性腺轴
小檗碱、黄芩苷、知母皂苷等多种成分
五味的现代研究：
辛：多含挥发油，其次是苷类与生物碱。

苦：多含生物碱和苷类。

甘：多含氨基酸、糖类、苷类和维生素等营养性成分。

酸：多含鞣质和有机酸。

咸：多含碘和无机盐。

归经的现代研究：
中药药效与归经：肝经：抗惊厥；止血。

大肠经：泻下。

中药药动学与归经：3H-川芎嗪：肝、胆囊。

注意分布多有靶器官和中毒器官的不同。

中药微量元素与归经：补肾助阳：Zn、Mn、Fe。

肝经：Zn、Mn、Cu、Fe。

对中药毒性的认识
毒副作用（中药毒性的种类）：中枢神经系统、心血管系统、消化系统、肝肾的毒副作用。

中枢神经系统：番木鳖、汉防己、乌头、莪术、斑蝥：生物碱
心血管系统：川乌、草乌、雪上一枝蒿、搜山虎：乌头碱。

蟾蜍、罗布麻叶：类似洋地黄中毒(强心苷类)
消化系统：决明子、大戟、青木香、苦参、了哥王、鸦胆子、甘遂、芫花、常山、苍耳子、巴豆：胃肠刺激
肝肾毒性：桑寄生、姜半夏、蒲黄、苍耳子、川楝子、黄药子、雷公藤、黄丹、铅粉：肝脏。

斑蝥、云南白药、木通、泽泻、肉桂、苍耳子：肾。

过敏反应：地龙、五味子、金银花、三七、冰片、大青叶、板蓝根、丹参、桑椹、附子、苦参、穿心莲、鹿茸等。

致畸，致突变致癌作用：雷公藤：致畸。

槟榔、款冬花、紫草、藿香、石菖蒲、巴豆油：致癌。

影响中药药理作用的因素（药物因素、机体因素、环境因素）
药物因素：
品种与产地：“道地药材”
采收与贮藏：人参、金银花、丹参、青蒿、薄荷、泽泻等很多中药的药理作用与药物的采收季节有很大的关系；药材储藏的温度、湿度、时间等也对中药的药理作用有明显影响。

炮制：消除或降低药物的毒性和副作用：附子、芍药、半夏、首乌。

增加药效：延胡索、杜仲。

加强或突出某一作用：大黄(生、熟)
制剂与煎煮方法：煎煮方法和条件：先煎、后下、分煎、合煎等---如大黄
配伍与禁忌：七情：单行、相须、相使；相畏、相杀；相恶、相反
十八反、十九畏、妊娠禁忌
禁用药：水蛭、虻虫等
慎用药：大多是破气破血、活血祛瘀、辛热、滑利、沉降的药
机体因素：生理状态（体质、年龄、性别、精神状态、遗传状况），病理状态（肝肾功能、解热、利尿），肠道内微生态环境（黄芩苷→黄芩素抗过敏↑，番泻苷→大黄酸蒽酮泻下↑）环境因素：地理条件、气候、饮食习惯、家庭环境等。

补阳药晨服；补阴药晚服。

乌头碱毒性：午时(12:00)＞戍时(20:00)
中药作用特点
1.中药作用的两重性
2.中药作用的差异性
中药作用的差异性表现在种属差异和个体差异。

3.中药作用的量效关系
只有个别中药有效成分作用的量效关系比较明确。

4.中药作用的时效关系
5.中药作用的双向性
中药具有双向作用，同一种中药可产生相反的药理作用。

中药作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关，可出现小剂量兴奋，大剂量抑制，或大剂量兴奋，小剂量抑制的现象。

中药的双向调节作用的严格的定义应是指某一中药既可使机体从机能亢进状态向正常转化，也可使机体从机能低下状态向正常转化，因机体所处病理状态之不同而产生截然相反的药理作用，最终使机体达到平衡状态。

解表药复习要点
解表药主要药理学作用：发汗作用（多为温热性发汗），解热作用，抗病原微生物作用，镇痛、镇静作用，抗炎作用，调节免疫作用。

凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物称为解表药。

驱散表邪：抗病原微生物，调节免疫作用
解除表证：发汗，解热、镇痛、抗炎
发汗作用：温热性发汗、与中枢状态和外周神经有关。

发汗特点：温热环境“温服” “温覆”。

解热作用：方式较复杂，可通过发汗或促进发汗；皮肤血管扩张使散热增加；降低脑内cAMP 的含量；影响中枢前列腺素E（PGE）的合成；抗炎；抗菌和抗病毒等作用来解热。

