药物化学复习要点

《药物化学》复习要点，仅供参考

1.药物化学的研究内容主要包括？

2.一般药物通常有哪三种名称？各自特点

3.药物化学名命名的基本方法？认识并会命名代表药物，注意添加氢和定位氢

4.地西泮，会命名地西泮，作用机理，水解开环性质，地西泮的代谢途径有哪些？难易程度如何？奥

沙西泮和替马西泮是怎样被发现的，这反映了哪一种新药研究的路线？

5.能写出巴比妥药物的结构通式，会命名巴比妥类药物结构中的添加氢；异戊巴比妥为什么要制成粉

针剂，临用时配制？异戊巴比妥为什么可以做成钠盐，可以用硝酸银鉴定？名词解释：解离常数和脂水分配系数，并说明其对于巴比妥药物哪些性能有影响，如何影响？按照作用的持续时间，分为长效、中效、短效巴比妥药物，其中的构效原因是什么？

6.唑仑药物比西泮药物效果提高的构效原因是什么？

7.卡马西平需避光保存背后的化学原因是什么？奥卡西平怎么来的？其他从代谢发现新药物的案例

8.以普罗加比为例，说明前药原理

9.（氯丙嗪、奋乃静、氟哌噻吨、氟哌啶醇、氯氮平、丙咪嗪和氟西汀）能识别哪些属于三环类抗精

神病药物和抗抑郁药，结构特征，两种药物的主要区别；抗抑郁药的分代发展，进步之处？

10.以氯丙嗪为例，能写出吩噻嗪环药物的主要理化性质；氯丙嗪能与多巴胺受体作用的机理是什么？

在构效关系中，哪些取代基是活性必需？氯丙嗪的光敏毒性？

11.名词解释：肝脏的首过效应

12.吗啡的结构特征和化学命名，吗啡为什么要避光保存和制成针剂，皮下注射？吗啡类的显色鉴定反

应？伪吗啡、阿扑吗啡、N氧化吗啡？吗啡类的经典构效关系理论，阿片受体的三点论，并说明哪些取代基是阿片受体激动剂的活性必需结构；阿片样镇痛药的分类发展？

13.左旋多巴，作用机理；左旋多巴、多奈哌齐、卡巴斯汀、克伦特罗中，哪种药物与老年痴呆无关？

14.能写出胆碱M受体和N受体，毒蕈碱和尼古丁的结构式

15.毛果芸香碱的差向异构化，《药化》中其他会发生差向异构的典型药物？选择题

16.论述：如何以乙酰胆碱作为先导化合物，（从乙酰胆碱分子结构的三个部分、稳定性和选择性问题），

设计拟胆碱药和抗胆碱药，代表药物氯贝胆碱和溴丙胺太林，(参考胆碱药物的构效关系说明部分) 17.溴新斯的明与有机磷毒剂都能与乙酰胆碱酶发生结合，但是为什么前者是抗老年痴呆的药物，而后

者是杀虫剂和战争毒剂？

18.阿托品是颠茄片的主要成分，用于消化性溃疡、痉挛疼痛和哮喘等，硫酸阿托品的空间结构特征、

化学命名、强碱性，莨菪酸的特异鉴定反应Vitali反应。

19.以阿曲库铵和泮库溴铵为例，说明软药原理

20.肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素是拟肾上腺素药物的三种先导化合物，分别与与α、β受

