盐酸埃克替尼

盐酸埃克替尼（Conmana，凯美纳）

小分子靶向抗癌药盐酸埃克替尼（Conmana，凯美纳）由浙江贝达药业有限公司自主研发，于2011年6月8日正式获得国家一类新药批文，是我国抗癌药物研制具有里程碑意义的创举。据悉，凯美纳(埃克替尼)项目先后获得国家科技部的创新基金、“863计划”、重大新药创制专项和浙江省、杭州市“十一五”重大专项的支持。

自2003年成立以来，贝达药业坚持以自主知识产权创新药物的研究和开发为核心，已拥有11个国药准字号药品生产批文，并积极研发多个国家一类、三类新药，获国家科技部“科技型中小企业创新基金”、“863计划”、火炬计划、“重大新药创制”、浙江省和杭州市“十一五”重点科技专项等多项荣誉。2009年，公司董事长丁列明博士入选国家“千人计划”。一路走来，成绩斐然。你公司的新药凯美纳是我国自主研制成功的第一个靶向抗癌新药，目前已拥有中国、美国和国际专利，这标志着小分子靶向抗癌药完全依赖进口的日子将成为历史，也为更多需要此类药物的病人缔造了福音。

贝达药业行政总监童佳告诉记者，新药马上就将投产，如果一切顺利，患者在月底就可以用上。童佳说，在国外研发这样一个新药往往要耗资10亿美元，“凯美纳”的整个研发耗资仅1亿元人民币，且安全性、疗效均好于进口药。相对于进口药五六百元一片的高价，“凯美纳”的价格可能会在100元/片左右，大大减轻患者的经济负担。

所谓靶向抗癌药，就是说这个药能够专门找癌细胞下手，对人体的正常细胞没有杀伤力。一直以来，靶向抗癌药都依赖进口，是最昂贵的国外专利药。目前，国际市场上同类药“易瑞沙”的价格是550元/片，“特罗凯”则要660元/片，一位肺癌病人每月的医药费就要近2万元。据中国工程院院士、中国医学科学院肿瘤医院孙燕教授介绍，这是我国自主研制成功的第一个靶向抗癌新药，其第一个适应症是晚期非小细胞肺癌。

10年前，贝达药业董事长丁列明、王印祥等几名留美博士就开始研发这一新药，2003年丁列明的团队带着研发成果在国内投资办厂，2007年贝达药业正式进驻余杭经济开发区。经过不懈努力，2009年，“凯美纳”终于进入Ⅲ期临床试验，包括浙江大学医学院附属第一医院、浙江省肿瘤医院在内的全国27家知名医院参与了这项试验。试验全部采用国外进口专利药作为对照，客观比较“凯美纳”对晚期肺癌病人的疗效和安全性。

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凯美纳基本信息

【药品编码】：122577【药品名称】：凯美纳

【通用名】：盐酸埃克替尼片【产地】：浙江贝达药业有限公司

【规格】：125mg*21片【单位】：盒

【价格】：3080元

凯美纳说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸埃克替尼片

商品名称：凯美纳（Conmana）

英文名称：Icotinib Hydrochloride Tablets

【成份】

本品主要成份为盐酸埃克替尼，其化学名称：4-((3-ethynylphenyl)amino)-6,7-benzo-12-crown-4-quinazoline。

【药理毒理】

临床前研究显示，埃克替尼是一种高效特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。在对85种激酶的筛查中，埃克替尼可强有力地选择性抑制EGFR及其3个突变体，但对剩余81种激酶均无明显的抑制作用。

近期的两项Ⅰ/Ⅱa期临床试验对于埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效及安全性进行了研究。该药与国外目前已上市的两个药吉非特尼和盐酸厄洛替尼相比，在化学结构、分子作用机理、疗效等方面类似，但具有更好的安全性。

基于对健康志愿者Ⅰ期研究获得的药代动力学参数，该研究进行了2项独立（BID和TID）的Ⅰ/Ⅱa期临床试验。共纳入109例18～75岁、既往接受过含铂类化疗并进展的局部晚期或转移的NSCLC患者，在对这些患者进行Ⅰ期剂量递增试验的同时，对每个剂量组的8~12例患者进行药代动力学研究。对其中4个安全性好且有效的剂量组进行扩大入组的Ⅱa期研究，并按照RECIST 标准，对所有入组患者进行疗效和安全性评估。结果显示，在入组的109例患者中，最高治疗剂量虽递增至每日750 mg qd （250 mg tid），但仍未观测到剂量限制性毒性（DL T），因此该研究未观察到埃克替尼的MTD；最常见的药物相关不良事件（A E）为皮疹、腹泻、A L T和（或）AST升高、恶心，所有不良事件一般较轻微（1级或2级），仅在高剂量组观察到少数3级皮疹。101例完成至少一个周期（28天）的治疗，其中100 mg tid（25例）、125 mg tid（24例）、150 mg tid （12例）和150 mg bid （20例）4个剂量组安全性较好且具有显著抗肿瘤活性。这4个剂量组共入选87例患者，其中3例（3.45%，ITT）获得完全缓解（CR），26例（29.9%，ITT）获得部分缓解（PR），36例（41.4%，ITT）疾病稳定（SD），16例（8.4%，ITT）疾病进展（PD），总有效率（ORR）为33.3%（29例，ITT），疾病控制率（DCR）为74.7% （65例，ITT）。药代动力学分析显示，埃克替尼适于每日2～3次口服给药。

对于晚期NSCLC患者，埃克替尼的安全性和耐受性良好，其特性与另外两种EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼类似，安全性相似甚至可能更具优势。

【临床试验】

2010年9月17日，在2010CSCO年会上报告了三期临床试验。全国有27家知名肿瘤医院参与研究，采用随机、双盲双模拟、阳性药物平行对照的研究设计，以吉非替尼作为对照药，"头对头"地研究观察经过化疗失败晚期肺癌病人的疗效和安全性。研究共计划入组400例，最终入组399例，其中研究组200例，对照组199例。

研究表明，盐酸埃克替尼在疗效方面，不逊于吉非替尼，埃克替尼组的无疾病进展期中位数为

137天，吉非替尼组的102天；疾病进展时间中位数，埃克替尼组的154天，吉非替尼组的109天。

在安全性方面，埃克替尼的不良反应发生率为60.5％，吉非替尼为70.4％，两组皮疹发生率分别为40.0％和49.2％、腹泻发生率分别是18.5％和27.6％。

初步的研究提示，埃克替尼的疗效、毒性与吉非替尼相似，且毒性方面可能更优，但给药方面则需每日多次口服。

TCCG询问有关参加临床试验的医师，多人认为疗效较好。看来有前途！只希望进一步扩大临床试验规模和样本数，明确在不同人群中的疗效。这是当今肿瘤学个体化治疗时代所要走的正路！

【适应症】

注意，该药目前未上市。尚不能应用于临床。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

【用法用量】

125mg/次，3次/日。

【不良反应】

皮疹、腹泻、A L T和（或）AST升高、恶心。

【规格】

125mg/片

【批准文号】

国药准字H20110061

【生产企业】

浙江贝达药业有限公司