麻黄、桂枝、葛根、柴胡的功效
麻黄功效：发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。

1、发汗：特点：温热性发汗。

阻碍汗腺导管对Na2+的重吸收，兴奋中枢，兴奋汗腺α受体
2、平喘：平喘有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油。

平喘作用机理：可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，使平滑肌松弛；
尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿。

促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用。

阻止过敏介质释放。

3、利尿：D－伪麻黄碱作用显著
利尿作用机制：扩张肾血管，阻碍肾小管对Na2+的重吸收
4、解热、抗炎
5、抗病原微生物
6、镇咳，祛痰镇咳强度约为可待因的1/20。

萜品烯醇是镇咳有效成分之一
7、兴奋中枢神经系统
8、强心、升高血压
综上所述，麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用，是其发汗散寒功效的药理学依据；缓解支气管平滑肌痉挛，减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础；消除水肿的功效与利尿作用相关。

主要有效成分是生物碱。

现代应用
1感冒2支气管哮喘3低血压状态4鼻塞
桂枝功效：发汗解肌，温通经脉。

1、扩血管促发热：
2、解热、镇痛：
3、抗炎、抗过敏（抑制肥大细胞脱颗粒；抑制补体活性）：
4、抗病原微生物作用：
综上所述，桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础，桂枝主要有效成分是挥发油。

柴胡功效：疏散退热，舒肝解郁，升阳透疹。

1、解热：和解表里解热主要成分为柴胡皂苷，皂苷元A和挥发油。

总挥发油中的丁香酚，已酸，y—十一酸内酯和对－甲氧基苯二酮是其解热的主要成分
柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。

2、抗病原微生物：和解表里
3、抗炎和解表里
抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。

柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。

此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。

4、促进免疫功能。

增强免疫功能的主要成分：柴胡多糖、柴胡热水提取物：和解表里
5、镇静、镇痛、镇咳：柴胡皂苷镇痛作用可部分被纳络酮拮抗：疏肝解郁
6、保肝、利胆、降血脂：疏肝解郁
保肝机制可能在于：柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用；柴胡皂苷促进脑垂
体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。

柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。

柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。

7、对内脏平滑肌的作用（肠、子宫）
综上所述，柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础；保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用与其疏肝解郁功效有关；而其对内脏平滑肌的兴奋作用可能与其升举阳气功效有关。

其主要有效成分是柴胡皂苷、挥发油和多糖。

现代应用：1发热2病毒性肝炎3咳嗽4高脂血症5流行性腮腺炎
葛根
与功效主治相关的药理作用
1、解热葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分。

解热机制可能与以下环节有关：葛根使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。

葛根素通过阻断中枢部位的β-受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。

2、降血糖葛根素是葛根降糖有效成分
3、对内脏平滑肌作用
其他药理作用
（1）抗心肌缺血葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。

研究认为葛根素是一种β受体阻断剂。

葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用，可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环障碍，减少TXA2生成。

(2)抗心律失常
（3）扩血管、降血压
（4）改善血液流变性和抗血栓形成
细辛
【药理作用】
（1）解热解热作用部位可能是在中枢神经系统。

（2）镇静、镇痛
（3）抗炎
（4）抗变态反应
（5）对呼吸系统作用松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。

细辛醚有一定的祛痰作用。

（6）对心血管系统作用
（7）抗病原微生物作用
其主要有效成分是挥发油
不良反应
日用大剂量（20g/日）→口唇、舌尖、指尖发麻。

②黄樟醚有致癌作用。

③肝、肾脂肪变性。

清热药
凡以清泄里热为主要作用的药物，称为清热药。

清热药具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效，
分类：清热泻火药，清热燥湿药，清热凉血药，清热解毒药和清虚热药五类
清热药的主要药理作用
1.抗病原微生物：抗菌谱较广。

大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。

黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包括以下环节:破坏菌体结构，细胞膜出现皱缩并进入胞浆内；抑制核酸、蛋白质合成；干扰糖代谢等。

