药理学心血管药理

血管平滑肌扩张药
❖药理作用：直接松弛血管平滑肌扩张血管 降血压。激活交感神经，诱发心绞痛， RAS激活；合用利尿药及β受体阻断药纠 正。
❖硝普钠sodium nitroprusside：分解释放 NO，静滴维持给药用于高血压危象，难治 性心衰；不良反应当注意氰化物过中毒导 致甲减。
其它降血压药
❖神经节阻断药：樟磺咪芬trimethaphan camsicate。
AT Ⅱ与AT1受体结合降低外周阻力及血容 量，使血压下降。
❖其它沙坦类强效有：坎地沙坦candsartan
中枢降压药
❖机制：与孤束核α2受体、咪唑啉受体有关。 ❖可乐定clonidine：(1)降压作用中等偏强，
抑制胃肠运动；镇静作用。(2)激动延脑 I1—咪唑啉受体，降低交感神经张力。(3) 用于中度高血压(其他药物无效时)；镇痛药 成瘾者的戒毒药。 ❖莫索尼定moxonidine：第二代中枢性降压 药。 对I1—咪唑啉受体选择性高。
❖α受体阻断药(哌唑嗪prazosin)： 选择性阻 断α1受体，舒张血管，降低血压，降压时 不加快心率和增加血浆肾素；用于各型高 血压；注意首剂现象。
❖去甲肾上腺素能神经末稍阻滞药：利血平
新型抗高血压药
❖钾通道开放药：促进血管平肌细胞膜ATP 敏感性K+通道开放。米诺地尔minoxidil、 吡那地尔pinacidil。
❖传统药物治疗以缓解症状为主，现代治疗 注重防止并逆转心室肥厚，延长生存期， 降低病死率和改善预后。
CHF的病理生理
❖CHF时心肌的功能和结构变化(心肌细胞凋 亡、组织纤维化、心肌肥厚与重构)。
钙通道阻滞药
❖硝苯地平nifidipine：短效二氢吡啶类。 ❖尼群地平nitrendipine：作用温和持久。 ❖拉西地平lacidipine：血管选择性强，起效
慢，持续时间长，具有抗动脉粥样硬化作 用。 ❖氨氯地平amlodipine：新一代二氢吡啶类 长效钙拮抗药。起效和缓，渐进降压。
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β受体阻断药
❖病人的积极配合和对医师的信任是实现治 疗目标的重要因素。
第26章 治疗CHF药物
❖慢性或充血性心力衰竭（chronic or congestive heart failure, CHF）是各种
病因所引起的多种心脏疾病的终未阶段， 是指在适当的静脉回流下，心脏排出量绝 对或相对减少，不能满足机体组织所需的 一种病理状态。
第25章 抗高血压药
antihypertensive drugs hypotensive drugs
❖正常成人血压应低于140/90 mmHg。 ❖临床上主要用于治疗高血压和防止并发症
（脑卒中、CHF、肾功能衰竭）的发生。 ❖高血压发病机制未明：交感神经-肾上腺系
统、RAS、激肽、NO等有关。
抗高血压药分类
1. 利尿药：氢氯噻嗪 2. 交感神经抑制药：①中枢抗高血压药：可乐
定；②神经节阻断药：美加明；③去甲肾上 腺能神经末梢药阻滞药：利血平；④肾上腺 素受体阻断药：普奈洛尔。 3. 肾素-血管紧张素系统抑制药：ACEI：卡托 普雷米利克；林AT。1阻断药：氯沙坦；肾素抑制药： 4. 钙通道阻滞药：硝苯地平。 5. 扩血管药：肼屈嗪。
β受体阻断药
❖普萘洛尔propranolol：非选择性β受体阻 断药。
❖阿替洛尔atenolol：大剂量作用β2受体， 降压作用持续时间长。
❖拉贝洛尔labetalol：β1、β2受体阻断作用 强；α1受体作用弱。
❖卡维地洛carvedilol：α、β受体阻断药、 不影响血脂代谢。
ACEI
❖药理作用：抑制ACE活性，减少Ang Ⅱ生 成及增加缓激肽，扩血管降压。降压效果 好，对并发症及伴发疾病也有良好效果。
❖抗高血压作用：收缩压下降15-20%；舒 张压下降10-15%。
❖作用机制：(1) 减少心输出量；(2)抑制肾 素分泌；(3)降低外周交感神经经活性；(4) 中枢降压作用；(5)改变压力感受器的敏感 性；(6)增加前列环素的合成。
❖临床应用：对各种程度高血压有效，对高 血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外， 对伴有心排出量及肾素活性偏高者。
❖前列环素合成促进药：沙克太宁cicletanine。 ❖肾素抑制药：肾素为Ang Ⅱ合成限速酶。
雷米克林remiliren。 ❖5-HT受体阻断药：酮色林ketansrin，阻断
5-HT2A受体，适用于老年患者。
高血压药物治疗
❖对50岁以上的个体，收缩压是更重要的心 血管疾病危险因素。
❖从115/75 mmHg开始，血压每增加20/10 mmHg，心血管疾病危险性成倍增加。
常用抗高血压药
Turnbull F, et al. Lancet. 2003
哌唑嗪等
肼屈嗪等
利尿药 Diuretics
❖常用药物：氢氯噻嗪
❖作用机制：初期：排钠利尿，减少血溶量。 长期：动脉壁细胞内Na+↓，通过Na+— Ca++交换，使胞内Ca++↓→血管平滑肌对 血管收缩剂反应性↓。
❖临床应用：单独或合用，降低并发症及病 死率。
❖不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低 糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。
钙通道阻滞药
❖降压作用：抑制钙离子内流，舒张血管平 滑肌，降低血压。二氢吡啶类对血管作用 强，维拉帕米对心脏、血管均有作用。
❖临床应用：治疗各种程度高血压。亦用于 合并有心绞痛、糖尿病、哮喘、高脂血症 者。
❖不良反应：降压时伴有反射性心率加快和 心搏出量增加，血浆肾素活性增高。
❖卡托普利captopril：单独使用或与利尿药 合用；尤适用合并有糖尿病、左心肥厚、 心力衰竭、急性心梗患者。
❖依那普利enalapril：长效、强效ACEI，
AT1阻断药
❖血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型：AT1和AT2； 药物主要作用于AT1。
❖单独使用或与利尿药合用。 ❖氯沙坦losartan和代谢物EXP-3174有效阻断
❖血压在120-139/80-89 mmHg应考虑是准高 血压并需要健康的生活模式。
❖利尿药应作为绝大多数高血压病人的起始 用药。
高血压药物治疗
❖对大多数高血压病人来说，需要用两种或 更多的抗高血压药物治疗才能达到治疗目 标。
❖血压高于目标20/10mmHg，应当考虑用 两种药物开始治疗，一种常为利尿药。