体的结合能力强弱排序，或者说产生α型和β型作用的能力排序。

21.肾上腺素，又名儿茶酚胺，此类药物在阳光下容易被空气氧化变质，这是因为？其中原理是什么？

22.麻黄素是制备冰毒的原料，有两个手性碳原子，四个异构体，为什么只有其中的一种具有拟肾上腺

素活性？（冰毒）麻黄碱的特征鉴定反应？

23.组胺有两种构象互变异构体，生理条件下的主要形式？

24.氯苯那敏含有吡啶结构，特征鉴定反应？掌握组胺H1受体拮抗剂的分类和发展，能说明不同时期

代表药物的结构修饰与生理活性进化过程？

25.重点药物普鲁卡因，通过可卡因结构改造成普鲁卡因的过程，说明天然产物的结构改造而获得结构

简单的合成类似物在新药开发中的重要作用。芳伯胺基的鉴定反应？局麻药的构效关系。

26.普萘洛尔的合成，杂质鉴定？普萘洛尔的S构型活性远强于R构型，为什么？

27.硝苯地平的活性必需结构？硝苯地平口服药以糖衣包裹，避光保存，为什么？

28.奎尼丁，奎宁，二者代谢的异同点？

29.卡托普利的结构特征（拟肽药，先导设计思路），氯沙坦会命名

30.NO供体药物-硝酸甘油，口服为塑胶状，为什么？

31.地高辛结构特征，强心甾烯，蟾蜍二烯

32.洛伐他汀，作用机理，构效关系（活性必需结构）

33.吉非贝齐的作用机理和不良反应

34.阿司匹林，老药新用，作用机理，对乙酰氨基酚，贝诺酯，合成杂质对氨基酚的鉴定反应

35.西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，H2受拮抗剂的分代发展，构效进步之处

36.奥美拉唑的左旋异构体为埃索美拉唑，为什么起效更快、效果更好？其作用机理如何。

37.能设计昂丹司琼的合成路线

38.消化系统药物中，哪些依赖P450酶代谢，哪些抑制代谢，尤其是阿瑞匹坦？

39.与红霉素、克拉霉素、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、咪康唑等并用时西沙必利产生心脏不良反应？

40.盐酸氮芥、环磷酰胺，顺铂（氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？

并简述各部分的主要作用。为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

41.抗代谢药与烷化剂相比有哪些作用特点

42.抗代谢药的结构特征，抗代谢药是如何设计出来的？举例药物说明生物电子等排体的原理

43.细胞周期特异性和非特异性抗肿瘤药物的分类，选择题

44.多柔比星，蒽环类抗生素NOO理论

45.长春碱的特征鉴定反应？自行总结，本书中出现的生物碱显色反应

46.青霉素，头孢菌素，（1、简述β-内酰胺抗生素的分类、结构特点及其作用机制；2、青霉素的结构

特征，理化性质，代谢作用；3、青霉素G为什么不能以口服形式给药？为什么其钠盐/钾盐也必须做成粉针剂？；4、试述半合成青霉素的一般合成方法，举例说明耐酸、耐酶和广谱青霉素的结构特点。；1、头孢菌素的结构特征，理化性质，代谢作用；2、头孢菌素为什么比青霉素稳定？；3、试述半合成头孢菌素的一般合成方法；4、头孢菌素的分代和代表药物。非经典的内酰胺抗生素代表，克拉维酸钾，与阿莫西林可形成前体药物（舒他西林）。

47.四环素和庆大霉素的毒副作用，红霉素如何改造减少苦味。

48.诺氟沙星，作用机理，构效关系（环丙沙星和左氧氟沙星好在哪儿），名词解释:定量构效关系研究

49.异烟肼（能写出结构式，肝毒性），磺胺甲噁唑，甲氧苄啶，作用机理。

50.硝酸益康唑、氟康唑，唑类抗真菌药的构效关系，抑制真菌的细胞色素P450

51.病毒唑，还叫做（阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定、三氮唑核苷、金刚烷胺）？

52.阿苯达唑如何代谢失活？

53.青蒿素的活性必需结构？

54.磺酰脲类降血糖药的作用机理，分代发展，构效进步？以甲苯磺丁脲为例，说明酰脲的性质

55.二甲双胍的结构，性质及鉴定

56.双氢氯噻嗪的副作用，为什么不能与碱性药物配伍？呋塞米，螺内酯，坎利酮，盐皮质激素

57.前列腺素PGE1与米索前列醇的构效差异

58.甾类激素分类，结构特征，要会命名

59.雌二醇的结构特点、代谢活性、结构修饰，己烯雌酚、他莫昔芬的构效关系，顺反异构体活性

60.雄性活性和蛋白同化活性，丙酸睾酮结构特征、代谢活性、结构修饰

61.孕激素的代表药物黄体酮、炔诺酮，会命名；由11β-环氧化法得到的米非司酮，由于哪些结构变

化，导致由孕激素向抗孕激素活性的转化？

62.论述糖皮质激素结构修饰路线和修饰部位？

63.维生素A醋酸酯，视黄醛；维生素D，D2、D3原；维生素E，强还原性，鉴定；K3，水溶性

64.维生素B，盐酸硫胺与硫色素，核黄素与显色应用，维生素C的连二烯醇结构与性质

65.药物产生药效的两个基本因素？能影响药效的药物结构特征主要是指（见笔记）？先导化合物的来

源？细胞色素P450的概念和工作原理？芳环药物和饱和碳原子的氧化？葡萄糖醛酸苷化类型？