现已明确的抗菌有效成分有小檗碱（黄连、黄柏、三棵针）、黄芩素（黄芩）、绿原酸、异绿原酸（金银花）、秦皮乙素（秦皮）、苦参碱（苦参、山豆根）、连翘酯苷（连翘）、色胺酮（板蓝根、青黛）、癸酰乙醛（鱼腥草）等。

清热药的抗感染作用，应注意与抗生素作用之间存在一定差异。

2.抗毒素：抗细菌内毒素作用，能提高机体对内毒素的耐受能力。

3.抗炎
4.解热
5.对免疫功能的影响清热药对免疫功能的影响较为复杂。

一方面，多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。

另一方面，某些清热药又可抑制异常的免疫反应。

6.抗肿瘤
黄芩
功效：清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎
【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗菌，抗病毒抗菌有效成分是黄芩素和汉黄芩苷元
（2）抗炎：黄芩抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关，花生四烯酸的代谢产物是重要的炎性介质，黄芩素、黄芩苷等通过多种环节影响花生四烯酸代谢，不同程度地抑制前列腺素E（PGE）和白细胞三烯（LT）的生成，从而减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋化作用。

（3）对免疫功能的影响：黄芩具有抗免疫反应作用，尤其对I型变态反应（过敏反应）作用显著。

黄芩免疫抑制作用的环节包括:①稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。

②影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成。

黄芩还具有提高机体免疫功能作用。

（4）解热：黄芩苷对正常体温大鼠无降温作用。

（5）保肝、利胆：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。

黄芩及其有效成分黄芩素等可促进胆汁分泌，有利胆作用。

（6）镇静
（7）对血液系统影响黄芩有止血功效，黏毛黄芩、滇黄芩、薄叶黄芩中的黄芩苷水溶性成分具有促凝血和明显的延长纤维蛋白溶解活性作用，而黄芩及甘肃黄芩的水溶性成分则无明显作用。

黄芩素、汉黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ等能不同程度地抑制胶原、ADP.花生四烯酸诱导的血小板聚集。

抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白，产生抗凝血作用。

2.其他药理作用
（1）降血脂、抗动脉粥样硬化
（2）抗氧自由基损伤
（3）降压其降压作用机制与直接扩张外周血管有关；也有认为与抑制血管运动中枢有关。

临床应用
1小儿呼吸道感染2急性菌痢3病毒性肝炎4疖疔，外痈，蜂窝组织炎和深部脓肿5急性胰腺炎
黄连
功效：清热燥湿，泻火解毒
1.功效主治相关的药理作用
（l）抗病原体：黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用，黄连低浓度抑菌，高浓度杀菌。

抗菌作用环节可能是:①破坏细菌结构。

②抑制细菌糖代谢，黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。

③抑制核酸、蛋白质合成。

（2）抗细菌毒素、抗腹泻：
（3）抗炎、解热小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。

黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显著的抗炎作用。

小檗碱抗炎作用与其抑制炎症过程的某些环节有关。

黄连通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。

（4）镇静催眠
（5）降血糖：小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。

（6）抗溃疡；小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用和对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用有关。

（7）抗肿瘤：小檗碱还能通过抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成，干扰癌细胞代谢等途径产生抗癌作用。

2.其他药理作用
（1）对心血管功能的影响
正性肌力作用：其正性肌力作用的机理与增加心肌细胞内Ca2+浓度有关；
负性频率作用；
抗心律失常小檗碱抗心律失常作用机制可能与前述降低心肌自律性、延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动有关。

降压
抗心肌缺血
（2）抗脑缺血
（3）抗血小板聚集：小檗碱抗血小板聚集作用与升高血小板内cAMP水平及Ca2＋拮抗作用有关。

黄连的有效成分：小檗碱
现代应用
1感染性疾病2心脑血管性疾病3糖尿病4烧伤5胃及十二指肠溃疡萎缩性胃炎
金银花
功效：清热解毒，疏风散热
【药理作用】
（1）抗病原微生物：广谱抗菌作用。

绿原酸和异绿原酸是金银花重要的抗菌成分，黄酮类及挥发油也可能有一定抗菌活性。

（2）抗内毒素
（3）抗炎。

解热
（4）增强免疫
现代应用：
1急性上呼吸道感染2小儿肺炎3急性扁桃体炎4多种感染性疾病如急性菌痢、皮肤化脓性感染，急慢性湿疹，钩端螺旋体病
大青叶板蓝根
（l）抗病原微生物：板蓝根对细菌、病毒、钩端螺旋体、真菌等多种病原微生物有抑制作用。

