药剂学课件：片剂

4.崩解剂：消除粘合剂或加压形成片剂的结合力，使崩解
1）崩解机制：
▪ 毛细管作用 ▪ 膨胀作用 ▪ 润湿热 ▪ 产气作用
2）常见崩解剂
▪ 干淀粉： ▪ CMS-Na ▪ L-HPC ▪ CCNa ▪ PVPP ▪ 泡腾崩解剂：
3）崩解剂加入方法：
▪ 内加法 ▪ 外加法 ▪ 内外加法 ➢崩解速度：外加法>内加法>内外加法 ➢溶出速度：内外加法>内加法>外加法
二、 片剂的赋形剂（辅料）
①有粘性，可使片剂成型。
粘合剂
②有吸湿性，可使片剂迅速崩解。
崩解剂
③有润滑性，可使颗粒具有流动性，不粘冲
润滑剂
④有吸收性，可使液体药物成为固态。
吸收剂
⑤有稀释性。能使任何小剂量的药物均可制成
片剂。
稀释剂
辅料的基本要求：无毒、无刺激性、良好的生物相容性
化学惰性、不与药物发生反应 不影响主要的疗效，不影响主药的含量测定 来源广泛，价格便宜
外观光洁，硬度和崩解度较好，常作片剂的稀释剂和挥发 油的吸收剂
2）磷酸氢钙：具有良好的流动性和稳定性，但可压性较
差，仅用于制湿颗粒
3）轻质氧化镁：比表面积大，吸收力强，但置露空气中
可吸收水及CO2
4）干燥氢氧化铝：为挥发油的良好吸收剂，也可用 于粉末直接压片的干粘合剂和助流剂
3.粘合剂或润湿剂：增加各组分粒子间的结合力
1.稀释剂（填充剂）：增加片剂的重量和体积
1）淀粉：化学性质很稳定，可与大多数药物配伍， 吸湿性小， 外观色泽好，价格便宜，但可压性差。以玉米淀粉最为常用
2）糖粉：粘合力强，片剂硬度大、表面光滑美观，但吸湿性强。 3）糊精：粘性较强，使用不当会使片面出现麻点、水印，造成片
剂崩解/容出迟缓，药物提取不全 4）α乳糖：无吸湿性，可压性好，片剂光洁美观，性质稳定，可
1）水和乙醇 2）淀粉浆：价廉易得，粘合性良好，适用于对湿热稳定的溶出速率高，常用浓度为2~5% 4）PVP：常用K30 可用于水溶性及水不溶或对水敏感的药物
制粒，还可作干粘合剂，常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。但 易吸湿
5）胶浆：10~20%明胶溶液，10~25%阿拉伯胶溶液 6）其它：MC，HPC，CMC-Na，PEG，糖粉或糖浆，MCC
数，降低血药浓度的波动，提高药物的生物利用度
2、口腔用片 ▪ 口含片：指含于口腔内缓缓溶解的压制片，用于局部的消炎、
消毒等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。
▪ 舌下片：指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后
被粘膜吸收，起速效作用。可避免肝脏的首过作用
▪ 颊额片：贴于口腔粘膜，由粘膜吸收起到全身作用，无首过 3. 皮下给药片剂 ▪ 植入片：使药效持续数周、数月甚至数年 ▪ 皮下注射用片：注射前溶于水中，现已少用 4、外用片
与大多数药物配伍，喷干产品可直接压片 5）可压性淀粉：具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘
合性，并有较好的崩解作用，是一种多功能辅料，常用于粉末 直接压片 6）微晶纤维素：具有较强的结合力和良好的可压性 7）其它：甘露醇，硫酸钙
2.吸收剂：吸附挥发油和其它液体性成分
1）硫酸钙：化学性质稳定，有较好的抗潮性制成的片剂
片剂
一、概述
▪ 片剂系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后，
制成颗粒，用压片机压制成圆片状或异形片状的 固体制剂，可供内服或外用。
▪ 在丸剂使用基础上发展起来的，创用于十九世纪
40年代。
▪ 19世纪末片剂的生产和应用得到了迅速的发展。 ▪ .近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有
较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半 薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。
原过
辅 料
筛
粘合剂 流化制粒
配
干
干 压
整
料
混
制 粒
粒
包衣
总压 混片
包装材料
分
包
装
装
粘
合
湿法制粒
剂
干燥
润滑剂 内包装 崩解剂 材 料
1.制颗粒
目的： ▪ 改善粉末的流动性，减少片中差异 ▪ 减少松片、顶裂的现象 ▪ 减少各成分因密度不同的分层现象 ▪ 减少粉尘、粘冲、粘模现象 1）制软材：干湿度凭经验“握之成团、捏之即碎” 2）制湿颗粒：软材过筛 3）干燥：50~60℃，含水量1~3% 4）整粒
5.润滑剂、助流剂及抗粘剂：减少颗粒与颗粒、药
品与模孔、模壁间的摩擦力
▪ 硬脂酸镁 ▪ 滑石粉 ▪ 氢化植物油 ▪ 微粉硅胶 ▪ PEG ▪ SDS
三、片剂的制备工艺
粉末药物直接压片 •直接压片
结晶药物直接压片 湿法制粒压片
•制粒压片 干法制粒压片 空白颗粒压片
重压法 滚压法
片剂生产工艺流程
粉 碎
特点
▪ 片剂剂量准确，片剂内药物含量差异较小 ▪ 质量稳定：固体制剂、经压缩，孔隙率小 ▪ 生产机械化、自动化程度高，成本低 ▪ 体积小，便于贮运和携带 ➢溶出速率较散剂胶囊剂为慢，其生物利用度差 ➢儿童和昏迷病人不易吞服； ➢含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
分类
1、内服片： ▪ 普通压制片（素片）：未包衣片剂 ▪ 包衣片：可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等 ▪ 多层片：减少配伍变化，或同时速释和缓释 ▪ 泡腾片：含有泡腾崩解剂（NaHCO3和有机酸） ▪ 咀嚼片：在口内嚼碎后下咽，可不加崩解剂 ▪ 分散片：遇水迅速崩解（3min内）并均匀分散 ▪ 缓释片和控释片：延长药物作用时间，减少给药次
溶液片：临用前加水溶解成溶液，供外用、漱口、消毒等
阴道片：供塞入阴道内产生局部消炎、杀菌、杀精及收敛等作用
质量要求
1、 含量准确，重量差异合格 2、 适宜的硬度和脆碎度 3、 适宜的溶出度和崩解度 4、 良好的稳定性 5、 外观完整光洁，色泽均匀 6、 符合卫生学要求 7、其他：植入片无菌、含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感