药理学—全身麻醉药

药理学—全身麻醉药

全身麻醉药（中枢麻醉）

■应用——主要用于外科手术前麻醉。

一、吸入麻醉药

是一类挥发性液体（如异氟烷、恩氟烷、七氟烷及地氟烷等）或气体（如氧化亚氮）。经呼吸道吸入，通过肺泡毛细血管膜弥散入血。吸收后发生由浅入深的麻醉。

（一）共同特性

【作用机制】——强大的脂溶性！

◎溶于神经细胞膜脂质层……“冰冻作用”

◎与细胞内类脂质结合……“干扰细胞功能”

注：氧化亚氮除外

【药动学】

1.吸收：

◎最小肺泡浓度（MAC）

概念：在一个大气压下，能使50%患者痛觉消失的肺泡气体中药物的浓度。

意义：MAC越低，药物的麻醉作用越强。

◎血/气分布系数

概念：指血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平衡时的比值。

意义：血/气分布系数大的药物诱导期长。

2.分布：

◎脑/血分布系数

概念：指脑中药物浓度与血液浓度达到平衡时的比值。

意义：系数大的药物易进入脑组织，诱导期短。

3.代谢：无

3.消除：吸入性麻醉药主要经肺泡以原形排泄。

考点总结：

（二）常用吸入麻醉药及其特点

①异氟烷和恩氟烷：

◇互为同分异构体，是目前广泛使用的吸入麻醉剂。

◇麻醉诱导期短，苏醒快，麻醉深度易于调整，肌肉松弛作用较好。

◇不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。

②地氟烷

优点：最大的特点是诱导期极短、且苏醒快；

缺点：因所需浓度太大刺激呼吸道引起咳嗽、呼吸停顿、喉头痉挛；

价格昂贵，现已少用。

③七氟烷

优点：无明显刺激性。

麻醉诱导期短、平稳、舒适，

麻醉深度易于控制，病人苏醒快。

目前广泛用于诱导麻醉和维持麻醉。

④氧化亚氮

【作用机制】

与抑制中枢N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体有关。

优点：

为无色味甜无刺激性气体，性质稳定，不燃不爆；

对呼吸道无刺激性

诱导期短，苏醒快，麻醉效能低，镇痛作用强。

应用：主要用于诱导麻醉或与其他全身麻醉药配伍。

二、静脉麻醉药及其特点

1.硫喷妥钠：

特点：【再分布】血脑（起效）脂肪（失效）

起效虽快、但维持时间短暂

优点：降低脑血流量、脑代谢和脑耗氧量，麻醉期不升高颅内压；

缺点：抑制呼吸，镇痛作用和肌肉松弛作用弱，可诱发喉头和支气管痉挛（用药前皮下注射硫酸阿托品可预防）。

应用：临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉。

禁忌证：支气管哮喘者禁用。

2.氯胺酮：

特点：【分离麻醉】意识和感觉的分离状态称之为分离麻醉。

抑制——丘脑和新皮质系统——选择性阻断痛觉冲动的传导。

兴奋——脑干及边缘系统——引起意识模糊，短时记忆缺失，痛觉完全消失，梦幻和肌张力增加等。

优点：起效快、作用时间短，镇痛力强，是静脉麻醉药中唯一有显著镇痛作用者。

缺点：可使肌张力增高，麻醉过程中可见肢体活动；

边缘系统兴奋，可导致患者在苏醒期情绪方面的过度活动。

对呼吸影响小，但可使心率加快、血压升高。

应用：对体表镇痛作用强、内脏镇痛作用差。故临床适用于小手术和烧伤清创、切痂、植皮等。

3.丙泊酚

优点：本品起效快，作用时间短，苏醒迅速完全，作用强度为硫喷妥钠的1.8倍。可降低脑代谢率、颅内压、眼内压。

缺点：主要不良反应为对心血管和呼吸系统有抑制作用，注射过快可出现呼吸和（或）心脏暂停、血压下降等。

应用：用于全麻诱导、维持麻醉及镇静催眠辅助用药。

4.依托咪酯

起效快，强度约为硫喷妥钠的12倍。

对心血管影响小，可用于诱导麻醉。

大剂量快速静脉注射本品可有呼吸抑制。

应用本品后可出现阵挛性肌收缩，恢复期出现恶心、呕吐症状。

5.羟丁酸钠

优点：静脉注射约10分钟即可麻醉，呼吸减慢，对心血管影响小。适用于老人、儿童及神经外科手术、外伤烧伤患者的麻醉。

缺点：肌肉松弛作用较差，大剂量单用可出现谵妄、肌肉抽动。常需与肌松药、地西泮合用。

禁忌：严重高血压、心脏房室传导阻滞及癫痫患者禁用。