靛蓝、靛玉红可能是其抗病原微生物的有效成分。

（2）提高机体免疫功能：有效成分是板蓝根多糖。

（3）保肝：大青叶与板蓝根具有显著的保肝作用。

化学成分
大青叶含菘蓝苷，靛蓝，靛玉红，色胺酮及挥发油等。

板蓝根含靛甙、靛玉红
现代应用
1上呼吸道感染2扁桃体炎，咽炎3急性传染性肝炎4流行性乙型脑炎及流行性脑沁人脊髓膜炎5带状疱疹，单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病
青蒿
功效：清热解毒，除蒸，截疟
【药理作用】
（l）抗病原微生物
1抗疟原虫青蒿素是青蒿的抗疟有效成分，具有高效、速效、低毒等特点。

青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用。

其抗疟机理主要是影响疟原虫的膜结构，首先是抑制疟原虫表膜、线粒体膜，其次是核膜、内质网膜。

对核内染色质也有一定的影响。

青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。

青蒿素对血吸虫成虫具有明显的杀灭作用。

2抗菌，抗病毒
（2）抗炎：莨菪亭是其抗炎成分之一。

（3）解热、镇痛青蒿水提物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均有明显的解热作用，。

（4）对免疫功能的影响
（5）抗癌
现代应用
1疟疾2高热3皮肤真菌病和神经性皮炎
栀子
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原体
（2）抗炎
（3）镇静、镇痛：栀子所含成分熊果酸是其镇静作用有效成分之一。

栀子醇提物及京尼平苷有镇痛作用。

（4）降温和解热：熊果酸是降温有效成分之一。

（5）利胆、保肝
2.其他药理作用
（1）促进胰腺分泌：栀子及其提取物能促进胰腺分泌，降低胰酶活性，对胰腺细胞膜、线粒体膜、溶酶体膜均有稳定作用，能使胰腺细胞膜结构、功能趋于正常。

促进胰腺分泌以京尼平作用最强，降低胰酶活性以京尼平苷作用最显著。

（2）降压
现代应用
1急性黄疸型肝火2扭挫伤3急性卡他性结膜炎
鱼腥草
【药理作用】
（1）抗病原微生物鱼腥草具有广谱抗菌作用。

鱼腥草素是鱼腥草中具有抗菌活性的主要成分。

（2）抗炎：鱼腥草素、黄酮成分槲皮素、槲皮苷是其抗炎有效成分。

（3）对免疫功能的影响：鱼腥草清热解毒、消痈排脓功效与提高机体非特异性免疫功能有关。

鱼腥草具有抗过敏作用。

抗过敏作用环节可能包括抑制过敏介质释放、对抗过敏介质作用及直接松弛平滑肌等。

现代应用
1急性呼吸道感染2妇科炎症及不孕症3癌性胸腔积液4外科术后感染，皮肤病，细菌性痢疾
苦参
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（l）抗病原体
（2）抗炎：苦参水煎液及苦参碱均有显著的抗炎作用。

（3）抗过敏苦参有免疫抑制作用。

5种生物碱（苦参碱、槐胺碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱）的免疫抑制作用，其中苦参碱的免疫抑制作用较强，而槐果碱作用较弱。

（4）抗肿瘤多种苦参生物碱均有抗肿瘤作用。

（5）解热
（6）止泻
2.其他药理作用
（1）抗心律失常
（2）抗心肌缺血；
现代应用
1急慢性肠炎2滴虫性阴道炎3皮肤病4心律失常5肿瘤6肝病
牛黄
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病毒
（2）抗炎
（3）解热：牛磺酸是牛黄解热作用的有效成分之一。

（4）镇静抗惊厥：
（5）降压
2.其他药理作用
（l）强心：牛磺酸可能是牛黄强心的主要有效成分。

（2）利胆解痉
知母
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（l）抗病原微生物
（2）解热：
（3）抗炎：有效成分是芒果。

（4）对交感神经和β受体功能的影响：知母及其皂苷元能使血、脑、肾上腺中多巴胺-β-羟化酶活性降低，NA合成和释放减少；能抑制过快的β受体蛋白质合成，下调过多的β受体；能使阴虚模型动物脑、肾中β受体功能下降，血中cAMP含量减少；从而导致交感神经和β受体功能降低。

知母还能调节失调的β受体和M受体功能，使之恢复正常。

（5）降血糖：知母降血糖的有效成分为知母聚糖A、B、C、D，以B活性最强。

2.其他药理作用
（1）改善学习记忆
（2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响：知母能保护肾上腺皮质，减轻糖皮质激素的副作用。

（3）抗癌：
泻下药
凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物，称为泻下药。

分类：攻下药，润下药，峻下逐水药
主要药理作用如下：
1泻下作用本类药物成分不同，均能通过不同方式刺激或润滑肠粘膜，使肠蠕动增加，产生有规律的泻下作用。

各类药物泻下作用机理、作用部位不同，攻下药：大黄、蕃泻叶、芦荟均含有蒽甙，在肠道细菌酶的作用下分解成甙元，刺激大肠粘膜产生泻下作用。

作用部位在大肠，属于刺激性泻药。

芒硝含硫酸钠（Na2SO4），在肠道内以离子形式存在（Na+、SO2-），不易被吸收，使肠内渗透压升高，保留大量水分，肠容积增大，机械刺激肠壁而使肠蠕动增加，产生泻下作用，属于容积性泻药。

润下药：火麻仁、郁李仁等均含有脂肪油（30％～50％），可润滑肠壁而致泻，属于润滑性泻药。

另外，脂肪油在碱性肠液中能分解成甘油和脂肪酸，可刺激肠壁而致泻。

峻下药：峻下药多含有刺激性成分，如牵牛子甙、巴豆油、芫花素等。

这些成分可强烈刺激整个消化道粘膜，使整个胃肠运动增加、分泌亢进，导致水泻。

剂量较大可引起恶心、呕吐、腹痛等不良反应，应用时需适当炮制并掌握好剂量。

2利尿作用
3抗病原体
4、抗炎作用
5、抗肿瘤作用大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。

大黄
功效：泻热通肠，凉血解毒逐瘀通经
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（1）泻下：致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。

泻下作用可能包括如下环节：①大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶（主要为β葡萄糖苷酶）水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用；②蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；③大黄抑制肠平滑肌上Na＋，K＋-ATP酶，抑制Na＋从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升
高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快；④部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。

大黄致泻作用部位主要在大肠。

（2）保肝、利胆：大黄通过促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；刺激人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环等途径，产生保肝作用。

（3）胃黏膜保护、抗急性胰腺炎：大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功能。

大黄鞣质可减少胃液分泌量，降低胃液游离酸度。

大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌均有抑制作用。

大黄的有效成分如大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对多种胰酶有抑制作用，对胰弹性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。

此种作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。

（4）利尿、改善肾功能：大黄素、大黄酸、芦荟大黄素有明显的利尿作用，大黄利尿作用与对肾髓质Na＋，K＋-ATP酶的抑制作用有关，使Na＋重吸收减少，排出增加。

大黄治疗氮质血症的机理可能是：①大黄泻下作用使肠内氨基酸吸收减少；②血中必需氨基酸增高，使蛋白质合成增加；③大黄抑制体蛋白分解从而减少BUN的来源；④促进尿素和肌酐随尿液排泄；⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。

（5）对血液系统的作用：
①止血大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。

所含d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。

止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。

②改善血液流变性大黄能改善血液流变性，使血液黏度及红细胞压积均降低。

大黄抑制细胞膜Na＋，K＋-ATP酶活性，提高血浆渗透压，使组织内的水分向血管内转移，使血液稀释，从而降低血液黏度、改善微循环障碍。

③降血脂有效成分为蒽醌类、儿茶素等化合物。

（6）抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节抑菌的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。

大黄抗炎作用可能与垂体肾上腺系统无关。

目前认为大黄抗炎作用机理主要与抑制花生四烯酸代谢有关，大黄可抑制环氧化酶，使前列腺素E合成减少，并抑制白三烯B4的合成。

大黄对癌细胞代谢的多个环节有影响，既能抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，又能抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成，而对宿主正常组织无明显影响。

芒硝
【药理作用】
1. 与功能主治相关的药理作用
泻下：芒硝主要成分为硫酸钠，机制：口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。

同时硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。

2.其他药理作用
（1）利胆
（2）利尿
（3）抗肿瘤：抗癌机理可能与酸化肠内环境，减少脱氧胆酸含量，抑制肠上皮细胞DNA 合成，降低对致癌物的敏感性有关。

（4）抗炎作用。